【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防・軽減・治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】ガバペンチンもしくはプレガバリン又はそれらの医薬的に許容しうる塩と、Ｎ型カルシウムチャンネル拮抗剤又はそれらの医薬的に許容しうる塩、例えば、下記構造を有する化合物とを組み合わせてなる医薬組成物。
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【課題】選択的ＥＰ4プロスタグランジンアゴニストであり、骨疾患の関連する疾病に有効な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物、および該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｑは、ＣＨ2又は酸素、Ｂは−ＣＨ2−など、Ｘは、酸素、イオウなど、Ｊは、−ＣＨ2−ＣＨ＝ＣＨ−など、Ａは、−ＣＨ2−ＣＨ2−など、Ｚは、ＣＨ2ＯＨなど、Ｒ1は、−（ＣＨ2）pＲ7又は−（ＣＨ2）qＯＲ8であり、ここでＲ7及びＲ8は、それぞれお互い独立してＣ1〜6アルキルなど、ｐ及びｑは、お互い独立して０〜５であり、Ｒ2は、水素、Ｃ1〜6アルキル、Ｃ2〜6アルケニルなどであり、Ｒ3〜Ｒ6は、お互い独立して水素又はＣ1〜6アルキルである。） （もっと読む）

【課題】光学的に純粋なキラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドの製造方法の提供。
【解決手段】（ａ）キラルエピクロロヒドリン溶液にシアン化ナトリウムをくえん酸と共に添加して、前記キラルエピクロロヒドリンの開環反応によりキラル３−クロロ−２−ヒドロキシプロピオニトリルを得て、（ｂ）得られた生成物を塩酸ガスの含まれたＣ_１−Ｃ_４のアルコールと反応させて、キラル４−クロロ−３−ヒドロキシブチル酸エステルを得て、（ｃ）得られた生成物を塩基の存在下でグリシンアミド又はグリシンエステルと反応させた後、アンモノリシスを行うことにより、前記キラル４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを得るステップを含む方法。この方法は、光学的に純粋な４−ヒドロキシ−２−オキソ−１−ピロリジンアセトアミドを高収率及び高純度で製造することができ、大量生産に適している。


（＊はキラルセンター） （もっと読む）

【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


およびかかる化合物の調製方法を提供する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法を提供する。
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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Ｗは結合手または置換されていてもよい２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、Ｘ^２は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３は置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンまたは置換されていてもよいＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）