新規ベンゾジオキソール
本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、場合により、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、シアノ、又はハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであり；Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；Ｒ5が、水素又は低級アルキルであり；Ｒ6が、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であり；Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５−、６−若しくは７−員単環式又は９−若しくは１０−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；Ｒ7が、水素であり；Ｘが、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＳＯ2−である、請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、非置換フェニルであるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−若しくはトリ−置換されているフェニルである、請求項１又は２のいずれか記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、ハロゲンによるか又は低級アルコキシにより独立してモノ−又はジ−置換されているフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′,１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成する、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ヒドロキシ又はハロゲンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3及びＲ4が、水素である、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペリジン−４−オン、ピロリジニル、チオモルホリノ、アゼパニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、〔１，４〕−ジアゼパニル、１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル、２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル及び３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ−〔３．２．１．〕オクト−８−イルであり、これらが、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、又はペルフルオロ低級アルキルにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニル、モルホリノ、チオモルホリノ又はピロリジニルであり、これらが、場合により、ヒドロキシによるか又はハロゲンにより、独立してモノ−又はジ−置換されている、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルカルバモイル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）である、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が、シアノ、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ8が、モルホリノ、ピペリジニル又はアゼパニルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−である、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−ＣＨ2−又は−ＮＨ−である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
下記：
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
１−（４−クロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピロリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェネチル−アミド、
１−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
４−ベンジル−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
２−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジル−メチル−アミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジルアミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−〔１，４〕ジアゼパン、
１−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−〔１，４〕ジアゼパン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェニルアミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸〔２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル〕−アミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
４−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（３−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペラジン−１−カルバルデヒド、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−４−オン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
〔４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル〕−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イルメチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項１９】
下記：
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−ビス（メチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
Ｎ，Ｎ−ビス（ブチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
シクロヘキサンカルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ブタン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ブチルアミド、
モルホリン−４−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−スルホニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−メチル−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−ブロモ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチル−プロピル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アゼパン−１−イルアミド、
アゼチジン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
アゼパン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｒ−カルボン酸ジメチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロブチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸モルホリン−４−イルアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｓ−カルボン酸アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブトキシ−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロペンチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸イソプロピルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ピロリジン−１−イルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｒ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−シクロプロピルメチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｓ−イル｝−アセトアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロヘプチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸Ｎ′−ピリジン−２−イル−ヒドラジド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ〔３．２．１〕オクタ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｒ−イル｝−アセトアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕モルホリン−４−イル−メタンチオン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−（モルホリン−４−カルボニル）−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニトリル、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（４−シアノ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−ブロモ−フェニル）−５−フルオロ−６−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（１Ｒ−フェニル−エチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１−オキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチルメチル−アミド、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アミド、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３，４−シス−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔｛６−クロロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−ピペリジン、
４−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−モルホリン、
４−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
１−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−フルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４，４−ジフルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン、
２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
｛１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−２Ｓ−イル｝−メタノール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝−カルボニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
１−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−フルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４，４−ジフルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２−メトキシメチル−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−フルオロ−〔２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２０】
下記：
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ)式（Ａ）：
【化２】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｂ）：
【化３】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるビス置換ジクロロメタン誘導体を用いて；
不活性溶媒中又は希釈せずに、塩基の存在下又は存在なしで、高温にて、ケタール化し、式（Ｉ）：
【化４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｂ）式（Ａ）：
【化５】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ)：
【化６】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるケトンと、
高温にて、希釈せずに又は不活性溶媒中、蒸留、共沸蒸留又は乾燥剤の添加により水を除去又は除去せずに、反応させて、式（Ｉ）：
【化７】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｃ）式（Ａ）：
【化８】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ′）：
【化９】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるチオケトンと、
希釈せずに又は不活性溶媒中、塩基の存在下又は存在なしで、金属塩を用いて反応させ、式（Ｉ）：
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｄ）式（Ｇ）：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ7は、請求項１と同義であり、ＸがＣＯの場合、ＺはＣｌ若しくはＯＨであるか、又はＸがＳＯ2の場合、ＺはＣｌである）で示される化合物を、
式（Ｈ）：
【化１２】
（式中、Ｒ5及びＲ6は請求項１と同義である）の適切なアミンと、
適切な不活性溶媒中、ＸがＣＯの場合及びＹがＯＨの場合、塩基及び／又はカップリング剤の存在下、カップリングして、式（Ｉ）：
【化１３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、請求項1と同義であり、ＸはＣＯ又はＳＯ2である）で示される化合物を得ることを含む方法。
【請求項２２】
請求項２１に記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容されうる担体及び／又は佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患を治療及び／又は予防する治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患を治療及び／又は予防するための方法であって、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物を、ヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項２７】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬を調製するための、請求項１〜２０のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２９】
本明細書中で実質的に記載される新規化合物、工程、方法、ならびにそのような化合物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩
（但し、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチルアミド、
４−メチル−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチルアミド、
７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチルアミド、及び
７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ｎ−プロピルアミドを除く）。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、場合により、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、シアノ、又はハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであり；Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；Ｒ5が、水素又は低級アルキルであり；Ｒ6が、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であり；Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５−、６−若しくは７−員単環式又は９−若しくは１０−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；Ｒ7が、水素であり；Ｘが、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＳＯ2−である、請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、非置換フェニルであるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−若しくはトリ−置換されているフェニルである、請求項１又は２のいずれか記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、ハロゲンによるか又は低級アルコキシにより独立してモノ−又はジ−置換されているフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′,１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成する、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ヒドロキシ又はハロゲンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3及びＲ4が、水素である、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペリジン−４−オン、ピロリジニル、チオモルホリノ、アゼパニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、〔１，４〕−ジアゼパニル、１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル、２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル及び３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ−〔３．２．１．〕オクト−８−イルであり、これらが、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、又はペルフルオロ低級アルキルにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニル、モルホリノ、チオモルホリノ又はピロリジニルであり、これらが、場合により、ヒドロキシによるか又はハロゲンにより、独立してモノ−又はジ−置換されている、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルカルバモイル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）である、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が、シアノ、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ8が、モルホリノ、ピペリジニル又はアゼパニルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−である、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−ＣＨ2−又は−ＮＨ−である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
下記：
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
１−（４−クロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピロリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェネチル−アミド、
１−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
４−ベンジル−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
２−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジル−メチル−アミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジルアミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−〔１，４〕ジアゼパン、
１−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−〔１，４〕ジアゼパン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェニルアミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸〔２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル〕−アミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
４−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（３−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペラジン−１−カルバルデヒド、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−４−オン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
〔４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル〕−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イルメチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項１９】
下記：
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−ビス（メチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
Ｎ，Ｎ−ビス（ブチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
シクロヘキサンカルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ブタン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ブチルアミド、
モルホリン−４−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−スルホニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−メチル−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−ブロモ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチル−プロピル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アゼパン−１−イルアミド、
アゼチジン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
アゼパン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｒ−カルボン酸ジメチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロブチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸モルホリン−４−イルアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｓ−カルボン酸アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブトキシ−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロペンチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸イソプロピルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ピロリジン−１−イルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｒ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−シクロプロピルメチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｓ−イル｝−アセトアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロヘプチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸Ｎ′−ピリジン−２−イル−ヒドラジド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ〔３．２．１〕オクタ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｒ−イル｝−アセトアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕モルホリン−４−イル−メタンチオン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−（モルホリン−４−カルボニル）−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニトリル、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（４−シアノ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−ブロモ−フェニル）−５−フルオロ−６−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（１Ｒ−フェニル−エチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１−オキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチルメチル−アミド、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アミド、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３，４−シス−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔｛６−クロロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−ピペリジン、
４−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−モルホリン、
４−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
１−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−フルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４，４−ジフルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン、
２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
｛１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−２Ｓ−イル｝−メタノール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝−カルボニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
１−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−フルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４，４−ジフルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２−メトキシメチル−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−フルオロ−〔２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２０】
下記：
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２１】
式（Ｉ）：
【化２９３】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩の製造方法であって、
ａ)式（Ａ）：
【化２】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｂ）：
【化３】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるビス置換ジクロロメタン誘導体を用いて；
不活性溶媒中又は希釈せずに、塩基の存在下又は存在なしで、高温にて、ケタール化し、式（Ｉ）：
【化４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｂ）式（Ａ）：
【化５】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ)：
【化６】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるケトンと、
高温にて、希釈せずに又は不活性溶媒中、蒸留、共沸蒸留又は乾燥剤の添加により水を除去又は除去せずに、反応させて、式（Ｉ）：
【化７】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｃ）式（Ａ）：
【化８】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ′）：
【化９】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるチオケトンと、
希釈せずに又は不活性溶媒中、塩基の存在下又は存在なしで、金属塩を用いて反応させ、式（Ｉ）：
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｄ）式（Ｇ）：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ7は、請求項１と同義であり、ＸがＣＯの場合、ＺはＣｌ若しくはＯＨであるか、又はＸがＳＯ2の場合、ＺはＣｌである）で示される化合物を、
式（Ｈ）：
【化１２】
（式中、Ｒ5及びＲ6は請求項１と同義である）の適切なアミンと、
適切な不活性溶媒中、ＸがＣＯの場合及びＹがＯＨの場合、塩基及び／又はカップリング剤の存在下、カップリングして、式（Ｉ）：
【化１３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、請求項1と同義であり、ＸはＣＯ又はＳＯ2である）で示される化合物を得ることを含む方法。
【請求項２２】
請求項２１に記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容されうる担体及び／又は佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患を治療及び／又は予防する治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ）：
【化２９４】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩
を含有する、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防用の医薬組成物。
【請求項２７】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬を調製するための、
式（Ｉ）：
【化２９５】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩
の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、場合により、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、シアノ、又はハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであり；Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；Ｒ5が、水素又は低級アルキルであり；Ｒ6が、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であり；Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５−、６−若しくは７−員単環式又は９−若しくは１０−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；Ｒ7が、水素であり；Ｘが、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＳＯ2−である、請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、非置換フェニルであるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−若しくはトリ−置換されているフェニルである、請求項１又は２のいずれか記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、ハロゲンによるか又は低級アルコキシにより独立してモノ−又はジ−置換されているフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′,１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成する、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ヒドロキシ又はハロゲンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3及びＲ4が、水素である、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペリジン−４−オン、ピロリジニル、チオモルホリノ、アゼパニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、〔１，４〕−ジアゼパニル、１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル、２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル及び３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ−〔３．２．１．〕オクト−８−イルであり、これらが、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、又はペルフルオロ低級アルキルにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニル、モルホリノ、チオモルホリノ又はピロリジニルであり、これらが、場合により、ヒドロキシによるか又はハロゲンにより、独立してモノ−又はジ−置換されている、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルカルバモイル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）である、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が、シアノ、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ8が、モルホリノ、ピペリジニル又はアゼパニルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−である、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−ＣＨ2−又は−ＮＨ−である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
下記：
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
１−（４−クロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピロリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェネチル−アミド、
１−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
４−ベンジル−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
２−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジル−メチル−アミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジルアミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−〔１，４〕ジアゼパン、
１−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−〔１，４〕ジアゼパン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェニルアミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸〔２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル〕−アミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
４−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（３−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペラジン−１−カルバルデヒド、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−４−オン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
〔４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル〕−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イルメチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項１９】
下記：
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−ビス（メチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
Ｎ，Ｎ−ビス（ブチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
シクロヘキサンカルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ブタン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ブチルアミド、
モルホリン−４−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−スルホニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−メチル−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−ブロモ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチル−プロピル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アゼパン−１−イルアミド、
アゼチジン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
アゼパン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｒ−カルボン酸ジメチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロブチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸モルホリン−４−イルアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｓ−カルボン酸アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブトキシ−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロペンチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸イソプロピルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ピロリジン−１−イルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｒ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−シクロプロピルメチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｓ−イル｝−アセトアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロヘプチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸Ｎ′−ピリジン−２−イル−ヒドラジド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ〔３．２．１〕オクタ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｒ−イル｝−アセトアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕モルホリン−４−イル−メタンチオン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−（モルホリン−４−カルボニル）−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニトリル、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（４−シアノ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−ブロモ−フェニル）−５−フルオロ−６−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（１Ｒ−フェニル−エチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１−オキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチルメチル−アミド、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アミド、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３，４−シス−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔｛６−クロロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−ピペリジン、
４−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−モルホリン、
４−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
１−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−フルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４，４−ジフルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン、
２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
｛１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−２Ｓ−イル｝−メタノール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝−カルボニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
１−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−フルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４，４−ジフルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２−メトキシメチル−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−フルオロ−〔２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２０】
下記：
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ)式（Ａ）：
【化２】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｂ）：
【化３】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるビス置換ジクロロメタン誘導体を用いて；
不活性溶媒中又は希釈せずに、塩基の存在下又は存在なしで、高温にて、ケタール化し、式（Ｉ）：
【化４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｂ）式（Ａ）：
【化５】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ)：
【化６】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるケトンと、
高温にて、希釈せずに又は不活性溶媒中、蒸留、共沸蒸留又は乾燥剤の添加により水を除去又は除去せずに、反応させて、式（Ｉ）：
【化７】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｃ）式（Ａ）：
【化８】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ′）：
【化９】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるチオケトンと、
希釈せずに又は不活性溶媒中、塩基の存在下又は存在なしで、金属塩を用いて反応させ、式（Ｉ）：
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｄ）式（Ｇ）：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ7は、請求項１と同義であり、ＸがＣＯの場合、ＺはＣｌ若しくはＯＨであるか、又はＸがＳＯ2の場合、ＺはＣｌである）で示される化合物を、
式（Ｈ）：
【化１２】
（式中、Ｒ5及びＲ6は請求項１と同義である）の適切なアミンと、
適切な不活性溶媒中、ＸがＣＯの場合及びＹがＯＨの場合、塩基及び／又はカップリング剤の存在下、カップリングして、式（Ｉ）：
【化１３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、請求項1と同義であり、ＸはＣＯ又はＳＯ2である）で示される化合物を得ることを含む方法。
【請求項２２】
請求項２１に記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容されうる担体及び／又は佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患を治療及び／又は予防する治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患を治療及び／又は予防するための方法であって、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物を、ヒト又は動物に投与することを含む方法。
【請求項２７】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬を調製するための、請求項１〜２０のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２９】
本明細書中で実質的に記載される新規化合物、工程、方法、ならびにそのような化合物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩
（但し、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチルアミド、
４−メチル−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチルアミド、
７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチルアミド、及び
７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ｎ−プロピルアミドを除く）。
【請求項２】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、場合により、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、シアノ、又はハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであり；Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；Ｒ5が、水素又は低級アルキルであり；Ｒ6が、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であり；Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５−、６−若しくは７−員単環式又は９−若しくは１０−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；Ｒ7が、水素であり；Ｘが、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、又は−ＳＯ2−である、請求項１記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、非置換フェニルであるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立してモノ−、ジ−若しくはトリ−置換されているフェニルである、請求項１又は２のいずれか記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が、独立して、ハロゲンによるか又は低級アルコキシにより独立してモノ−又はジ−置換されているフェニルである、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1及びＲ2が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′,１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成する、請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ3及びＲ4が、独立して、水素、ヒドロキシ又はハロゲンである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3及びＲ4が、水素である、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペラジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペリジン−４−オン、ピロリジニル、チオモルホリノ、アゼパニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、〔１，４〕−ジアゼパニル、１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル、２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル及び３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ−〔３．２．１．〕オクト−８−イルであり、これらが、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、又はペルフルオロ低級アルキルにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されている、請求項１〜８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5及びＲ6が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジニル、モルホリノ、チオモルホリノ又はピロリジニルであり、これらが、場合により、ヒドロキシによるか又はハロゲンにより、独立してモノ−又はジ−置換されている、請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ5が、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ6が、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルカルバモイル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）である、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ7が水素である、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ7が、シアノ、ハロゲン又は低級アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ8が、モルホリノ、ピペリジニル又はアゼパニルである、請求項１〜１４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−である、請求項１〜１５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが、−ＣＨ2−又は−ＮＨ−である、請求項１〜１６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
下記：
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
１−（４−クロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，３−ジメチル−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピロリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（３−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−クロロ−フェニル）−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェネチル−アミド、
１−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペラジン、
４−ベンジル−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
２−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジル−メチル−アミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸ベンジルアミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−〔１，４〕ジアゼパン、
１−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−〔１，４〕ジアゼパン、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸フェニルアミド、
２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸〔２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル〕−アミド、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−メチル−ピペラジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
４−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（３−クロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体１−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
４−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペラジン−１−カルバルデヒド、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−４−オン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピロリジン−１−イル−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
ラセミ体１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル）−ピペリジン−２−カルボン酸エチルエステル、
〔４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
〔４−（４−クロロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−メタノン、
ラセミ体（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（４，７−ジクロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（７−ブロモ−４−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
（７−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル〕−メタノン、
１−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イルメチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項１９】
下記：
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ，Ｎ−ビス（メチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
Ｎ，Ｎ−ビス（ブチルスルホニル）−２，２−ジフェニル−１，３−ベンゾジオキソール−５−アミン、
シクロヘキサンカルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ブタン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
Ｎ−（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ブチルアミド、
モルホリン−４−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−スルホン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
ピペリジン−１−カルボン酸（２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−アミド、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−２−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
４−〔２−（４−メトキシ−フェニル）−５−（モルホリン−４−スルホニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２−（２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−フルオロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−２−フェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル〕−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−メチル−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（６−ブロモ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メチル−プロピル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アゼパン−１−イルアミド、
アゼチジン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
アゼパン−１−イル−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｒ−カルボン酸ジメチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロブチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸モルホリン−４−イルアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２，３，５，６−テトラヒドロ−〔１，２′〕ビピラジニル−４−イル）−メタノン、
１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−２Ｓ−カルボン酸アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブトキシ−アミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロペンチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸イソプロピルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ピロリジン−１−イルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｒ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−シクロプロピルメチル−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ〔４．５〕デカ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｓ−イル｝−アセトアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸シクロヘプチルアミド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸Ｎ′−ピリジン−２−イル−ヒドラジド、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１，１−ジオキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−８−アザ−ビシクロ〔３．２．１〕オクタ−８−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｒ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
Ｎ−｛１−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−ピロリジン−３Ｒ−イル｝−アセトアミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕モルホリン−４−イル−メタンチオン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−（モルホリン−４−カルボニル）−２，２−ジフェニル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニトリル、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（４−シアノ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボニル〕−モルホリン、
４−〔２−（４−ブロモ−フェニル）−５−フルオロ−６−（モルホリン−４−カルボニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−２−イル〕−ベンゾニトリル、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（１Ｒ−フェニル−エチル）−アミド、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（１−オキソ−チオモルホリン−４−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチルメチル−アミド、
２，２−ビス−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸ビス−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミド、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−クロロ−２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸アミド、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３，４−シス−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
（６−クロロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔｛６−クロロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
（３Ｓ−エトキシ−ピロリジン−１−イル）−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−（２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル〕−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−ピペリジン−１−イル−メタノン、
（２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−モルホリン、
４−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−モルホリン、
１−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−ピペリジン、
４−｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロスピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝スルホニル〕−モルホリン、
４−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−モルホリン、
１−〔｛１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝カルボニル〕−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３−メトキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−フルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４，４−ジフルオロ−ピペリジン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
４−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−チオモルホリン、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン、
２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホン酸（２Ｓ−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−アミド、
｛１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−２Ｓ−イル｝−メタノール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
１−〔２，２−ビス−（２−クロロ−４，５−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４−〔｛６−フルオロ−１０′，１１′−ジヒドロ−スピロ〔１，３−ベンゾジオキソール−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン〕−５−イル｝−カルボニル〕−モルホリン、
（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン、
１−（６−フルオロ−２，２−ジ−ｐ−トリル−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル）−ピペリジン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
４−フルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
４，４−ジフルオロ−１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−４−トリフルオロメチル−ピペリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−２−メトキシメチル−ピロリジン、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピロリジン−３Ｓ−オール、
１−〔６−フルオロ−２，２−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−スルホニル〕−ピペリジン−４−オール、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−シアノ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
６−フルオロ−〔２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−〔（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）〕−メタノン、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸エチル−メチル−アミド、
６−フルオロ−２，２−ビス−（２−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミド、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−ブロモ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔６−フルオロ−２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（３−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２０】
下記：
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（＋）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
（−）−〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−チオモルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−６−フルオロ−２−（４−フルオロ−フェニル）−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピペリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−クロロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−ピロリジン−１−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−モルホリン−４−イル−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４，４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−メタノン、
〔２，２−ビス−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−６−フルオロ−ベンゾ〔１，３〕ジオキソール−５−イル〕−（３Ｓ−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物、及び薬学的に許容されうるその塩。
【請求項２１】
式（Ｉ）：
【化２９３】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩の製造方法であって、
ａ)式（Ａ）：
【化２】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｂ）：
【化３】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるビス置換ジクロロメタン誘導体を用いて；
不活性溶媒中又は希釈せずに、塩基の存在下又は存在なしで、高温にて、ケタール化し、式（Ｉ）：
【化４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｂ）式（Ａ）：
【化５】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ)：
【化６】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるケトンと、
高温にて、希釈せずに又は不活性溶媒中、蒸留、共沸蒸留又は乾燥剤の添加により水を除去又は除去せずに、反応させて、式（Ｉ）：
【化７】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｃ）式（Ａ）：
【化８】
（式中、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7及びＸは、請求項１と同義である）で示されるカテコール中間体を、
式（Ｃ′）：
【化９】
（式中、Ｒ1及びＲ2は請求項１と同義である）で示されるチオケトンと、
希釈せずに又は不活性溶媒中、塩基の存在下又は存在なしで、金属塩を用いて反応させ、式（Ｉ）：
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、及びＸは、請求項１と同義である）で示される化合物を得ること；
ｄ）式（Ｇ）：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ7は、請求項１と同義であり、ＸがＣＯの場合、ＺはＣｌ若しくはＯＨであるか、又はＸがＳＯ2の場合、ＺはＣｌである）で示される化合物を、
式（Ｈ）：
【化１２】
（式中、Ｒ5及びＲ6は請求項１と同義である）の適切なアミンと、
適切な不活性溶媒中、ＸがＣＯの場合及びＹがＯＨの場合、塩基及び／又はカップリング剤の存在下、カップリングして、式（Ｉ）：
【化１３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7は、請求項1と同義であり、ＸはＣＯ又はＳＯ2である）で示される化合物を得ることを含む方法。
【請求項２２】
請求項２１に記載の方法により製造される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容されうる担体及び／又は佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患を治療及び／又は予防する治療上活性な物質として使用するための、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ）：
【化２９４】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩
を含有する、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び/又は予防用の医薬組成物。
【請求項２７】
ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬を調製するための、
式（Ｉ）：
【化２９５】
〔式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立して、非置換フェニルであるか、又はヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、ペルフルオロ低級アルコキシ、アルカノイル、シアノ、ニトロ若しくはハロゲンにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されているフェニルであるか；或いはＲ1及びＲ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１０′，１１′−ジヒドロ−２，５′−〔５Ｈ〕ジベンゾ−〔ａ，ｄ〕シクロヘプテン残基を形成し；
Ｒ3及びＲ4は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ペルフルオロ低級アルキル、アルカノイル、又はシアノであり；
Ｒ5は、水素、低級アルキル、低級アルキルスルホニル、シクロアルキル低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；
Ｒ6は、Ｙ−Ｒ8、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル低級アルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、フェニル又はフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立して、モノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）であるか；或いは
Ｒ6は、Ｘが−Ｃ（Ｏ）−又は−ＳＯ2−の場合、水素であり；或いは
Ｒ5及びＲ6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４−、５−、６−若しくは７−員単環式又は８−、９−、１０−若しくは１２−員二環式の飽和又は不飽和複素環（これは、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１又は２個の更なるヘテロ原子を含有してもよい）を形成し、前記複素環は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシ低級アルキル、低級アルコキシ低級アルキル、ジ低級アルキルカルバモイル、カルバモイル、低級アルキルカルボニルアミノ、オキソ、ジオキソ、アルカノイル、アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、シアノ、ヘテロアリールにより、又はフェニル若しくはフェニル低級アルキル（ここで、フェニル部分は、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ペルフルオロ低級アルキル、ヒドロキシ、アルカノイル又はシアノにより、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されていてもよい）により、独立してモノ−、ジ−又はトリ−置換されており；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；
Ｒ8は、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ｘは、単結合、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又はＳＯ2ＮＨ−であり；
Ｙは、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、又は−ＳＯ2−である〕
で示される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩
の使用。
【公表番号】特表２００６−５０４６６３（Ｐ２００６−５０４６６３Ａ）
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２５２６０（Ｐ２００４−５２５２６０）
【出願日】平成１５年７月１８日（２００３．７．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／００７８９０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１３１２０
【国際公開日】平成１６年２月１２日（２００４．２．１２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年７月１８日（２００３．７．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／００７８９０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１３１２０
【国際公開日】平成１６年２月１２日（２００４．２．１２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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