第Ｘａ因子阻害剤としてのβ−アミノ酸誘導体
本発明は、式（Ｉ）
【化１】
（式中、R0；R1；R2；R3；R4；R5；R6；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
【化１】
（式中、R0；R1；R2；R3；R4；R5；R6；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
式中、
R0は、
1) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル、
ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている；又は
2) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、
ただしR8は少なくとも１つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは直接結合、-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキル、-(C1-C6)-アルキレン、-(C0-C3)-アルキレン-S(O)2-又は-(C0-C2)-アルキレン-NR10-C(O)-O-(C0-C2)-アルキレン（ここで、R10は以下に定義されるとおりであり、そしてアルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか若しくはR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10であるか、又は、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキルであり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) R0について定義されたアリール、ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-S-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-CF3、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-N-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) アクリジニル、アザインドール (1H-ピロロピリジニル)、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、アジリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、1,4-ジアゼパニル、1,2-ジアゼピニル、1,3-ジアゼピニル、1,4-ジアゼピニル、ジアジリジニル、ジアジリニル、ジヒドロイミダゾロニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、ジオキソリル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル (ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトモルホリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシジル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、オキサゾリニル、オキサゾロニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシラニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペラジン-2-オン-イル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラジン-2-オン-イル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジノン-イル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジン-2,4-ジオン-イル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオモルホリン 1,1-ジオキシジル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択される単環式又は二環式３〜15員ヘテロシクリル、ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であるが、ただし、Ｍは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C4)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化２】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10（ここで、ｔは１又は２である）、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール（ここで、アルキル及びアリールは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員の単環式複素環式環を形成することができ、該環は、該窒素原子の他に、酸素、硫黄及び窒素から選択される１個又は２個の同一か又は異なる環へテロ原子を含むことができ；ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)u-R10（ここで、ｕは１又は２である）、-S-R10、-SOr-R10（ここで、ｒは１又は２である）、-S(O)v-N(R10)-R20（ここで、ｖは１又は２である）、C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化３】
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、ハロゲン、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル又はR10で１回、２回若しくは３回置換されている。
【請求項２】
式Ｉ中、R0は、
1) フェニル又はナフチル（ここで、フェニル又はナフチルは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも１つのハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-又は-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OH若しくは-(C3-C6)-シクロアルキレンでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10；フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択されるアリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）；-(C1-C3)-ペルフルオロ-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-hetであり、ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアザパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) R0について定義されたアリール（ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基である）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-CF3、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、又は-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、
ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、又は
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化４】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであるか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであり、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10（ここで、ｔは１又は２である）、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール（ここで、アルキル及びアリール互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11及びR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)u-R10（ここで、ｕは１又は２である）、-S-R10、-SOr-R10（ここで、ｒは１又は２である）、-S(O)v-N(R10)-R20（ここで、ｖは１又は２である）、C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化５】
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回若しくは３回置換されている）である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項３】
式Ｉ中、R0は、
1) ナフチル又はフェニルの群より選択される単環式又は二環式６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリドチエニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はチエニルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はフッ素、塩素、臭素、ハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも１つのハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており；又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル、又は-(C0-C3)-アルキレン-het（ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素又は臭素、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10-SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
26) 以下に挙げられる基：
【化６】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で１回、２回、３回又は４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであるか、又は
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであり、
Ｖは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択されるヘテロシクリル（これは上述のとおりであり、そしてここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、臭素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-CN、-NH2、-C(O)-O-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して、水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル又はナフチル（ここで、フェニル又はナフチルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) ヘテロシクリル［ここで、ヘテロシクリルは、アゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている]、
であるが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてアルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化７】
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回又は３回置換されている、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項４】
R0は、
1) 非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
2) ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はテトラゾリルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はＦ、Cl、Br、カルバムイミドイル、-C(O)-NH2、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-O-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であるが、ただしR8は少なくとも１つがＦ、Cl、Br、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C4)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、
R1は水素原子、-(C1-C2)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル又は-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'であり、ここで、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼチジン、アゼチジノン、2,3-ジヒドロインドール、インドール、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピロール、ピラゾール、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、1,4-ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、2-イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、1,2-オキサチオラン、チアジアゾール、チオピラン、1,2-チアジン、1,3-チアゾール、1,3-チアジン、1,4-チアジン、チアジアジン又はチオモルホリンから誘導される化合物を含む群より選択される環式基（ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-C(O)-O-R18、-NH2、-C(O)-N(R18)-R21、-CF3、-CN、-(C0-C1)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル又は-N(R18)-R21であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジニルであり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３又は４であり、
Ｍはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素又は臭素、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
26) 以下に挙げられる基：
【化８】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で１回、２回、３回又は４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてここで、アルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]-オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はフッ素、塩素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-NH-C(O)-NH-R10、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化９】
（ここで、Meはメチルである）
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、フッ素、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回若しくは３回置換されている、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項５】
R0は、フェニル、ピリジル又はチエニルの群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R8はＦ、Cl又はカルバムイミドイルであるが、ただしR8は少なくとも１つがＦ又はClであり、
Ｑは-C(O)-又は-SO2-であり、
R1は水素原子、-CH2-C(O)-O-R10又は-CH2-CF2であり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vは2,3-ジヒドロインドール又はインドールの群より選択される環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖはフェニル又はピリジルの群より選択される環式基であり、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R14はフッ素、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-C(O)-O-R18、-CF3又は=Oであり、
R18は水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合であり、
Ｍは3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、モルホリン、ピラジン又はピリジンから誘導されることができる群より選択されるヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子、フッ素、-NR11-SO2-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12又は-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12であり、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) インダニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、又は
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
6) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてアルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R13はフッ素、塩素、-S-R10、-(C1-C4)-アルキル又は=Oであり、
R10は水素原子、フッ素又は-(C1-C4)-アルキルである、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項６】
以下：
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-N-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-プロピオンアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
3-カルバムイミドイル-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[6-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル、
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (2-｛(2,2-ジフルオロ-エチル)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-カルバモイル｝-エチル)-アミド、
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(インダン-2-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-(2S)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-シクロヘキシルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-イソプロピルアミノ-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2(2S)-(4-ペンタフルオロチオ-ベンゾイルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、又は
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
に挙げられる請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、式２の化合物を式HR8'の化合物と縮合して式３の化合物を得、そして場合により式３の化合物を式Ｉ及びIaの化合物に変換することを含み、
【化１０】
式中、基R8'は請求項１〜７に示される-N(R1)-R2-V-G-Mの意味を有するが、R8'中の官能基は後に-N(R1)R2-V-G-Mに存在する最終的な官能基に変換される基の形態で存在することもでき、そして基R50は基-Q-R0を意味するか、又は後に基-Q-R0に変換される基を意味
することができ、そして、基-C(O)-R49はカルボン酸基又はその誘導体であることができ、そして式２及び３中の基R1a、R1b、R1c及びR1dは、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式ＩのR3、R4、R5及びR6の対応する定義を有するか、又はこれらにおける官能基は、保護された形態又は前駆体基の形態で存在することもできる、上記方法。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩のうちの少なくとも１種と、医薬として許容し得る担体とを含有する医薬製剤。
【請求項９】
第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害のための、又は血液凝固又はフィブリン溶解に影響を与えるための医薬の製造のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩の使用。
【請求項１０】
異常血栓形成、急性心筋梗塞、心血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法又は経皮経管冠動脈形成術（PTCA）に関連する急性血管閉塞、一過性脳虚血発作、卒中、間欠性跛行、冠動脈又は末梢動脈のバイパス移植術、血管内腔狭窄、冠動脈又は静脈血管形成術後の再狭窄、長期血液透析患者における血管アクセス開通性の維持、腹部、膝部又は腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、腹部、膝部及び腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険性、又は敗血症ショックの際に血管系に生じる播種性全身血管内凝固障害、ウィルス感染症又は癌のための、又は炎症反応、フィブリン溶解を低減するための、又は冠状動脈性心臓病、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばPTCAのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全及び播種性血管内凝固障害、手術後に起こり得る深部静脈又は近位静脈の血栓症の治療のための、請求項９に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
の化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
式中、
R0は、
1) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル、
ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている；又は
2) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここでアルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、
ただしR8は少なくとも１つがハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは直接結合、-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキル、-(C1-C6)-アルキレン、-(C0-C3)-アルキレン-S(O)2-又は-(C0-C2)-アルキレン-NR10-C(O)-O-(C0-C2)-アルキレン（ここで、R10は以下に定義されるとおりであり、そしてアルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか若しくはR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10であるか、又は、フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキルであり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) R0について定義されたアリール、ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-S-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-CF3、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-N-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは上述のとおりであり、そしてヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択される６〜14員アリール、ここで、アリールは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、又は
2) アクリジニル、アザインドール (1H-ピロロピリジニル)、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、アジリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、1,4-ジアゼパニル、1,2-ジアゼピニル、1,3-ジアゼピニル、1,4-ジアゼピニル、ジアジリジニル、ジアジリニル、ジヒドロイミダゾロニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、ジオキソリル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル (ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトモルホリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、[1,3,4]オキサチアジナン 3,3-ジオキシジル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリジノニル、オキサゾリニル、オキサゾロニル、オキサゾリル、オキセタニル、オキシラニル、オキソカニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペラジン-2-オン-イル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラジン-2-オン-イル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジノン-イル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリミジン-2,4-ジオン-イル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオモルホリン 1,1-ジオキシジル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択される単環式又は二環式３〜15員ヘテロシクリル、ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている、
であるが、ただし、Ｍは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは、非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C4)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化２】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10（ここで、ｔは１又は２である）、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール（ここで、アルキル及びアリールは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜８員の単環式複素環式環を形成することができ、該環は、該窒素原子の他に、酸素、硫黄及び窒素から選択される１個又は２個の同一か又は異なる環へテロ原子を含むことができ；ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)u-R10（ここで、ｕは１又は２である）、-S-R10、-SOr-R10（ここで、ｒは１又は２である）、-S(O)v-N(R10)-R20（ここで、ｖは１又は２である）、C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化３】
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、ハロゲン、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又はそれらが結合している炭素原子と一緒になって３〜６員炭素環式環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル又はR10で１回、２回若しくは３回置換されている。
【請求項２】
式Ｉ中、R0は、
1) フェニル又はナフチル（ここで、フェニル又はナフチルは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH-カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5-ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3-ジオキソラニル、1,3-ジオキソレニル、6H-1,5,2-ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3-b]-テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、インダニル、1H-インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H-インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2-イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2-オキサチエパニル、1,2-オキサチオラニル、1,4-オキサゼパニル、1,4-オキサゼピニル、1,2-オキサジニル、1,3-オキサジニル、1,4-オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドオキサゾリル、ピリドピリミジニル、ピリドチアゾリル、ピリドチエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H-ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H-キノリジニル、キノリル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H-1,2,5-チアジアジニル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、チアントレニル、1,2-チアジニル、1,3-チアジニル、1,4-チアジニル、1,3-チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、1,2,5-トリアゾリル、1,3,4-トリアゾリル及びキサンテニルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも１つのハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-又は-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2、-OH若しくは-(C3-C6)-シクロアルキレンでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-O-R10；フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリル又はフルオレニルの群より選択されるアリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）；-(C1-C3)-ペルフルオロ-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル又は-(C0-C3)-アルキレン-hetであり、ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアザパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) R0について定義されたヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) R0について定義されたアリール（ここで、アリールは互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R14はハロゲン、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R18、-CN、-(C0-C4)-アルキル-N(R18)-R21、-(C0-C4)-アルキル-O-R18、-(C0-C4)-アルキレン-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基である）、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-CF3、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-O-R22、-(C0-C6)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C6)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C6)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C6)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C6)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、又は-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、
ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている-(C1-C4)-アルキル、又は
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）、
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR11-SO2-R12、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C1-C4)-アルキレン-(C6-C14)-アリール（ここで、アリールは互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C3)-アルキレン-O-CH2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキレン-CH2-O-(C0-C3)-アルキル、
26) -SOw-N(R11)-R13（ここで、ｗは１又は２である）、
27) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
28) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
29) 以下に挙げられる基：
【化４】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって５−又は６−員環を形成することができ、該環は非置換であるか又はR13で１回、２回、３回若しくは４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであるか、又は、
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであり、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、
4) -SOt-R10（ここで、ｔは１又は２である）、
5) -(C0-C6)-アルキル-(C6-C14)-アリール（ここで、アルキル及びアリール互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
6) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
7) -O-R17、又は
8) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11及びR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される複素環式環を形成し、ここで、該複素環式環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はハロゲン、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)u-R10（ここで、ｕは１又は２である）、-S-R10、-SOr-R10（ここで、ｒは１又は２である）、-S(O)v-N(R10)-R20（ここで、ｖは１又は２である）、C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化５】
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回若しくは３回置換されている）である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項３】
式Ｉ中、R0は、
1) ナフチル又はフェニルの群より選択される単環式又は二環式６〜14員アリール（ここで、アリールは互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イミダゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリドチエニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はチエニルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はフッ素、塩素、臭素、ハロゲン、カルバムイミドイル、-NO2、-CN、-C(O)-NH2、-OH、-NH2、-O-CF3、-O-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-(C1-C8)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、NH2、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-SO2-CH3又は-SO2-CF3であるが、ただしR8は少なくとも１つのハロゲン、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C8)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、ここで、アルキレン基は非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており；又は-(C3-C6)-シクロアルキレン（ここで、シクロアルキレンは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-NH2若しくは-OHでモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり；
R1は水素原子、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又はR13で１〜３回置換されている）；-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)-(C1-C4)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'、-(C1-C3)-アルキレン-O-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C3)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル、又は-(C0-C3)-アルキレン-het（ここで、hetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される基であり、ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であり、
R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C4)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、2,3-ジヒドロインドール、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、インドール、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、チアゾリジン、チアゾリン又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素又は臭素、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、
e) -CHF2、である]
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10-SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
26) 以下に挙げられる基：
【化６】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で１回、２回、３回又は４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R3とR4又はR5とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される３〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであるか、又は
R3とR5又はR4とR6はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、アゼチジン、アゾカン、アゾカン-2-オン、シクロブチル、シクロヘプチル シクロヘキシル、シクロオクタン、シクロオクテン、シクロプロピル、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン-3-オン、[1,3]ジアゾカン-2-オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、[1,4]オキサゾカン、[1,3]オキサゾカン-2-オン、オキセタン、オキソカン、オキソカン-2-オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-アゾシン-2-オン、チオモルホリン又はテトラヒドロフランの群より選択される４〜８員環を形成し、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、ここで、R13は以下で定義されるものであり、
Ｖは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2-オキサチエパン、1,2-オキサチオラン、1,4-オキサゼパン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2-チアジン、1,3-チアジン、1,4-チアジン、1,3-チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択されるヘテロシクリル（これは上述のとおりであり、そしてここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、臭素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C4)-アルコキシ、-NO2、-CN、-NH2、-C(O)-O-R18、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C8)-アルキル-SO2-N(R18)-R21、-C(O)-N(R18)-R21、-NR18-C(O)-NH-(C1-C8)-アルキル、-S-R18、-(C0-C3)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、又は-NR18-C(O)-NH-[(C1-C8)-アルキル]2であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して、水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンから選択される基であり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-、-(CH2)-S-(CH2)n-、-(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-、-(CH2)m-NR10-、-(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３、４、５又は６であり、
Ｍは、
1) フェニル又はナフチル（ここで、フェニル又はナフチルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
2) ヘテロシクリル［ここで、ヘテロシクリルは、アゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている]、
であるが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C6)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてアルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-NH-R10、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化７】
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、ハロゲン、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回又は３回置換されている、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項４】
R0は、
1) 非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
2) ベンゾイミダゾリル、1,3-ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、フリル、イミダゾリル、インダニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニル、テトラヒドロピラニル、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はテトラゾリルの群より選択されるヘテロシクリル（ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R8はＦ、Cl、Br、カルバムイミドイル、-C(O)-NH2、-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン、-OH若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は-O-(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してハロゲン若しくはメトキシ基でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）であるが、ただしR8は少なくとも１つがＦ、Cl、Br、-C(O)-NH2又は-O-(C1-C4)-アルキル基であり、
Ｑは-(C0-C2)-アルキレン-C(O)-(C0-C2)-アルキレン-、-SO2-であり、
R1は水素原子、-(C1-C2)-アルキル、-(C1-C3)-アルキレン-C(O)-NH-R0、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C1-C2)-アルキレン-C(O)-O-R10、-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-(C1-C3)-アルキル又は-(C1-C3)-アルキレン-S(O)2-N(R4')-R5'であり、ここで、R4'及びR5'は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであり、
R1-N-R2-Vはアゼチジン、アゼチジノン、2,3-ジヒドロインドール、インドール、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピロール、ピラゾール、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール又はチオモルホリンの群より選択される４〜10員環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖは、
1) アザインドール(1H-ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、1,4-ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、1,4-オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、2-イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、1,3-ジオキソレン、1,3-ジオキソラン、1,2-オキサジン、1,3-オキサジン、1,4-オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、1,2-オキサチオラン、チアジアゾール、チオピラン、1,2-チアジン、1,3-チアゾール、1,3-チアジン、1,4-チアジン、チアジアジン又はチオモルホリンから誘導される化合物を含む群より選択される環式基（ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
2) 非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
であり、
R14はフッ素、塩素、-OH、=O、-(C1-C8)-アルキル、-C(O)-O-R18、-NH2、-C(O)-N(R18)-R21、-CF3、-CN、-(C0-C1)-アルキル-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル又は-N(R18)-R21であり、
ここで、R18及びR21は互いに独立して水素原子、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-O-R22、-(C0-C4)-アルキル-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルはアゼチジニルであり、そしてここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、-(C0-C4)-アルキル-N(R22)-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-R22、-(C1-C4)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-N(R22)-R23、-(C0-C4)-アルキル-SO2-R22又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
ここで、R22及びR23は互いに独立して水素原子、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-(C3-C6)-シクロアルキル又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合、-(CH2)m-、-(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-、-(CH2)m-C(O)-(CH2)n-又は-(CH2)m-NR10-であり、
ｎ及びｍは互いに独立して同一か又は異なり、そして整数ゼロ、１、２、３又は４であり、
Ｍはヘテロシクリルであり、ここで、ヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4-ジアゼパン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、ジヒドロピリミジノン、ジヒドロイミダゾロン、3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、イミダゾリジノン、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、モルホリノン、オキサゾール、オキサゾロン、オキサゾリジノン、[1,4]-オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン-2,4-ジオン、ピリミジン、ピリミジノン、ピリミジンジオン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリダジニル、テトラヒドロ-ピリミジノン、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、チオモルホリン 1,1-ジオキシド、ピラジノン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールから誘導されることができる群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素又は臭素、
3) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
4) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
5) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
6) -(C0-C4)-アルキレン-O-R19［ここで、R19は
a) 水素原子、
b) -(C1-C4)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
c) 非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているフェニル、
d) -CF3、又は
e) -CHF2、である]、
7) -NO2、
8) -CN、
9) -SOs-R11（ここで、ｓは１又は２である）、
10) -SOt-N(R11)-R12（ここで、ｔは１又は２である）
11) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-R11、
12) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-O-R11、
13) -(C0-C4)-アルキレン-C(O)-N(R11)-R12、
14) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12、
15) -NR10SO2-R10、
16) -S-R10、
17) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-(C1-C4)-アルキル、
18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、
19) -(C0-C2)アルキレン-C(O)-O-(C2-C4)-アルキレン-O-C(O)-O-(C1-C6)-アルキル、
20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、
21) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、
22) -(C1-C4)-アルキレン-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
23) -(C1-C4)-アルキレン-(C3-C8)-シクロアルキル（ここで、シクロアルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
24) -(C1-C4)-アルキレン-het（ここで、hetは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
25) -(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12、又は
26) 以下に挙げられる基：
【化８】
（ここで、Meはメチルである）、
であり、
２個の-OR19基が隣接原子に結合している場合、それらは、結合している原子と一緒になって1,3-ジオキソール環又は2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン環を形成することができ、該環はR13で１回、２回、３回又は４回置換されており、
ただし基-NH-CH2(R4)-R3（これは式Ｉの一部である）は、以下の連結基：-NH-CH2(R4)-N-又は-N-CH2(R4)-O-（ここで、R4は上述のとおりである）の１つではなく、又は、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてここで、アルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、又は
6) R0について定義された-(C0-C6)-アルキル-(C4-C15)-ヘテロシクリル（ここで、アルキル及びヘテロシクリルは上述のとおりであり、そして互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であるか、又は
R11とR12はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、1,4-ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2-ジアゼピン、1,3-ジアゼピン、1,4-ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2-イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]-オキサゼパン、1,4-オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3-トリアジン、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン、1,2,3-トリアゾール又は1,2,4-トリアゾールの群より選択される環を形成することができ、ここで、該環は非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R13はフッ素、塩素、-NO2、-CN、=O、-OH、-CF3、-C(O)-O-R10、-C(O)-N(R10)-R20、-N(R10)-R20、-(C0-C3)-アルキレン-O-R10、-Si-(CH3)3、-N(R10)-S(O)2-R10、-S-R10、-SO2-R10、-S(O)2-N(R10)-R20、-C(O)R10、-(C1-C8)-アルキル、-(C1-C8)-アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ-、-O-CF3、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-NH-C(O)-NH-R10、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17、-(C1-C4)-アルコキシ-フェニル、-(C0-C4)-アルキル-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17、-O-R15、-NH-C(O)-O-R10、又は以下に挙げられる基：
【化９】
（ここで、Meはメチルである）
であり、
R10及びR20は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキル、-(C0-C4)-アルキル-OH、フッ素、-(C0-C4)-アルキル-O-(C1-C4)-アルキル又は-(C1-C3)-ペルフルオロアルキルであり、
R15及びR16は互いに独立して水素、-(C1-C6)-アルキルであるか、又は一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルの群より選択される環を形成し、ここで、各環は非置換であるか又はR10で１〜３回置換されており、そして、
R17は-(C1-C6)-アルキル、-(C1-C6)-アルキル-OH、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C6)-アルキル、-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-O-(C1-C8)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキル、-(C1-C6)-アルキル-(C3-C8)-シクロアルキルであり、ここで、該シクロアルキル環は非置換であるか又は-OH、-O-(C1-C4)-アルキル若しくはR10で１回、２回若しくは３回置換されている、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項５】
R0は、フェニル、ピリジル又はチエニルの群より選択される基であり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR8でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R8はＦ、Cl又はカルバムイミドイルであるが、ただしR8は少なくとも１つがＦ又はClであり、
Ｑは-C(O)-又は-SO2-であり、
R1は水素原子、-CH2-C(O)-O-R10又は-CH2-CF2であり、
R2は直接結合又は-(C1-C2)-アルキレンであるか、又は
R1-N-R2-Vは2,3-ジヒドロインドール又はインドールの群より選択される環式基を形成し、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
Ｖはフェニル又はピリジルの群より選択される環式基であり、ここで、該環式基は非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されており、
R14はフッ素、-(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、-C(O)-O-R18、-CF3又は=Oであり、
R18は水素原子又は-(C1-C4)-アルキルであり、
Ｇは直接結合であり、
Ｍは3,3-ジオキソ-(1,3,4)オキサチアジン、イミダゾール、モルホリン、ピラジン又はピリジンから誘導されることができる群より選択されるヘテロシクリルであり、ここで、該ヘテロシクリルは非置換であるか又は互いに独立してR14でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されているが、ただしＭは少なくとも１つのオキソ基を含有するか、又は少なくとも１つのオキソ基で置換されており、
R3、R4、R5又はR6は互いに独立して同一か又は異なり、そして水素原子、フッ素、-NR11-SO2-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-R12、-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-R12又は-(C0-C4)-アルキレン-N(R11)-C(O)-O-R12であり、
R11及びR12は互いに独立して同一か又は異なり、そして
1) 水素原子、
2) -(C1-C6)-アルキル（ここで、アルキルは非置換であるか又は互いに独立してR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
3) インダニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、又は
4) -(C0-C3)-アルキル-(C3-C6)-シクロアルキル、
5) -(C1-C3)-ペルフルオロアルキル、
6) -(C0-C6)-アルキル-フェニル（ここで、フェニルは上述のとおりであり、そしてアルキル及びフェニルは互いに独立して非置換であるか又はR13でモノ−、ジ−若しくはトリ置換されている）、
であり、
R13はフッ素、塩素、-S-R10、-(C1-C4)-アルキル又は=Oであり、
R10は水素原子、フッ素又は-(C1-C4)-アルキルである、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物、並びにその生理学的に忍容性のある塩。
【請求項６】
以下：
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛3-オキソ-3-[5-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-インドール-1-イル]-プロピル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[2-フルオロ-4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛(R)-2-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
3-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-N-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-プロピオンアミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(3,3-ジオキソ-[1,3,4]オキサチアジナン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2,2-ジフルオロ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
3-カルバムイミドイル-N-｛2-[4-(2-オキソ-2H-ピラジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
5-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-2-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[6-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[3-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸メチルエステル、
2-｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニルアミノ｝-5-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イル)-安息香酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
4-クロロ-N-｛2-[4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-ベンズアミド
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸メチルエステル、
｛｛3-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-プロピオニル｝-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-アミノ｝-酢酸、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 (2-｛(2,2-ジフルオロ-エチル)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニル]-カルバモイル｝-エチル)-アミド、
｛(R)-2-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-3-トリフルオロメチル-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸ベンジルエステル、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバモイル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-アミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-ジシクロプロピルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(1-イソプロピル-ピペリジン-4-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(インダン-2-イルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2,2-ジメチル-プロピルアミノ)-2-(2S)-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-シクロブチルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-シクロヘキシルアミノ-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,3,3-テトラフルオロ-プロピオニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 [2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-エチル]-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-エチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[シクロプロピルメチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-[シクロブチル-(2,2-ジフルオロ-エチル)-アミノ]-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
｛2-(2S)-[(5-クロロ-チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-1-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-カルバミン酸tert-ブチルエステル、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-アミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-2-(2S)-イソプロピルアミノ-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2S)-エチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-シクロブチルアミノ-2-[2-フルオロ-4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2(2S)-(4-ペンタフルオロチオ-ベンゾイルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド、又は
5-クロロ-チオフェン-2-カルボン酸 ｛2-(2R)-(2,2-ジフルオロ-アセチルアミノ)-2-[4-(3-オキソ-モルホリン-4-イル)-フェニルカルバミニル]-エチル｝-アミド
に挙げられる請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって、式２の化合物を式HR8'の化合物と縮合して式３の化合物を得、そして場合により式３の化合物を式Ｉ及びIaの化合物に変換することを含み、
【化１０】
式中、基R8'は請求項１〜７に示される-N(R1)-R2-V-G-Mの意味を有するが、R8'中の官能基は後に-N(R1)R2-V-G-Mに存在する最終的な官能基に変換される基の形態で存在することもでき、そして基R50は基-Q-R0を意味するか、又は後に基-Q-R0に変換される基を意味
することができ、そして、基-C(O)-R49はカルボン酸基又はその誘導体であることができ、そして式２及び３中の基R1a、R1b、R1c及びR1dは、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式ＩのR3、R4、R5及びR6の対応する定義を有するか、又はこれらにおける官能基は、保護された形態又は前駆体基の形態で存在することもできる、上記方法。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩のうちの少なくとも１種と、医薬として許容し得る担体とを含有する医薬製剤。
【請求項９】
第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害のための、又は血液凝固又はフィブリン溶解に影響を与えるための医薬の製造のための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、その全ての立体異性体及び該立体異性体のあらゆる配合比の混合物及び／又はその生理学的に忍容性のある塩の使用。
【請求項１０】
異常血栓形成、急性心筋梗塞、心血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法又は経皮経管冠動脈形成術（PTCA）に関連する急性血管閉塞、一過性脳虚血発作、卒中、間欠性跛行、冠動脈又は末梢動脈のバイパス移植術、血管内腔狭窄、冠動脈又は静脈血管形成術後の再狭窄、長期血液透析患者における血管アクセス開通性の維持、腹部、膝部又は腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、腹部、膝部及び腰部の手術後の下肢の静脈に生じる病的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険性、又は敗血症ショックの際に血管系に生じる播種性全身血管内凝固障害、ウィルス感染症又は癌のための、又は炎症反応、フィブリン溶解を低減するための、又は冠状動脈性心臓病、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばPTCAのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全及び播種性血管内凝固障害、手術後に起こり得る深部静脈又は近位静脈の血栓症の治療のための、請求項９に記載の使用。
【公表番号】特表２００７−５３５４９７（Ｐ２００７−５３５４９７Ａ）
【公表日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０１１５５（Ｐ２００７−５０１１５５）
【出願日】平成１７年２月１９日（２００５．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００１７３６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５４４０
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１９日（２００５．２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００１７３６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９５４４０
【国際公開日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
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