疾患の治療のためのアミンおよびアミド
血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）としても知られているセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）を阻害するための組成物および方法を開示する。開示されている化合物は、アミン含有化合物およびアミド含有化合物である。該化合物および組成物は、炎症、炎症性疾患および自己免疫障害などの疾患を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
【化１】
（式中、
Ｒ１は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３より選択され；
ｎ１は独立に、０、１、２および３より選択され、
Ｒ２は独立に、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃおよびＩｄにより表される部分より選択され：
【化２】
ここで、
Ｒ３およびＲ４は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アラルキルより選択され；
Ｒ２がＩａ、ＩｂおよびＩｃより選択される場合にはＲ６はＨであり、またＲ２がＩｄである場合にはＲ６は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールより選択され；
ｍは独立に、０および１より選択され；
Ｒ９は独立に、非置換アリール、置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニル、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、一置換ヘテロアリールおよび二置換ヘテロアリールより選択され；
かつ、
ＸおよびＹは独立に、ＮおよびＣＨより選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項２】
前記化合物が、以下の式：
【化３】
（式中、
Ｒ９ＡおよびＲ９Ｂは独立に、水素であるかまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨもしくは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルより選択され；
Ｒ６は独立に、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールより選択され；かつ
Ｒ１は独立に、Ｈ、Ｃｌ、Ｆまたは−ＣＦ３である）
より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ６が独立に、−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＦである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
治療上有効量の、請求項１に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項５】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
以下の式：
【化４】
（式中、
Ｒ１０およびＲ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ２は独立に、０、１、２より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項７】
治療上有効量の、請求項６に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項８】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
以下の式：
【化５】
（式中、
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１４は独立に、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２より選択され；
ｎ３ａおよびｎ３ｂは独立に、１または２より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１０】
治療上有効量の、請求項９に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１１】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
以下の式：
【化６】
（式中、
Ｒ４０およびＲ４１は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ４は独立に、０、１または２である）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１３】
治療上有効量の、請求項１２に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１４】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
以下の式：
【化７】
（式中、
Ｒ２１およびＲ２２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ５は独立に、０、１または２であり；かつ
Ｒ２３は独立に、ＨまたはＣ１−Ｃ８アルキルである）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１６】
治療上有効量の、請求項１５に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１７】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
以下の式：
【化８】
（式中、
Ｒ３６およびＲ３７は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ６は独立に、０、１、２または３であり；かつ
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１４アラルキルからなる群より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１９】
治療上有効量の、請求項１８に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項２０】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
以下の式：
【化９】
（式中、
Ｒ７１およびＲ７２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ７３は独立に、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、ＣＨＯＨより選択され；
ｎ７は独立に、１、２および３より選択され；
Ｒ７４は独立に、式ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩｃおよびＶＩＩｄにより表される部分より選択され：
【化１０】
ここで、
Ｒ７５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ７−Ｃ９アラルキル、Ｃｌ、Ｆおよび−ＣＦ３より選択され；
Ｒ７６は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルより選択され；
ｍ７は独立に、０、１および２より選択され；かつ
Ｒ７９は独立に、非置換アリール、置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニル、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、一置換ヘテロアリールおよび二置換ヘテロアリールより選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項２２】
Ｒ７４がＶＩＩｄであり、かつＲ７９が非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニルまたは二置換フェニルであり、かつＲ７９の置換基が独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
治療上有効量の、請求項２１に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項２４】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
以下の式：
【化１１】
（式中、
Ｒ８０は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｘは独立に、Ｈ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ８９は独立に、非置換アリール、置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニル、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、一置換ヘテロアリールおよび二置換ヘテロアリールより選択され；
かつ、
ｎ８は独立に、０、１、２および３より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項２６】
Ｒ８９が非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニルまたは二置換フェニルであり、かつＲ８９の置換基が独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
治療上有効量の、請求項２５に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項２８】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
以下の式：
【化１２】
（式中、
Ｒ９１は独立に、Ｃ６−Ｃ１０非置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７一置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７二置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７三置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９非置換ヘテロアリールおよびＣ４−Ｃ１５置換ヘテロアリールより選択され；
Ｒ９２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキルより選択され；
Ｒ９３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０非置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
Ｒ９４およびＲ９５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキルより選択され；かつ
ｎ９は独立に、１および２より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項３０】
Ｒ９１が独立に、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニルまたは三置換フェニルであり、かつ置換基が独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒ９１が独立に、Ｃ４−Ｃ９非置換ヘテロアリールである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｒ９２が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ９３が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ９４が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ９５が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３６】
ｎ９が１である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３７】
以下の式：
【化１３】
（式中、
Ａｒ／ＨｅｔＡｒは独立に、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリールおよび非置換ヘテロアリールより選択され；ｎ９ａは独立に、０または１であり；かつ、Ｒ９６は独立に、Ｈ、ＦおよびＣ１−Ｃ８アルキルより選択される）
により表される化合物を含んでなる、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３８】
以下の式：
【化１４】
（式中、
Ｒ９１は独立に、非置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
かつ、
Ｒ９２は独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１４アラルキルからなる群より選択されるか；または
Ｒ９１およびＲ９２が、それらに結合する原子とともに、場合によってはアリール環もしくはヘテロアリール環と縮合している、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロピロール環または２，５−ジヒドロピロール環を形成している）
により表される化合物を含んでなる、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３９】
以下の式：
【化１５】
により表される化合物を含んでなる、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
治療上有効量の、請求項３９に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項４１】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
以下の式：
【化１６】
（式中、
Ｒ１００は独立に、Ｃ６−Ｃ１０非置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９非置換ヘテロアリールおよびＣ４−Ｃ１５置換ヘテロアリールより選択され；
Ｒ１０１は独立に、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
Ｒ１０２は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
Ｒ１０３およびＲ１０４は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
ｎ１０は独立に、０および１より選択され；かつ、
ｍ１０は独立に、０および１より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項４３】
Ｒ１００が独立に、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル、３，５−ジ−ＣＦ３−フェニル、３−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル、３−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル、４−Ｆ−２−ＣＦ３−フェニル、４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジルまたは６−Ｃｌ−３−ピリジルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｒ１０１が独立に、Ｈ、−ＯＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
Ｒ１０２が独立に、Ｈ、ＦまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
Ｒ１０３が独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピルもしくはイソプロピル、ベンジル、非置換フェニル、４−フルオロフェニル、または４−メチルフェニルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｒ１０４が独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピルもしくはイソプロピル、ベンジル、非置換フェニル、４−フルオロフェニル、または４−メチルフェニルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
治療上有効量の、請求項４２に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項４９】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項４８に記載の方法。
【請求項１】
以下の式：
【化１】
（式中、
Ｒ１は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、ＦまたはＣＦ３より選択され；
ｎ１は独立に、０、１、２および３より選択され、
Ｒ２は独立に、式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃおよびＩｄにより表される部分より選択され：
【化２】
ここで、
Ｒ３およびＲ４は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アラルキルより選択され；
Ｒ２がＩａ、ＩｂおよびＩｃより選択される場合にはＲ６はＨであり、またＲ２がＩｄである場合にはＲ６は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールより選択され；
ｍは独立に、０および１より選択され；
Ｒ９は独立に、非置換アリール、置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニル、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、一置換ヘテロアリールおよび二置換ヘテロアリールより選択され；
かつ、
ＸおよびＹは独立に、ＮおよびＣＨより選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項２】
前記化合物が、以下の式：
【化３】
（式中、
Ｒ９ＡおよびＲ９Ｂは独立に、水素であるかまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨもしくは−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルより選択され；
Ｒ６は独立に、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールより選択され；かつ
Ｒ１は独立に、Ｈ、Ｃｌ、Ｆまたは−ＣＦ３である）
より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ６が独立に、−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＦである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
治療上有効量の、請求項１に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項５】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
以下の式：
【化４】
（式中、
Ｒ１０およびＲ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ２は独立に、０、１、２より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項７】
治療上有効量の、請求項６に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項８】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
以下の式：
【化５】
（式中、
Ｒ１２およびＲ１３は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１４は独立に、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２より選択され；
ｎ３ａおよびｎ３ｂは独立に、１または２より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１０】
治療上有効量の、請求項９に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１１】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
以下の式：
【化６】
（式中、
Ｒ４０およびＲ４１は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ４は独立に、０、１または２である）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１３】
治療上有効量の、請求項１２に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１４】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
以下の式：
【化７】
（式中、
Ｒ２１およびＲ２２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ５は独立に、０、１または２であり；かつ
Ｒ２３は独立に、ＨまたはＣ１−Ｃ８アルキルである）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１６】
治療上有効量の、請求項１５に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項１７】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
以下の式：
【化８】
（式中、
Ｒ３６およびＲ３７は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
ｎ６は独立に、０、１、２または３であり；かつ
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１４アラルキルからなる群より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項１９】
治療上有効量の、請求項１８に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項２０】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
以下の式：
【化９】
（式中、
Ｒ７１およびＲ７２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＨおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ７３は独立に、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２、ＣＨＯＨより選択され；
ｎ７は独立に、１、２および３より選択され；
Ｒ７４は独立に、式ＶＩＩａ、ＶＩＩｂ、ＶＩＩｃおよびＶＩＩｄにより表される部分より選択され：
【化１０】
ここで、
Ｒ７５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ７−Ｃ９アラルキル、Ｃｌ、Ｆおよび−ＣＦ３より選択され；
Ｒ７６は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルより選択され；
ｍ７は独立に、０、１および２より選択され；かつ
Ｒ７９は独立に、非置換アリール、置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニル、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、一置換ヘテロアリールおよび二置換ヘテロアリールより選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項２２】
Ｒ７４がＶＩＩｄであり、かつＲ７９が非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニルまたは二置換フェニルであり、かつＲ７９の置換基が独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
治療上有効量の、請求項２１に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項２４】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
以下の式：
【化１１】
（式中、
Ｒ８０は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｘは独立に、Ｈ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９ヘテロアリール、Ｃ６−Ｃ１６置換アリールおよびＣ５−Ｃ１４置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ８９は独立に、非置換アリール、置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニル、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、一置換ヘテロアリールおよび二置換ヘテロアリールより選択され；
かつ、
ｎ８は独立に、０、１、２および３より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項２６】
Ｒ８９が非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニルまたは二置換フェニルであり、かつＲ８９の置換基が独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルコキシからなる群より選択される、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
治療上有効量の、請求項２５に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項２８】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
以下の式：
【化１２】
（式中、
Ｒ９１は独立に、Ｃ６−Ｃ１０非置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７一置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７二置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７三置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９非置換ヘテロアリールおよびＣ４−Ｃ１５置換ヘテロアリールより選択され；
Ｒ９２は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキルより選択され；
Ｒ９３は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０非置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
Ｒ９４およびＲ９５は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキルより選択され；かつ
ｎ９は独立に、１および２より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項３０】
Ｒ９１が独立に、非置換フェニル、置換フェニル、一置換フェニル、二置換フェニルまたは三置換フェニルであり、かつ置換基が独立に、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、および−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
Ｒ９１が独立に、Ｃ４−Ｃ９非置換ヘテロアリールである、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
Ｒ９２が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
Ｒ９３が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
Ｒ９４が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３５】
Ｒ９５が独立に、ＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルより選択される、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３６】
ｎ９が１である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３７】
以下の式：
【化１３】
（式中、
Ａｒ／ＨｅｔＡｒは独立に、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリールおよび非置換ヘテロアリールより選択され；ｎ９ａは独立に、０または１であり；かつ、Ｒ９６は独立に、Ｈ、ＦおよびＣ１−Ｃ８アルキルより選択される）
により表される化合物を含んでなる、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３８】
以下の式：
【化１４】
（式中、
Ｒ９１は独立に、非置換アリール、一置換アリール、二置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
かつ、
Ｒ９２は独立に、Ｈ、−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよびＣ６−Ｃ１４アラルキルからなる群より選択されるか；または
Ｒ９１およびＲ９２が、それらに結合する原子とともに、場合によってはアリール環もしくはヘテロアリール環と縮合している、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロピロール環または２，５−ジヒドロピロール環を形成している）
により表される化合物を含んでなる、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３９】
以下の式：
【化１５】
により表される化合物を含んでなる、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
治療上有効量の、請求項３９に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項４１】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
以下の式：
【化１６】
（式中、
Ｒ１００は独立に、Ｃ６−Ｃ１０非置換アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリール、Ｃ６−Ｃ１４アラルキル、Ｃ４−Ｃ９非置換ヘテロアリールおよびＣ４−Ｃ１５置換ヘテロアリールより選択され；
Ｒ１０１は独立に、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
Ｒ１０２は独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
Ｒ１０３およびＲ１０４は独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ７−Ｃ１４アラルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ６−Ｃ１７置換アリールより選択され；
ｎ１０は独立に、０および１より選択され；かつ、
ｍ１０は独立に、０および１より選択される）
により表され、そのすべての立体異性体、すべてのＥ／Ｚ異性体、すべての溶媒和物および水和物、ならびにすべての塩を包含する化合物を含んでなる組成物。
【請求項４３】
Ｒ１００が独立に、フェニル、４−Ｍｅ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、４−Ｆ−フェニル、３−ＣＦ３−フェニル、４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル、２−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル、２−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル、３，５−ジ−ＣＦ３−フェニル、３−Ｆ−４−ＣＦ３−フェニル、３−Ｆ−５−ＣＦ３−フェニル、４−Ｆ−２−ＣＦ３−フェニル、４−Ｆ−３−ＣＦ３−フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジルまたは６−Ｃｌ−３−ピリジルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】
Ｒ１０１が独立に、Ｈ、−ＯＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】
Ｒ１０２が独立に、Ｈ、ＦまたはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】
Ｒ１０３が独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピルもしくはイソプロピル、ベンジル、非置換フェニル、４−フルオロフェニル、または４−メチルフェニルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】
Ｒ１０４が独立に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピルもしくはイソプロピル、ベンジル、非置換フェニル、４−フルオロフェニル、または４−メチルフェニルである、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】
治療上有効量の、請求項４２に記載の化合物を含んでなる組成物を投与することを含む、疾患の治療方法。
【請求項４９】
前記疾患が、炎症、炎症により引き起こされる疾患、または炎症を引き起こす疾患である、請求項４８に記載の方法。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【公表番号】特表２００７−５２３９５５（Ｐ２００７−５２３９５５Ａ）
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５００９７１（Ｐ２００７−５００９７１）
【出願日】平成１７年２月２５日（２００５．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００５９０１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２３４３
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（５９３２１６０９９）ラ ホヤ ファーマシューティカル カンパニー (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｌａ Ｊｏｌｌａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月２５日（２００５．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００５９０１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８２３４３
【国際公開日】平成１７年９月９日（２００５．９．９）
【出願人】（５９３２１６０９９）ラ ホヤ ファーマシューティカル カンパニー (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｌａ Ｊｏｌｌａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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