説明

アリックス セラピューティクス、インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、変数が本明細書に定義される通りの式I(I)の11−(ピペラジン−1−イル)ジベンゾ[b,f][1,4]オキサザピン化合物、それらの塩及びそれらの薬学的に許容できる組成物に関する。これらの化合物の調製方法も記載される。これらの化合物は、統合失調症、治療抵抗性統合失調症、双極性障害、精神病性鬱病、治療抵抗性鬱病、統合失調症関連性鬱病、治療抵抗性OCD、自閉症、老年精神病、精神病性認知症、L−DOPA誘発性精神病、心因性多渇症、神経障害の精神病症状、睡眠障害などの障害の治療に使用することができる。
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本発明は、化学式(X)の立体異性化合物を製造する方法および/またはプロセスを提供し:
【化121】


変数は本明細書において定義されているとおりであり、胃不全麻痺、胃食道逆流および関連症状を含むがこれに限定されるものではない多様な胃腸疾患の安全で有効な治療のための組成物である。本発明の化合物はまた中枢神経系にかかわる多様な症状の治療にも有用である。
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本発明は、式1の化合物、並びにその水和物、溶媒和物、塩、及び互変異性体を含む(式中、Rは独立に、H又はハロゲンであり;Rは、例えばH又は−R10−NR1112であり、但しR10はC〜Cアルキルであり、R11及びR12は独立に、H、C〜Cアルキルである)。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法と、本発明の化合物から心不整脈の治療又は予防に有用な化合物を作製するための方法とを含む。

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本発明は、式(Xa)及び(Xb)の立体異性体化合物[式中の可変部は本明細書において規定されている]、及び胃不全麻痺、胃食道逆流及び関連状態を含むが、これらだけには限定されないさまざまな消化管障害の安全で有効な治療のための組成物を提供する。本発明の化合物は、中枢神経系が関与するさまざまな状態の治療においても有用である。
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本発明は、R、R,nおよびArが本明細書中に定義される化学式Iの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。



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該発明は心不整脈の治療に対する新しい化合物およびその使用方法を提供する。
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