２−アミノカルボニル−ピリジン誘導体
本発明は、式Ｉの2-アミノカルボニル-ピリジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患及び血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び／又は予防における、Ｐ２Ｙ１２受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。式Ｉの化合物は、Ｐ２Ｙ１２受容体拮抗剤は治療法（併用療法を含む）に有用であり、血小板活性化、凝集、及び脱顆粒の阻害剤として、血小板乖離の促進剤として、又は抗血栓剤として広く使用される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表してもよく、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され;
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し; 又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し; 又は
Ｗが−ＣoＣ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、-ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し;又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく;
Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表すか、又はＲａが水素を表し、かつＲｂがアルコキシを表し;
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し;
Ｒ６はアルコキシを表し; そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し;
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｒａがフッ素を表す場合には、ｉ）Ｒ１は、１個のフッ素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていてもよいフェニルを表し、ｉｉ）Ｗは−Ｏ−又は-Ｓ−を表さず、かつｉｉｉ）Ｗが結合の場合には、Ｒ２は水素を表さないものとする。
【請求項２】
式Ｉｐの化合物でもある、請求項１に定義された式Ｉの化合物又はそのような化合物の塩：
【化２】
式中、
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表し、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され;
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し; 又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し; 又は
Ｗが−ＣoＣ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し;又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく;
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し;
Ｒ６はアルコキシを表し; そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し;
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無い。
【請求項３】
Ｗが結合を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが−Ｏ−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−Ｓ−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが-ＮＲ３−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが−ＣoＣ−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される１個の置換基により置換されていてもよいフェニルを表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙがアルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａがフッ素を表し、Ｒｂが水素を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−クロロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−クロロ−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−シクロペンチルオキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−シクロプロピル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ｏ−トリル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ｐ−トリル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−ヒドロキシ−６’−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−３−シアノ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチ−１−ニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フラン−３−イル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−イソプロピルスルファニル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（４−カルボキシ−フェニル）−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−メチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−フェニル−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−シクロペンチルオキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−シクロプロピル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−ブチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル］−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−ヒドロキシ−６’−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ｂブチ−１−ニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−フラン−３−イル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−イソプロピルスルファニル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−フェニル）−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［５−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−シクロプロピル−３−メトキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［５−フルオロ−４−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−シクロプロピル−３−メトキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチルアミノ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチルアミノ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；及び
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
又はこのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式Iの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表してもよく、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され;
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し; 又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し; 又は
Ｗが−ＣoＣ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、-ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し;又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく;
Ｒａが水素又はフッ素を表し、かつＲｂが水素を表すか、又はＲａが水素を表し、かつＲｂがアルコキシを表し;
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し;
Ｒ６はアルコキシを表し; そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し;
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無く、
−Ｒａがフッ素を表す場合には、ｉ）Ｒ１は、１個のフッ素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル又はトリフルオロメトキシにより置換されていてもよいフェニルを表し、ｉｉ）Ｗは−Ｏ−又は-Ｓ−を表さず、かつｉｉｉ）Ｗが結合の場合には、Ｒ２は水素を表さないものとする。
【請求項２】
式Ｉｐの化合物でもある、請求項１に定義された式Ｉの化合物又はそのような化合物の塩：
【化２】
式中、
Ｒ１は、ハロゲン又はイミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル若しくは１，２，４−トリアゾリル環を表し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく、又はＲ１は、１〜３個の置換基によって置換されていてもよいフェニル基を表し、当該置換基は、それぞれ独立に、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択され;
Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し; 又は
Ｗが−Ｏ−又は−Ｓ−を表し、かつＲ２がアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、Ｒ２がアルキル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し、かつＲ３が水素又はアルキルを表し; 又は
Ｗが−ＣoＣ−を表し、かつＲ２がヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表し; 又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、４〜７員の複素環を形成し、当該複素環を完成させるために必要なメンバーは、それぞれ独立に、−ＣＨ２−及び−ＣＨＲｘ−から選択されるが、ただし、当該複素環は１個より多くの−ＣＨＲｘ−を含まず、Ｒｘは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル又はアルコキシを表し;又は
Ｗが-ＮＲ３−を表し、かつＲ２及びＲ３が、それらが結合している窒素と共に、イミダゾリル、ピラゾリル、１，２，３−トリアゾリル又は１，２，４−トリアゾリル環を形成し、当該環はメチル基によって置換されていてもよく;
Ｒ４とＲ５のそれぞれは、独立に水素又はメチルを表し;
Ｒ６はアルコキシを表し; そして
Ｙは、アルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚは−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、シアノ、テトラゾリル又は−ＣＯＯＲ７を表し、Ｒ７はアルキルを表し;
ただし
−Ｒ１がハロゲンを表す場合には、Ｗ及びＲ２に関し、Ｗが結合を表し、かつＲ２が水素又はハロゲンを表すことは無い。
【請求項３】
Ｗが結合を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｗが−Ｏ−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗが−Ｓ−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが-ＮＲ３−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが−ＣoＣ−を表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、ハロゲン、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される１個の置換基により置換されていてもよいフェニルを表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙがアルキレン又はフェニルアルキレンを表し、Ｚが−ＣＯＯＨを表す、請求項1又は２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒａがフッ素を表し、Ｒｂが水素を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−クロロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−クロロ−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−シクロペンチルオキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−シクロプロピル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（２−フルオロ−フェニル）−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−（４−フルオロ−フェニル）−４−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ｏ−トリル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ｐ−トリル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−ヒドロキシ−６’−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−３−シアノ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−ヒドロキシ−プロピオニル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチ−１−ニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−４−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−フラン−３−イル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−イソプロピルスルファニル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（４−カルボキシ−フェニル）−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−メチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［６−フェニル−４−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−シクロペンチルオキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（４−メトキシ−フェニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−シクロプロピル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−ブチル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−Ｏ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル］−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−ヒドロキシ−６’−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４’］ビピリジニル−２’−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−イソプロピルアミノ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（２−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−３−メチル−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−フェニル−６−ピラゾール−１−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−プロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ｂブチ−１−ニル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸 エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−フェニルスルファニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−４−チオフェン−３−イル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−フラン−３−イル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−イソプロピルスルファニル−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−フェニル）−２−｛［４−（２−メトキシメチル−シクロプロピル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−［（Ｓ）−２−［（４，６−ジフェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−プロピオニル］−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−プロピオニル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−３−メチル−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛［５−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［（４−シクロプロピル−３−メトキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［４−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−（（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−｛［５−フルオロ−４−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−ブチリル）−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−シクロプロピル−３−メトキシ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチルアミノ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［（４−ブチルアミノ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−４−カルボキシ−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸エチルエステル；及び
４−｛（Ｓ）−４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−［（４−クロロ−５−フルオロ−６−フェニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ］−ブチリル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ブチルエステル；
又はこのような化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
医薬としての、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩の少なくとも一つ、及び薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
血管閉塞性疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１０−５０５９４０（Ｐ２０１０−５０５９４０Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３１９６９（Ｐ２００９−５３１９６９）
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５４１５５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４４２１７
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５４１５５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４４２１７
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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