本発明は、新規なベンゾイミダゾロン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を用いて５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。特に本発明は、哺乳動物における５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患または状態を治療する方法であって、哺乳動物に、本発明の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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本発明は、式Ｉ（Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は明細書中に定義の通り）の化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の神経障害及び胃腸障害の治療における使用に関する。

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本発明は、式ＩＶの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンＡ２ａ受容体作動薬、Ｄ２ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ’ｓ）、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、４−ヒドロキシ−７−[２−[２−[３−[２−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な式Ｉの新規エナンチオマーに関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸{（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−〔（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル〕−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクト−３−イル}アミドの結晶塩酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、このような結晶塩形態物を含む製薬組成物、５ＨＴ_４受容体活性に関連した疾患を治療するためにこのような結晶塩形態物を使用する方法、およびこのような結晶塩形態物の調製に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する病気を治療するために該化合物を使用する方法、および該化合物の調製に有用な方法と中間体とを提供する。本発明の化合物は、調査ツールとして、すなわち、生物系もしくは試料を研究するために、または他の化学化合物の活性の研究のために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、エキソ-(tert-ブチル 2R(+))-2-アミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-カルボキシレート（式１）の新規な化合物、その製造方法、およびその新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ｍおよびｎは上記で定義された通りである）の化合物を提供する。本発明の化合物はケモカインＣＣＲ５受容体の活性のモジュレーター、特にアンタゴニストである。ＣＣＲ５受容体のモジュレーターは様々な炎症性の疾患および症状の治療、さらにＨＩＶおよび遺伝的に関係があるレトロウイルスによる感染症の治療において有用である。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法における使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式
【化２】


−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。
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【課題】顕著な殺虫活性を示す新規Ｎ−（置換アリール）−４（ジ置換メチル）ピペリジン及びピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される殺虫性化合物：
【化１】


ここでｍ、ｎ、ｑ、ｒ及びｓはそれぞれ独立に０又は１であり、ｐは０、１、２又は３であり、ＡはＣ又はＣＨであり、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本文に記載したとおりである。
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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用法、ならびに、そのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。

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塩形または双性イオン形の式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載のとおりの意味を有する。］の化合物は、ムスカリンＭ３受容体が介在する状態、とりわけ炎症性気道疾患または閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法をまた記載する。
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本発明は、ここで記載された、化学式（Ｉ）の第四級アンモニウム化合物、ならびに、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療のためのそれらの使用、を特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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本発明は、式（Ｉ）の新規抗菌化合物を記載する。

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