【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ ４）阻害化合物。
【解決手段】
式：
【化１】


［式中、
ｘは０又は１であり、ｙは０又は１であり（ｙが０のときｘは１であり、ｙが１のときｘは０である）；
ｎは０又は１であり；
Ｘは水素又はシアノ基であり；
式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書で記載のとおりである］
の構造式を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】新規の１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、それを生成するための中間体および方法、ならびに神経精神障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）障害の処理へのそれらの使用法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ならびに、そのエナンチオマーおよび薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ａｒはハロゲン等により置換されたフェニル基、Ｒは、水素、アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎の1種以上の症状の処置、予防もしくは改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１はアルキルであり；Ｒ^２はアルキルであり、そしてＲ^３は必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキルである）を調製するためのプロセスに関連しており、このプロセスは、式Ｉの化合物を得るために、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が上記で定義したとおりの式の化合物を酸化する工程を包含する。この酸化反応は、代表的には、酸化剤を使用して実施され、別の実施形態においてはさらに触媒を使用し、好ましくはさらに共触媒を使用する。
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【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】医農薬の製造中間体として有用なエステル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記の工程Ａ〜工程Ｇを含む、化合物（１）又はその塩の製造方法：〔工程Ａ〕アルデヒド化合物（２）とニトロメタンとを反応させる工程；〔工程Ｂ〕得られた化合物（３）とアルコールとを反応させる工程；〔工程Ｃ〕得られた化合物（４）を還元する工程；〔工程Ｄ〕得られた化合物（５）のアミノ基を保護する工程；〔工程Ｅ〕得られた化合物（６）を酸で処理し、塩基で処理し、シアノ化剤とを反応させる工程；〔工程Ｆ〕得られた（７）を酸で処理する工程；〔工程Ｇ〕得られた（８）のＲ^５の基を水素原子に置換するステップと、カルボキシル基を保護するステップとを有する工程。
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【課題】酵素を用いることなく、プロリン化合物（１）又はその塩を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａ〜工程Ｄを含む、プロリン化合物（１）


又はその塩の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、ピロリジノン化合物と、（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^３）_ｍで示される還元剤とを反応させる工程；
〔工程Ｂ〕ピロリジノール化合物と、シアノ化剤とを反応させる工程；
〔工程Ｃ〕アノピロリジン化合物を、加水分解又は加アルコール分解する工程；及び
〔工程Ｄ〕保護プロリン化合物のＲ^２を水素原子に置換する工程。 （もっと読む）

【課題】ベンズアミド誘導体（１）の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式（１）：


で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態Ｉ、および医薬品としての使用。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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