【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】フラビウイルス科ウイルス感染症の新規治療薬を提供する。
【解決手段】式ＩＡ


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】医薬品等に有用な５−アリール−３−アミノ−２−アルコキシカルボニルチオフェン化合物を簡便に高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、ニトロ基またはトリフルオロメチル基で置換されていても、いなくてもよいアセトフェノン化合物とＮ−置換ホルムアミド、塩素化剤およびヒドロキシルアミン化合物とを反応させて、前記のごとく置換されていても、いなくてもよいアリール基を有する３−クロロ−３−アリールアクリロニトリル化合物を得たのち、引き続き、塩基存在下、チオグリコール酸またはチオグリコール酸エステル化合物と反応させる式（４）：


で表される５−アリール−３−アミノ−２−アルコキシカルボニルチオフェン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）を有する化合物の調製のための式（ＩＩ）を有する化合物の使用に関する。式（ＩＩ）を有する化合物を用いて式（Ｖ）を有する化合物を調製する方法もまた記載される。加えて、個々の反応ステップおよび中間体が特許請求される。

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【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れ、かつ耐光性等の耐久性にも優れるアゾ顔料及びアゾ化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で表わされるアゾ顔料又はアゾ化合物、それらの互変異性体、それらの塩または水和物。（一般式（２）中、Ｇ_２はH原子、脂肪族基等を表し、Ｒ_２１はアミノ基等を表し、Ｒ_２２は置換基を表す。Ａ_２は複素環基を表す。ｍは０〜７の整数を表し、ｎは１〜４の整数を表す。ｎ＝２の場合は、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ｇ_２又はＡ_２を介した２量体を表す。ｎ＝３の場合はＲ_２１、Ｒ_２２、Ｇ_２又はＡ_２を介した３量体を表す。ｎ＝４の場合はＲ_２１、Ｒ_２２、Ｇ_２又はＡ_２を介した４量体を表す。Ｇ_２、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ａ_２、ｍが複数存在する場合、同一でも異なっていても良い。）
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本発明は、ＣＯ_２を用いる芳香族およびヘテロ芳香族カルボン酸の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物：


または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶ感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】耐熱性などにおいて優れた樹脂の原料などとして用いることができる新規なフルオレン骨格を有する複素環含有化合物を提供する。
【解決手段】複素環含有化合物は、下記式（１）で表される。


（式中、環Ａｒは芳香族炭化水素環、環Ｈｅｔは複素環、Ｒ¹はシアノ等、Ｒ²及びＲ³は、炭化水素基等、Ａ¹はアルキレン基、Ａ²は直接結合又は脂肪族炭化水素基、Ｘは反応性基又はその誘導体もしくは前駆誘導体を示す。ｋは０〜４の整数、ｍ、ｐ及びｑは０以上の整数、ｎは１以上の整数である） （もっと読む）

式（Ｉ）:


（式中、Ｗはアリーレン、ヘテロアリーレンまたは式（ａ）であり、各Ｌは独立してアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、直接結合、アリーレン、シクロアルキレン、アルキレン−アリーレン、アルキレン−Ｃ＝Ｏまたは−Ｃ＝Ｏであり、各Ｘは独立してＮ含有ヘテロアリーレン、Ｎ含有シクロアルキレンまたはＮＲであり；ＹはＮ含有ヘテロアリール、Ｎ含有シクロアルキル、ＮＲ_２、ＯＲ^１、ＣＮまたはＣＯ_２Ｒであり、Ｚ_１は式（ｂ）である）の化合物、またはその医薬的に許容される塩は治療、特に神経変性および癌の治療に有用である。
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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】ＳＡＲＭである新規のチオフェン誘導体及びその医薬上許容される塩、さらにこれらを有効成分とする選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中の各記号は明細書に記載のとおりである。］
の化合物又はその塩、溶媒和物、若しくは生理的に機能的な誘導体及びそれを含有する選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防の有用な医薬組成物。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


式中、Ｘは


を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆキナーゼ阻害活性を有する化合物の提供および該化合物による癌性細胞成長の処置の提供。
【解決手段】下記式に代表される５−ブロモメチル−３−（３−ｐ−トリルウレイド）−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステルや５−ｔ−ブチル−３−〔３−（５−トリフルオロメチル−〔１，３，４〕−チアジアゾール−２−イル）ウレイド〕−チオフェン−２−カルボキシル酸メチルエステルなどのウレイド−チオフェン−カルボキシル酸メチルエステル誘導体。
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本発明は、転移性悪性黒色腫並びに、これらに限定されるものではないが、リンパ腫、肉腫、癌腫、及び神経膠腫をはじめとする他の癌のための、一般式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のトリアゼン類似体、それらの互変異性形態、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩を開示する。本発明はさらに、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の前記トリアゼン類似体、ならびにそれらの薬剤的に許容される組成物の調製法も開示する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）