【課題】局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)の提供。
【解決手段】下式で示されるムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートの新規塩又はその溶媒和物。
（もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキヌクリジン誘導体。


（式中、Ｒは任意の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】特に抗菌療法にもちいるプレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法の提供。
【解決手段】トロピン−３−チオールとプレウロムチリン−２２−メシラートを相間移動触媒系中で反応させ、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートなどの新規塩又はその溶媒和物を製造する方法、およびその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】多環式アミノアルコール類のシクロアルキル−置換アルキルエステル類、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用およびその製造に使用する中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)


(式中、Ｒ^４はＮ−置換キヌクリジンである。ただし、該化合物は(Ｒ)−３−(１−フェニル−シクロヘプタンカルボニルオキシ)−１−(ピリジン−２−イルカルバモイルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタンＸではない。)
の指定された化合物により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
（もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に使用するための、ムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分、およびβ_２−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
（もっと読む）

本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

（もっと読む）

式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、


式中、Ｒ_１、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２、Ｌ_１、ならびにＬ_２およびＬ_２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
（もっと読む）

【課題】新規化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】１４位のグリコール酸エステル部分がＲ^２（ＣＨ_２）_ｍＸ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＯＯで置換されている式（ＩＡ）：式中、ｎおよびｍの各々は独立して０、１または２；Ｘは−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ_２−、−ＣＯ・Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯＮＨ−および結合から選択され；Ｒ^１はビニルまたはエチル；Ｒ^２は１個または２個の塩基性窒素原子を含み、環炭素原子を介して結合した非芳香族単環式もしくは二環式基；Ｒ^３はＨまたはＯＨを意味する；あるいは（ＩＡ）の１４位のＲ^２（ＣＨ_２）_ｍＸ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＣＯＯ部分はＲ^ａＲ^ｂＣ＝ＣＨＣＯＯで置換されているプレウロムチリンの誘導体またはその医薬上許容される塩。
（もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）
【化１】


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

本発明は、３−ｅｎｄｏ−（８−｛２−［シクロヘキシルメチル−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）アミノ］エチル｝−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドの結晶硫酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、当該結晶塩形態を含む医薬組成物、当該結晶塩形態を使用してμオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、および当該結晶塩形態の調製に有用なプロセスを提供する。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式；
【化１】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書中に示す意味を有する)の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、新規トロパン誘導体およびその関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規トロパン誘導体および関連化合物、ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）