ＸＡインヒビターとして使用するための新規なカルボキサミド
本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(Ｉ)
【化１】
（式中、Ａ、Ｂ及びＲ1〜Ｒ5は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
【化１】
（式中、Ａ、Ｂ及びＲ1〜Ｒ5は、請求項１の定義どおりである）の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Ｘａインヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式の置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【化１】
（式中、
Ａは、下記一般式の基
【化２】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルキルオキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基を表し、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化３】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、酸素原子又はメチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル若しくはスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子、-ＮＲ6b又はカルボニル基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ6は、酸素原子、-ＮＲ6b又はメチレン基を表し、
Ｘ7は、酸素若しくはイオウ原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ8は、メチレン又はカルボニル基を表し、
Ｘ9は、-ＮＲ6b又はカルボニル基を表し、
Ｘ10は、スルフィニル又はスルホニル基を表し、かつ
Ｒ6aは、相互独立的に、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3-アルコキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
Ｒ2は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｒ3は、水素原子、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル基又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意に、ニトリル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、メルカプト、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、プロパルギルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルホニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキルスルホニル)-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ若しくはグアニジノ基で置換されていてもよい）、
カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニル-Ｃ1-3-アルコキシ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニルアミノ基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル、シクロアルキレンイミノ、シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル若しくはシクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基又は酸素原子と置き換わっていてもよく、かつさらに、該-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-3-アルキルカルボニル)-若しくは-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基が、各場合カルボニル若しくはスルホニル基と置き換わっていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-ＣＨ2-基で相互に隔てられている前記定義どおりのシクロアルキレンイミノ基を除く）を表し、
Ｒ4は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ3とＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒にＣ3-7-シクロアルキル基を表し（このとき、該Ｃ3-7-シクロアルキル基の１個のメチレン基が、イミノ、Ｃ1-3-アルキルイミノ、アシルイミノ又はスルホニルイミノ基と置き換わっていてもよい）、
Ｒ5は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｂは、下記式の基
【化４】
（式中、
ｎは、数１又は２を表し、
Ｒ7は、水素原子又はＣ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ又はＣ1-3-アルキルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8は、相互独立的に、水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ又はニトリル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語”ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル、フェニル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル、フェニル、アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、4-〜7-員シクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつさらに、任意にフッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ基、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ3-6-シクロアルキレンイミノ基で置換されていてもよいフェニル環が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、前記ヘテロ環部分又は縮合しているフェニル環の窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい。）
【請求項２】
式中、
Ａは、下記一般式の基
【化５】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化６】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、メチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子、-ＮＲ6b又はカルボニル基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ8は、カルボニル基を表し、
Ｘ9は、カルボニル基を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3-アルコキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
Ｒ2は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｒ3は、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル基又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にニトリル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、メルカプト、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、プロパルギルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルホニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキルスルホニル)-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ若しくはグアニジノ基で置換されていてもよい）、
カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニル-Ｃ1-3-アルコキシ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニルアミノ基で一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル、シクロアルキレンイミノ、シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル若しくはシクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基又は酸素原子と置き換わっていてもよく、かつさらに、該-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-3-アルキルカルボニル)-若しくは-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基が、各場合カルボニル若しくはスルホニル基と置き換わっていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-ＣＨ2-基で相互に隔てられている前記定義どおりのシクロアルキレンイミノ基を除く）を表し、
Ｒ4は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｒ5は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｂは、下記式の基
【化７】
（式中、
ｎは、数１又は２を表し、
Ｒ7は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ又はＣ1-3-アルキルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8は、相互独立的に、水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ又はニトリル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語”ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル、フェニル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル、フェニル、アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、4-〜7-員シクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつさらに、任意にフッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ基、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ3-6-シクロアルキレンイミノ基で置換されていてもよいフェニル環が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、前記ヘテロ環部分又は縮合しているフェニル環の窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項３】
式中、
Ａは、下記一般式の基
【化８】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化９】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、メチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、ニトロ、Ｃ1-3-アルコキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にニトリル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ基で置換されていてもよい）、
アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素 若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基又は酸素原子と置き換わっていてもよい）を表し、
Ｒ4は水素原子を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、
Ｂは下記式の基
【化１０】
（式中、
ｎは数１を表し、
Ｒ7は水素原子を表し、かつ
Ｒ8は、水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、Ｃ2-3-アルキニル、又はメトキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語”ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項３で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にニトリル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ基で置換されていてもよい）、
アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基を表し、
同時に、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項３記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5は、請求項３で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基、又は酸素原子と置き換わっていてもよい）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項３記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項６】
式中、
Ａは下記一般式の基
【化１１】
（式中、
ｍは数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、かつ
Ｒ6bは、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化１２】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、メチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子又はＣ1-3-アルキル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、塩素若しくは臭素原子、メチル若しくはメトキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、又はニトロ基を表し、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）を表し、
Ｒ4は水素原子を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、かつ
Ｂは、下記式の基
【化１３】
（式中、
ｎは数１を表し、
Ｒ7は水素原子を表し、かつ
Ｒ8は塩素若しくは臭素原子又はエチニル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項７】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項６で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項６記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項８】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項６で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基、又は酸素原子と置き換わっていてもよい）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項６記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項９】
式中、
Ａは、下記式の基
【化１４】
（式中、
ｍは数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるフッ素原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、塩素若しくは臭素原子、メチル又はメトキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、又はニトロ基を表し、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）、
フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル-Ｃ1-2-アルキル若しくはイミダゾリル-Ｃ1-2-アルキル基（任意に、該ヘテロアリール部分内で１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基、Ｃ1-3-アルキルオキシ基、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、かつ
Ｒ4は水素原子を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、かつ
Ｂは下記式の基
【化１５】
（式中、
ｎは数１を表し、
Ｒ7は水素原子を表し、かつ
Ｒ8は、塩素若しくは臭素原子又はエチニル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項１０】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項９で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項９記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項１１】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項９で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル-Ｃ1-2-アルキル又はイミダゾリル-Ｃ1-2-アルキル基（任意に、該ヘテロアリール部分内で、１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて置換されていてもよい）を表し、かつ
別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項９記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項１２】
式中、基Ｘ1がメチレン基を表す、請求項１〜７又は８のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１３】
式中、基Ｘ1がカルボニル基を表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１４】
式中、基Ｘ3がメチレン基を表す、請求項１〜８、１２又は１３のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１５】
式中、基Ｘ3がカルボニル基を表す、請求項１〜８、１２又は１３のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１６】
式中、基Ｘ4が酸素原子を表す、請求項１〜８、又は１２〜１５のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１７】
式中、基Ｂが下記基を表す、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１６】
【請求項１８】
式中、基Ｂが下記基を表す、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１７】
【請求項１９】
式中、基Ｂが下記基を表す、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１８】
【請求項２０】
式中、基Ｒ8が塩素原子を表す、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項２１】
式中、基Ｒ8が臭素原子を表す、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項２２】
式中、基Ｒ8がエチニル基を表す、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項２３】
下記一般式Iaに相当する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１９】
【請求項２４】
請求項１記載の一般式Ｉの下記化合物：
(1)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(2)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(3)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(4)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(5)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(6)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(7)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(8)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-ベンズアミド、
(9)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(10)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-([1,3]オキサゼパン-2-オン-3-イル)-ベンズアミド、
(11)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
(12)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-([1,3]オキサゼパン-2-オン-3-イル)-ベンズアミド、
(13)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-([1,4]オキサゼパン-5-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(14)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(15)N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(16)N-[(1R,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(17)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(チオモルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(18)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(19)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-([1,3]-オキサジナン-2-オン-3-イル)-ベンズアミド、
(20)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(21)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2]チアジナン-2-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(22)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(23)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-([1,3]オキサゼパン-2-オン-3-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(24)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2,6]チアジアジナン-2-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(25)N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(26)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(27)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(28)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(29)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(チオモルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(30)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(31)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2]チアジナン-2-イル)-ベンズアミド、
(32)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2]チアゼパン-2-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(33)3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(34)3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド及び
(35)N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-(フラン-2-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項２６】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２５記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２５記載の生理学的に許容しうる塩の、因子Ｘａに対する阻害効果及び／又は関連セリンプロテアーゼに対する阻害効果を有する薬物製造のための使用。
【請求項２８】
請求項２６記載の医薬組成物の調製方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２５記載の生理学的に許容しうる塩を、１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤に、非化学的方法で組み入れることを特徴とする方法。
【請求項１】
下記一般式の置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【化１】
（式中、
Ａは、下記一般式の基
【化２】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルキルオキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基を表し、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化３】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、酸素原子又はメチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル若しくはスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子、-ＮＲ6b又はカルボニル基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ6は、酸素原子、-ＮＲ6b又はメチレン基を表し、
Ｘ7は、酸素若しくはイオウ原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ8は、メチレン又はカルボニル基を表し、
Ｘ9は、-ＮＲ6b又はカルボニル基を表し、
Ｘ10は、スルフィニル又はスルホニル基を表し、かつ
Ｒ6aは、相互独立的に、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3-アルコキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
Ｒ2は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｒ3は、水素原子、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル基又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意に、ニトリル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、メルカプト、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、プロパルギルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルホニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキルスルホニル)-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ若しくはグアニジノ基で置換されていてもよい）、
カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニル-Ｃ1-3-アルコキシ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニルアミノ基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル、シクロアルキレンイミノ、シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル若しくはシクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基又は酸素原子と置き換わっていてもよく、かつさらに、該-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-3-アルキルカルボニル)-若しくは-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基が、各場合カルボニル若しくはスルホニル基と置き換わっていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-ＣＨ2-基で相互に隔てられている前記定義どおりのシクロアルキレンイミノ基を除く）を表し、
Ｒ4は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ3とＲ4が、それらが結合している炭素原子と一緒にＣ3-7-シクロアルキル基を表し（このとき、該Ｃ3-7-シクロアルキル基の１個のメチレン基が、イミノ、Ｃ1-3-アルキルイミノ、アシルイミノ又はスルホニルイミノ基と置き換わっていてもよい）、
Ｒ5は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｂは、下記式の基
【化４】
（式中、
ｎは、数１又は２を表し、
Ｒ7は、水素原子又はＣ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ又はＣ1-3-アルキルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8は、相互独立的に、水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ又はニトリル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語”ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル、フェニル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル、フェニル、アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、4-〜7-員シクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつさらに、任意にフッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ基、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ3-6-シクロアルキレンイミノ基で置換されていてもよいフェニル環が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、前記ヘテロ環部分又は縮合しているフェニル環の窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい。）
【請求項２】
式中、
Ａは、下記一般式の基
【化５】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化６】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、メチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子、-ＮＲ6b又はカルボニル基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ8は、カルボニル基を表し、
Ｘ9は、カルボニル基を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル、Ｃ2-3-アルキニル、ニトロ、アミノ、Ｃ1-3-アルコキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
Ｒ2は、水素、フッ素、塩素若しくは臭素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｒ3は、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル基又は直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にニトリル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、プロパルギルオキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、メルカプト、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルフィニル、Ｃ1-3-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、プロパルギルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ1-3-アルキルアミノスルホニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノスルホニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノスルホニル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルホニルアミノ、N-(Ｃ1-3-アルキルスルホニル)-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ若しくはグアニジノ基で置換されていてもよい）、
カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ4-6-シクロアルキレンイミノカルボニル基、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニルカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、4-〜7-員シクロアルキレンイミノカルボニル-Ｃ1-3-アルコキシ、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニルアミノ基で一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル、シクロアルキレンイミノ、シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル若しくはシクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基又は酸素原子と置き換わっていてもよく、かつさらに、該-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-3-アルキルカルボニル)-若しくは-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-基に隣接するメチレン基が、各場合カルボニル若しくはスルホニル基と置き換わっていてもよく、但し、２個の窒素原子が正確に１個の-ＣＨ2-基で相互に隔てられている前記定義どおりのシクロアルキレンイミノ基を除く）を表し、
Ｒ4は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｒ5は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
Ｂは、下記式の基
【化７】
（式中、
ｎは、数１又は２を表し、
Ｒ7は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、アミノ又はＣ1-3-アルキルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8は、相互独立的に、水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ2-3-アルケニル若しくはＣ2-3-アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルコキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ又はニトリル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語”ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル、フェニル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル、フェニル、アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、4-〜7-員シクロアルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル若しくはフェニル-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつさらに、任意にフッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシ基、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ3-6-シクロアルキレンイミノ基で置換されていてもよいフェニル環が、２個の隣接炭素原子を介して上記単環式ヘテロアリール基に縮合していてもよく、
かつ該結合は、前記ヘテロ環部分又は縮合しているフェニル環の窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項３】
式中、
Ａは、下記一般式の基
【化８】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化９】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、メチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子、Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アミノカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル又はＣ1-3-アルキルカルボニルアミノ基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル又はＣ1-3-アルキルスルホニル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、ニトロ、Ｃ1-3-アルコキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ基を表し、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にニトリル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ基で置換されていてもよい）、
アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素 若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基又は酸素原子と置き換わっていてもよい）を表し、
Ｒ4は水素原子を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、
Ｂは下記式の基
【化１０】
（式中、
ｎは数１を表し、
Ｒ7は水素原子を表し、かつ
Ｒ8は、水素、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、Ｃ2-3-アルキニル、又はメトキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語”ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項３で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-6-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にニトリル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、アリルオキシ、Ｃ1-5-アルキルカルボニルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニルオキシ、カルボキシ-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-5-アルキルオキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキルオキシ、Ｃ1-8-アルキルオキシカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ、Ｃ1-3-アルキルオキシカルボニル、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキレンイミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノカルボニルアミノ又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニルアミノ基で置換されていてもよい）、
アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノカルボニル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノカルボニル基を表し、
同時に、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項３記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5は、請求項３で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基、又は酸素原子と置き換わっていてもよい）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項３記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項６】
式中、
Ａは下記一般式の基
【化１１】
（式中、
ｍは数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、かつ
Ｒ6bは、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、但し、
上記置換5-〜7-員基Ａ中、置換基として任意に導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）、又は
下記一般式の基
【化１２】
（式中、
ｍは、数１又は２を表し、
Ｘ1は、メチレン、-ＮＲ6b-、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ2は、酸素原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ3は、メチレン、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｘ4は、酸素若しくはイオウ原子又は-ＮＲ6b基を表し、
Ｘ5は、カルボニル又はスルホニル基を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、かつ
Ｒ6bは、相互独立的に、水素原子又はＣ1-3-アルキル基でよく、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるヘテロ原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、塩素若しくは臭素原子、メチル若しくはメトキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、又はニトロ基を表し、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）、
フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）を表し、
Ｒ4は水素原子を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、かつ
Ｂは、下記式の基
【化１３】
（式中、
ｎは数１を表し、
Ｒ7は水素原子を表し、かつ
Ｒ8は塩素若しくは臭素原子又はエチニル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項７】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項６で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項６記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項８】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項６で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、フェニル若しくはヘテロアリール、フェニル-Ｃ1-3-アルキル若しくはヘテロアリール-Ｃ1-3-アルキル基（任意に、該フェニル若しくはヘテロアリール部分内で、フッ素、塩素若しくは臭素原子、Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルオキシ、モノ-、ジ-若しくはトリフルオロメトキシ、カルボキシ、又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて一置換若しくは多置換されていてもよい）、
3-〜7-員シクロアルキル基（該環部分内で、メチレン基が、任意にＣ1-3-アルキル若しくはＣ1-3-アルキルカルボニル基で置換されていてもよい-ＮＨ-基、又は酸素原子と置き換わっていてもよい）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項６記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項９】
式中、
Ａは、下記式の基
【化１４】
（式中、
ｍは数１又は２を表し、
Ｒ6aは、相互独立的に、水素若しくはフッ素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、但し、
上記置換5-〜7-員環式基Ａ中、置換基として導入されるフッ素原子は、正確に１個の炭素原子によっては別のヘテロ原子から隔てられていない）を表し、
Ｒ1は、塩素若しくは臭素原子、メチル又はメトキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、又はニトロ基を表し、
Ｒ2は、水素原子を表し、
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）、
フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル-Ｃ1-2-アルキル若しくはイミダゾリル-Ｃ1-2-アルキル基（任意に、該ヘテロアリール部分内で１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基、Ｃ1-3-アルキルオキシ基、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、かつ
Ｒ4は水素原子を表し、
Ｒ5は水素原子を表し、かつ
Ｂは下記式の基
【化１５】
（式中、
ｎは数１を表し、
Ｒ7は水素原子を表し、かつ
Ｒ8は、塩素若しくは臭素原子又はエチニル基を表す）を表し、
同時に、別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項１記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項１０】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項９で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、直鎖若しくは分岐Ｃ1-4-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよく、かつ任意にヒドロキシ、Ｃ1-4-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルスルファニル、Ｃ1-3-アルキルスルホニル、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基及びアルコキシ基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項９記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項１１】
式中、
Ａ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5及びＢは、請求項９で定義したとおりであり、かつ
Ｒ3は、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル-Ｃ1-2-アルキル又はイミダゾリル-Ｃ1-2-アルキル基（任意に、該ヘテロアリール部分内で、１若しくは２個のＣ1-3-アルキル基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、Ｃ1-3-アルキルオキシ基（該水素原子が全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい）、カルボキシ又はＣ1-3-アルキルオキシカルボニル基にて置換されていてもよい）を表し、かつ
別に明言しない限り、前記定義で言及した用語“ヘテロアリール基”は、単環式の5-又は6-員ヘテロアリール基を意味し、さらに、
該6-員ヘテロアリール基は、１、２又は３個の窒素原子を含み、かつ
該5-員ヘテロアリール基は、任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基、酸素若しくはイオウ原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基又は酸素若しくはイオウ原子と、さらに窒素原子、或いは
任意にＣ1-3-アルキル基で置換されていてもよいイミノ基と、２若しくは３個の窒素原子を含み、
かつ該結合は、窒素原子又は炭素原子を介して達成されており、
さらに、上記定義に含まれる２個より多くの炭素原子を有するアルキル基は、別に明言しない限り、直鎖又は分岐していてよく、前記ジアルキル化基、例えばジアルキルアミノ基中のアルキル基は、同一又は異なってよく、
かつ前記定義に含まれるメチル又はエチル基の水素原子は、全体的若しくは部分的にフッ素原子と置き換わっていてもよい、
請求項９記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項１２】
式中、基Ｘ1がメチレン基を表す、請求項１〜７又は８のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１３】
式中、基Ｘ1がカルボニル基を表す、請求項１〜８のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１４】
式中、基Ｘ3がメチレン基を表す、請求項１〜８、１２又は１３のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１５】
式中、基Ｘ3がカルボニル基を表す、請求項１〜８、１２又は１３のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１６】
式中、基Ｘ4が酸素原子を表す、請求項１〜８、又は１２〜１５のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項１７】
式中、基Ｂが下記基を表す、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１６】
【請求項１８】
式中、基Ｂが下記基を表す、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１７】
【請求項１９】
式中、基Ｂが下記基を表す、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１８】
【請求項２０】
式中、基Ｒ8が塩素原子を表す、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項２１】
式中、基Ｒ8が臭素原子を表す、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項２２】
式中、基Ｒ8がエチニル基を表す、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【請求項２３】
下記一般式Iaに相当する、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の一般式Ｉの置換カルボン酸アミド。
【化１９】
【請求項２４】
請求項１記載の一般式Ｉの下記化合物：
(1)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(2)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-ベンズアミド、
(3)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(ピロリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(4)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(5)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(6)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(7)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(8)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-ベンズアミド、
(9)4-(アゼパン-2-オン-1-イル)-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(10)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-([1,3]オキサゼパン-2-オン-3-イル)-ベンズアミド、
(11)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メチルスルファニル-プロピル]-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
(12)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-([1,3]オキサゼパン-2-オン-3-イル)-ベンズアミド、
(13)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-([1,4]オキサゼパン-5-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(14)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(15)N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(16)N-[(1R,2S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(17)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-3-メチル-4-(チオモルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(18)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(19)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-([1,3]-オキサジナン-2-オン-3-イル)-ベンズアミド、
(20)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(21)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2]チアジナン-2-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(22)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ブチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(23)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-([1,3]オキサゼパン-2-オン-3-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド、
(24)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2,6]チアジアジナン-2-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(25)N-[(1R)-1-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(26)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-(1H-テトラゾール-5-イル)-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(27)N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-3-メトキシ-プロピル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(28)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メチルスルファニル-エチル]-3-メチル-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(29)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-3-メチル-4-(チオモルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(30)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(モルフォリン-3-オン-4-イル)-ベンズアミド、
(31)3-クロロ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2]チアジナン-2-イル)-ベンズアミド、
(32)N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(1,1-ジオキソ-[1,2]チアゼパン-2-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
(33)3-ブロモ-N-[(1S)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
(34)3-ブロモ-N-[(1R)-1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2-メトキシ-エチル]-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド及び
(35)N-[1-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1-(フラン-2-イル)-メチル]-3-メチル-4-(ピペリジン-2-オン-1-イル)-ベンズアミド、
その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及び塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項２６】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２５記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２５記載の生理学的に許容しうる塩の、因子Ｘａに対する阻害効果及び／又は関連セリンプロテアーゼに対する阻害効果を有する薬物製造のための使用。
【請求項２８】
請求項２６記載の医薬組成物の調製方法であって、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物又は請求項２５記載の生理学的に許容しうる塩を、１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤に、非化学的方法で組み入れることを特徴とする方法。
【公表番号】特表２００７−５２３９３５（Ｐ２００７−５２３９３５Ａ）
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５００１２３（Ｐ２００７−５００１２３）
【出願日】平成１７年２月２２日（２００５．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００１７９６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２８９５
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月２２日（２００５．２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００１７９６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２８９５
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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