ＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドおよびＣＣ−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式の化合物：
【化１】
およびその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
ＤおよびＥは、Ｎ、およびＣＲ５０からなる群より独立して選択され（ただし、ＤとＥは同じではない）；
ここで、Ｒ５０は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｒ１３およびハロ（例えば、ＣｌおよびＢｒ）からなる群より選択され；
Ａは、以下：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
ここで該Ａ基の上記環が、１〜６個の置換基で置換され、各々は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され：
【化７】
【化８】
ここで該Ａ基の上記環のうちの１個または両方が、１〜６個の置換基で置換され、各々は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され：
【化９】
ここで該Ａ基の上記フェニル環が、１〜３個の置換基で置換され、各々は、Ｒ９基からなる群より独立して選択される：
【化１０】
からなる群より選択され；
そしてＢは、
【化１１】
【化１２】
からなる群より選択され、
ｎは、０〜６であり；
ｐは、１〜５であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１８またはＳであり；
Ｚは、１〜３であり；
Ｒ２は、以下：水素、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、非置換複素環式酸性官能基および置換複素環式酸性官能基からなる群より選択され；ここで該置換複素環式酸性官能基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され：
各Ｒ３およびＲ４は、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、１〜４個のアルキル基で置換されたシクロアルキル（各々のアルキル基は独立して選択される）、非置換シクロアルキル、１〜４個のアルキル基、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４で置換されたシクロアルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換へテロアリールもしくは置換へテロアリール、
【化１３】
からなる群より独立して選択され、ここで、該置換アリール基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；ここで、該置換ヘテロアリール基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、以下のフェニルＢ置換基：
【化１４】
において、以下の式の縮合環：
【化１５】
を形成し、ここで、Ｚ１またはＺ２は、非置換もしくは置換の飽和複素環式環（好ましくは、４〜７員環の複素環式環）であり、該環Ｚ１またはＺ２は、必要に応じて、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８からなる群より選択される１個のさらなるヘテロ原子を含み；ここで、該環Ｚ１またはＺ２に１〜３個の置換基が存在し、各置換基は、アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アミノ基、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨではない）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ハロゲンおよびヘテロシクロアルケニル基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ５およびＲ６は、同じであるかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、シアノ基、非置換アリール基もしくは置換アリール基、および非置換ヘテロアリール基もしくは置換ヘテロアリール基からなる群より独立して選択され；ここで、該置換アリール基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基が、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；ここで、該置換ヘテロアリール基に１〜６個の置換基が存在し、各々の置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、非置換アルキルもしくは置換アルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換ヘテロアリールもしくは置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキルもしくは置換アリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキルもしくは置換ヘテロアリールアルキル、非置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルキル、非置換シクロアルキルアルキルもしくは置換シクロアルキルアルキル、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、アルキニル、アルケニル、およびシクロアルケニルからなる群より独立して選択され；ここで、該置換Ｒ７基およびＲ８基に１以上の置換基が存在し、各置換基が、以下：
ａ）ハロゲン、
ｂ）−ＣＦ３、
ｃ）−ＣＯＲ１３、
ｄ）−ＯＲ１３、
ｅ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｆ）−ＮＯ２、
ｇ）−ＣＮ、
ｈ）−ＳＯ２ＯＲ１３、
ｉ）−Ｓｉ（アルキル）３、ここで、各々のアルキルは、独立して選択される、
ｊ）−Ｓｉ（アリール）３、ここで、各々のアリールは、独立して選択される、
ｋ）−（Ｒ１３）２Ｒ１４Ｓｉ、ここで、各々のＲ１３は、独立して選択される、
ｌ）−ＣＯ２Ｒ１３、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｎ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｏ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｐ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、
ｑ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｒ）−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、および
ｓ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４
からなる群より独立して選択され（フルオロアルキルは、ハロゲンで置換されるアルキル基の非限定的な１例である）；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
各々のＲ９は、以下：
ａ）−Ｒ１３、
ｂ）ハロゲン
ｃ）−ＣＦ３、
ｄ）−ＣＯＲ１３、
ｅ）−ＯＲ１３、
ｆ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｇ）−ＮＯ２、
ｈ）−ＣＮ、
ｉ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｊ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｋ）−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、
ｌ）−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、
ｍ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、
ｎ）−ＣＯ２Ｒ１３、
【化１６】
ｐ）１以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、
ｑ）１以上の−ＮＲ１３Ｒ１４基で置換されたアルキル、および
ｒ）−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｒ１４
からなる群より独立して選択され；
各Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１３、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＳＨ、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、非置換アリール基もしくは置換アリール基、非置換ヘテロアリール基もしくは置換ヘテロアリール基、非置換アリールアルキル基もしくは置換アリールアルキル基、非置換シクロアルキル基もしくは置換シクロアルキル基、非置換アルキル基もしくは置換アルキル基、非置換シクロアルキルアルキル基もしくは置換シクロアルキルアルキル基、および非置換ヘテロアリールアルキル基もしくは置換ヘテロアリールアルキル基からなる群より選択され；ここで、該置換Ｒ１２基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、非置換アルキルもしくは置換アルキル、非置換シアノアルキルもしくは置換シアノアルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換ヘテロアリールもしくは置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキルもしくは置換アリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキルもしくは置換ヘテロアリールアルキル、非置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルキル、非置換シアノシクロアルキルもしくは置換シアノシクロアルキル、非置換シクロアルキルアルキルもしくは置換シクロアルキルアルキル、非置換複素環式もしくは置換複素環式、非置換フルオロアルキルもしくは置換フルオロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは置換ヘテロシクロアルキルアルキル（ここで、「ヘテロシクロアルキル」は、複素環式を意味する）からなる群より独立して選択され；ここで、該置換Ｒ１３基およびＲ１４基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、アルキル、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６および−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨでない）からなる群（ただし、上記置換シアノアルキル基および上記シアノシクロアルキル基に関して、シアノ基が結合している炭素原子はまた、−ＯＨ、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ４０）２、ハロゲンおよび−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６からなる群より選択される置換基を、その炭素原子に結合しない）のより独立して選択されるか；または
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４基および−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４基におけるＲ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、非置換飽和複素環式環もしくは置換飽和複素環式環を形成し、該環は、必要に応じて、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８からなる群より選択される１個のさらなるヘテロ原子を含み；ここで、該置換環化Ｒ１３基および置換環化Ｒ１４基に１〜３個の置換基が存在し、各置換基は、ＣＮ基、アルキル基、シアノアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、シアノシクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アミノ基、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨでない）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ハロゲン、およびヘテロシクロアルケニル基からなる群（ただし、上記シアノ基が結合している炭素原子はまた、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６および−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５からなる群より選択される置換基と該炭素原子は結合しない）より独立して選択され；
各Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２シクロアルキル、および−ＳＯ２ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ１９、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０からなる群より選択され；
各Ｒ１９およびＲ２０は、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ３０は、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨでない）からなる群より選択され；
各Ｒ３１は、非置換アルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換ヘテロアリールもしくは置換ヘテロアリール、および非置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルキルからなる群より独立して選択され；ここで、該置換Ｒ３１基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、アルキル、ハロゲンおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択され；
各Ｒ４０は、Ｈ、アルキルおよびシクロアルキルからなる群より独立して選択され；そして
ｔは、０、１、または２である、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ａは、以下：
【化１７】
【化１８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化１９】
であり、ここで、該フラン環は、非置換であるか、または１個もしくは２個のアルキル基で置換されており、各アルキル基は、独立して選択され、Ｒ７は、−ＣＦ３、アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され、そしてＲ８はＨである、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化２０】
であり、ここで、該フラン環は、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群より独立して選択される１個もしくは２個のアルキル基で置換されており、Ｒ７は、エチル、イソプロピル、およびｔ−ブチルからなる群より選択され、そしてＲ８はＨである、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、Ａは、以下：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、Ａは、以下：
【化２４】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化２５】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２６】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２７】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２９】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３０】
である、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３１】
であり、ここで、Ｒ２は−ＯＨである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３２】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３３】
である、化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３４】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈまたはメチルであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３５】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈまたはメチルであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３６】
である、化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３７】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３８】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物であって、式ＩＡの化合物が式ＩＡ．１：
【化３９】
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物であって、式ＩＡの化合物が式ＩＡ．２：
【化４０】
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、化合物。
【請求項３１】
Ｒ５０がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５０が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５０が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５０が−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５０が−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５０が−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５０が−ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５０が−ＮＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５０が−ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５０がＲ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５０がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１に記載の化合物であって、
（１）式ＩＡにおける置換基Ａは、以下の（ａ）および（ｂ）からなる群より選択され：
【化４１】
ここで、上記環は、置換されていないか、または上記環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、および−ＣＦ３からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ７は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；そしてＲ８は、Ｈであり；そして
【化４２】
ここで、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、メチル、エチル、イプロピル、シクロプロピルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；Ｒ８は、Ｈであり；そしてＲ８ａは、請求項１で定義される通りであって；
（２）式ＩＡにおける置換基Ｂは、以下：
【化４３】
からなる群より選択され、ここで；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、および−ＮＨＳＯ２Ｒ１３からなる群より選択され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、シアノ、および−ＳＯ２Ｒ１３からなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＯ２、シアノ、アルキル、ハロゲン、および−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、ハロゲンおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキルおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルからなる群より選択され；そして
各Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、非置換アルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物であって、
（１）式ＩＡにおける置換基Ａは、以下：
【化４４】
【化４５】
からなる群より選択され；そして
（２）式ＩＡにおける置換基Ｂは、以下：
【化４６】
からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４および−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｂｒ、−ＣＨ３、エチルおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈであり；そして
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、Ｈおよびメチルからなる群より選択される、化合物。
【請求項４５】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化４７】
からなる群より選択され、そして置換基Ｂは、以下：
【化４８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４６】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化４９】
からなる群より選択され、そして置換基Ｂは、以下：
【化５０】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物のナトリウム塩。
【請求項４９】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物のカルシウム塩。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物であって、実施例１〜６、１００〜１１９、１２１〜１２４、１２９〜１５０、１５２〜１５５、１６０〜１８１、１８３〜１８６、１９１〜２１３、２１４〜２１７および２２２〜２６３の最終化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項５１】
請求項１に記載の化合物であって、実施例１、２、６、１００、１０１、１０３、１０４、１０５、１０９、１１０、１１１、１１３、１１４、１１５、１１７、１１８、１１９、１２９、１３１、１３２、１３４、１３６、１４１、１４６、１６２、１６３、１６５、１６７、１７３、１７７、１９４、１９７、１９８、２０４，２０８、２２５、２２９、２３５、２５５、２５６の最終化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物であって、実施例１、２、６、１００、１０１、１０４、１０５、１１１、１１５、１１９、１２９、１３２、１３６、２２９、２３５、２５６の最終化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項５３】
実施例１の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
実施例２の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
実施例６の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
実施例１００の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
実施例１０４の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
実施例１０１の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
実施例１０５の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
実施例１１１の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
実施例１１９の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
実施例１２９の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
実施例１３２の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
実施例１３６の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
実施例２２９の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
実施例２３５の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
実施例２５６の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか１項に記載の、単離されかつ純粋な形態の化合物。
【請求項６９】
請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物の少なくとも１つまたはそれらの薬学的に受容可能な塩を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含有する、薬学的組成物。
【請求項７０】
請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物の少なくとも１つ、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、ならびにケモカイン媒介性の疾患の処置ための少なくとも１種の他の薬剤、医薬品、抗体および／またはインヒビターを、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含有する、薬学的組成物。
【請求項７１】
ケモカイン媒介性の疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項７２】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項７３】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、以下：（ａ）微小管作用剤、（ｂ）抗腫瘍剤、（ｃ）抗血管新生剤、または（ｄ）ＶＥＧＦレセプターキナーゼインヒビター、（ｅ）ＶＥＧＦレセプターに対する抗体、（ｆ）インターフェロン、およびｇ）放射線からなる群より選択される少なくとも１種の抗癌剤と共に用いるためである、使用。
【請求項７４】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ゲムシタビン、パクリタキセル、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、テモゾロミド、およびビンクリスチンからなる群より選択される少なくとも１種の抗腫瘍剤と共に用いるためである、使用。
【請求項７５】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該処置は、該医薬を、微小管作用剤と同時かまたは連続的に用いる、使用。
【請求項７６】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は：（１）抗腫瘍剤、（２）微小管作用剤、および（３）抗血管新生剤、からなる群より選択される少なくとも１種の薬剤と同時かまたは連続的に用いる、使用。
【請求項７７】
血管新生を阻害するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項７８】
血管新生性眼疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項７９】
疾患または状態を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態は、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器系疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血再灌流傷害、腎性再灌流傷害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病、対宿主性移植反応、同種移植片拒絶、マラリア、急性呼吸窮迫症候群、遅延型過敏性反応、アテローム性動脈硬化症、脳虚血、心虚血、変形性関節症、多発性硬化症、再狭窄、血管新生、骨粗鬆症、歯肉炎、呼吸器ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、ＨＩＶ、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、嚢胞性線維症、早期分娩、咳、掻痒症、多臓器不全、外傷、挫傷、捻挫、打撲傷、乾癬性関節炎、ヘルペス、脳炎、ＣＮＳ脈管炎、外傷性脳傷害、ＣＮＳ腫瘍、クモ膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性膵炎、慢性膵炎、急性アルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性静脈洞炎、血管新生性眼疾患、眼炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、湿式優先の黄斑変性、角膜血管新生、多発性筋炎、脈管炎、座瘡、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、セリアック病、食道炎、舌炎、気流閉塞、気道応答性亢進、気管支拡張症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、気腫、高炭酸ガス症、過度膨張、低酸素血症、高酸素誘発性炎症、外科的肺容量減少、低酸素症、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、連続携行式腹膜灌流（ＣＡＰＤ）に伴う腹膜炎、顆粒球エールリヒア症、サルコイドーシス、小気道疾患、呼吸還流不適合、ぜん鳴、感冒、痛風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、癌、移植再灌流傷害、早期移植片拒絶、気道反応性亢進、アレルギー性接触皮膚炎、アレルギー性鼻炎、円形脱毛症、抗リン脂質症候群、再生不良性貧血、自己免疫性難聴、自己免疫性溶血性症候群、自己免疫性肝炎、自己免疫性ニューロパシー、自己免疫性卵巣不全、自己免疫性精巣炎、自己免疫性血小板減少症、水疱性類天疱瘡、慢性同種移植血管症、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパシー、肝硬変、中心性肺炎、クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、糖尿病、薬剤性自己免疫、後天性表皮水疱症、子宮内膜症、線維性疾患、胃炎、グッドパスチャー症候群、グレーヴズ病、ギラン−バレ病、橋本甲状腺炎、肝炎関連自己免疫、ＨＩＶ関連自己免疫症候群および血液障害、下垂体炎、特発性血小板減少性紫斑病、間質性膀胱炎、若年性関節炎、ランゲルハンス細胞組織球増殖症、扁平苔癬、金属誘発性自己免疫、重篤筋無力症、脊髄形成異常症候群、心筋炎、筋炎、ニューロパシー、腎炎症候群、視神経炎、膵炎、発作性夜間血色素尿症、天疱瘡、多発性筋痛、感染後自己免疫、原発性胆汁性肝硬変、反応性関節炎、強直性脊椎炎、レーノー現象、ライター症候群、再灌流傷害、強膜炎、強皮症、自己免疫疾患の二次性血液症的発現、シリコン移植関連自己免疫疾患、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、血小板減少症、横断脊髄炎、尿細管間質性腎炎、ブドウ膜炎、脈管炎症候群、および白斑からなる群より選択される、使用。
【請求項８０】
ケモカイン媒介性の疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ケモカイン媒介性の疾患の処置に有用な少なくとも１種の他の医薬と共に用いるためである、使用。
【請求項８１】
ケモカイン媒介性の疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は：
（ａ）疾患緩和抗リウマチ薬；
（ｂ）非ステロイド性抗炎症薬；
（ｃ）ＣＯＸ−２選択的インヒビター；
（ｄ）ＣＯＸ−１インヒビター；
（ｅ）免疫抑制剤；
（ｆ）ステロイド；
（ｇ）生物学的応答改変物質；および
（ｈ）ケモカイン媒介性の疾患の処置に有用な他の抗炎症剤または治療薬
からなる群より選択される少なくとも１種の他の医薬と共に用いるためである、使用。
【請求項８２】
肺疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は：糖質コルチコイド、５−リポキシゲナーゼインヒビター、β−２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、ムスカリン性Ｍ１アンタゴニスト、ムスカリン性Ｍ３アンタゴニスト、ムスカリン性Ｍ２アゴニスト、ＮＫ３アンタゴニスト、ＬＴＢ４アンタゴニスト、システイニルロイコトリエンアンタゴニスト、気管支拡張薬、ＰＤＥ４インヒビター、ＰＤＥインヒビター、エラスターゼインヒビター、ＭＭＰインヒビター、ホスホリパーゼＡ２インヒビター、ホスホリパーゼＤインヒビター、ヒスタミンＨ１アンタゴニスト、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ドーパミンアゴニスト、アデノシンＡ２アゴニスト、ＮＫ１アンタゴニストおよびＮＫ２アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−ｂアゴニスト、ノシセプチンアゴニスト、去痰剤、粘液溶解剤、鬱血除去薬、抗酸化剤、抗ＩＬ−８抗体、抗ＩＬ−５抗体、抗ＩｇＥ抗体、抗ＴＮＦ抗体、ＩＬ−１０、接着分子インヒビター、および成長ホルモンからなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８３】
多発性硬化症を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、酢酸グラチラマー、糖質コルチコイド、メトトレキサート、アゾチオプリン、ミトキサントロン、ケモカインインヒビター、およびＣＢ２選択的薬剤からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８４】
多発性硬化症を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、メトトレキサート、シクロスポリン、レフルニミド、スルファサラジン、β−メタゾン、β−インターフェロン、酢酸グラチラマー、およびプレドニゾンからなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８５】
慢性関節リウマチを処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項８６】
慢性関節リウマチを処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ＣＯＸ−２インヒビター、ＣＯＸインヒビター、免疫抑制剤、ステロイド、ＰＤＥ ＩＶインヒビター、抗ＴＮＦ−α化合物、ＭＭＰインヒビター、糖質コルチコイド、ケモカインインヒビター、ＣＢ２選択的インヒビター、および慢性関節リウマチの処置に指示される他のクラスの化合物からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８７】
発作および心再灌流傷害の処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、血栓溶解剤、抗血小板剤、アンタゴニスト、抗凝血薬、および慢性関節リウマチの処置に指示される他の化合物からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８８】
発作および心再灌流傷害を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、テネクテプラーゼ、ＴＰＡ、アルテプラーゼ、アブシキシマブ、エフチイフバチド、およびヘパリンからなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８９】
乾癬を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、免疫抑制剤、ステロイド、および抗ＴＮＦ−α化合物からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項９０】
ＣＯＰＤを処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項９１】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項９２】
請求項９１に記載の使用であって、前記疼痛が：異痛、強直性脊椎炎、虫垂炎、自己免疫障害、細菌感染、ベーチェット症候群、骨折、気管支炎、熱傷、滑液包炎、転移性癌を含む癌、カンジダ症、心臓血管系状態、カウザルギー、化学的傷害、分娩、慢性局所ニューロパシー、クローン病、結腸直腸癌、結合組織障害、結膜炎、ＣＯＰＤ、頭蓋内圧下降、歯科処置、皮膚炎、糖尿病、糖尿病性ニューロパシー、知覚不全、月経困難、湿疹、気腫、熱、線維筋痛、胃潰瘍、胃炎、巨細胞性動脈炎、歯肉炎、痛風、痛風性関節炎、頭痛、腰椎穿刺から生じる頭痛、片頭痛を含む頭痛、単純ヘルペスウイルス感染、ＨＩＶ、ホジキン病、痛覚過敏、過敏症、炎症性腸疾患、頭蓋内圧亢進、過敏性腸症候群、虚血、若年性関節炎、腎結石、腰部脊椎関節症、腰部状態、上背部状態、腰仙状態、腰部脊椎関節症、月経性痙攣、片頭痛、小傷害、多発性硬化症、重篤筋無力症、心筋炎、筋肉疲労、筋骨格状態、心筋虚血、腎炎症候群、神経根引き抜き損傷、神経炎、栄養障害、眼状態、角膜状態、光恐怖症、眼疾患、変形性関節症、耳手術、外耳炎、中耳炎、結節性動脈周囲炎、末梢ニューロパシー、幻肢痛、多発性筋炎、ヘルペス後神経痛、術後／外科的回復、開胸術後、乾癬性関節炎、肺線維症、肺水腫、神経根障害、反応性関節炎、反射性交感神経性ジストロフィー、網膜炎、網膜症、リウマチ熱、慢性関節リウマチ、サルコイドーシス、坐骨神経痛、強皮症、鎌状赤血球貧血、洞頭痛、静脈洞炎、脊髄傷害、脊椎関節症、捻挫、発作、外耳炎、腱炎、挫傷性頭痛、視床症候群、血栓症、甲状腺炎、トキシン、外傷性傷害、三叉神経痛、潰瘍性大腸炎、尿生殖器状態、ブドウ膜炎、膣炎、血管系疾患、脈管炎、ウイルス感染および／または創傷治癒と関連する、使用。
【請求項９３】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸＩＢインヒビター、抗うつ薬および鎮痙薬からなる群より選択される少なくとも１つの医薬と共に用いるためである、使用。
【請求項９４】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つのＮＳＡＩＤと共に用いるためである、使用。
【請求項９５】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つのＣＯＸＩＢインヒビターと共に用いるためである、使用。
【請求項９６】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つの抗うつ薬と共に用いるためである、使用。
【請求項９７】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つの鎮痙薬と共に用いるためである、使用。
【請求項９８】
請求項９４に記載の使用であって、ここで前記ＮＳＡＩＤが、ピロキシカム、ケトプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、およびイブプロフェンからなる群より選択される、使用。
【請求項９９】
請求項９５に記載の使用であって、ここで前記ＣＯＸＩＢインヒビターが、ロフェコキシブおよびセレコキシブからなる群より選択される、使用。
【請求項１００】
請求項９６に記載の使用であって、ここで前記抗うつ薬が、アミトリプチリンおよびノルトリプチリンからなる群より選択される、使用。
【請求項１０１】
請求項９７に記載の使用であって、ここで前記鎮痙薬が、ガバペンチン、カルバマゼピン、プレガバリンおよびラモトラジンからなる群より選択される、使用。
【請求項１０２】
急性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０３】
急性炎症性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０４】
慢性炎症性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０５】
ニューロパシー性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０６】
関節炎を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０７】
変形性関節症を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０８】
請求項７９に記載の使用であって、ここで
（ａ）前記同種移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶および慢性同種移植片拒絶からなる群より選択され、
（ｂ）前記早期移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶であり、
（ｃ）前記自己免疫難聴が、メニエール病であり
（ｄ）前記心筋炎が、ウイルス性心筋炎であり、
（ｅ）前記ニューロパシーが、ＩｇＡニューロパシー、膜性ニューロパシーおよび特発性ニューロパシーからなる群より選択され、
（ｆ）前記自己免疫疾患が、貧血であり、
（ｇ）前記脈管炎症候群が、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病およびヴェーゲナー肉芽腫症からなる群より選択され、ならびに
（ｈ）前記疼痛が：急性疼痛、急性炎症性疼痛、慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛からなる群より選択される、使用。
【請求項１０９】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する処置を必要とする患者において、ＣＸＣＲ１媒介性の疾患たは状態ならびに／あるいはＣＸＣＲ２媒介性の疾患または状態を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態は：疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器系疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血再灌流傷害、腎性再灌流傷害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病、対宿主性移植反応、同種移植片拒絶、マラリア、急性呼吸窮迫症候群、遅延型過敏性反応、アテローム性動脈硬化症、脳虚血、心虚血、変形性関節症、多発性硬化症、再狭窄、血管新生、骨粗鬆症、歯肉炎、呼吸器ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、ＨＩＶ、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、嚢胞性線維症、早期分娩、咳、掻痒症、多臓器不全、外傷、挫傷、捻挫、打撲傷、乾癬性関節炎、ヘルペス、脳炎、ＣＮＳ脈管炎、外傷性脳傷害、ＣＮＳ腫瘍、クモ膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性膵炎、慢性膵炎、急性アルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性静脈洞炎、血管新生性眼疾患、眼炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、湿式優先の黄斑変性、角膜血管新生、多発性筋炎、脈管炎、座瘡、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、セリアック病、食道炎、舌炎、気流閉塞、気道応答性亢進、気管支拡張症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、気腫、高炭酸ガス症、過度膨張、低酸素血症、高酸素誘発性炎症、低酸素症、外科的肺容量減少、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、連続携行式腹膜灌流（ＣＡＰＤ）に伴う腹膜炎、顆粒球エールリヒア症、サルコイドーシス、小気道疾患、呼吸還流不適合、ぜん鳴、感冒、痛風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、癌、移植再灌流傷害、早期移植片拒絶からなる群より選択される、使用。
【請求項１１０】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する処置を必要とする患者において、ＣＣＲ７媒介性の疾患、または状態を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態は：疼痛、急性炎症、慢性炎症、急性同種移植片拒絶、急性呼吸窮迫症候群、成人呼吸器系疾患、気道反応性亢進、アレルギー性接触皮膚炎、アレルギー性鼻炎、円形脱毛症、アルツハイマー病、血管新生性眼疾患、抗リン脂質症候群、再生不良性貧血、喘息、アテローム性動脈硬化症、アトピー性皮膚炎、自己免疫性難聴、自己免疫性溶血性症候群、自己免疫性肝炎、自己免疫性ニューロパシー、自己免疫性卵巣不全、自己免疫性精巣炎、自己免疫性血小板減少症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎症候群、水疱性類天疱瘡、熱傷治療、癌、脳虚血、心虚血、慢性同種移植片拒絶、慢性同種移植脈管障害、慢性気管支炎、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパシー、慢性静脈洞炎、肝硬変、ＣＮＳ脈管炎、ＣＯＰＤ、中心性肺炎、クローン病、クリオグロブリン血症、結晶誘発性関節炎、遅延型過敏症反応、皮膚筋炎、糖尿病、糖尿病性網膜症、薬物性自己免疫、呼吸困難、気腫、後天性表皮水疱症、子宮内膜症、線維性疾患、胃炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、移植片対宿主疾患、グレーヴズ病、ギラン−バレ病、橋本甲状腺炎、肝炎関連自己免疫、ＨＩＶ関連の自己免疫症候群および血液障害、高酸素症誘発性炎症、高炭酸ガス症、過度膨張、下垂体炎、低酸素症、特発性血小板紫斑病、炎症性腸疾患、間質性膀胱炎、間質性肺炎、若年性関節炎、ランゲルハンス細胞組織球増殖症、扁平苔癬、金属誘発性自己免疫、多発性硬化症、重篤筋無力症、骨髄異形成症候群、心筋炎（ウイルス性心筋炎を含む）、筋炎、ニューロパシー、腎炎症候群、眼炎症、視神経炎、変形性関節症、膵炎、発作性夜間血色素尿症、天疱瘡、多発性筋痛、多発性筋炎、感染後自己免疫、肺線維症、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、掻痒症、慢性関節リウマチ、反応性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、レーノー現象、ライター症候群、再灌流傷害、再狭窄、サルコイドーシス、強膜炎、強皮症、自己免疫疾患の二次性血液症的発現、シリコン移植関連自己免疫疾患、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、血小板減少症、血栓症、横断脊髄炎、尿細管間質性腎炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、脈管炎および脈管炎症候群ならびに白斑からなる群より選択される、使用。
【請求項１１１】
請求項１０９に記載の使用であって、ここで：
（ａ）前記同種移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶および慢性同種移植片拒絶からなる群より選択され、
（ｂ）前記早期移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶であり、
（ｃ）前記自己免疫難聴が、メニエール病であり
（ｄ）前記心筋炎が、ウイルス性心筋炎であり、
（ｅ）前記ニューロパシーが、ＩｇＡニューロパシー、膜性ニューロパシーおよび特発性ニューロパシーからなる群より選択され、
（ｆ）前記自己免疫疾患が、貧血であり、
（ｇ）前記脈管炎症候群が、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病およびヴェーゲナー肉芽腫症からなる群より選択され、そして
（ｈ）前記疼痛が：急性疼痛、急性炎症性疼痛、慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛からなる群より選択される、使用。
【請求項１１２】
請求項１１０に記載の使用であって、ここで：
（ａ）前記同種移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶および慢性同種移植片拒絶からなる群より選択され、
（ｂ）前記早期移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶であり、
（ｃ）前記自己免疫難聴が、メニエール病であり
（ｄ）前記心筋炎が、ウイルス性心筋炎であり、
（ｅ）前記ニューロパシーが、ＩｇＡニューロパシー、膜性ニューロパシーおよび特発性ニューロパシーからなる群より選択され、
（ｆ）前記自己免疫疾患が、貧血であり、
（ｇ）前記脈管炎症候群が、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病およびヴェーゲナー肉芽腫症からなる群より選択され、そして
（ｈ）前記疼痛が：急性疼痛、急性炎症性疼痛、慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛からなる群より選択される、使用。
【請求項１１３】
処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項１】
下式の化合物：
【化１】
およびその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：
ＤおよびＥは、Ｎ、およびＣＲ５０からなる群より独立して選択され（ただし、ＤとＥは同じではない）；
ここで、Ｒ５０は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｒ１３およびハロ（例えば、ＣｌおよびＢｒ）からなる群より選択され；
Ａは、以下：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
ここで該Ａ基の上記環が、１〜６個の置換基で置換され、各々は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され：
【化７】
【化８】
ここで該Ａ基の上記環のうちの１個または両方が、１〜６個の置換基で置換され、各々は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され：
【化９】
ここで該Ａ基の上記フェニル環が、１〜３個の置換基で置換され、各々は、Ｒ９基からなる群より独立して選択される：
【化１０】
からなる群より選択され；
そしてＢは、
【化１１】
【化１２】
からなる群より選択され、
ｎは、０〜６であり；
ｐは、１〜５であり；
Ｘは、Ｏ、ＮＲ１８またはＳであり；
Ｚは、１〜３であり；
Ｒ２は、以下：水素、ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＨ、−Ｓ（Ｏ２）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、非置換複素環式酸性官能基および置換複素環式酸性官能基からなる群より選択され；ここで該置換複素環式酸性官能基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され：
各Ｒ３およびＲ４は、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、１〜４個のアルキル基で置換されたシクロアルキル（各々のアルキル基は独立して選択される）、非置換シクロアルキル、１〜４個のアルキル基、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４で置換されたシクロアルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換へテロアリールもしくは置換へテロアリール、
【化１３】
からなる群より独立して選択され、ここで、該置換アリール基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；ここで、該置換ヘテロアリール基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合される炭素原子と一緒になって、以下のフェニルＢ置換基：
【化１４】
において、以下の式の縮合環：
【化１５】
を形成し、ここで、Ｚ１またはＺ２は、非置換もしくは置換の飽和複素環式環（好ましくは、４〜７員環の複素環式環）であり、該環Ｚ１またはＺ２は、必要に応じて、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８からなる群より選択される１個のさらなるヘテロ原子を含み；ここで、該環Ｚ１またはＺ２に１〜３個の置換基が存在し、各置換基は、アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アミノ基、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨではない）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ハロゲンおよびヘテロシクロアルケニル基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ５およびＲ６は、同じであるかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、シアノ基、非置換アリール基もしくは置換アリール基、および非置換ヘテロアリール基もしくは置換ヘテロアリール基からなる群より独立して選択され；ここで、該置換アリール基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基が、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；ここで、該置換ヘテロアリール基に１〜６個の置換基が存在し、各々の置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ７およびＲ８は、Ｈ、非置換アルキルもしくは置換アルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換ヘテロアリールもしくは置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキルもしくは置換アリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキルもしくは置換ヘテロアリールアルキル、非置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルキル、非置換シクロアルキルアルキルもしくは置換シクロアルキルアルキル、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、アルキニル、アルケニル、およびシクロアルケニルからなる群より独立して選択され；ここで、該置換Ｒ７基およびＲ８基に１以上の置換基が存在し、各置換基が、以下：
ａ）ハロゲン、
ｂ）−ＣＦ３、
ｃ）−ＣＯＲ１３、
ｄ）−ＯＲ１３、
ｅ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｆ）−ＮＯ２、
ｇ）−ＣＮ、
ｈ）−ＳＯ２ＯＲ１３、
ｉ）−Ｓｉ（アルキル）３、ここで、各々のアルキルは、独立して選択される、
ｊ）−Ｓｉ（アリール）３、ここで、各々のアリールは、独立して選択される、
ｋ）−（Ｒ１３）２Ｒ１４Ｓｉ、ここで、各々のＲ１３は、独立して選択される、
ｌ）−ＣＯ２Ｒ１３、
ｍ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｎ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｏ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｐ）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３、
ｑ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、
ｒ）−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、および
ｓ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４
からなる群より独立して選択され（フルオロアルキルは、ハロゲンで置換されるアルキル基の非限定的な１例である）；
Ｒ８ａは、水素、アルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択され；
各々のＲ９は、以下：
ａ）−Ｒ１３、
ｂ）ハロゲン
ｃ）−ＣＦ３、
ｄ）−ＣＯＲ１３、
ｅ）−ＯＲ１３、
ｆ）−ＮＲ１３Ｒ１４、
ｇ）−ＮＯ２、
ｈ）−ＣＮ、
ｉ）−ＳＯ２Ｒ１３、
ｊ）−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、
ｋ）−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、
ｌ）−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、
ｍ）−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、
ｎ）−ＣＯ２Ｒ１３、
【化１６】
ｐ）１以上の−ＯＨ基で置換されたアルキル、
ｑ）１以上の−ＮＲ１３Ｒ１４基で置換されたアルキル、および
ｒ）−Ｎ（Ｒ１３）ＳＯ２Ｒ１４
からなる群より独立して選択され；
各Ｒ１０およびＲ１１は、Ｒ１３、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、−ＳＨ、−ＳＯ（ｔ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、−ＮＨＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＨＳＯ２Ｒ１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ＯＲ１４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３およびシアノからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、非置換アリール基もしくは置換アリール基、非置換ヘテロアリール基もしくは置換ヘテロアリール基、非置換アリールアルキル基もしくは置換アリールアルキル基、非置換シクロアルキル基もしくは置換シクロアルキル基、非置換アルキル基もしくは置換アルキル基、非置換シクロアルキルアルキル基もしくは置換シクロアルキルアルキル基、および非置換ヘテロアリールアルキル基もしくは置換ヘテロアリールアルキル基からなる群より選択され；ここで、該置換Ｒ１２基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、Ｒ９基からなる群より独立して選択され；
各Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、非置換アルキルもしくは置換アルキル、非置換シアノアルキルもしくは置換シアノアルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換ヘテロアリールもしくは置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキルもしくは置換アリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキルもしくは置換ヘテロアリールアルキル、非置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルキル、非置換シアノシクロアルキルもしくは置換シアノシクロアルキル、非置換シクロアルキルアルキルもしくは置換シクロアルキルアルキル、非置換複素環式もしくは置換複素環式、非置換フルオロアルキルもしくは置換フルオロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは置換ヘテロシクロアルキルアルキル（ここで、「ヘテロシクロアルキル」は、複素環式を意味する）からなる群より独立して選択され；ここで、該置換Ｒ１３基およびＲ１４基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、アルキル、−ＣＦ３、−ＯＨ、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６および−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨでない）からなる群（ただし、上記置換シアノアルキル基および上記シアノシクロアルキル基に関して、シアノ基が結合している炭素原子はまた、−ＯＨ、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ４０）２、ハロゲンおよび−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６からなる群より選択される置換基を、その炭素原子に結合しない）のより独立して選択されるか；または
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４基および−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４基におけるＲ１３およびＲ１４は、それらが結合される窒素と一緒になって、非置換飽和複素環式環もしくは置換飽和複素環式環を形成し、該環は、必要に応じて、Ｏ、ＳおよびＮＲ１８からなる群より選択される１個のさらなるヘテロ原子を含み；ここで、該置換環化Ｒ１３基および置換環化Ｒ１４基に１〜３個の置換基が存在し、各置換基は、ＣＮ基、アルキル基、シアノアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、フルオロアルキル基、シクロアルキル基、シアノシクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アミノ基、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＳＯｔＮＲ１５Ｒ１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨでない）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５、ハロゲン、およびヘテロシクロアルケニル基からなる群（ただし、上記シアノ基が結合している炭素原子はまた、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ハロゲン、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６および−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１５からなる群より選択される置換基と該炭素原子は結合しない）より独立して選択され；
各Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１７は、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２シクロアルキル、および−ＳＯ２ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ｒ１８はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−ＳＯ２Ｒ１９、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９Ｒ２０からなる群より選択され；
各Ｒ１９およびＲ２０は、アルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ３０は、アルキル、シクロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、または−ＳＯ２Ｒ１５（ただし、Ｒ１５がＨでない）からなる群より選択され；
各Ｒ３１は、非置換アルキル、非置換アリールもしくは置換アリール、非置換ヘテロアリールもしくは置換ヘテロアリール、および非置換シクロアルキルもしくは置換シクロアルキルからなる群より独立して選択され；ここで、該置換Ｒ３１基に１〜６個の置換基が存在し、各置換基は、アルキル、ハロゲンおよび−ＣＦ３からなる群より独立して選択され；
各Ｒ４０は、Ｈ、アルキルおよびシクロアルキルからなる群より独立して選択され；そして
ｔは、０、１、または２である、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ａは、以下：
【化１７】
【化１８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化１９】
であり、ここで、該フラン環は、非置換であるか、または１個もしくは２個のアルキル基で置換されており、各アルキル基は、独立して選択され、Ｒ７は、−ＣＦ３、アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され、そしてＲ８はＨである、化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化２０】
であり、ここで、該フラン環は、メチル、エチルおよびイソプロピルからなる群より独立して選択される１個もしくは２個のアルキル基で置換されており、Ｒ７は、エチル、イソプロピル、およびｔ−ブチルからなる群より選択され、そしてＲ８はＨである、化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、Ａは、以下：
【化２１】
【化２２】
【化２３】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、Ａは、以下：
【化２４】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化２５】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２６】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２７】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化２９】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３０】
である、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３１】
であり、ここで、Ｒ２は−ＯＨである、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３２】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３３】
である、化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３４】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈまたはメチルであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３５】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈまたはメチルであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３６】
である、化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１が、Ｈである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、−ＯＨである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３７】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈ、アルキル、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｂは、以下：
【化３８】
であり、ここで、Ｒ２は、−ＯＨであり、Ｒ３は、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ１３Ｒ１４であり、Ｒ１１は、Ｈであり、そしてＲ１３およびＲ１４は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物であって、式ＩＡの化合物が式ＩＡ．１：
【化３９】
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、化合物。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物であって、式ＩＡの化合物が式ＩＡ．２：
【化４０】
またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である、化合物。
【請求項３１】
Ｒ５０がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ５０が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ５０が−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ５０が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５０が−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５０が−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５０が−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５０が−ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５０が−ＮＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５０が−ＮＲ１３Ｒ１４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５０がＲ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５０がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
請求項１に記載の化合物であって、
（１）式ＩＡにおける置換基Ａは、以下の（ａ）および（ｂ）からなる群より選択され：
【化４１】
ここで、上記環は、置換されていないか、または上記環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、アルキル、シクロアルキル、および−ＣＦ３からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；Ｒ７は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；そしてＲ８は、Ｈであり；そして
【化４２】
ここで、Ｒ７は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、メチル、エチル、イプロピル、シクロプロピルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；Ｒ８は、Ｈであり；そしてＲ８ａは、請求項１で定義される通りであって；
（２）式ＩＡにおける置換基Ｂは、以下：
【化４３】
からなる群より選択され、ここで；
Ｒ２は、Ｈ、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３、および−ＮＨＳＯ２Ｒ１３からなる群より選択され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＯ２、シアノ、および−ＳＯ２Ｒ１３からなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、−ＮＯ２、シアノ、アルキル、ハロゲン、および−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈ、−ＣＦ３、−ＮＯ２、ハロゲンおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、アルキルおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈ、ハロゲンおよびアルキルからなる群より選択され；そして
各Ｒ１３およびＲ１４は、Ｈ、非置換アルキルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物であって、
（１）式ＩＡにおける置換基Ａは、以下：
【化４４】
【化４５】
からなる群より選択され；そして
（２）式ＩＡにおける置換基Ｂは、以下：
【化４６】
からなる群より選択され、ここで、
Ｒ２は、−ＯＨであり；
Ｒ３は、−ＳＯ２ＮＲ１３Ｒ１４および−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４からなる群より選択され；
Ｒ４は、Ｈ、Ｂｒ、−ＣＨ３、エチルおよび−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ５は、Ｈおよびシアノからなる群より選択され；
Ｒ６は、Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＦ３からなる群より選択され；
Ｒ１１は、Ｈであり；そして
Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、Ｈおよびメチルからなる群より選択される、化合物。
【請求項４５】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化４７】
からなる群より選択され、そして置換基Ｂは、以下：
【化４８】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４６】
請求項１に記載の化合物であって、置換基Ａは、以下：
【化４９】
からなる群より選択され、そして置換基Ｂは、以下：
【化５０】
からなる群より選択される、化合物。
【請求項４７】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４８】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物のナトリウム塩。
【請求項４９】
請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物のカルシウム塩。
【請求項５０】
請求項１に記載の化合物であって、実施例１〜６、１００〜１１９、１２１〜１２４、１２９〜１５０、１５２〜１５５、１６０〜１８１、１８３〜１８６、１９１〜２１３、２１４〜２１７および２２２〜２６３の最終化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項５１】
請求項１に記載の化合物であって、実施例１、２、６、１００、１０１、１０３、１０４、１０５、１０９、１１０、１１１、１１３、１１４、１１５、１１７、１１８、１１９、１２９、１３１、１３２、１３４、１３６、１４１、１４６、１６２、１６３、１６５、１６７、１７３、１７７、１９４、１９７、１９８、２０４，２０８、２２５、２２９、２３５、２５５、２５６の最終化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項５２】
請求項１に記載の化合物であって、実施例１、２、６、１００、１０１、１０４、１０５、１１１、１１５、１１９、１２９、１３２、１３６、２２９、２３５、２５６の最終化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項５３】
実施例１の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
実施例２の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
実施例６の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
実施例１００の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
実施例１０４の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
実施例１０１の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
実施例１０５の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
実施例１１１の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
実施例１１９の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
実施例１２９の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６３】
実施例１３２の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６４】
実施例１３６の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
実施例２２９の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６６】
実施例２３５の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６７】
実施例２５６の最終化合物またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか１項に記載の、単離されかつ純粋な形態の化合物。
【請求項６９】
請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物の少なくとも１つまたはそれらの薬学的に受容可能な塩を、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含有する、薬学的組成物。
【請求項７０】
請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物の少なくとも１つ、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、ならびにケモカイン媒介性の疾患の処置ための少なくとも１種の他の薬剤、医薬品、抗体および／またはインヒビターを、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて含有する、薬学的組成物。
【請求項７１】
ケモカイン媒介性の疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項７２】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項７３】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、以下：（ａ）微小管作用剤、（ｂ）抗腫瘍剤、（ｃ）抗血管新生剤、または（ｄ）ＶＥＧＦレセプターキナーゼインヒビター、（ｅ）ＶＥＧＦレセプターに対する抗体、（ｆ）インターフェロン、およびｇ）放射線からなる群より選択される少なくとも１種の抗癌剤と共に用いるためである、使用。
【請求項７４】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ゲムシタビン、パクリタキセル、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、テモゾロミド、およびビンクリスチンからなる群より選択される少なくとも１種の抗腫瘍剤と共に用いるためである、使用。
【請求項７５】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該処置は、該医薬を、微小管作用剤と同時かまたは連続的に用いる、使用。
【請求項７６】
癌を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は：（１）抗腫瘍剤、（２）微小管作用剤、および（３）抗血管新生剤、からなる群より選択される少なくとも１種の薬剤と同時かまたは連続的に用いる、使用。
【請求項７７】
血管新生を阻害するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項７８】
血管新生性眼疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項７９】
疾患または状態を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態は、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器系疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血再灌流傷害、腎性再灌流傷害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病、対宿主性移植反応、同種移植片拒絶、マラリア、急性呼吸窮迫症候群、遅延型過敏性反応、アテローム性動脈硬化症、脳虚血、心虚血、変形性関節症、多発性硬化症、再狭窄、血管新生、骨粗鬆症、歯肉炎、呼吸器ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、ＨＩＶ、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、嚢胞性線維症、早期分娩、咳、掻痒症、多臓器不全、外傷、挫傷、捻挫、打撲傷、乾癬性関節炎、ヘルペス、脳炎、ＣＮＳ脈管炎、外傷性脳傷害、ＣＮＳ腫瘍、クモ膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性膵炎、慢性膵炎、急性アルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性静脈洞炎、血管新生性眼疾患、眼炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、湿式優先の黄斑変性、角膜血管新生、多発性筋炎、脈管炎、座瘡、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、セリアック病、食道炎、舌炎、気流閉塞、気道応答性亢進、気管支拡張症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、気腫、高炭酸ガス症、過度膨張、低酸素血症、高酸素誘発性炎症、外科的肺容量減少、低酸素症、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、連続携行式腹膜灌流（ＣＡＰＤ）に伴う腹膜炎、顆粒球エールリヒア症、サルコイドーシス、小気道疾患、呼吸還流不適合、ぜん鳴、感冒、痛風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、癌、移植再灌流傷害、早期移植片拒絶、気道反応性亢進、アレルギー性接触皮膚炎、アレルギー性鼻炎、円形脱毛症、抗リン脂質症候群、再生不良性貧血、自己免疫性難聴、自己免疫性溶血性症候群、自己免疫性肝炎、自己免疫性ニューロパシー、自己免疫性卵巣不全、自己免疫性精巣炎、自己免疫性血小板減少症、水疱性類天疱瘡、慢性同種移植血管症、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパシー、肝硬変、中心性肺炎、クリオグロブリン血症、皮膚筋炎、糖尿病、薬剤性自己免疫、後天性表皮水疱症、子宮内膜症、線維性疾患、胃炎、グッドパスチャー症候群、グレーヴズ病、ギラン−バレ病、橋本甲状腺炎、肝炎関連自己免疫、ＨＩＶ関連自己免疫症候群および血液障害、下垂体炎、特発性血小板減少性紫斑病、間質性膀胱炎、若年性関節炎、ランゲルハンス細胞組織球増殖症、扁平苔癬、金属誘発性自己免疫、重篤筋無力症、脊髄形成異常症候群、心筋炎、筋炎、ニューロパシー、腎炎症候群、視神経炎、膵炎、発作性夜間血色素尿症、天疱瘡、多発性筋痛、感染後自己免疫、原発性胆汁性肝硬変、反応性関節炎、強直性脊椎炎、レーノー現象、ライター症候群、再灌流傷害、強膜炎、強皮症、自己免疫疾患の二次性血液症的発現、シリコン移植関連自己免疫疾患、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、血小板減少症、横断脊髄炎、尿細管間質性腎炎、ブドウ膜炎、脈管炎症候群、および白斑からなる群より選択される、使用。
【請求項８０】
ケモカイン媒介性の疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ケモカイン媒介性の疾患の処置に有用な少なくとも１種の他の医薬と共に用いるためである、使用。
【請求項８１】
ケモカイン媒介性の疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は：
（ａ）疾患緩和抗リウマチ薬；
（ｂ）非ステロイド性抗炎症薬；
（ｃ）ＣＯＸ−２選択的インヒビター；
（ｄ）ＣＯＸ−１インヒビター；
（ｅ）免疫抑制剤；
（ｆ）ステロイド；
（ｇ）生物学的応答改変物質；および
（ｈ）ケモカイン媒介性の疾患の処置に有用な他の抗炎症剤または治療薬
からなる群より選択される少なくとも１種の他の医薬と共に用いるためである、使用。
【請求項８２】
肺疾患を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は：糖質コルチコイド、５−リポキシゲナーゼインヒビター、β−２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、ムスカリン性Ｍ１アンタゴニスト、ムスカリン性Ｍ３アンタゴニスト、ムスカリン性Ｍ２アゴニスト、ＮＫ３アンタゴニスト、ＬＴＢ４アンタゴニスト、システイニルロイコトリエンアンタゴニスト、気管支拡張薬、ＰＤＥ４インヒビター、ＰＤＥインヒビター、エラスターゼインヒビター、ＭＭＰインヒビター、ホスホリパーゼＡ２インヒビター、ホスホリパーゼＤインヒビター、ヒスタミンＨ１アンタゴニスト、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ドーパミンアゴニスト、アデノシンＡ２アゴニスト、ＮＫ１アンタゴニストおよびＮＫ２アンタゴニスト、ＧＡＢＡ−ｂアゴニスト、ノシセプチンアゴニスト、去痰剤、粘液溶解剤、鬱血除去薬、抗酸化剤、抗ＩＬ−８抗体、抗ＩＬ−５抗体、抗ＩｇＥ抗体、抗ＴＮＦ抗体、ＩＬ−１０、接着分子インヒビター、および成長ホルモンからなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８３】
多発性硬化症を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、酢酸グラチラマー、糖質コルチコイド、メトトレキサート、アゾチオプリン、ミトキサントロン、ケモカインインヒビター、およびＣＢ２選択的薬剤からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８４】
多発性硬化症を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、メトトレキサート、シクロスポリン、レフルニミド、スルファサラジン、β−メタゾン、β−インターフェロン、酢酸グラチラマー、およびプレドニゾンからなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８５】
慢性関節リウマチを処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項８６】
慢性関節リウマチを処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ＣＯＸ−２インヒビター、ＣＯＸインヒビター、免疫抑制剤、ステロイド、ＰＤＥ ＩＶインヒビター、抗ＴＮＦ−α化合物、ＭＭＰインヒビター、糖質コルチコイド、ケモカインインヒビター、ＣＢ２選択的インヒビター、および慢性関節リウマチの処置に指示される他のクラスの化合物からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８７】
発作および心再灌流傷害の処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、血栓溶解剤、抗血小板剤、アンタゴニスト、抗凝血薬、および慢性関節リウマチの処置に指示される他の化合物からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８８】
発作および心再灌流傷害を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、テネクテプラーゼ、ＴＰＡ、アルテプラーゼ、アブシキシマブ、エフチイフバチド、およびヘパリンからなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項８９】
乾癬を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、免疫抑制剤、ステロイド、および抗ＴＮＦ−α化合物からなる群より選択される少なくとも１種の化合物と共に用いるためである、使用。
【請求項９０】
ＣＯＰＤを処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項９１】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項９２】
請求項９１に記載の使用であって、前記疼痛が：異痛、強直性脊椎炎、虫垂炎、自己免疫障害、細菌感染、ベーチェット症候群、骨折、気管支炎、熱傷、滑液包炎、転移性癌を含む癌、カンジダ症、心臓血管系状態、カウザルギー、化学的傷害、分娩、慢性局所ニューロパシー、クローン病、結腸直腸癌、結合組織障害、結膜炎、ＣＯＰＤ、頭蓋内圧下降、歯科処置、皮膚炎、糖尿病、糖尿病性ニューロパシー、知覚不全、月経困難、湿疹、気腫、熱、線維筋痛、胃潰瘍、胃炎、巨細胞性動脈炎、歯肉炎、痛風、痛風性関節炎、頭痛、腰椎穿刺から生じる頭痛、片頭痛を含む頭痛、単純ヘルペスウイルス感染、ＨＩＶ、ホジキン病、痛覚過敏、過敏症、炎症性腸疾患、頭蓋内圧亢進、過敏性腸症候群、虚血、若年性関節炎、腎結石、腰部脊椎関節症、腰部状態、上背部状態、腰仙状態、腰部脊椎関節症、月経性痙攣、片頭痛、小傷害、多発性硬化症、重篤筋無力症、心筋炎、筋肉疲労、筋骨格状態、心筋虚血、腎炎症候群、神経根引き抜き損傷、神経炎、栄養障害、眼状態、角膜状態、光恐怖症、眼疾患、変形性関節症、耳手術、外耳炎、中耳炎、結節性動脈周囲炎、末梢ニューロパシー、幻肢痛、多発性筋炎、ヘルペス後神経痛、術後／外科的回復、開胸術後、乾癬性関節炎、肺線維症、肺水腫、神経根障害、反応性関節炎、反射性交感神経性ジストロフィー、網膜炎、網膜症、リウマチ熱、慢性関節リウマチ、サルコイドーシス、坐骨神経痛、強皮症、鎌状赤血球貧血、洞頭痛、静脈洞炎、脊髄傷害、脊椎関節症、捻挫、発作、外耳炎、腱炎、挫傷性頭痛、視床症候群、血栓症、甲状腺炎、トキシン、外傷性傷害、三叉神経痛、潰瘍性大腸炎、尿生殖器状態、ブドウ膜炎、膣炎、血管系疾患、脈管炎、ウイルス感染および／または創傷治癒と関連する、使用。
【請求項９３】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、ＮＳＡＩＤ、ＣＯＸＩＢインヒビター、抗うつ薬および鎮痙薬からなる群より選択される少なくとも１つの医薬と共に用いるためである、使用。
【請求項９４】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つのＮＳＡＩＤと共に用いるためである、使用。
【請求項９５】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つのＣＯＸＩＢインヒビターと共に用いるためである、使用。
【請求項９６】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つの抗うつ薬と共に用いるためである、使用。
【請求項９７】
疼痛を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該医薬は、少なくとも１つの鎮痙薬と共に用いるためである、使用。
【請求項９８】
請求項９４に記載の使用であって、ここで前記ＮＳＡＩＤが、ピロキシカム、ケトプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、およびイブプロフェンからなる群より選択される、使用。
【請求項９９】
請求項９５に記載の使用であって、ここで前記ＣＯＸＩＢインヒビターが、ロフェコキシブおよびセレコキシブからなる群より選択される、使用。
【請求項１００】
請求項９６に記載の使用であって、ここで前記抗うつ薬が、アミトリプチリンおよびノルトリプチリンからなる群より選択される、使用。
【請求項１０１】
請求項９７に記載の使用であって、ここで前記鎮痙薬が、ガバペンチン、カルバマゼピン、プレガバリンおよびラモトラジンからなる群より選択される、使用。
【請求項１０２】
急性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０３】
急性炎症性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０４】
慢性炎症性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０５】
ニューロパシー性疼痛を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０６】
関節炎を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０７】
変形性関節症を処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩の、使用。
【請求項１０８】
請求項７９に記載の使用であって、ここで
（ａ）前記同種移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶および慢性同種移植片拒絶からなる群より選択され、
（ｂ）前記早期移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶であり、
（ｃ）前記自己免疫難聴が、メニエール病であり
（ｄ）前記心筋炎が、ウイルス性心筋炎であり、
（ｅ）前記ニューロパシーが、ＩｇＡニューロパシー、膜性ニューロパシーおよび特発性ニューロパシーからなる群より選択され、
（ｆ）前記自己免疫疾患が、貧血であり、
（ｇ）前記脈管炎症候群が、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病およびヴェーゲナー肉芽腫症からなる群より選択され、ならびに
（ｈ）前記疼痛が：急性疼痛、急性炎症性疼痛、慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛からなる群より選択される、使用。
【請求項１０９】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する処置を必要とする患者において、ＣＸＣＲ１媒介性の疾患たは状態ならびに／あるいはＣＸＣＲ２媒介性の疾患または状態を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態は：疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器系疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血再灌流傷害、腎性再灌流傷害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病、対宿主性移植反応、同種移植片拒絶、マラリア、急性呼吸窮迫症候群、遅延型過敏性反応、アテローム性動脈硬化症、脳虚血、心虚血、変形性関節症、多発性硬化症、再狭窄、血管新生、骨粗鬆症、歯肉炎、呼吸器ウイルス、ヘルペスウイルス、肝炎ウイルス、ＨＩＶ、カポジ肉腫関連ウイルス、髄膜炎、嚢胞性線維症、早期分娩、咳、掻痒症、多臓器不全、外傷、挫傷、捻挫、打撲傷、乾癬性関節炎、ヘルペス、脳炎、ＣＮＳ脈管炎、外傷性脳傷害、ＣＮＳ腫瘍、クモ膜下出血、術後外傷、間質性肺炎、過敏症、結晶誘発性関節炎、急性膵炎、慢性膵炎、急性アルコール性肝炎、壊死性腸炎、慢性静脈洞炎、血管新生性眼疾患、眼炎症、未熟児網膜症、糖尿病性網膜症、湿式優先の黄斑変性、角膜血管新生、多発性筋炎、脈管炎、座瘡、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、セリアック病、食道炎、舌炎、気流閉塞、気道応答性亢進、気管支拡張症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎、慢性気管支炎、肺性心、呼吸困難、気腫、高炭酸ガス症、過度膨張、低酸素血症、高酸素誘発性炎症、低酸素症、外科的肺容量減少、肺線維症、肺高血圧症、右心室肥大、連続携行式腹膜灌流（ＣＡＰＤ）に伴う腹膜炎、顆粒球エールリヒア症、サルコイドーシス、小気道疾患、呼吸還流不適合、ぜん鳴、感冒、痛風、アルコール性肝臓疾患、狼瘡、熱傷治療、歯周炎、癌、移植再灌流傷害、早期移植片拒絶からなる群より選択される、使用。
【請求項１１０】
有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する処置を必要とする患者において、ＣＣＲ７媒介性の疾患、または状態を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、該疾患または状態は：疼痛、急性炎症、慢性炎症、急性同種移植片拒絶、急性呼吸窮迫症候群、成人呼吸器系疾患、気道反応性亢進、アレルギー性接触皮膚炎、アレルギー性鼻炎、円形脱毛症、アルツハイマー病、血管新生性眼疾患、抗リン脂質症候群、再生不良性貧血、喘息、アテローム性動脈硬化症、アトピー性皮膚炎、自己免疫性難聴、自己免疫性溶血性症候群、自己免疫性肝炎、自己免疫性ニューロパシー、自己免疫性卵巣不全、自己免疫性精巣炎、自己免疫性血小板減少症、細気管支炎、閉塞性細気管支炎症候群、水疱性類天疱瘡、熱傷治療、癌、脳虚血、心虚血、慢性同種移植片拒絶、慢性同種移植脈管障害、慢性気管支炎、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパシー、慢性静脈洞炎、肝硬変、ＣＮＳ脈管炎、ＣＯＰＤ、中心性肺炎、クローン病、クリオグロブリン血症、結晶誘発性関節炎、遅延型過敏症反応、皮膚筋炎、糖尿病、糖尿病性網膜症、薬物性自己免疫、呼吸困難、気腫、後天性表皮水疱症、子宮内膜症、線維性疾患、胃炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、移植片対宿主疾患、グレーヴズ病、ギラン−バレ病、橋本甲状腺炎、肝炎関連自己免疫、ＨＩＶ関連の自己免疫症候群および血液障害、高酸素症誘発性炎症、高炭酸ガス症、過度膨張、下垂体炎、低酸素症、特発性血小板紫斑病、炎症性腸疾患、間質性膀胱炎、間質性肺炎、若年性関節炎、ランゲルハンス細胞組織球増殖症、扁平苔癬、金属誘発性自己免疫、多発性硬化症、重篤筋無力症、骨髄異形成症候群、心筋炎（ウイルス性心筋炎を含む）、筋炎、ニューロパシー、腎炎症候群、眼炎症、視神経炎、変形性関節症、膵炎、発作性夜間血色素尿症、天疱瘡、多発性筋痛、多発性筋炎、感染後自己免疫、肺線維症、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、掻痒症、慢性関節リウマチ、反応性関節炎、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、レーノー現象、ライター症候群、再灌流傷害、再狭窄、サルコイドーシス、強膜炎、強皮症、自己免疫疾患の二次性血液症的発現、シリコン移植関連自己免疫疾患、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、血小板減少症、血栓症、横断脊髄炎、尿細管間質性腎炎、潰瘍性大腸炎、ブドウ膜炎、脈管炎および脈管炎症候群ならびに白斑からなる群より選択される、使用。
【請求項１１１】
請求項１０９に記載の使用であって、ここで：
（ａ）前記同種移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶および慢性同種移植片拒絶からなる群より選択され、
（ｂ）前記早期移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶であり、
（ｃ）前記自己免疫難聴が、メニエール病であり
（ｄ）前記心筋炎が、ウイルス性心筋炎であり、
（ｅ）前記ニューロパシーが、ＩｇＡニューロパシー、膜性ニューロパシーおよび特発性ニューロパシーからなる群より選択され、
（ｆ）前記自己免疫疾患が、貧血であり、
（ｇ）前記脈管炎症候群が、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病およびヴェーゲナー肉芽腫症からなる群より選択され、そして
（ｈ）前記疼痛が：急性疼痛、急性炎症性疼痛、慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛からなる群より選択される、使用。
【請求項１１２】
請求項１１０に記載の使用であって、ここで：
（ａ）前記同種移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶および慢性同種移植片拒絶からなる群より選択され、
（ｂ）前記早期移植片拒絶が、急性同種移植片拒絶であり、
（ｃ）前記自己免疫難聴が、メニエール病であり
（ｄ）前記心筋炎が、ウイルス性心筋炎であり、
（ｅ）前記ニューロパシーが、ＩｇＡニューロパシー、膜性ニューロパシーおよび特発性ニューロパシーからなる群より選択され、
（ｆ）前記自己免疫疾患が、貧血であり、
（ｇ）前記脈管炎症候群が、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病およびヴェーゲナー肉芽腫症からなる群より選択され、そして
（ｈ）前記疼痛が：急性疼痛、急性炎症性疼痛、慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛からなる群より選択される、使用。
【請求項１１３】
処置するための医薬の製造のための請求項１〜６８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【公表番号】特表２００７−５１５４８９（Ｐ２００７−５１５４８９Ａ）
【公表日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７２０６（Ｐ２００６−５４７２０６）
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４２７２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６８４６０
【国際公開日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０６０２１２５９）ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４２７２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６８４６０
【国際公開日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【出願人】（５０６０２１２５９）ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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