ＪＡＮＵＳキナーゼ阻害剤としての置換複素環
本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I:
【化１】
の化合物またはその医薬上許容される塩、
式中、
環Aは、アリールまたはヘテロアリールである;
Lは、C1-8 アルキレン、C2-8アルケニレン、C2-8アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(アリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(ヘテロアリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)pO(CR5R6)q、(CR5R6)pS(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)O(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRcC(O)NRd(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)2(CR5R6)q、または(CR5R6)pS(O)2NRc(CR5R6)qであり、
ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、アリーレン、C1-10 ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい;
Qは、H、Cy1、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1であり、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい;
Xは、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、または S(O)2NRcRdである;
Yは、H、Cy2、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1である、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、またはC1-6 ハロアルキルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい;
R1、R2、R3、R4、R5、および R6は、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、(CH2)mCN、NO2、ORa、(CH2)mORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、NRcRd、(CH2)mNRcRd、NRcC(O)Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される;
Cy1 およびCy2は、おのおの、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、
ここでCy1またはCy2上で置換される該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、または3の置換基によりさらに置換されていてもよい；
Ra、Rb、Rc、および Rdは、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、および C1-6 ハロアルコキシから独立して選択される1、2、3、4、または 5の置換基により置換されていてもよい; または
Rc およびRdは、それらが結合するN原子と共に、おのおの、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、および C1-6 ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6-または7員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成していてもよい;
Ra1、Rb1、Rc1、およびRd1は、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、または ヘテロシクロアルキルアルキルは、C1-6 アルキル、ハロ、CN、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、および S(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい；または
Rc1 およびRd1は、それらが結合するN原子と共に、C1-6 アルキル、ハロ、CN、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、および S(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6-または7員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する；
Ra2、Rb2、Rc2、および Rd2は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、または ヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、および C1-6 ハロアルコキシから独立して選択される、1、2、または3の置換基により置換されていてもよい; または
Rc2 およびRd2は、それらが結合するN原子と共に、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6- または7員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する;
Rgは、H、CN、またはNO2である;
mは、0、1、2、または 3である;
nは、0または1である;
pは、0、1、2、3、4、5、または 6である; および
qは、0、1、2、3、4、5 または6である。]。
【請求項２】
Aがアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
Aがフェニルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Aがヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Aがピラゾリルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Aがピリジルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Lが、C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(アリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(ヘテロアリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)pO(CR5R6)q、(CR5R6)pS(CR5R6)qであって、ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、アリーレン、C1-10 ヘテロシクロアルキレン、または ヘテロアリーレンが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1-6いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Lが、C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(アリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(ヘテロアリーレン)-(CR5R6)qであって、ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、アリーレン、C1-10 ヘテロシクロアルキレン、または ヘテロアリーレンがハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい、請求項1-6いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Lが、C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)qであって、ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、またはC1-10 ヘテロシクロアルキレンは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Lが、C1-8 アルキレン または(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)qであって、該C1-8 アルキレン またはC1-10 ヘテロシクロアルキレンは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Lが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよいC1-8 アルキレンである、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Lが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい (CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q である、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Lが、(CR5R6)pC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)O(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRcC(O)NRd(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)2(CR5R6)q、または (CR5R6)pS(O)2NRc(CR5R6)qである、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Qが、H、Cy1、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa1、または SRa1であり、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-13のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
Qが、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1である、請求項1-13のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
Qが、Cy1、C(O)Rb1、S(O)2Rb1、または ORa1である、請求項1-13のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Cy1が、おのおの、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または 5の置換基により置換されていてもよいアリールまたはシクロアルキルである、請求項1-16のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
Cy1は、おのおの、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項1-16のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
R1がHである、請求項1-18いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
R2がHである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
R2がC1-6アルキルである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
R2がメチルである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
R2がC1-6アルコキシである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
R2がメトキシである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
R3がHである、請求項1-24いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
R4がHである、請求項1-25いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
R5がHである、請求項1-26いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
R6がHである、請求項1-27いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
式IIa、IIb、IIc、IId、IIe、IIf、またはIIgを有する、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【化２】
【請求項３０】
Xが、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、SRa、C(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcC(O)NRcRd、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、または S(O)2Rbである、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
Xが、NO2、ORa、C(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcS(O)2Rb、または S(O)2NRcRdである、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３２】
Xが、OCH3、OC6H5、NO2、NH2、または N(CH2CH3)2である、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３３】
XがHである、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３４】
Yは、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、またはC1-6 ハロアルキルであり、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または 5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-33いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３５】
Yが、H、Cy2、ハロ、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1である、請求項1-33いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３６】
YがHである、請求項1-33いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３７】
Cy2が、アリールまたはシクロアルキルであって、おのおのハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-36いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３８】
Cy2が、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであって、おのおのハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-36いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３９】
式IIIa、IIIb、またはIIIcを有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩：
【化３】
【請求項４０】
3-(4-(2-(4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-フェノキシフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
2-(4-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(4-(4-(2-(3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(4-(モルホリノスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(6-メトキシピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(シクロプロピルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
N-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(ピペリジン-4-イル)プロパンニトリル;
3-(1-(5-フルオロピリミジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパンニトリル;
3-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(1-ベンゾイルピペリジン4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
2-(4-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-4-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
4-(4-(1-(4-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
4-(4-(1-(4-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド;
4-(4-(1-(4-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(ジエチルアミノ)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(エチル(3-ヒドロキシプロピル)アミノ)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-ニトロフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-アミノフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N-メチルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)メタンスルホンアミド;
メチル 4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
4-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メトキシピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソ-1,3-オキサジナン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-アミノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-メチルベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)ベンズアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)エタンスルホンアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)メタンスルホンアミド;
メチル 3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シクロプロピルメチル)-N-プロピルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シクロプロピルメチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-オキソピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-(ピリジン-3-イルメチル)ピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(ピリジン-3-イルメチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-(1-メチルピロリジン-2-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-(4-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ピリジン-2-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-((3R)-1-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-メトキシベンジル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-フェノキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)ベンズアミド;
4-(4-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピペラジン-1-イル)ベンゾニトリル;
N-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-フェニルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-ニトロフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-ニトロフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-アミノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロブチルプロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2,6-(シス)-ジメチルモルホリン-4-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)ベンズアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-1-(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-3,5-ジフルオロベンズアミド;
N'-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-N,N-ジメチルスルファミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-5-メチルイソオキサゾール-3-カルボキサミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)イソオキサゾール-5-カルボキサミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-カルボキサミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2,5-ジフルオロベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-5-(2-メチルチアゾール-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-6-メチルピリジン-2-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-5-(ピリジン-2-イル)チオフェン-2-スルホンアミド;
5-クロロ-N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)チオフェン-2-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-6-モルホリノピリジン-3-スルホンアミド;
テトラヒドロフラン-3-イル 4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
テトラヒドロフラン-3-イル 3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホンアミド;
N'-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-N,N-ジメチルスルファミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-オキソピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-モルホリノアセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(シクロプロピルメチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(1-メトキシプロパン-2-イルアミノ)アセトアミド;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキサ-6-アザトリシクロ[3.3.1.1(3,7)]デカ-6-イルカルボニル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-N-メチルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-メチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(S*)-(4,4-ジメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-7-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4,4-ジメチル-1-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノナン-7-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-((3S)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
(3S)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソ-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
エチル 4-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ジメチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル)ベンズアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-オキソピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(シクロプロピルメチルアミノ)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-モルホリノアセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(エチルアミノ)アセトアミド;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
2-(1-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)シクロヘキシル)アセトニトリル;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(2-オキサ-6-アザトリシクロ[3.3.1.1(3,7)]デカ-6-イルカルボニル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
(3R)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-((3R)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
エチル 4-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)アミノピペリジン-1-カルボキシレート;
2-(3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(2-オキサ-6-アザトリシクロ[3.3.1.1(3,7)]デカ-6-イルカルボニル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イルアセトニトリル;
(1-(エチルスルホニル)-3-4-(2-(4-((4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イルアゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
1-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
N-(1-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
2-(3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(3-(4-(2-(4-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
エチル 4-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(シアノメチル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
1-(4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(シアノメチル)シクロブタンカルボニトリル;
N-(1-(4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-[4-(2-{[4-(2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(4-{2-[(4-モルホリン-4-イルフェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
4-[(4-{1-[2-シアノ-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-[4-(2-{[4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-[4-(2-{[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-{4-[2-({4-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-{4-[2-({4-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
1-{4-[(4-{1-[2-シアノ-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボニトリル;
3-(4-{2-[(4-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-(4-{2-[(4-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
(3S)-1-{4-[(4-{1-[2-シアノ-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゾイル}ピロリジン-3-カルボニトリル;
1-[4-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゾイル]ピペリジン-4-カルボニトリル;
1-{4-[(4-{1-[3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-[4-(5-メトキシ-2-{[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{5-メトキシ-2-[(3-ニトロフェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-3-[4-(5-メトキシ-2-{[3-(ピロリジン-1-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{2-[(3-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]-5-メトキシピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{5-メトキシ-2-[(3-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
(3S)-1-[3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゾイル]ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-[4-(5-メトキシ-2-{[3-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-{4-[2-({3-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)-5-メトキシピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-{4-[5-メトキシ-2-({3-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}プロパンニトリル;
1-[3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゾイル]ピペリジン-4-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{2-[(3-{[(3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]-5-メトキシピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)-N-[(5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル]ベンズアミド;
3-[4-(2-{[3-(アゼチジン-1-イルカルボニル)フェニル]アミノ}-5-メトキシピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソ-1,3-オキサジナン-3-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(3-オキソモルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(4-{2-[(3-アミノフェニル)アミノ]-5-メトキシピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-[4-(2-{[3-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニル]アミノ}-5-メトキシピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
4-[1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル]-3-{4-[5-メトキシ-2-(ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ブタンニトリル; および
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル、
から選択される、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４１】
請求項1〜40のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む、組成物。
【請求項４２】
局所投与に好適である、請求項41の組成物。
【請求項４３】
１以上のキナーゼの活性を調節する方法であって、該キナーゼを請求項1〜40のいずれかの化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項４４】
少なくとも一つのキナーゼが、Ser/Thr キナーゼである、請求項43記載の方法。
【請求項４５】
該Ser/Thr キナーゼが、レセプターSer/Thrキナーゼである、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
該Ser/Thr キナーゼが非レセプターSer/Thr キナーゼである、請求項44記載の方法。
【請求項４７】
該Ser/Thrキナーゼが、TGF-βR、PKA、PKG、PKC、CaM-キナーゼ、ホスホリラーゼキナーゼ、MEKK、ERK、MAPK、Akt、または mTORである、請求項44記載の方法。
【請求項４８】
少なくとも一つのキナーゼがTyrキナーゼである、請求項43記載の方法。
【請求項４９】
該Tyrキナーゼが、レセプターTyrキナーゼである、請求項48記載の方法。
【請求項５０】
該レセプターTyrキナーゼが、EGFR、HER2、HER3、HER4、INS-R、IGF-1R、IR-R、PDGFαR、PDGFβR、CSFIR、KIT、FLK-II、KDR/FLK-1、FLK-4、flt-1、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、c-Met、Ron、Sea、TRKA、TRKB、TRKC、FLT3、VEGFR/Flt2、Flt4、EphA1、EphA2、EphA3、EphB2、EphB4、またはTie2である、請求項49記載の方法。
【請求項５１】
該Tyrキナーゼが、非レセプターTyrキナーゼである、請求項48記載の方法。
【請求項５２】
非レセプターTyrキナーゼが、Src、Fyn、Lck、Fgr、Btk、Fak、SYK、FRK、JAK、またはABLである、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
非レセプターTyrキナーゼが、JAKである、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
該JAKが、JAK1、JAK2、JAK3またはTYK2である、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
該JAKが、JAK1またはJAK2である、請求項53記載の方法。
【請求項５６】
該JAKが、JAK2である、請求項53記載の方法。
【請求項５７】
該JAKが、突然変異体である、請求項53記載の方法。
【請求項５８】
該突然変異体JAKが、JAK2における変異において、V617F、F537-K539delinsL、H538QK539L、K539L、またはN542-E543delを担持する、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
該調節とは阻害である、請求項43記載の方法。
【請求項６０】
該化合物が、他のキナーゼよりも一のキナーゼに対して選択的な阻害剤である、請求項43記載の方法。
【請求項６１】
該化合物が、JAK1、JAK3およびTYK2よりもJAK2に対して選択的な阻害剤である、請求項43記載の方法。
【請求項６２】
該化合物が、JAK2を阻害する、請求項43記載の方法。
【請求項６３】
2以上の式Iの化合物が、１つのキナーゼの活性を阻害するために使用される、請求項43記載の方法。
【請求項６４】
該キナーゼが、JAK2である、請求項63記載の方法。
【請求項６５】
2以上の式Iの化合物が、2以上のキナーゼを阻害するために使用される、請求項43記載の方法。
【請求項６６】
少なくとも一つのキナーゼがJAK2である、請求項65記載の方法。
【請求項６７】
該化合物が、１のキナーゼの活性を阻害するために別のキナーゼ阻害剤と組み合わせて使用される、請求項43記載の方法。
【請求項６８】
該キナーゼがJAK2である、請求項67記載の方法。
【請求項６９】
該化合物が、2以上のキナーゼの活性を阻害するために別のキナーゼ阻害剤と組み合わせて使用される、請求項43記載の方法。
【請求項７０】
少なくとも一つのキナーゼが、JAK2である、請求項69記載の方法。
【請求項７１】
少なくとも2つのキナーゼが、ABL1およびJAK2である、請求項69記載の方法。
【請求項７２】
患者において１以上のキナーゼの異常な活性に関連している疾患を治療する方法であって、該患者に治療上有効量の請求項1〜40いずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
該疾患が、JAKの異常な活性を特徴とする、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
2以上の式Iの化合物が投与される、請求項72記載の方法。
【請求項７５】
該化合物が、別のキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与される、請求項72記載の方法。
【請求項７６】
該疾患が、同種移植片拒絶または移植片対宿主病である、請求項72記載の方法。
【請求項７７】
該疾患が自己免疫疾患である、請求項72の方法。
【請求項７８】
該自己免疫疾患が、皮膚障害、多発性硬化症、関節リウマチ、若年性関節炎、I型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎障害、心筋炎、または自己免疫性甲状腺障害である、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
該自己免疫疾患が水疱性皮膚障害である、請求項77の方法。
【請求項８０】
該水疱性皮膚障害が尋常性天疱瘡(PV)または水疱性類天疱瘡(BP)である、請求項79の方法。
【請求項８１】
該疾患が皮膚障害である、請求項77記載の方法。
【請求項８２】
該皮膚障害が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚炎、発疹、接触性皮膚炎またはアレルギー性接触感作である、請求項81記載の方法。
【請求項８３】
該疾患がウイルス性疾患である、請求項77記載の方法。
【請求項８４】
該ウイルス性疾患が、エプスタイン・バー・ウイルス(EBV)、B型肝炎、C型肝炎、HIV、HTLV 1、水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)またはヒトパピローマウイルス(HPV)である、請求項83の方法。
【請求項８５】
該疾患が癌である、請求項77記載の方法。
【請求項８６】
該癌が固形腫瘍である、請求項85の方法。
【請求項８７】
該癌が、前立腺癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病または膵臓癌である、請求項85の方法。
【請求項８８】
癌が、前立腺癌である、請求項85の方法。
【請求項８９】
該癌が、血液のものである、請求項85の方法。
【請求項９０】
該癌が、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項85の方法。
【請求項９１】
該癌が、急性リンパ芽球性白血病(ALL)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、慢性骨髄性白血病(CML)、非定型CMLまたはCMMLである、請求項85の方法。
【請求項９２】
該患者が、若年である、請求項72記載の方法。
【請求項９３】
該癌が、皮膚癌である、請求項85記載の方法。
【請求項９４】
該皮膚癌が、皮膚のT-細胞リンパ腫または皮膚のB-細胞リンパ腫である、請求項93の方法。
【請求項９５】
該癌が、多発性骨髄腫である、請求項85記載の方法。
【請求項９６】
該疾患が、突然変異体JAK2を特徴とする、請求項77記載の方法。
【請求項９７】
該突然変異JAK2の少なくとも一つの突然変異が、該JAK2の偽-キナーゼドメインに存在する、請求項96記載の方法。
【請求項９８】
該疾患が骨髄増殖性疾患である、請求項77記載の方法。
【請求項９９】
該骨髄増殖性疾患(MPD)が、真性多血症(PV)、本態性血小板血症(ET)、骨髄線維症を伴う骨髄化生(MMM)、慢性骨髄性白血病(CML)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、好酸球増加症候群(HES)、特発性骨髄線維症(IMF)、または全身性肥満細胞症(SMCD)である、請求項98記載の方法。
【請求項１００】
該疾患が炎症性疾患である、請求項77記載の方法。
【請求項１０１】
該疾患が眼の炎症性疾患である、請求項100記載の方法。
【請求項１０２】
該疾患が虹彩炎、ブドウ膜炎、強膜炎、または結膜炎である、請求項101記載の方法。
【請求項１０３】
該疾患が、呼吸器の炎症性疾患である、請求項100記載の方法。
【請求項１０４】
炎症性疾患が上気道に関わるものである、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
該炎症性疾患が下気道に関わるものである、請求項100記載の方法。
【請求項１０６】
該炎症性疾患が炎症性筋症である、請求項100記載の方法。
【請求項１０７】
該炎症性疾患が心筋炎である、請求項100記載の方法。
【請求項１０８】
該疾患が、虚血再灌流であるかまたは虚血事象に関連するものである、請求項77記載の方法。
【請求項１０９】
該疾患が、癌に起因するか癌に関連する食欲不振または悪液質である、請求項77記載の方法。
【請求項１１０】
該疾患が、癌に起因するか癌に関連する疲労である、請求項77記載の方法。
【請求項１１１】
患者における自己免疫疾患、皮膚障害、ウイルス性疾患、癌、または骨髄増殖性疾患の治療方法であって、該患者に治療上有効量の請求項1〜40のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１１２】
2以上の式Iの化合物が投与される、請求項111記載の方法。
【請求項１１３】
該式Iの化合物が、さらなるキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与される、請求項111記載の方法。
【請求項１】
式I:
【化１】
の化合物またはその医薬上許容される塩、
式中、
環Aは、アリールまたはヘテロアリールである;
Lは、C1-8 アルキレン、C2-8アルケニレン、C2-8アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(アリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(ヘテロアリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)pO(CR5R6)q、(CR5R6)pS(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)O(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRcC(O)NRd(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)2(CR5R6)q、または(CR5R6)pS(O)2NRc(CR5R6)qであり、
ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、アリーレン、C1-10 ヘテロシクロアルキレン、またはヘテロアリーレンは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい;
Qは、H、Cy1、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1であり、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい;
Xは、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、または S(O)2NRcRdである;
Yは、H、Cy2、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1である、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、またはC1-6 ハロアルキルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい;
R1、R2、R3、R4、R5、および R6は、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、(CH2)mCN、NO2、ORa、(CH2)mORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、NRcRd、(CH2)mNRcRd、NRcC(O)Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される;
Cy1 およびCy2は、おのおの、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから独立して選択される、
ここでCy1またはCy2上で置換される該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、ハロ、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、または3の置換基によりさらに置換されていてもよい；
Ra、Rb、Rc、および Rdは、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、および C1-6 ハロアルコキシから独立して選択される1、2、3、4、または 5の置換基により置換されていてもよい; または
Rc およびRdは、それらが結合するN原子と共に、おのおの、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、および C1-6 ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6-または7員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成していてもよい;
Ra1、Rb1、Rc1、およびRd1は、H、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、または ヘテロシクロアルキルアルキルは、C1-6 アルキル、ハロ、CN、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、および S(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい；または
Rc1 およびRd1は、それらが結合するN原子と共に、C1-6 アルキル、ハロ、CN、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2C(O)ORa2、C(=NRg)NRc2Rd2、NRc2C(=NRg)NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、NRc2S(O)2Rb2、および S(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6-または7員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する；
Ra2、Rb2、Rc2、および Rd2は、H、C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキルから独立して選択される、ここで該C1-6 アルキル、C1-6 ハロアルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、または ヘテロシクロアルキルアルキルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、および C1-6 ハロアルコキシから独立して選択される、1、2、または3の置換基により置換されていてもよい; または
Rc2 およびRd2は、それらが結合するN原子と共に、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 ハロアルキル、およびC1-6 ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい4-、5-、6- または7員ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する;
Rgは、H、CN、またはNO2である;
mは、0、1、2、または 3である;
nは、0または1である;
pは、0、1、2、3、4、5、または 6である; および
qは、0、1、2、3、4、5 または6である。]。
【請求項２】
Aがアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
Aがフェニルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項４】
Aがヘテロアリールである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項５】
Aがピラゾリルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項６】
Aがピリジルである、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項７】
Lが、C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(アリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(ヘテロアリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)pO(CR5R6)q、(CR5R6)pS(CR5R6)qであって、ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、アリーレン、C1-10 ヘテロシクロアルキレン、または ヘテロアリーレンが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよい、請求項1-6いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項８】
Lが、C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(アリーレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(ヘテロアリーレン)-(CR5R6)qであって、ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、アリーレン、C1-10 ヘテロシクロアルキレン、または ヘテロアリーレンがハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい、請求項1-6いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Lが、C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、(CR5R6)p-(C3-10 シクロアルキレン)-(CR5R6)q、(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)qであって、ここで該C1-8 アルキレン、C2-8 アルケニレン、C2-8 アルキニレン、C3-10 シクロアルキレン、またはC1-10 ヘテロシクロアルキレンは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Lが、C1-8 アルキレン または(CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)qであって、該C1-8 アルキレン またはC1-10 ヘテロシクロアルキレンは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Lが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の置換基により置換されていてもよいC1-8 アルキレンである、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Lが、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)NRcRd、NRcC(O)ORa、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、NRcS(O)2Rb、および S(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、または3の 置換基により置換されていてもよい (CR5R6)p-(C1-10 ヘテロシクロアルキレン)-(CR5R6)q である、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Lが、(CR5R6)pC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pC(O)O(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pOC(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRc(CR5R6)q、(CR5R6)pNRcC(O)NRd(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)NRc(CR5R6)q、(CR5R6)pS(O)2(CR5R6)q、または (CR5R6)pS(O)2NRc(CR5R6)qである、請求項1-6のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Qが、H、Cy1、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、NO2、ORa1、または SRa1であり、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-13のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
Qが、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1である、請求項1-13のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
Qが、Cy1、C(O)Rb1、S(O)2Rb1、または ORa1である、請求項1-13のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Cy1が、おのおの、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または 5の置換基により置換されていてもよいアリールまたはシクロアルキルである、請求項1-16のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
Cy1は、おのおの、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよいヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、請求項1-16のいずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
R1がHである、請求項1-18いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２０】
R2がHである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
R2がC1-6アルキルである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
R2がメチルである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
R2がC1-6アルコキシである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
R2がメトキシである、請求項1-19いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
R3がHである、請求項1-24いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
R4がHである、請求項1-25いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
R5がHである、請求項1-26いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
R6がHである、請求項1-27いずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
式IIa、IIb、IIc、IId、IIe、IIf、またはIIgを有する、請求項1の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【化２】
【請求項３０】
Xが、H、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、CN、SRa、C(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcC(O)NRcRd、C(=NRg)NRcRd、NRcC(=NRg)NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、または S(O)2Rbである、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
Xが、NO2、ORa、C(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcS(O)2Rb、または S(O)2NRcRdである、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３２】
Xが、OCH3、OC6H5、NO2、NH2、または N(CH2CH3)2である、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３３】
XがHである、請求項1-29いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３４】
Yは、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、またはC1-6 ハロアルキルであり、ここで該C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、またはC2-6 アルキニルは、ハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または 5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-33いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３５】
Yが、H、Cy2、ハロ、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、または S(O)2NRc1Rd1である、請求項1-33いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３６】
YがHである、請求項1-33いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３７】
Cy2が、アリールまたはシクロアルキルであって、おのおのハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-36いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３８】
Cy2が、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであって、おのおのハロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C1-6 ハロアルキル、ハロスルファニル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1C(O)ORa1、C(=NRg)NRc1Rd1、NRc1C(=NRg)NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、NRc1S(O)2Rb1、および S(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、4、または5の置換基により置換されていてもよい、請求項1-36いずれかに記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３９】
式IIIa、IIIb、またはIIIcを有する、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩：
【化３】
【請求項４０】
3-(4-(2-(4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-フェノキシフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
2-(4-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(4-(4-(2-(3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(4-(モルホリノスルホニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(6-メトキシピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(シクロプロピルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
N-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(ピペリジン-4-イル)プロパンニトリル;
3-(1-(5-フルオロピリミジン-2-イル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(1-(フェニルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパンニトリル;
3-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(1-ベンゾイルピペリジン4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
2-(4-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-4-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
4-(4-(1-(4-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
4-(4-(1-(4-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド;
4-(4-(1-(4-(シアノメチル)-1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルスルホニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
N-(4-(4-(1-(1-シアノ-3-(1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-メトキシフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(ジエチルアミノ)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(エチル(3-ヒドロキシプロピル)アミノ)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(4-ニトロフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メチル-2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-アミノフェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N-メチルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)-5-メチルピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)メタンスルホンアミド;
メチル 4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メチルピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(ピペリジン-4-イル)ブタンニトリル;
2-(1-(シクロプロピルスルホニル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(イソオキサゾール-5-カルボニル)-4-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ピペリジン-4-イル)アセトニトリル;
4-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(エチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
4-(1-(シクロプロピルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブタンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)-5-メトキシピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソ-1,3-オキサジナン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-アミノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-メチルベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N,N-ジメチルベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メトキシプロパン-2-イル)ベンズアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)エタンスルホンアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)メタンスルホンアミド;
メチル 3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シクロプロピルメチル)-N-プロピルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シクロプロピルメチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(3-(2-メチルピリミジン-4-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(2-オキソオキサゾリジン-3-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-オキソピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-(ピリジン-3-イルメチル)ピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(3-メトキシフェニル)エチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(ピリジン-3-イルメチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-(1-メチルピロリジン-2-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(3-(4-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ベンズアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ピリジン-2-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(3-(3-フルオロフェニル)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-((3R)-1-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-(2-オキソイミダゾリジン-1-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-(ピリミジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-(ピリジン-3-イル)エチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(2-メトキシベンジル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-フェノキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)ベンズアミド;
4-(4-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピペラジン-1-イル)ベンゾニトリル;
N-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-(4-フェニルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(3-ニトロフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-ニトロフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-アミノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロブチルプロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロブチル-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2,6-(シス)-ジメチルモルホリン-4-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)ベンズアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-1-(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-3,5-ジフルオロベンズアミド;
N'-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-N,N-ジメチルスルファミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-5-メチルイソオキサゾール-3-カルボキサミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)イソオキサゾール-5-カルボキサミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-カルボキサミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2,5-ジフルオロベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-5-(2-メチルチアゾール-4-イル)チオフェン-2-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-6-メチルピリジン-2-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-5-(ピリジン-2-イル)チオフェン-2-スルホンアミド;
5-クロロ-N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)チオフェン-2-スルホンアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-6-モルホリノピリジン-3-スルホンアミド;
テトラヒドロフラン-3-イル 4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
テトラヒドロフラン-3-イル 3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニルカルバメート;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホンアミド;
N'-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-N,N-ジメチルスルファミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-オキソピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-モルホリノアセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(シクロプロピルメチルアミノ)アセトアミド;
N-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(1-メトキシプロパン-2-イルアミノ)アセトアミド;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(2-オキサ-6-アザトリシクロ[3.3.1.1(3,7)]デカ-6-イルカルボニル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-N-メチルベンズアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-メチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(S*)-(4,4-ジメチル-2-オキソ-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-7-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4,4-ジメチル-1-オキサ-7-アザスピロ[4.4]ノナン-7-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-((3S)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(シス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリル;
(3S)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-オキソ-2,8-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
エチル 4-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-3-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-(4-(2-(4-(3-(ピリジン-2-イルオキシ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミド;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(1-(ジメチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル)ベンズアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(3-オキソピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(シクロプロピルメチルアミノ)アセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-モルホリノアセトアミド;
N-(3-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-2-(エチルアミノ)アセトアミド;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(4-(3-オキソモルホリノ)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
2-(1-(4-(2-(4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)シクロヘキシル)アセトニトリル;
2-(4-(5-メチルイソオキサゾール-3-イルオキシ)-1-(4-(2-(3-(オキサゾール-5-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロヘキシル)アセトニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-モルホリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(2-オキサ-6-アザトリシクロ[3.3.1.1(3,7)]デカ-6-イルカルボニル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
(3R)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
N-((3R)-1-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
エチル 4-(4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)アミノピペリジン-1-カルボキシレート;
2-(3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(2-オキサ-6-アザトリシクロ[3.3.1.1(3,7)]デカ-6-イルカルボニル)フェニル)アミノピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イルアセトニトリル;
(1-(エチルスルホニル)-3-4-(2-(4-((4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イルアゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
1-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
N-(1-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
2-(3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(3-(4-(2-(4-(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
2-(1-(エチルスルホニル)-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)アゼチジン-3-イル)アセトニトリル;
エチル 4-(4-(4-(1-(3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンズアミド)ピペリジン-1-カルボキシレート;
4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)安息香酸;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)-N-((5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル)ベンズアミド;
3-(4-(2-(4-(アゼチジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(シアノメチル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(3-フルオロピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
1-(4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-(4-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(シアノメチル)シクロブタンカルボニトリル;
N-(1-(4-(4-(1-(3-シアノ-1-(シアノメチル)シクロブチル)-1H-ピラゾール-4-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)ベンゾイル)ピロリジン-3-イル)アセトアミド;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-((3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-(4-(2-(4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)シクロブタンカルボニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(モルホリン-4-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(ピロリジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロペンチル-3-(4-(5-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
4-(4-(1-(2-シアノ-1-シクロペンチルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5-メトキシピリミジン-2-イルアミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロペンチル-3-[4-(2-{[4-(2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-ピロリジン-1-イルエトキシ)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(4-{2-[(4-モルホリン-4-イルフェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
4-[(4-{1-[2-シアノ-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-[4-(2-{[4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-[4-(2-{[4-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-{4-[2-({4-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-{4-[2-({4-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
1-{4-[(4-{1-[2-シアノ-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボニトリル;
3-(4-{2-[(4-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
3-(4-{2-[(4-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)プロパンニトリル;
(3S)-1-{4-[(4-{1-[2-シアノ-1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゾイル}ピロリジン-3-カルボニトリル;
1-[4-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]ピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゾイル]ピペリジン-4-カルボニトリル;
1-{4-[(4-{1-[3-(シアノメチル)-1-(エチルスルホニル)アゼチジン-3-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}ピリミジン-2-イル)アミノ]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-[4-(5-メトキシ-2-{[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{5-メトキシ-2-[(3-ニトロフェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド;
3-シクロプロピル-3-[4-(5-メトキシ-2-{[3-(ピロリジン-1-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{2-[(3-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]-5-メトキシピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{5-メトキシ-2-[(3-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]ピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
(3S)-1-[3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゾイル]ピロリジン-3-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-[4-(5-メトキシ-2-{[3-(モルホリン-4-イルカルボニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-{4-[2-({3-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)-5-メトキシピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}プロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-{4-[5-メトキシ-2-({3-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]フェニル}アミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}プロパンニトリル;
1-[3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)ベンゾイル]ピペリジン-4-カルボニトリル;
3-シクロプロピル-3-(4-{2-[(3-{[(3-エンド)-3-ヒドロキシ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル]カルボニル}フェニル)アミノ]-5-メトキシピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)プロパンニトリル;
3-({4-[1-(2-シアノ-1-シクロプロピルエチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-5-メトキシピリミジン-2-イル}アミノ)-N-[(5-メチルイソオキサゾール-3-イル)メチル]ベンズアミド;
3-[4-(2-{[3-(アゼチジン-1-イルカルボニル)フェニル]アミノ}-5-メトキシピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソ-1,3-オキサジナン-3-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(3-オキソモルホリン-4-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(1H-ピラゾール-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[3-(1,3-オキサゾール-5-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[4-(モルホリン-4-イルスルホニル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル;
3-(4-{2-[(3-アミノフェニル)アミノ]-5-メトキシピリミジン-4-イル}-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロプロピルプロパンニトリル;
3-シクロプロピル-3-[4-(2-{[3-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)フェニル]アミノ}-5-メトキシピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]プロパンニトリル;
4-[1-(2,4-ジフルオロベンゾイル)ピペリジン-4-イル]-3-{4-[5-メトキシ-2-(ピリジン-3-イルアミノ)ピリミジン-4-イル]-1H-ピラゾール-1-イル}ブタンニトリル; および
3-(シアノメチル)-3-[4-(2-{[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]シクロブタンカルボニトリル、
から選択される、請求項1の化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項４１】
請求項1〜40のいずれかの化合物、またはその医薬上許容される塩および少なくとも１つの医薬上許容される担体を含む、組成物。
【請求項４２】
局所投与に好適である、請求項41の組成物。
【請求項４３】
１以上のキナーゼの活性を調節する方法であって、該キナーゼを請求項1〜40のいずれかの化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項４４】
少なくとも一つのキナーゼが、Ser/Thr キナーゼである、請求項43記載の方法。
【請求項４５】
該Ser/Thr キナーゼが、レセプターSer/Thrキナーゼである、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
該Ser/Thr キナーゼが非レセプターSer/Thr キナーゼである、請求項44記載の方法。
【請求項４７】
該Ser/Thrキナーゼが、TGF-βR、PKA、PKG、PKC、CaM-キナーゼ、ホスホリラーゼキナーゼ、MEKK、ERK、MAPK、Akt、または mTORである、請求項44記載の方法。
【請求項４８】
少なくとも一つのキナーゼがTyrキナーゼである、請求項43記載の方法。
【請求項４９】
該Tyrキナーゼが、レセプターTyrキナーゼである、請求項48記載の方法。
【請求項５０】
該レセプターTyrキナーゼが、EGFR、HER2、HER3、HER4、INS-R、IGF-1R、IR-R、PDGFαR、PDGFβR、CSFIR、KIT、FLK-II、KDR/FLK-1、FLK-4、flt-1、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、c-Met、Ron、Sea、TRKA、TRKB、TRKC、FLT3、VEGFR/Flt2、Flt4、EphA1、EphA2、EphA3、EphB2、EphB4、またはTie2である、請求項49記載の方法。
【請求項５１】
該Tyrキナーゼが、非レセプターTyrキナーゼである、請求項48記載の方法。
【請求項５２】
非レセプターTyrキナーゼが、Src、Fyn、Lck、Fgr、Btk、Fak、SYK、FRK、JAK、またはABLである、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
非レセプターTyrキナーゼが、JAKである、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
該JAKが、JAK1、JAK2、JAK3またはTYK2である、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
該JAKが、JAK1またはJAK2である、請求項53記載の方法。
【請求項５６】
該JAKが、JAK2である、請求項53記載の方法。
【請求項５７】
該JAKが、突然変異体である、請求項53記載の方法。
【請求項５８】
該突然変異体JAKが、JAK2における変異において、V617F、F537-K539delinsL、H538QK539L、K539L、またはN542-E543delを担持する、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
該調節とは阻害である、請求項43記載の方法。
【請求項６０】
該化合物が、他のキナーゼよりも一のキナーゼに対して選択的な阻害剤である、請求項43記載の方法。
【請求項６１】
該化合物が、JAK1、JAK3およびTYK2よりもJAK2に対して選択的な阻害剤である、請求項43記載の方法。
【請求項６２】
該化合物が、JAK2を阻害する、請求項43記載の方法。
【請求項６３】
2以上の式Iの化合物が、１つのキナーゼの活性を阻害するために使用される、請求項43記載の方法。
【請求項６４】
該キナーゼが、JAK2である、請求項63記載の方法。
【請求項６５】
2以上の式Iの化合物が、2以上のキナーゼを阻害するために使用される、請求項43記載の方法。
【請求項６６】
少なくとも一つのキナーゼがJAK2である、請求項65記載の方法。
【請求項６７】
該化合物が、１のキナーゼの活性を阻害するために別のキナーゼ阻害剤と組み合わせて使用される、請求項43記載の方法。
【請求項６８】
該キナーゼがJAK2である、請求項67記載の方法。
【請求項６９】
該化合物が、2以上のキナーゼの活性を阻害するために別のキナーゼ阻害剤と組み合わせて使用される、請求項43記載の方法。
【請求項７０】
少なくとも一つのキナーゼが、JAK2である、請求項69記載の方法。
【請求項７１】
少なくとも2つのキナーゼが、ABL1およびJAK2である、請求項69記載の方法。
【請求項７２】
患者において１以上のキナーゼの異常な活性に関連している疾患を治療する方法であって、該患者に治療上有効量の請求項1〜40いずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項７３】
該疾患が、JAKの異常な活性を特徴とする、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
2以上の式Iの化合物が投与される、請求項72記載の方法。
【請求項７５】
該化合物が、別のキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与される、請求項72記載の方法。
【請求項７６】
該疾患が、同種移植片拒絶または移植片対宿主病である、請求項72記載の方法。
【請求項７７】
該疾患が自己免疫疾患である、請求項72の方法。
【請求項７８】
該自己免疫疾患が、皮膚障害、多発性硬化症、関節リウマチ、若年性関節炎、I型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎障害、心筋炎、または自己免疫性甲状腺障害である、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
該自己免疫疾患が水疱性皮膚障害である、請求項77の方法。
【請求項８０】
該水疱性皮膚障害が尋常性天疱瘡(PV)または水疱性類天疱瘡(BP)である、請求項79の方法。
【請求項８１】
該疾患が皮膚障害である、請求項77記載の方法。
【請求項８２】
該皮膚障害が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚炎、発疹、接触性皮膚炎またはアレルギー性接触感作である、請求項81記載の方法。
【請求項８３】
該疾患がウイルス性疾患である、請求項77記載の方法。
【請求項８４】
該ウイルス性疾患が、エプスタイン・バー・ウイルス(EBV)、B型肝炎、C型肝炎、HIV、HTLV 1、水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)またはヒトパピローマウイルス(HPV)である、請求項83の方法。
【請求項８５】
該疾患が癌である、請求項77記載の方法。
【請求項８６】
該癌が固形腫瘍である、請求項85の方法。
【請求項８７】
該癌が、前立腺癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病または膵臓癌である、請求項85の方法。
【請求項８８】
癌が、前立腺癌である、請求項85の方法。
【請求項８９】
該癌が、血液のものである、請求項85の方法。
【請求項９０】
該癌が、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項85の方法。
【請求項９１】
該癌が、急性リンパ芽球性白血病(ALL)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、慢性骨髄性白血病(CML)、非定型CMLまたはCMMLである、請求項85の方法。
【請求項９２】
該患者が、若年である、請求項72記載の方法。
【請求項９３】
該癌が、皮膚癌である、請求項85記載の方法。
【請求項９４】
該皮膚癌が、皮膚のT-細胞リンパ腫または皮膚のB-細胞リンパ腫である、請求項93の方法。
【請求項９５】
該癌が、多発性骨髄腫である、請求項85記載の方法。
【請求項９６】
該疾患が、突然変異体JAK2を特徴とする、請求項77記載の方法。
【請求項９７】
該突然変異JAK2の少なくとも一つの突然変異が、該JAK2の偽-キナーゼドメインに存在する、請求項96記載の方法。
【請求項９８】
該疾患が骨髄増殖性疾患である、請求項77記載の方法。
【請求項９９】
該骨髄増殖性疾患(MPD)が、真性多血症(PV)、本態性血小板血症(ET)、骨髄線維症を伴う骨髄化生(MMM)、慢性骨髄性白血病(CML)、慢性骨髄単球性白血病(CMML)、好酸球増加症候群(HES)、特発性骨髄線維症(IMF)、または全身性肥満細胞症(SMCD)である、請求項98記載の方法。
【請求項１００】
該疾患が炎症性疾患である、請求項77記載の方法。
【請求項１０１】
該疾患が眼の炎症性疾患である、請求項100記載の方法。
【請求項１０２】
該疾患が虹彩炎、ブドウ膜炎、強膜炎、または結膜炎である、請求項101記載の方法。
【請求項１０３】
該疾患が、呼吸器の炎症性疾患である、請求項100記載の方法。
【請求項１０４】
炎症性疾患が上気道に関わるものである、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
該炎症性疾患が下気道に関わるものである、請求項100記載の方法。
【請求項１０６】
該炎症性疾患が炎症性筋症である、請求項100記載の方法。
【請求項１０７】
該炎症性疾患が心筋炎である、請求項100記載の方法。
【請求項１０８】
該疾患が、虚血再灌流であるかまたは虚血事象に関連するものである、請求項77記載の方法。
【請求項１０９】
該疾患が、癌に起因するか癌に関連する食欲不振または悪液質である、請求項77記載の方法。
【請求項１１０】
該疾患が、癌に起因するか癌に関連する疲労である、請求項77記載の方法。
【請求項１１１】
患者における自己免疫疾患、皮膚障害、ウイルス性疾患、癌、または骨髄増殖性疾患の治療方法であって、該患者に治療上有効量の請求項1〜40のいずれかに記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１１２】
2以上の式Iの化合物が投与される、請求項111記載の方法。
【請求項１１３】
該式Iの化合物が、さらなるキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与される、請求項111記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０３１９４（Ｐ２０１１−５０３１９４Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３４１５４（Ｐ２０１０−５３４１５４）
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８３３１９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４８３５
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８３３１９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６４８３５
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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