本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３，ｎおよびＡｒが本明細書中に定義される化学式Ｉの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｒが、少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ_１−Ｃ_８アルキルである、
以下の化学式を有する化合物
【化１】


およびその医薬的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒが少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ_２−Ｃ_８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ_３−Ｃ_７アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが少なくとも１つのハロゲンで置換されたＣ_３−Ｃ_６である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが少なくとも１つのフルオロ基で置換されたＣ_３−Ｃ_６である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが少なくとも２つのフルオロ基で置換されたＣ_３−Ｃ_６である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが６つのフルオロ基で置換されたｔ−ブチル基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが
【化２】


である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
１、１、１、３、３、３−ヘクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートである、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩類。
【請求項１０】
１、１、１、３、３、３−へクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
１、１、１、３、３、３−へクサフルオロ−２−メチルプロパン−２−イル４−（（４−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−イル）メチル）ベンゾエートのナトリウムまたはカリウム塩である、請求項１に記載の医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
ナトリウム塩である、請求項１１に記載の医薬的に許容可能な塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物または塩と、少なくとも１つの医薬的に許容可能な流動促進剤、溶媒、補助剤、稀釈剤、潤滑剤、賦形剤、またはそれらの組み合わせとを含む組成物。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【公表番号】特表２００７−５３２５７５（Ｐ２００７−５３２５７５Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０７５５１（Ｐ２００７−５０７５５１）
【出願日】平成１７年４月８日（２００５．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２０９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１００３３６
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【出願人】（５０６３３８７００）アリックス　セラピューティクス (6)
【Ｆターム（参考）】