【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、優れた活性酸素消去効果、チロシナーゼ阻害効果、還元効果を持ち、抗酸化効果による抗老化作用やチロシナーゼ阻害効果による美白作用をもつ皮膚外用剤又は化粧料、また毛髪の損傷を防ぐ毛髪化粧料、さらにはジスルフィド結合の還元効果によるパーマ剤、カーリング剤、くせ毛矯正剤、染毛剤などになりうる外用組成物を提供することである。
【解決手段】本発明に係る外用組成物は、（化１）で示される２‐チオチアゾリジン‐４‐カルボン酸又はその誘導体或いは（化２）で示される２‐メチルチアゾリジン‐２,４‐ジカルボン酸又はその誘導体或いはそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】安定性良く、臭気問題のないシステイン誘導体、ならびにこれらを含有する化粧料の提供。
【解決手段】下記一般式


[式中、Ｘは、ＯＲ１またはＮＨＲ２（式中、Ｒ１は水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示し、Ｒ２は水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示す。）を示し；Ｙは、ＯＲ３またはＮＨＲ４（式中、Ｒ３は水素原子または置換されていてもよいＣ１−２２アルキル基を示し、Ｒ４は水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示す。）を示し；Ｚは、水素原子またはＣ１−２２アルキル基を示す。]で表されるシステイン誘導体（ただし、チアゾリジン−２，４−ジカルボン酸および２−メチルチアゾリジン−２，４−ジカルボン酸を除く。）またはその塩。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、そのすべての結晶形態および医薬的に許容される塩を含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｘ及びｎは本明細書で定義するとおりであり、但し、ＸがＣＨ₂であり、ｎが１であり、及びＲ₁が−ＣＯＯＨであるとき、Ｒ₂は、式（Ａ）（式中、Ａは、ＣＨ₃−、ＣＨ₃ＣＨ₂−又は炭素数１〜２のハロアルキルであり；及びＢはハロゲンである）ではあり得ないこと、及びＸがＣＨ₂であり、ｎが２であり、及びＲ₁が−ＣＯＯＨであるとき、Ｒ₂は、式（Ａ）又は式（Ｂ）ではあり得ないことを条件とする）の化合物を対象とする。本発明はまた、本発明の化合物を含有する組成物及びＣ型肝炎ウイルス感染を治療する又は予防するために化合物を使用する方法を対象とする。
【化１７】

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細胞増殖の阻害を示すアナログが提供される。アナログの作製方法もまた包含される。これらのアナログを使用して、前立腺癌、乳癌および卵巣癌のような癌性状態を処置し得る。１つの実施形態において、本発明の化合物はさまざまな形態の癌、特に前立腺癌、乳癌および卵巣癌の処置または予防に特に有用である。他の形態の癌は、本発明の化合物または組成物の被検体への投与で同じように処置できるかまたは予防できると考えられる。本発明の好ましい化合物は、癌細胞に対して選択的に破壊し、正常細胞の除去は引き起こさずに癌細胞の除去を引き起こす化合物である。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、式(I)［式中、R⁶は、C₁-C₁₀アルキル、C₂-C₁₀アルケニル、C₂-C₁₀アルケニル、-(CR⁷R⁸)_t(C₆-C₁₄アリール)、および-(CR⁷R⁸)_t(4-10員環ヘテロ環)［式中、C₆-C₁₄アリールおよび4-10員環ヘテロ環は所望によりハロ、C₁-C₁₀アルキル、-OR⁷、および-N(R⁷R⁸)から選ばれる少なくとも1個の置換基で置換されていてもよい］から選ばれる］で示される化合物を、水溶液、有機溶媒、または有機および水性溶媒混合物中で、生体触媒で処理する［ここで、少なくとも一つの立体異性体が選択的に加水分解される］事を含む、式(I)［式中、R⁶は水素である］で示される立体異性強化化合物を製造する方法に関するものである。
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Ｄ体及びＬ体の混合物からなる２−アルキルシステインアミド又はその塩に、２−アルキル−L−システインアミド又はその塩のアミド結合を立体選択的に加水分解する活性を有する微生物の菌体又は菌体処理物を作用させた後、得られる２−アルキル−Ｌ−システインと２−アルキル−Ｄ−システインアミドを、アルデヒド若しくはケトン又はそれらのアセタール若しくはケタールと反応させ、４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸又はその塩と、４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸アミド又はその塩に誘導することによって、２−アルキル−L−システイン又はその塩、或いは２−アルキル−Ｄ−システイン又はその塩を効率的に分離取得することを特徴とする、光学活性２−アルキルシステイン又はその塩の製造方法、及び、２−アルキルシステイン又はその塩から４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸又はその塩を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は，活性成分としてテルメステインまたはその薬学的に許容しうる塩を含むかまたは本質的にそれからなる局所用組成物，例えばクリームおよびローション，ならびに種々の皮膚疾病および疾患，例えば，アトピー性皮膚炎（湿疹），アレルギー性接触皮膚炎，脂漏性皮膚炎，放射線皮膚炎，乾癬，乾皮症およびアトピーの治療にこれらを用いる方法に関する。 （もっと読む）