説明

含窒素縮合環化合物及びそのHIVインテグラーゼ阻害剤としての利用

本発明は、下記一般式[I]


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗HIV剤に関する。本発明の化合物は、HIVインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗HIV剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗HIV剤との併用により、更に有効な抗HIV剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式[I]で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。

[式中、
は、
(1)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1−6アルキル基、
(2)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2−6アルケニル基、又は、
(3)式

(式中、Zは、
(1’)結合、
(2’)C1−6アルキレン、
(3’)C2−6アルケニレン、又は、
(4’)*−(CH−Q−(CH
{ここで、Qは、
(1’’)−O−、
(2’’)−NR
(ここで、Rは、水素原子又はC1−6アルキル基である。)、
(3’’)−CO−、
(4’’)−SO−、
(5’’)−SO−、又は、
(6’’)**−CO−NR
(ここで、Rは、水素原子又はC1−6アルキル基であり、**は(CHと結合する側を示す。)であり、
mは、0又は1乃至4の整数を示し、
nは、0又は1乃至4の整数を示し、
*は、環Aの窒素原子と結合する側を示す。}であり、
環Dは、
(1’)下記グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC3−10炭素環基、又は、
(2’)下記グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい複素環基
(ここで、該複素環基は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる少なくとも一つのヘテロ原子を含有する。)である。)で表される基であり、
Xは、
(1)−C(Rx1)(Rx2)−#、
(2)−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx3)(Rx4)−#、
(3)−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx3)(Rx4)−C(Rx5)(Rx6)−#、
(4)−C(Rx7)=C(Rx8)−#、
(5)−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx7)=C(Rx8)−#、
(6)−C(Rx7)=C(Rx8)−C(Rx1)(Rx2)−#、
(7)−N=C(Rx9)−#、又は、
(8)−C(Rx10)=N−#
(ここで、#は環BのYと結合する側を示し、Rx1からRx10は、それぞれ独立して、下記グループCから選ばれ、Rx1とRx2、Rx3とRx4、Rx5とRx6は、それぞれ独立して、隣接する炭素原子と一緒になってC3−8シクロアルキルを形成してもよい。)であり、
環Bの

は、
(1)C=C(Ry1)−N(Ry2)、
(2)N−C(Ry1)=N、
(3)N−C(Ry1)=C(Ry2)、
(4)C=N−N(Ry2)、又は、
(5)N−N=C(Ry3
(ここで、Ry1からRy3は、それぞれ独立して、下記グループCから選ばれる。)であり、

がN−C(Ry1)=C(Ry2)のとき、環Bがベンゼン環と縮合して

(式中、Rは下記グループCから選ばれる。)で表される縮合環を形成してもよい。
は、
(1)水素原子、
(2)C1−6アルキル基、
(3)C6−14アリ―ルC1−6アルキル基、又は、
(4)−SOd1
(ここで、Rd1は、水素原子、下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1−7アルキル基、又は、C6−14アリール基である。)である。
グループA:
(1)ハロゲン原子、
(2)シアノ基、
(3)−ORa1
(4)−SRa1
(5)−COa1
(6)−CONRa2a3
(7)−CORa4
(8)−SONRa2a3
(9)−SOa4
(10)C6−14アリールオキシ基、
(11)C6−14アリールC1−6アルキルオキシカルボニル基、
(12)ハロゲン原子で置換されてもよいC1−6アルキルカルボニルオキシ基、
(13)ハロゲン原子、C1−6アルキル基、C1−6アルキルスルホニル基、ジ(C1−6アルキル)アミノ基、及び、C1−6アルキルカルボニルアミノ基からなる群より選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC6−14アリール基、及び、
(14)C1−6アルキルオキシ基で置換されてもよい複素環基。
ここで、Ra1、Ra2、Ra3及びRa4は、それぞれ独立して、水素原子又はC1−6アルキル基である。
グループB:
(1)ハロゲン原子、
(2)シアノ基、
(3)C1−6アルキル基、
(4)ハロC1−6アルキル基、
(5)−ORb1
(6)−SRb1
(7)−COb1
(8)−CONRb2b3
(9)−CORb4
(10)−SONRb2b3
(11)−SOb4
(12)C6−14アリールオキシ基、
(13)C6−14アリールC1−6アルキルオキシカルボニル基、
(14)C6−14アリールC1−6アルキルオキシ基、及び、
(15)−NRb5CORb6
ここで、Rb1、Rb2、Rb3、Rb4、Rb5及びRb6は、それぞれ独立して、水素原子又はC1−6アルキル基である。
グループC:
(1)水素原子、
(2)C3−8シクロアルキルC1−6アルキル基、
(3)シアノ基、
(4)ハロゲン原子、
(5)C1−7アルキル基、
(6)C2−6アルケニル基、
(7)C2−6アルキニル基、
(8)C6−14アリール基、
(9)複素環基
(ここで、該複素環基は、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を包含する飽和若しくは不飽和の単環の5員若しくは6員の複素環、又はそれら複素環同士の縮合環、或いは、ベンゼン、シクロペンタン又はシクロヘキサンから選ばれる炭素環と前記複素環との縮合環である。)、
(10)C1−6アルキルオキシ基、
(11)C6−14アリールC1−6アルキル基、
(12)C6−14アリールC1−6アルキルオキシ基、
(13)−COc1
(14)−CONRc2c3
(15)−CORc4
(16)−SONRc2c3
(17)C6−14アリールカルボニル基、
(18)−NRc4c5
(19)−NRc6CORc7
(20)−NRc8SOc9
(21)−SRc10
(22)−SORc11
(23)−SOc12
(24)−NRc13CONRc14c15
(25)−NRc16COc17、及び、
(26)−NRc18COCORc19
ここで、Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rc5、Rc6、Rc7、Rc8、Rc9、Rc1、Rc11、Rc12、Rc13、Rc14、Rc15、Rc16、Rc17、Rc18及びRc19は、それぞれ独立して、
(1’)水素原子、
(2’)上記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1−7アルキル基、
(3’)上記グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC6−14アリール基、
(4’)上記グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい複素環基、又は、
(5’)C3−8シクロアルキル基であり、
c2とRc3は、隣接する窒素原子と一緒になって含窒素複素環を形成してもよく、該含窒素複素環は上記グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。
上記グループCのC1−7アルキル基、C1−6アルキル部分、C2−6アルケニル基及びC2−6アルキニル基は上記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基、又は、複素環基で置換されてもよく、
上記グループCのC6−14アリール基、C6−14アリール部分及び複素環基は、上記グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。]
【請求項2】
環Bの

が、C=C(Ry1)−N(Ry2)、N−C(Ry1)=N、N−C(Ry1)=C(Ry2)、又は、C=N−N(Ry2)(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項1記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項3】
下記一般式[I]−1で表される請求項2記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。

(式中、各記号は請求項1記載の通りである。)
【請求項4】
下記一般式[I]−2で表される請求項2記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。

(式中、各記号は請求項1記載の通りである。)
【請求項5】
下記一般式[I]−3で表される請求項2記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。

(式中、各記号は請求項1記載の通りである。)
【請求項6】
下記一般式[I]−4で表される請求項2記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。

(式中、各記号は請求項1記載の通りである。)
【請求項7】
Xが、−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx3)(Rx4)−#、−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx3)(Rx4)−C(Rx5)(Rx6)−#、−C(Rx7)=C(Rx8)−#、−N=C(Rx9)−#、又は、−C(Rx10)=N−#(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項1乃至6のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項8】
Xが、−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx3)(Rx4)−#、又は、−C(Rx7)=C(Rx8)−#(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項7記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項9】
Xが、−C(Rx1)(Rx2)−C(Rx3)(Rx4)−#(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項8記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項10】
Xが、−C(Rx7)=C(Rx8)−#(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項8記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項11】
が、式

(ここで、Zは、C1−6アルキレン、又は、*−(CH−Q−(CH−であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)で表される基である請求項1乃至6のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項12】
Zが、C1−6アルキレンである請求項11記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項13】
環Dが、グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC3−10炭素環基である請求項11記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項14】
x1乃至Rx10が、それぞれ独立して、下記グループから選ばれ、Rx1とRx2、Rx3とRx4、Rx5とRx6が、それぞれ独立して、隣接する炭素原子と一緒になってC3−8シクロアルキルを形成してもよい、請求項1乃至6のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
水素原子、
C3−8シクロアルキルC1−6アルキル基、
シアノ基、
C1−7アルキル基、
C6−14アリール基、
C6−14アリールC1−6アルキル基、
−COc1
−CONRc2c3、及び、
−CORc4
(ここで、上記C1−7アルキル基及びC1−6アルキル部分はグループAから選ばれる1乃至3個の置換基、又は、複素環基で置換されてもよく、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項15】
x1乃至Rx10が、水素原子である請求項14記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項16】
y1が、下記グループから選ばれる請求項1乃至6のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
水素原子、
C1−7アルキル基、
C6−14アリール基、
−COc1
−CONRc2c3
−CORc4、及び、
C6−14アリールカルボニル基
(ここで、上記C1−7アルキル基はグループAから選ばれる1乃至3個の置換基、又は、複素環基で置換されてもよく、上記C6−14アリール基は、グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよく、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項17】
y1が、水素原子である請求項16記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項18】
y2が、下記グループから選ばれる請求項1乃至6のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
水素原子、
ハロゲン原子、
C1−7アルキル基
C6−14アリール基、
複素環基、
−COc1
−CONRc2c3
−CORc4
−NRc4c5
−NRc6CORc7
−NRc8SOc9
−SRc10
−SOc12
−NRc13CONRc14c15
−NRc16COc17、及び、
−NRc18COCORc19
(ここで、上記C1−7アルキル基はグループAから選ばれる1乃至3個の置換基、又は、複素環基で置換されてもよく、上記C6−14アリール基及び複素環基は、グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよく、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項19】
y2が、複素環基(ここで、該複素環基は、グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。)である請求項18記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項20】
y2が、炭素原子でYと結合する複素環基であって、該複素環基において、該炭素原子のα位の少なくとも1つが、窒素原子、酸素原子、及び、硫黄原子からなる群から選ばれるヘテロ原子であり、該複素環基は、グループBから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい、請求項19記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項21】
y2が、−COc1、−CONRc2c3、及び、−CORc4(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)から選ばれる請求項18記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項22】
y2が、−NRc4c5、−NRc6CORc7、−NRc8SOc9、−NRc13CONRc14c15、−NRc16COc17、及び、−NRc18COCORc19(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)から選ばれる請求項18記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項23】
y2が、−NRc6CORc7、−NRc8SOc9、−NRc13CONRc14c15、−NRc16COc17、及び、−NRc18COCORc19(ここで、各記号は請求項1記載の通り。)から選ばれる請求項22記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項24】
が水素原子である請求項1乃至6のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項25】
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−10−ヒドロキシ−2,3,4,5−テトラヒドロピリド[1,2−a][1,4]ジアゼピン−1,9−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−ヒドロキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボン酸、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−6−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3−メチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[3−(2,6−ジクロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピラジノ[1,2−c]ピリミジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
4−ベンジル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
4−ブチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−スピロ−1’−シクロペンタン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−スピロ−1’−シクロヘキサン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボン酸 メチルエステル、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボン酸、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−メトキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N,N−ジメチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド、
3−ベンジル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
3−ブチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N,N−ジメチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボキサミド、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メトキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−メチルスルファニルメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−メタンスルホニルメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(2−メタンスルホニルエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(2−メチルスルファニルエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボン酸 メチルエステル、
6−アセチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソプロピルスルファニルメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソプロピルスルホニルメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソプロポキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソブトキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−(1−ヒドロキシエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−フェノキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−ベンジル−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソプロピル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソブチリル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルバルデヒド、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−フェニル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−(3−フェニルプロピル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−フェネチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−イソブチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド、
N−メチル−2−(3,4−ジクロロベシジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド、
2−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
6−ベンゾイル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−プロピオニル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N,N−ジエチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド、
N−イソプロピル−N−メチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド、
N−エチル−N−メチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(2−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,5−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
6−tert−ブチル−2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−(1−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
3−ベンジル−9−ヒドロキシ−2−メチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(4−クロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(2−クロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−メチル−3−フェネチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
[2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−イル]アセトニトリル、
2−[3−(3−クロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−メチル−3−(3−フェニルプロピル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(3,4−ジクロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(3,5−ジクロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
[2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−イル]酢酸 ベンジルエステル、
2−[2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−6−イル]−3−フェニルプロピオン酸 ベンジルエステル、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−(2−ヒドロキシエチル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−プロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−4−エチル−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソブチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボン酸 メチルエステル、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[3−(2,3−ジクロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボン酸 メチルエステル、
7−ブロモ−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−フェニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N,N−ジメチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボン酸、
3−(3−クロロベンジル)−5−ヒドロキシ−3H−ピラジノ[1,2−a]キノリン−4,6−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピラジノ[1,2−c]ピリミジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルバルデヒド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(1−ヒドロキシエチル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
4−アセチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−8−ヒドロキシ−6−メチル−2,3,4,6−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1,7−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−4−カルボニトリル、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピラジノ[1,2−c]ピリミジン−1,8−ジオン、
メタンスルホン酸 7−ブロモ−2−(3−クロロベンジル)−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−9−イルエステル、
7−ブロモ−2−(3−クロロベンジル)−3,9−ジヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
3−(3−クロロベンジル)−5−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−ピラジノ[1,2−a]キノリン−4,6−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−7−(3−クロロフェニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(4−クロロフェニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2−クロロフェニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−3−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(1−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−4−シクロヘキシルメチル−9−ヒドロキシ−7−フェニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(フラン−2−イル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−8−ヒドロキシ−6−メチル−2,3,4,6−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1,7−ジオン、
2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−8−ヒドロキシ−6−メチル−2,3,4,6−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1,7−ジオン、
6−(3−クロロベンジル)−4−ヒドロキシ−2−メチル−2,6,7,8−テトラヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−3,5−ジオン、
7−(ベンゾフラン−2−イル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−トリフルオロメチルフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−メトキシフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
7−ブロモ−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2−フルオロフェニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−7−フェニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−メトキシフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(4−メトキシフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−エチル−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,6−ジメチルフェニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−ヒドロキシフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−ベンゾイル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2−エチルフェニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(3−クロロフェニル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−ベンジル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−ヒドロキシフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(4−ヒドロキシフェニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
8−ヒドロキシ−6−メチル−2−(3−トリフルオロメチルベンジル)−2,3,4,6−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1,7−ジオン、
8−ヒドロキシ−2−(3−メトキシベンジル)−6−メチル−2,3,4,6−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1,7−ジオン、
6−(3−クロロベンジル)−4−ヒドロキシ−2−メチル−2,6−ジヒドロピリド[4,3−c]ピリダジン−3,5−ジオン、
3−(3−クロロベンジル)−5−ヒドロキシ−3H−ピリド[2,1−f][1,2,4]トリアジン−4,6−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 メチルエステル 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソブチリル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 イソプロピルエステル、
2−(4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 塩酸塩、
N,N−ジメチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 イソプロピルアミド、
N−メチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N,N−ジエチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(4−ブロモベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−ブロモベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 2,2−ジメチルプロピルエステル、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 シクロヘキシルエステル、
7−アミノ−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−2H−ピリド[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド、
2−(4−クロロ−2−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−2−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[2−(2−クロロフェノキシ)エチル]−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−プロピル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−ブチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−イソブチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
{[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボニル]アミノ}酢酸 メチルエステル、
N−エチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−(2−メトキシエチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
トリフルオロ酢酸 2−{[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボニル]アミノ}エチルエステル、
N−(2−ヒドロキシエチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−2−ヒドロキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−ベンジル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−ブチル−N−メチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−(2−メトキシエチル)−N−メチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピロリジン−1−カルボニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(モルホリン−4−カルボニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−クロロ−3−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]酢酸 メチルエステル、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(1H−テトラゾール−5−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−N−メチルアセトアミド、
2−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−N,N−ジメチルアセトアミド、
[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]酢酸、
N−(2−ヒドロキシプロピル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
{[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボニル]アミノ}酢酸、
N−ジメチルカルバモイルメチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−メチルカルバモイルメチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−フェニル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(オキサゾール−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(2−オキソプロピル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イル)−N−フェニルアセトアミド 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−オキソピロリジン−1−カルボニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]メタンスルホンアミド、
7−アセチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−プロピオニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
9−ヒドロキシ−2−(3−フェニルアリル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−メチル−2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N,N−ジメチル−2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−(2−メタンスルホニルエチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−[2−(2−オキソピロリジン−1−イル)エチル]−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−N−メチルメタンスルホンアミド、
2−(3−クロロ−5−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(ピリジン−4−イルメチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−(4−フルオロベンジル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−ヒドロキシメチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−5−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 メチルアミド、
N,N−ジメチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 メチルアミド 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−クロロ−2−ヒドロキシベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イル)−N−メチル−N−フェニルアセトアミド 塩酸塩、
N−メチル−2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N,N−ジメチル−2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
酢酸 3−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2,2−ジメチル−3−オキソプロピルエステル 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピオニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピラジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−メチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(2−フルオロエチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−ベンジル−N−メチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−フェニルスルファニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−ベンゼンスルフィニル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−ベンゼンスルホニル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]イソブチルアミド、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]プロピオンアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−フェニルアセトアミド、
7−アセチル−2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−メチルスルファニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−メタンスルホニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−メタンスルフィニル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(5−メチルチアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−メチル−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(4−メチルチアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ブチルアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ベンズアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−3−フェニルプロピオンアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−N−メチルアセトアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−メトキシアセトアミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボン酸 メチルエステル、
3−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−1,1−ジメチル尿素、
[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]カルバミン酸 メチルエステル、
2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−オキソプロピオンアミド、
N−ベンジル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(1H−ピラゾール−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−(ナフタレン−1−イルメチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−ベンズヒドリル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−メチル−2−フェニルプロピオニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−(4−tert−ブチルベンジル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]シクロペンタンカルボキサミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−(4−フルオロフェニル)アセトアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2,2−ジメチルプロピオンアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−フェニルイソブチルアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−4−フルオロベンズアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ピリジン−2−カルボキサミド トリフルオロ酢酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソプロピルアミノ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−7−ジエチルアミノ−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソブチルアミノ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−イソプロピル−3−メチルブチルアミド、
2−(3−クロロベンジル)−7−エチルアミノ−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ニコチンアミド トリフルオロ酢酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]イソニコチンアミド トリフルオロ酢酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]フラン−2−カルボキサミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]チオフェン−2−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリダジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジフルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−クロロ−2−メトキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド、
2−[3−(4−クロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[3−(2−クロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[3−(3−クロロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
5−フルオロ−2−[9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−7−(チアゾール−2−イル)−1,3,4,8−テトラヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イルメチル]−N−メチルベンズアミド、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−N−イソブチルアセトアミド、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ベンズアミド、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]メタンスルホンアミド、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン トリフルオロ酢酸塩、
2−(2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(2−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−(ナフタレン−2−イルメチル)−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(3−クロロ−2−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(4−クロロ−3−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(4−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−[3−(3−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−(3−フェニルプロピル)−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−メトキシアセトアミド、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−プロパンスルホンアミド、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ニコチンアミド トリフルオロ酢酸塩、
N−[2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]イソブチルアミド、
N−(2−メトキシエチル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−エチル−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−{2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル}アセトアミド、
N−[2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド 塩酸塩、
5−フルオロ−2−[9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−7−(チアゾール−2−イル)−1,3,4,8−テトラヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イルメチル]安息香酸 メチルエステル、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(ベンゾフラン−2−イルメチル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−(1,2−ジフェニルエチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−[2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド、
2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピル]−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−(1,3−ジフェニルプロピル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
5−フルオロ−2−{3−[9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−7−(チアゾール−2−イル)−1,3,4,8−テトラヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イル]プロピル}−N−メチルベンズアミド、
2−[3−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)プロピル]−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソブチリル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ヒドロキシ−2−(4−フェニルブチル)−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
9−ヒドロキシ−2−ペンチル−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−4−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン トリフルオロ酢酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−メチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−アセチル−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソブチリル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]イソニコチンアミド 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピラジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]イソブチルアミド、
2−(4−クロロ−2−ヒドロキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
9−ヒドロキシ−2−(3−フェニルブチル)−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ニコチンアミド 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]メタンスルホンアミド、
2−(3−クロロ−4−プロポキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−イソプロポキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−ベンジルオキシ−3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−クロロ−2−プロポキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−クロロ−2−イソプロポキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(2−ベンジルオキシ−4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−メチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−メチル−2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルブチリル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−{5−フルオロ−2−[9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−7−(チアゾール−2−イル)−1,3,4,8−テトラヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イルメチル]フェニル}アセトアミド 塩酸塩、
2−(3−クロロ−2−フルオロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
5−フルオロ−2−[9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−7−(チアゾール−2−イル)−1,3,4,8−テトラヒドロ−ピリド[1,2−a]ピラジン−2−イルメチル]安息香酸 塩酸塩、
2−(3,4−ジフルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−ベンジル−N−メチル−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
N−(ピリジン−3−イルメチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
N−(ピリジン−2−イルメチル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン トリフルオロ酢酸塩、
N−(2−オキソプロピル)−2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(2−フルオロベンジル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−(4−フルオロベンジル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−メチル−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−ベンジル−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
N−メチル−2−(4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
7−(2,2−ジメチルブチリル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピラジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソブチリル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−イソブチリル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−メチルブチリル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−メチル−2−(3,4−ジフルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピオニル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
9−ベンジルオキシ−7−ブロモ−2−(3−クロロベンジル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−5−プロポキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−5−イソプロポキシベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−ベンジルオキシ−5−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(チアゾール−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−(ピリジン−3−イル)アセトアミド 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−(ピリジン−4−イル)アセトアミド 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−(ピリジン−2−イル)アセトアミド 塩酸塩、
2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピリミジン−4−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピラジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(2−メチル−2H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−3,3−ジメチルブチルアミド、
2−(3−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−7−(ピリジン−2−イル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−メトキシメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(ピリジン−2−イルメチル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
N−(フラン−2−イルメチル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
7−ブロモ−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4,4−ジメチル−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−4,4−ジメチル−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(4−ジメチルアミノベンジル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピラジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(ピラジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ベンゼンスルホンアミド、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]ベンジルスルホンアミド、
N−[2−(3−クロロ−4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]−2−チオフェンスルホンアミド、
N−(4−メタンスルホニルベンジル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−(2−ヒドロキシ−3,3−ジメチルブチル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−6−メトキシメチル−7−(ピリジン−2−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−7−(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピオニル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(4−メトキシピリミジン−2−イルメチル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド 塩酸塩、
6−(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
N−(4−アセチルアミノベンジル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,3,4,8−テトラヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−カルボキサミド、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエチル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(1−ヒドロキシプロピル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(3−ヒドロキシプロピル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−フェネチル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピラジノ[1,2−c]ピリミジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3,4−ジクロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−イソプロピル−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン 塩酸塩、
2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−4−メチル−2H−ピリド[1,2−d][1,2,4]トリアジン−1,8−ジオン、
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン、
7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−2−(4−フルオロベンジル)−9−ヒドロキシ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン ナトリウム塩、
N−[2−(3−クロロベンジル)−9−ヒドロキシ−1,8−ジオキソ−1,8−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−7−イル]アセトアミド ナトリウム塩、及び
2−(3−クロロベンジル)−7−(2,2−ジメチルプロピオニル)−9−ヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン−1,8−ジオン ナトリウム塩
からなる群より選ばれる請求項1記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項26】
請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及び製薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項27】
請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有する抗HIV剤。
【請求項28】
請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有するインテグラーゼ阻害剤。
【請求項29】
請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有する抗ウイルス剤。
【請求項30】
請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及び他の一種類以上の抗HIV活性物質を有効成分として含有する抗HIV組成物。
【請求項31】
他の抗HIV剤との多剤併用療法のための、請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有する抗HIV剤。
【請求項32】
抗HIV剤を製造するための、請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項33】
インテグラーゼ阻害剤を製造するための、請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項34】
抗ウイルス剤を製造するための、請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項35】
有効量の請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を哺乳動物に投与することを含む、HIV感染症の予防又は治療方法。
【請求項36】
有効量の少なくとも一種の他の抗HIV活性物質を該哺乳動物に投与することをさらに含む、請求項35記載のHIV感染症の予防又は治療方法。
【請求項37】
有効量の請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を哺乳動物に投与することを含む、インテグラーゼの阻害方法。
【請求項38】
有効量の請求項1乃至25のいずれかに記載の含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩を哺乳動物に投与することを含む、ウイルス感染症の予防又は治療方法。

【国際公開番号】WO2005/016927
【国際公開日】平成17年2月24日(2005.2.24)
【発行日】平成18年10月12日(2006.10.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−513209(P2005−513209)
【国際出願番号】PCT/JP2004/011869
【国際出願日】平成16年8月12日(2004.8.12)
【特許番号】特許第3814631号(P3814631)
【特許公報発行日】平成18年8月30日(2006.8.30)
【出願人】(000004569)日本たばこ産業株式会社 (406)
【Fターム(参考)】