トロパン化合物
式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、
式中、Ｒ１、Ｒ１ｂ、Ｒ２、Ｌ１、ならびにＬ２およびＬ２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
式中、Ｒ１、Ｒ１ｂ、Ｒ２、Ｌ１、ならびにＬ２およびＬ２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉに従う化合物、
【化２４２】
またはその薬剤として許容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２４３】
Ｒ３は、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２、もしくは３個のＲ５で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１１は、各々独立して、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシ、およびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ５は、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに−ＯＣＦ３より選択され、
Ｒ６およびＲ１０は、各々、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノであって、−ＯＨ、アルキル、−ＣＦ３およびヘテロシクロアルキルより選択される基で任意に置換されたシクロアルキルアミノ、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）−アリールであって、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）−アリール、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ａ１もしくはＡ２の各々は、ＮもしくはＣ（Ｈ）であり、Ａ１およびＡ２は、同一もしくは異なり得るが、但し、Ａ１は、Ａ１がＣ（Ｈ）の場合にのみ、Ｒ４で置換され得ることを条件とし、そしてＡ２は、Ａ２がＣ（Ｈ）である場合にのみ、Ｒ４で置換され得ることを条件とし、
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＯ−、および−（ＣＨ２）ｍＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＯＣＨ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
ｎは、０もしくは１であり、
ｍは、０、１、もしくは２であり、
各ｐは、独立して、０、１、２、３、もしくは４である、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２４４】
Ｒ３は、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２、もしくは３個のＲ５で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１１は、各々独立して、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ５は、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびヘテロシクロアルキル（アルキルで任意に置換されている）より選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに−ＯＣＦ３より選択され、
Ｒ６およびＲ１０は、各々、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノであって、−ＯＨ、アルキル、−ＣＦ３およびヘテロシクロアルキルより選択される基で任意に置換されたシクロアルキルアミノ、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）−アリールであって、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）−アリール、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルコキシより選択され、
Ａ１もしくはＡ２の各々は、−Ｎ＝もしくは−ＣＨ＝であり、Ａ１およびＡ２は、同一もしくは異なり得、
Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＯ−、および−（ＣＨ２）ｍＮＨ−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３、−ＣＮもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
ｎは、０もしくは１であり、
ｍは、０、１、もしくは２であり、
各ｐは、独立して、０、１、２、３、もしくは４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下より選択される請求項１に記載の化合物
【化２４５】
またはその薬剤として許容可能な塩、
（式中、Ｌ１、Ｒ１およびＲ３は、請求項１に定義されるとおりである）、
【化２４６】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１に定義されるとおりである）、
【化２４７】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＬ１は、請求項１に定義されるとおりである）、ならびに
【化２４８】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１に定義されるとおりである）。
【請求項４】
式中、
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２４９】
Ｒ３は、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロブチル、ヒドロキシルで任意に置換されたシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、Ｎ−プロピル、３−メチルブチル、（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル、（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メチルフェニル、フェニル、ジメチルフェニル、メトキシフェニル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、ジエチルアミノエチル、ジエチルアミノプロピル、シクロペンチル、ハロフェニル、フェニルメチル、フェニルエチルのエチル位置においてヒドロキシルで任意に置換されたフェニルエチル、フェニルプロピル、フェニルピペリジニル、ジエチルアミノエチルオキシフェニルメチル、ジエチルアミノエチルオキシフェニルエチル、ピロリジニルフェニルメチル、ジエチルアミノエチルオキシ−２−フルオロフェニルエチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであって、メトキシ、ハロおよびメチルより選択される１〜３個の基でフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルのフェニル位置において任意に置換されたフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、メチルフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（式中、メチルフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルの（Ｃ１−Ｃ４）アルキル部分は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３で任意に置換される）、チエニルメチル、フラニルメチル、ピリジニルエチル、ピリジニルメチル、メチルピラジニルメチル、メチル、エチル、メチルプロピル、２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、（１Ｓ）−１−メチルプロピル、（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル、（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル、メチルオキシプロピル、エチルオキシプロピル、（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾジオキソリルメチル、Ｎ−プロパ−２−イン−１−イル、Ｎ−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル、Ｎ−［２−（エチルチオ）エチル］、（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（フェニルメチル）オキシ］シクロペンチル、６−クロロピリジニルメチル、２−クロロ−６−フルオロフェニルメチル、メチルチオエチル、Ｎ−ブチル、１−メチルエチルオキシエチル、１−メチルエチルオキシプロピル、４，４−ビスメチルオキシブチル、メチルピラジニルメチル、プロピルオキシプロピル、トリフルオロメチルオキシフェニルメチル、メチルオキシフェニルエチル、（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチル、フェニルメチルピロリジニル、オキソピロリジニルプロピル、ピロリジニルエチル、メチルピロリジニルエチル、エチルピロリジニルメチル、Ｎ−（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、３，３−ジメチルブチル、エチルオキシフェニルメチル、フェニルメチルピペリジニル、エトキシカルボニルピペリジニル、トリフルオロメチルフェニルメチル、イミダゾリルプロピル、（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、ピペリジニルエチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピロリジニルメチル、１−メチルエチルピロリジニル、エチルピロリジニル、メチルピロリジニル、メチルエチルピペリジニル、メチルピペリジニル、エチルピペリジニル、エチルアゼチジニル、アゼチジニル、メチルアゼチジニル、１−メチルエチルアゼチジニル、メチルピペラジニルフェニルメチル、ピペラジニルフェニルメチル、メチルピペラジニルフェニル、メチルピペリジニルフェニル、１〜４個のハロで任意に置換されたピペリジニルフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、メチルピペラジニルフェニル（ハロ）メチル、メチルピペリジニルフェニルメチル、メチルピペラジニルフェニルエチル、２−メチルプロピルピペラジニルフェニルメチル、モルホリニルフェニルメチル、ピペラジニルピリジニルエチル、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、ジメチルアミノエチルオキシフェニル、イソプロピル、１〜７個のハロで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、１〜２個のヒドロキシル基で任意に置換されたシクロヘキシル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロで任意に置換されたフェニルアミノエチル、モルホリニルエチル、フェニルピペラジニルエチル、ならびにメチルピペラジニルエチルより選択され、
各Ｒ４は、存在する場合、独立して、ハロ、１−エチルプロピルアミノ、メチル、エチル、シクロヘキシルアミノであって、ヒドロキシル、シクロブチルアミノ、１−メチルプロピルオキシ、メトキシエトキシ、−ＣＦ３、ピペリジニルもしくはアミノで任意に置換されたシクロヘキシルアミノ、モルホニルアミノ、ジメチルアミノブチル、メチルエチルアミノプロピル、メチルエチルアミノプロピルアミノ、シクロペンチルアミノ、ピペリジニルアミノ、メチルエチルアミノ、エチルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、テトラヒドロピラニルアミノ、エチルピペリジニルアミノ、２，２−ジメチルプロピルアミノ、ピロリジニルアミノ、１−メチルプロピルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、アミノ、１，１ジメチルエチルアミノ、テトラヒドロピラニルメチルアミノ、メチルスルホニルで任意に置換されたピペリジニルアミノ、メトキシおよびジメチルアミノエチルオキシより選択される１〜３個の基で任意に置換されたフェニルアミノ、メチルスルホニルエチルアミノ、メトキシエチルアミノ、モルホリニルエチルオキシ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロブチルアミノ、メトキシ、シクロブチルオキシ、シクロブチルアミノ、ピリジニルアミノ、エチルアミノ、１−メチルシクロプロピルエチルアミノ、メチルエチルオキシエチルアミノ、ブチルアミノ、ピペリジニル、ペンチルアミノ、アゼチニル、１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−メチルエチルプロピルアミノ、プロピルアミノ、１−シクロプロピルプロピルアミノ、１−プロピルブチルアミノ、１−シクロプロピルエチルアミノ、ジシクロプロピルメチルアミノ、１，２，２−トリメチルプロピルアミノ、テトラヒドロフラニルアミノ、１〜７個のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５）アルキルアミノ、モルホリニルエチルオキシ、ならびにシクロプロピルメチルアミノより選択され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであって、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシルで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキニル、ならびにハロより選択され、
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノであって、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ならびに−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され、
Ｒ８は、水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２より選択され、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
各ｐは、独立して、０、１、２もしくは３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容される塩。
【請求項５】
式中、
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２５０】
Ｒ３は、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２もしくは３個のＲ５で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジエチルアミノエトキシ、エチルメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロペンチル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロブチル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロプロピル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルもしくはフェニルで任意に置換されたピペラジニル、アルキルもしくはフェニルで任意に置換されたモルホリニル、アルキルもしくはフェニルで任意に置換されたアゼチジニルおよびピペリジニルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピロリジニル、モルホリニルおよびピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）より選択されるヘテロシクロアルキルより選択され、前記ヘテロシクロアルキルは、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルおよびアリールアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択される基で任意に置換され、
各Ｒ４は、存在する場合、独立して、メチル、１−メチルエチルアミノ、エチルアミノ、１−エチルプロピルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、（２，２−ジメチルプロピル）アミノ、（２−アミノエチル）アミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、１−プロピルブチルアミノ、プロピルアミノ、１，２−ジメチルプロピルアミノ、（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ、（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル）アミノ、ブチルアミノ、１，２，２−トリメチルプロピルアミノ、１−［（メチルオキシ）メチル］プロピルアミノ、１−メチルエチルオキシエチルアミノ、１−メチルプロピルアミノ、ペンチルアミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、ブチルアミノ、２−［（１−メチルエチル）オキシ］エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｒ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−シクロプロピルエチルアミノ、（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−エチル−２−メチルプロピルアミノ、ならびに３−［（１−メチルエチル）アミノ］プロピルアミノより選択され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであって、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシルで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキニル、ならびにハロより選択され、
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノであって、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ならびに−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され、
Ｒ８は、水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２より選択され、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
各ｐは、独立して、０、１、２もしくは３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容される塩。
【請求項６】
式Ｉを有する請求項１に記載の化合物、
【化２５１】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１は、以下より選択され、
【化２５２】
Ｒ４ａは、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｏ−、ならびに−ＮＨ−（ＣＨ２）−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピルもしくは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である。）。
【請求項７】
式Ｉを有する請求項１に記載の化合物、
【化２５３】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１は、以下より選択され、
【化２５４】
Ｒ４ａは、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｏ−、ならびに−ＮＨ−（ＣＨ２）−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピルもしくは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である。）。
【請求項８】
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル、もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１は、群Ｚの以下のもののうちの１つから選択され、
【化２５５】
Ｒ４ａは、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、
【化２５６】
であり、式中、Ｒ４ａは、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、−ＯＲ１６、および−ＳＲ１６より選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ３および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシでで任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１は、
【化２５７】
であり、式中、Ｒ４ａは、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、−ＯＲ１６、および−ＳＲ１６より選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ３および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシでで任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ１は、
【化２５８】
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、
【化２５９】
であり、式中、Ｒ４ａは、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノであり、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ４ａは、１−メチルエチルアミノ、エチルアミノ、１−エチルプロピルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、（２，２−ジメチルプロピル）アミノ、（２−アミノエチル）アミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、１−プロピルブチルアミノ、プロピルアミノ、１，２−ジメチルプロピルアミノ、（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ、（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル）アミノ、ブチルアミノ、１，２，２−トリメチルプロピルアミノ、１−［（メチルオキシ）メチル］プロピルアミノ、１−メチルエチルオキシエチルアミノ、１−メチルプロピルアミノ、ペンチルアミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、ブチルアミノ、２−［（１−メチルエチル）オキシ］エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｒ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−シクロプロピルエチルアミノ、（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−エチル−２−メチルプロピルアミノ、もしくは３−［（１−メチルエチル）アミノ］プロピルアミノである、請求項１３に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ１は、
【化２６０】
であり、式中、Ｒ４ａは、アルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルアミノであり、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ４ａは、テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、（１−エチルピペリジン−４−イル）アミノ、（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、（ピペリジン−３−イルメチル）アミノ、（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ、（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、アゼチジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアミノ、もしくは（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１７】
前記式Ｉの化合物は、以下の化合物のうちの１つより選択される、請求項１に記載の化合物
【表９−１】
【表９−２】
【表９−３】
【表９−４】
【表９−５】
【表９−６】
【表９−７】
【表９−８】
【表９−９】
【表９−１０】
【表９−１１】
【表９−１２】
【表９−１３】
【表９−１４】
【表９−１５】
【表９−１６】
【表９−１７】
【表９−１８】
【表９−１９】
【表９−２０】
【表９−２１】
【表９−２２】
【表９−２３】
【表９−２４】
【表９−２５】
【表９−２６】
【表９−２７】
【表９−２８】
【表９−２９】
【表９−３０】
【表９−３１】
【表９−３２】
【表９−３３】
【表９−３４】
【表９−３５】
【表９−３６】
【表９−３７】
【表９−３８】
【表９−３９】
【表９−４０】
【表９−４１】
【表９−４２】
【表９−４３】
【表９−４４】
【表９−４５】
【表９−４６】
【表９−４７】
【表９−４８】
【表９−４９】
【表９−５０】
【表９−５１】
【表９−５２】
【表９−５３】
【表９−５４】
【表９−５５】
【表９−５６】
【表９−５７】
【表９−５８】
。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩と、薬剤として許容可能な担体、賦形剤、もしくは希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
細胞内でＨＳＰ９０を阻害する方法であって、ＨＳＰ９０の阻害が所望される前記細胞と、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩とを接触させるステップを含む、方法。
【請求項２０】
ＨＳＰ９０が関与する疾患もしくは状態を治療する方法であって、前記治療を必要とする動物に、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項２１】
治療される前記疾患は、乳癌、ＣＭＬ、直腸結腸癌、グリオーマ、メラノーマ、多発性骨髄腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、腎細胞癌、小細胞肺癌、および小胞体ストレス応答より選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
治療される前記疾患は、神経変性疾患、感染性疾患、炎症性疾患、自己免疫障害、脳卒中、虚血、心障害、敗血症、線維増殖性障害および代謝性疾患より選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
治療される前記疾患は、高リン酸化または突然変異型の微小管関連タンパク質Ｔａｕの蓄積を特徴とする神経変性疾患である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
動物において異常なＴａｕタンパク質を分解する方法であって、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を前記動物に投与するステップを含む、方法。
【請求項２５】
治療される前記疾患は、マイナス鎖ＲＮＡウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎または単純ヘルペスウイルス１型からの感染である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２６】
放射治療、または、カンプトテシン、トポテカン、９−ニトロカンプトテシン、９−アミノカンプトテシン、カレニテシン、イリノテカン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、ラゾキサン、デキスラゾキサン、メクロレタミン、シクロホスファミド、イフォスファミド、クロランブシル、メルファラン、チオテパ、トレニモン、トリエチレンメラミン、ジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、ブスルファン、硫酸ジメチル、クロロエチルニトロソ尿素、カルムスチン、ロムスチン、メチル−ロムスチン、ストレプトゾトシン、クロロゾトシン、プレドニムスチン、エストラムスチン、プロカルバジン、ダカルバジン、ヘキサメチルメラミン、ペンタメチルメラミン、テモゾロマイド、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ミトラマイシン、ラパマイシン、マイトマイシンＣ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メトトレキサート、エダトレキサート、トリメトプリム、ノラトレキセド、ラルチトレキシド、ヒドロキシウレア、５−フルオロウラシル、フトラフール、カペシタビン、フルツロン、エニルラシル、ａｒａ−Ｃ、５−アザシチジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、アンチセンス ＤＮＡ／ＲＮＡハイブリッド、リボザイム、紫外線放射、ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、Ｌ−アスパラギナーゼ、キナーゼ阻害剤、イマニチブ、ミトタン、アミノグルテチミド、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール、タモキシフェン、アナストロゾール、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、フルタミド、リュープロライド、プレドニゾン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、インターフェロン−アルファ、およびインターロイキンより選択される１つ以上の治療薬を投与するステップをさらに含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２７】
放射治療、または、プロテオソーム阻害剤、ＥＧＦＲ阻害剤およびＤＮＡ損傷剤より選択される１つ以上の治療薬を投与するステップをさらに含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２８】
式ＩＩに従う化合物、
【化２６１】
またはその薬剤として許容可能な塩であって、式中、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、フェニルおよびアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリールより選択され、
Ｒ２は、フェニルまたは１、２もしくは３個のヘテロ原子を含有し得るヘテロアリールであって、前記アリールまたはヘテロアリールは、アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、およびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で置換することができ、
Ｒ３ｂは、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２、もしくは３個のＲ５ｂで任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
Ｒ５ｂは、ハロゲン、シクロアルキル、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに−ＯＣＦ３より選択され、
Ｌ２ｂは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３ｂ、−ＣＮもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３ｂであり、
Ｘは、ＯもしくはＳである、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ１ｂは、
【化２６２】
であり、
式中、
Ａ３は、＝Ｎ−もしくは＝ＣＨ−であり、
各Ｒ１８は、独立して、−ＮＨ２、ハロゲンおよびアルキルより選択され、
（Ｈ）環は、前記（Ｈ）環が付着する２個の炭素原子に縮合した５もしくは６員の複素環であり、前記（Ｈ）環は、Ｎ、ＯもしくはＳより選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含有し、
ｃは、０、１もしくは２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｏ）は、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された１Ｈ−ベンゾイミダゾール、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された１Ｈ−インドール、ベンゾフラン、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメニル、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された２，３−ジヒドロベンゾフラニル、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１、２もしくは３個のメチル基で任意に置換された１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール、ハロゲンおよびアミノより選択される１もしくは２個の基で任意に置換された９Ｈ−プリン−９−イル、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された１，３−ベンゾチアゾール、ならびに１もしくは２個のメチル基で任意に置換された２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフランより選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記式ＩＩの化合物は、以下の化合物のうちの１つより選択される、請求項２８に記載の化合物
【表１０−１】
【表１０−２】
【表１０−３】
【表１０−４】
【表１０−５】
。
【請求項３２】
請求項２８〜３１のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、および薬剤として許容可能な担体、賦形剤、もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
ＨＳＰ９０が関与する疾患もしくは状態を治療する方法であって、前記治療を必要とする動物に、請求項２８〜３１にいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項３４】
治療される前記疾患は、乳癌、ＣＭＬ、直腸結腸癌、グリオーマ、メラノーマ、多発性骨髄腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、腎細胞癌、小細胞肺癌、小胞体ストレス応答、神経変性疾患、感染性疾患、炎症性疾患、自己免疫障害、脳卒中、虚血、心障害、敗血症、線維増殖性障害、代謝性疾患、感染であって、マイナス鎖ＲＮＡウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ならびに単純ヘルペスウイルス１型からの感染、より選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉに従う化合物、
【化２４２】
またはその薬剤として許容可能な塩であって、式中、
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２４３】
Ｒ３は、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２、もしくは３個のＲ５で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１１は、各々独立して、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシ、およびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ５は、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに−ＯＣＦ３より選択され、
Ｒ６およびＲ１０は、各々、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノであって、−ＯＨ、アルキル、−ＣＦ３およびヘテロシクロアルキルより選択される基で任意に置換されたシクロアルキルアミノ、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）−アリールであって、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）−アリール、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ａ１もしくはＡ２の各々は、ＮもしくはＣ（Ｈ）であり、Ａ１およびＡ２は、同一もしくは異なり得るが、但し、Ａ１は、Ａ１がＣ（Ｈ）の場合にのみ、Ｒ４で置換され得ることを条件とし、そしてＡ２は、Ａ２がＣ（Ｈ）である場合にのみ、Ｒ４で置換され得ることを条件とし、
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＯ−、および−（ＣＨ２）ｍＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−ＯＣＨ３、もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
ｎは、０もしくは１であり、
ｍは、０、１、もしくは２であり、
各ｐは、独立して、０、１、２、３、もしくは４である、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２４４】
Ｒ３は、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２、もしくは３個のＲ５で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１１は、各々独立して、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ５は、ハロゲン、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびヘテロシクロアルキル（アルキルで任意に置換されている）より選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに−ＯＣＦ３より選択され、
Ｒ６およびＲ１０は、各々、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、アルキルチオ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキルアミノ、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルキルアミノであって、−ＯＨ、アルキル、−ＣＦ３およびヘテロシクロアルキルより選択される基で任意に置換されたシクロアルキルアミノ、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）−ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）−アリールであって、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルアルコキシおよびジアルキルアミノアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）−アリール、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルコキシより選択され、
Ａ１もしくはＡ２の各々は、−Ｎ＝もしくは−ＣＨ＝であり、Ａ１およびＡ２は、同一もしくは異なり得、
Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｍＯ−、および−（ＣＨ２）ｍＮＨ−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３、−ＣＮもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
ｎは、０もしくは１であり、
ｍは、０、１、もしくは２であり、
各ｐは、独立して、０、１、２、３、もしくは４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
以下より選択される請求項１に記載の化合物
【化２４５】
またはその薬剤として許容可能な塩、
（式中、Ｌ１、Ｒ１およびＲ３は、請求項１に定義されるとおりである）、
【化２４６】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１に定義されるとおりである）、
【化２４７】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１、Ｒ３およびＬ１は、請求項１に定義されるとおりである）、ならびに
【化２４８】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１およびＲ３は、請求項１に定義されるとおりである）。
【請求項４】
式中、
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２４９】
Ｒ３は、ＣＦ３、シクロプロピル、シクロブチル、ヒドロキシルで任意に置換されたシクロヘキシル、シクロプロピルメチル、Ｎ−プロピル、３−メチルブチル、（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル、（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メチルフェニル、フェニル、ジメチルフェニル、メトキシフェニル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、ジエチルアミノエチル、ジエチルアミノプロピル、シクロペンチル、ハロフェニル、フェニルメチル、フェニルエチルのエチル位置においてヒドロキシルで任意に置換されたフェニルエチル、フェニルプロピル、フェニルピペリジニル、ジエチルアミノエチルオキシフェニルメチル、ジエチルアミノエチルオキシフェニルエチル、ピロリジニルフェニルメチル、ジエチルアミノエチルオキシ−２−フルオロフェニルエチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルであって、メトキシ、ハロおよびメチルより選択される１〜３個の基でフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルのフェニル位置において任意に置換されたフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、メチルフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（式中、メチルフェニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキルの（Ｃ１−Ｃ４）アルキル部分は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３もしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ３で任意に置換される）、チエニルメチル、フラニルメチル、ピリジニルエチル、ピリジニルメチル、メチルピラジニルメチル、メチル、エチル、メチルプロピル、２−メチルプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、（１Ｓ）−１−メチルプロピル、（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル、（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピル、メチルオキシプロピル、エチルオキシプロピル、（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾジオキソリルメチル、Ｎ−プロパ−２−イン−１−イル、Ｎ−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル、Ｎ−［２−（エチルチオ）エチル］、（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（フェニルメチル）オキシ］シクロペンチル、６−クロロピリジニルメチル、２−クロロ−６−フルオロフェニルメチル、メチルチオエチル、Ｎ−ブチル、１−メチルエチルオキシエチル、１−メチルエチルオキシプロピル、４，４−ビスメチルオキシブチル、メチルピラジニルメチル、プロピルオキシプロピル、トリフルオロメチルオキシフェニルメチル、メチルオキシフェニルエチル、（２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチル、フェニルメチルピロリジニル、オキソピロリジニルプロピル、ピロリジニルエチル、メチルピロリジニルエチル、エチルピロリジニルメチル、Ｎ−（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、３，３−ジメチルブチル、エチルオキシフェニルメチル、フェニルメチルピペリジニル、エトキシカルボニルピペリジニル、トリフルオロメチルフェニルメチル、イミダゾリルプロピル、（３Ｒ）−ピロリジン−３−イル、モルホリニルエチル、モルホリニルプロピル、ピペリジニルエチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピロリジニルメチル、１−メチルエチルピロリジニル、エチルピロリジニル、メチルピロリジニル、メチルエチルピペリジニル、メチルピペリジニル、エチルピペリジニル、エチルアゼチジニル、アゼチジニル、メチルアゼチジニル、１−メチルエチルアゼチジニル、メチルピペラジニルフェニルメチル、ピペラジニルフェニルメチル、メチルピペラジニルフェニル、メチルピペリジニルフェニル、１〜４個のハロで任意に置換されたピペリジニルフェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、メチルピペラジニルフェニル（ハロ）メチル、メチルピペリジニルフェニルメチル、メチルピペラジニルフェニルエチル、２−メチルプロピルピペラジニルフェニルメチル、モルホリニルフェニルメチル、ピペラジニルピリジニルエチル、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、ジメチルアミノエチルオキシフェニル、イソプロピル、１〜７個のハロで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、１〜２個のヒドロキシル基で任意に置換されたシクロヘキシル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ハロで任意に置換されたフェニルアミノエチル、モルホリニルエチル、フェニルピペラジニルエチル、ならびにメチルピペラジニルエチルより選択され、
各Ｒ４は、存在する場合、独立して、ハロ、１−エチルプロピルアミノ、メチル、エチル、シクロヘキシルアミノであって、ヒドロキシル、シクロブチルアミノ、１−メチルプロピルオキシ、メトキシエトキシ、−ＣＦ３、ピペリジニルもしくはアミノで任意に置換されたシクロヘキシルアミノ、モルホニルアミノ、ジメチルアミノブチル、メチルエチルアミノプロピル、メチルエチルアミノプロピルアミノ、シクロペンチルアミノ、ピペリジニルアミノ、メチルエチルアミノ、エチルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、テトラヒドロピラニルアミノ、エチルピペリジニルアミノ、２，２−ジメチルプロピルアミノ、ピロリジニルアミノ、１−メチルプロピルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、アミノ、１，１ジメチルエチルアミノ、テトラヒドロピラニルメチルアミノ、メチルスルホニルで任意に置換されたピペリジニルアミノ、メトキシおよびジメチルアミノエチルオキシより選択される１〜３個の基で任意に置換されたフェニルアミノ、メチルスルホニルエチルアミノ、メトキシエチルアミノ、モルホリニルエチルオキシ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロブチルアミノ、メトキシ、シクロブチルオキシ、シクロブチルアミノ、ピリジニルアミノ、エチルアミノ、１−メチルシクロプロピルエチルアミノ、メチルエチルオキシエチルアミノ、ブチルアミノ、ピペリジニル、ペンチルアミノ、アゼチニル、１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−メチルエチルプロピルアミノ、プロピルアミノ、１−シクロプロピルプロピルアミノ、１−プロピルブチルアミノ、１−シクロプロピルエチルアミノ、ジシクロプロピルメチルアミノ、１，２，２−トリメチルプロピルアミノ、テトラヒドロフラニルアミノ、１〜７個のハロで置換された（Ｃ１−Ｃ５）アルキルアミノ、モルホリニルエチルオキシ、ならびにシクロプロピルメチルアミノより選択され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであって、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシルで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキニル、ならびにハロより選択され、
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノであって、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ならびに−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され、
Ｒ８は、水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２より選択され、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
各ｐは、独立して、０、１、２もしくは３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容される塩。
【請求項５】
式中、
Ｒ１は、以下より選択され、
【化２５０】
Ｒ３は、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２もしくは３個のＲ５で任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジエチルアミノエトキシ、エチルメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロペンチル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロブチル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロプロピル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルもしくはフェニルで任意に置換されたピペラジニル、アルキルもしくはフェニルで任意に置換されたモルホリニル、アルキルもしくはフェニルで任意に置換されたアゼチジニルおよびピペリジニルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｙｌ）、ピロリジニル、モルホリニルおよびピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）より選択されるヘテロシクロアルキルより選択され、前記ヘテロシクロアルキルは、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルおよびアリールアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択される基で任意に置換され、
各Ｒ４は、存在する場合、独立して、メチル、１−メチルエチルアミノ、エチルアミノ、１−エチルプロピルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、（２，２−ジメチルプロピル）アミノ、（２−アミノエチル）アミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、１−プロピルブチルアミノ、プロピルアミノ、１，２−ジメチルプロピルアミノ、（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ、（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル）アミノ、ブチルアミノ、１，２，２−トリメチルプロピルアミノ、１−［（メチルオキシ）メチル］プロピルアミノ、１−メチルエチルオキシエチルアミノ、１−メチルプロピルアミノ、ペンチルアミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、ブチルアミノ、２−［（１−メチルエチル）オキシ］エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｒ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−シクロプロピルエチルアミノ、（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−エチル−２−メチルプロピルアミノ、ならびに３−［（１−メチルエチル）アミノ］プロピルアミノより選択され、
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであって、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシルで任意に置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキニル、ならびにハロより選択され、
Ｒ７は、水素、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノであって、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノもしくはジメチルアミノで任意に置換された（Ｃ５−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ならびに−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２より選択され、
Ｒ８は、水素、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、および−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２より選択され、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３であり、
各ｐは、独立して、０、１、２もしくは３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容される塩。
【請求項６】
式Ｉを有する請求項１に記載の化合物、
【化２５１】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１は、以下より選択され、
【化２５２】
Ｒ４ａは、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｏ−、ならびに−ＮＨ−（ＣＨ２）−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピルもしくは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である。）。
【請求項７】
式Ｉを有する請求項１に記載の化合物、
【化２５３】
またはその薬剤として許容可能な塩
（式中、Ｒ１は、以下より選択され、
【化２５４】
Ｒ４ａは、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｌ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＳＯ２−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＨ−、−（ＣＨ２）ＮＨＳＯ２−、−（ＣＨ２）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）Ｏ−、ならびに−ＮＨ−（ＣＨ２）−より選択され、
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピルもしくは−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である。）。
【請求項８】
Ｌ２は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル、もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１は、群Ｚの以下のもののうちの１つから選択され、
【化２５５】
Ｒ４ａは、水素、−ＯＲ１６、−ＳＲ１６、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、ヒドロキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アミノ（イミノ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノアルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アリールアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルキル、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｈ）アルキルへテロシクロアルキル、アルキルスルホニルヘテロシクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、シクロアルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルスルホニルアルキルアミノ、ならびに−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、アルコキシおよびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換された−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ヘテロシクロアルキル、および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシで任意に置換されたアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ１は、
【化２５６】
であり、式中、Ｒ４ａは、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、−ＯＲ１６、および−ＳＲ１６より選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ３および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシでで任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ１は、
【化２５７】
であり、式中、Ｒ４ａは、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１６、−ＯＲ１６、および−ＳＲ１６より選択され、
Ｒ１６は、水素、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキル、シクロアルキルであって、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＨ３および−ＣＦ３より選択される１もしくは２個の基で任意に置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルであって、−ＯＨもしくは−ＮＨ２で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アルコキシアルキル、１、２もしくは３個のアルコキシでで任意に置換されたアリール、ヘテロアリール、ｇｅｍ−ジシクロアルキルアルキル、ならびにジアルキルアミノアルキルより選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ１は、
【化２５８】
である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、
【化２５９】
であり、式中、Ｒ４ａは、１〜８個のハロゲンで任意に置換されたアルキルアミノであり、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ４ａは、１−メチルエチルアミノ、エチルアミノ、１−エチルプロピルアミノ、２−メチルプロピルアミノ、（２，２−ジメチルプロピル）アミノ、（２−アミノエチル）アミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、１−プロピルブチルアミノ、プロピルアミノ、１，２−ジメチルプロピルアミノ、（３，３，３−トリフルオロプロピル）アミノ、（２，２，３，３，４，４，４−ヘプタフルオロブチル）アミノ、ブチルアミノ、１，２，２−トリメチルプロピルアミノ、１−［（メチルオキシ）メチル］プロピルアミノ、１−メチルエチルオキシエチルアミノ、１−メチルプロピルアミノ、ペンチルアミノ、（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル）アミノ、ブチルアミノ、２−［（１−メチルエチル）オキシ］エチルアミノ、（１Ｓ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｒ）−１−メチルプロピルアミノ、（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−シクロプロピルエチルアミノ、（１Ｒ）−１，２−ジメチルプロピルアミノ、１−エチル−２−メチルプロピルアミノ、もしくは３−［（１−メチルエチル）アミノ］プロピルアミノである、請求項１３に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ１は、
【化２６０】
であり、式中、Ｒ４ａは、アルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルアミノであり、
Ｒ４ｂは、Ｈ、ハロゲン、ならびに１〜３個のハロゲンで任意に置換されたメチルより選択され、
Ｒ１７は、存在する場合、−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−であり、
Ｌ１は、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項１に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１６】
Ｒ４ａは、テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、（１−エチルピペリジン−４−イル）アミノ、（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、（ピペリジン−３−イルメチル）アミノ、（ピロリジン−３−イルメチル）アミノ、（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、（３Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノ、アゼチジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアミノ、もしくは（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルアミノである、請求項１５に記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項１７】
前記式Ｉの化合物は、以下の化合物のうちの１つより選択される、請求項１に記載の化合物
【表９−１】
【表９−２】
【表９−３】
【表９−４】
【表９−５】
【表９−６】
【表９−７】
【表９−８】
【表９−９】
【表９−１０】
【表９−１１】
【表９−１２】
【表９−１３】
【表９−１４】
【表９−１５】
【表９−１６】
【表９−１７】
【表９−１８】
【表９−１９】
【表９−２０】
【表９−２１】
【表９−２２】
【表９−２３】
【表９−２４】
【表９−２５】
【表９−２６】
【表９−２７】
【表９−２８】
【表９−２９】
【表９−３０】
【表９−３１】
【表９−３２】
【表９−３３】
【表９−３４】
【表９−３５】
【表９−３６】
【表９−３７】
【表９−３８】
【表９−３９】
【表９−４０】
【表９−４１】
【表９−４２】
【表９−４３】
【表９−４４】
【表９−４５】
【表９−４６】
【表９−４７】
【表９−４８】
【表９−４９】
【表９−５０】
【表９−５１】
【表９−５２】
【表９−５３】
【表９−５４】
【表９−５５】
【表９−５６】
【表９−５７】
【表９−５８】
。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩と、薬剤として許容可能な担体、賦形剤、もしくは希釈剤とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
細胞内でＨＳＰ９０を阻害する方法であって、ＨＳＰ９０の阻害が所望される前記細胞と、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩とを接触させるステップを含む、方法。
【請求項２０】
ＨＳＰ９０が関与する疾患もしくは状態を治療する方法であって、前記治療を必要とする動物に、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項２１】
治療される前記疾患は、乳癌、ＣＭＬ、直腸結腸癌、グリオーマ、メラノーマ、多発性骨髄腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、腎細胞癌、小細胞肺癌、および小胞体ストレス応答より選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
治療される前記疾患は、神経変性疾患、感染性疾患、炎症性疾患、自己免疫障害、脳卒中、虚血、心障害、敗血症、線維増殖性障害および代謝性疾患より選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
治療される前記疾患は、高リン酸化または突然変異型の微小管関連タンパク質Ｔａｕの蓄積を特徴とする神経変性疾患である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
動物において異常なＴａｕタンパク質を分解する方法であって、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を前記動物に投与するステップを含む、方法。
【請求項２５】
治療される前記疾患は、マイナス鎖ＲＮＡウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎または単純ヘルペスウイルス１型からの感染である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２６】
放射治療、または、カンプトテシン、トポテカン、９−ニトロカンプトテシン、９−アミノカンプトテシン、カレニテシン、イリノテカン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、ラゾキサン、デキスラゾキサン、メクロレタミン、シクロホスファミド、イフォスファミド、クロランブシル、メルファラン、チオテパ、トレニモン、トリエチレンメラミン、ジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、ブスルファン、硫酸ジメチル、クロロエチルニトロソ尿素、カルムスチン、ロムスチン、メチル−ロムスチン、ストレプトゾトシン、クロロゾトシン、プレドニムスチン、エストラムスチン、プロカルバジン、ダカルバジン、ヘキサメチルメラミン、ペンタメチルメラミン、テモゾロマイド、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ミトラマイシン、ラパマイシン、マイトマイシンＣ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メトトレキサート、エダトレキサート、トリメトプリム、ノラトレキセド、ラルチトレキシド、ヒドロキシウレア、５−フルオロウラシル、フトラフール、カペシタビン、フルツロン、エニルラシル、ａｒａ−Ｃ、５−アザシチジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、アンチセンス ＤＮＡ／ＲＮＡハイブリッド、リボザイム、紫外線放射、ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、Ｌ−アスパラギナーゼ、キナーゼ阻害剤、イマニチブ、ミトタン、アミノグルテチミド、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール、タモキシフェン、アナストロゾール、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、フルタミド、リュープロライド、プレドニゾン、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、インターフェロン−アルファ、およびインターロイキンより選択される１つ以上の治療薬を投与するステップをさらに含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２７】
放射治療、または、プロテオソーム阻害剤、ＥＧＦＲ阻害剤およびＤＮＡ損傷剤より選択される１つ以上の治療薬を投与するステップをさらに含む、請求項２０に記載の方法。
【請求項２８】
式ＩＩに従う化合物、
【化２６１】
またはその薬剤として許容可能な塩であって、式中、
Ｒ１ｂは、ハロゲン、フェニルおよびアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリールより選択され、
Ｒ２は、フェニルまたは１、２もしくは３個のヘテロ原子を含有し得るヘテロアリールであって、前記アリールまたはヘテロアリールは、アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、およびハロゲンより選択される１、２、もしくは３個の基で置換することができ、
Ｒ３ｂは、水素、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、１、２、もしくは３個のＲ５ｂで任意に置換されたアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルキル、アリールアルコキシで任意に置換されたシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルもしくはアリールで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、およびアリールアルキルより選択される基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリール基のいずれかの環位置においてアルキルへテロシクロアルキルで任意に置換されたアリールアルキル、ならびにヘテロアリールより選択され、
Ｒ５ｂは、ハロゲン、シクロアルキル、ヘテロアリールであって、ハロゲン、アルキルおよびアルコキシより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロアリール、アルキルチオ、ヘテロシクロアルキルであって、アルキル、ハロゲン、フェニルおよびオキソより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールであって、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、およびアルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキルより選択される１、２、もしくは３個の基で任意に置換されたアリール、アルコキシ、ジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ハロゲンで任意に置換されたヘテロアリールアミノ、ならびに−ＯＣＦ３より選択され、
Ｌ２ｂは、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ３ｂ、−ＣＮもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３ｂであり、
Ｘは、ＯもしくはＳである、化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ１ｂは、
【化２６２】
であり、
式中、
Ａ３は、＝Ｎ−もしくは＝ＣＨ−であり、
各Ｒ１８は、独立して、−ＮＨ２、ハロゲンおよびアルキルより選択され、
（Ｈ）環は、前記（Ｈ）環が付着する２個の炭素原子に縮合した５もしくは６員の複素環であり、前記（Ｈ）環は、Ｎ、ＯもしくはＳより選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を含有し、
ｃは、０、１もしくは２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｏ）は、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された１Ｈ−ベンゾイミダゾール、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された１Ｈ−インドール、ベンゾフラン、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメニル、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された２，３−ジヒドロベンゾフラニル、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、１、２もしくは３個のメチル基で任意に置換された１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール、ハロゲンおよびアミノより選択される１もしくは２個の基で任意に置換された９Ｈ−プリン−９−イル、１もしくは２個のメチル基で任意に置換された１，３−ベンゾチアゾール、ならびに１もしくは２個のメチル基で任意に置換された２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフランより選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記式ＩＩの化合物は、以下の化合物のうちの１つより選択される、請求項２８に記載の化合物
【表１０−１】
【表１０−２】
【表１０−３】
【表１０−４】
【表１０−５】
。
【請求項３２】
請求項２８〜３１のいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、および薬剤として許容可能な担体、賦形剤、もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
ＨＳＰ９０が関与する疾患もしくは状態を治療する方法であって、前記治療を必要とする動物に、請求項２８〜３１にいずれかに記載の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩を投与するステップを含む、方法。
【請求項３４】
治療される前記疾患は、乳癌、ＣＭＬ、直腸結腸癌、グリオーマ、メラノーマ、多発性骨髄腫、非小細胞肺癌、卵巣癌、前立腺癌、腎細胞癌、小細胞肺癌、小胞体ストレス応答、神経変性疾患、感染性疾患、炎症性疾患、自己免疫障害、脳卒中、虚血、心障害、敗血症、線維増殖性障害、代謝性疾患、感染であって、マイナス鎖ＲＮＡウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ならびに単純ヘルペスウイルス１型からの感染、より選択される、請求項３３に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５００８１５（Ｐ２０１１−５００８１５Ａ）
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３１０６９（Ｐ２０１０−５３１０６９）
【出願日】平成２０年１０月２７日（２００８．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１２２２１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５５０７７
【国際公開日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月２７日（２００８．１０．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１２２２１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５５０７７
【国際公開日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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