【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ，ＩＩ，ＩＩＩまたはＩＶの化合物


に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Ａはインダゾール基または１，２−ベンゾチアゾール基または１，３−ベンゾチアゾール基である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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式（Ｉ）で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、同化合物を調製するための方法、ならびに同化合物を用いた、炎症性障害を治療するための、およびＩＬ−２３産生を阻害および／またはＩＬ−１０産生を刺激するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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本発明は，糖尿病およびその合併症の治療または予防，高脂血症の治療または予防，糖尿病性脂質異常症の治療，メタボリック・シンドロームの治療または予防，代謝機能不全に関連する疾患の治療，肥満または肥満関連疾患の治療のための新規オクタヒドロキノリジンに関する。本発明はまた，ヒトまたは動物において上述の疾患または症候群の治療または予防を改善することを目的として，これらの化合物を単独でまたは他の薬剤または化合物との組み合わせで含む医薬組成物を含む。
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式ＩまたはＩＩに従う化合物であって、


式中、Ｒ_１、Ｒ_１ｂ、Ｒ_２、Ｌ_１、ならびにＬ_２およびＬ_２ｂが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、ＨＳＰ９０の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてＨＳＰ９０を阻害する方法に関し、この方法は、ＨＳＰ９０の阻害が所望される細胞を、式ＩまたはＩＩに従う化合物と接触させるステップを含む。
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【課題】ノシセプチンレセプタＯＲＬ−１用の優れたリガンドを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の新規化合物（ここで、必要に応じて置換したヘテロアリールまたは（ａ）である；Ｒ^１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；そしてＲ^２およびＲ^３は、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３またはハロである）；またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、および痛み、不安、咳、喘息、鬱病、またはアルコール乱用を処置する際の該化合物の使用が開示されている。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、変数が本明細書に定義される通りの式Ｉ（Ｉ）の１１−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサザピン化合物、それらの塩及びそれらの薬学的に許容できる組成物に関する。これらの化合物の調製方法も記載される。これらの化合物は、統合失調症、治療抵抗性統合失調症、双極性障害、精神病性鬱病、治療抵抗性鬱病、統合失調症関連性鬱病、治療抵抗性ＯＣＤ、自閉症、老年精神病、精神病性認知症、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、心因性多渇症、神経障害の精神病症状、睡眠障害などの障害の治療に使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の調製に有用な、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル中間体を提供する。本発明はまた、そのような有用な中間体の調製のためのプロセスも提供する。例えば、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその塩であって、ここで、Ｒ^１は、水素、−ＯＨおよび−ＯＰ^１から選択され、ここで、Ｐ^１はヒドロキシ保護基であり、Ａは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−および共有結合から選択され、Ｗは、−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６および特定の部分から選択され、ここで、Ｚは、ＮＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２、ＮＨおよびＮＰ^２から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_１〜３アルキルであり、Ｐ^２はアミノ保護基であり、ｎは０または１である。

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式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する病気を治療するために該化合物を使用する方法、および該化合物の調製に有用な方法と中間体とを提供する。本発明の化合物は、調査ツールとして、すなわち、生物系もしくは試料を研究するために、または他の化学化合物の活性の研究のために用いることもできる。 （もっと読む）