【課題】 アルコール化合物の酸化触媒等として有用な新規な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式(1)：
【化１】


（式中、N-AはN-H、N-C(=O) R⁴、N-O・、N-OHまたはN⁺(=O)X^-を表し、X^-はF^-、Cl^-、Br^-等を表し、R¹は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、R²はNH₂またはNHCOR³を表し、R³およびR⁴はそれぞれ独立に水素原子、Ｃ_1-6アルキル基またはフェニル基を表す。）で表される2−アザアダマンタン化合物およびその製造方法。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキヌクリジン誘導体。


（式中、Ｒは任意の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物（１）は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】多環式アミノアルコール類のシクロアルキル−置換アルキルエステル類、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用およびその製造に使用する中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


(式中、Ｒ^４はＮ−置換キヌクリジンである。ただし、該化合物は(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリジン−２−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸではない。)
の指定された化合物により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

（もっと読む）

動物、特にヒトの治療に使用できる式（Ｉ）のパロノセトロンの代謝産物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグが提供され、式中、Ｒ^１およびＲ^４は独立してＨ、ヒドロキシル、またはカルボニルであり；ならびに式中、Ｒ^３は式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）であり得る。
（もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
（もっと読む）

本発明の主題は、薬剤としてのまたは少なくとも１つの心臓血管疾患の治療および／もしくは少なくとも１つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の形態の式（Ｉ）の化合物の使用である。

（もっと読む）

【課題】新規オキサゾリジン誘導体及びその塩、並びに不斉有機分子触媒として有用なオキサゾリジン誘導体塩を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（２）で表わされるオキサゾリジン誘導体塩とする。


（式（２）中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ置換されていてもよいアリール基であり、Ｒ^３はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ^５はアルキル基、アリール基、シリル基のいずれかであり、Ｘはオキサゾリジン誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法の提供。
【解決手段】これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害。こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】電解液に用いられる有機溶媒に対する溶解性が良好であり、蓄電デバイスの電解質塩として有用なキヌクリジニウム塩を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表されることを特徴とするキヌクリジニウム塩。


〔式中、Ｒは、炭素数１〜４のアルキル基、ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＲ′基、またはＣＨ₂ＯＲ′基（Ｒ′は、メチル基またはエチル基を表す。）を表し、Ｘ^-は、フッ素原子を含む１価アニオンを表す。〕 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体アンタゴニストとして作用するキヌクリジンカーボネート誘導体、このような誘導体を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
（もっと読む）

本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

（もっと読む）

アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、運動促進剤として５−ＨＴ_４受容体作用薬を用いた、診断、外科手術または治療手順の前の腸前処置、特に結腸内視鏡検査手技の前の腸前処置の方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、有効量の１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド（以下、化合物１）、またはこの薬学的に許容できる塩を投与することを含む、結腸の診断、外科手術または治療手順の前処置において、患者の腸を清浄にする方法を提供する。 （もっと読む）