【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式１


に記載の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩に関し、ここで、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６は明細書において定義した通りである。
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本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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【課題】本発明は、作物に薬害を生ずることなく、イネいもち病、キュウリ炭疽病、コムギうどんこ病、コムギふ枯病等の農園芸用植物病害に対し高い防除効果を示す、含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立して水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｌは、Ｗ^３−Ｚ−Ｑを表し、Ｗ^１及びＷ^３はそれぞれ独立して酸素原子、硫黄原子又は窒素原子（該窒素原子はアルキル基で置換されていてもよい。）を表し、Ｚは、直接結合等を表し、Ｑは複素環基を表し、該複素環基の窒素原子は低級アルキル基で置換されていてもよく、該複素環基の炭素原子は、ハロゲン原又はアルキル基で置換されていてもよく、ｍは１〜４の整数を表す。］で表されることを特徴とする含窒素五員ヘテロ環誘導体又はその塩。 （もっと読む）

この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｅｄｇ−１を含むＥｄｇを仲介する式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法、これらを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び腫瘍関連疾病のような有意な血管新生又は炎症性成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択性の特性（類）を示す化合物にも関する。
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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および／または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：


の特定の新規化合物、そのような化合物の製造プロセス、核ホルモン受容体核内受容体(Liver X Receptor：LXR)α(NR1H3)及び／またはβ(NR1H2)の調節及び、循環器疾患、たとえばアテローム性動脈硬化症、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連するかにかかわらず脂質障害(脂質代謝異常)、２型糖尿病及びメタボリック症候群の他の兆候を含む臨床症状の処置及び／または予防におけるその有用性、その治療的利用法並びにこれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式１に示すイソチアゾール誘導体又はその無毒性塩を提供する。
【化１】


前記化学式１において、Ｒ_１は水素、アルコキシ又はハロゲンであり、Ｒ_２はメチル又はアミノである。
本発明によれば、解熱、鎮痛、消炎作用を有し、副作用が改善されたイソチアゾール誘導体又はその無毒性塩、これらの製造方法、及びこれらを含有した薬剤学的組成物を提供することができる。
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アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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