【課題】下式の鏡像異性的に純粋な１−置換−３−アミノアルコール、特に（Ｓ）−（−）−および（Ｒ）−（＋）−３−Ｎ−メチルアミノ−１−（２−チエニル）−１−プロパノールを調製するためのエコロジカルで経済的な方法の提供。


【解決手段】遷移金属およびジホスフィン配位子を含む触媒の存在下で、対応するアミノケトンとカルボン酸との塩を、特に３−Ｎ−メチルアミノ−１−（２−チエニル）−１−プロパノンとカルボン酸との塩を不斉水素化する。 （もっと読む）

【課題】カルボニル化合物の不斉還元反応における反応性、エナンチオ選択性などの点で優れた触媒活性を有する新規ルテニウム錯体、それを用いた触媒、及びそれを用いた光学活性アルコール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下式（１）で示されるルテナサイクル構造を有するルテニウム錯体。


（式中、Ｐ⌒Ｐはジホスフィンを表し、Ｘはアニオン性基を表し、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ及びＲ^ｃは水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｒ^Ｎ１、Ｒ^Ｎ２、Ｒ^Ｎ３及びＲ^Ｎ４は水素原子等を表し、ｎは０〜３の整数を表し、Ａｒはアリーレン基を表す。） （もっと読む）

【課題】高い純度と品質を有する（Ｓ）−（＋）−Ｎ−メチル−３−（１−ナフチルオキシ）−３−（２−チエニル）プロピルアミン（デュロキセチン、Ｄｕｌｏｘｅｔｉｎｅ（登録商標））の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（II）で表される化合物のＮ，Ｏ−開裂反応により、（Ｓ）−（−）−３−メチルアミノ−１−（２−チエニル）プロパン−１−オールを合成した後、ハロナフタレンと反応させて（Ｓ）−（＋）−Ｎ−メチル−３−（１−ナフチルオキシ）−３−（２−チエニル）プロピルアミンを合成する製造方法。
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【課題】式（１）で表される3-メチルアミノ-1-(チエン-2-イル)プロパン-1-オールを製造するための酵素的および非酵素的方法、さらに、これらの方法を実施するための酵素、これらの酵素をコードする核酸配列、これらの核酸配列を含む発現カセット、ベクターならびに組換え宿主生物の提供。


【解決手段】a)チオフェンを、ルイス酸の存在下で、ハロゲン化β-ハロプロピオニルまたはハロゲン化アクリロイルと反応させ、その際、同時に、または反応が生じた後であるが反応生成物を単離する前にハロゲン化水素を通過させて、3-ハロ-1-(チエン-2-イル)プロパン-1-オンを得、そして、b)工程a)で得られたプロパノンを還元し、次いで、適宜に反応生成物を単離することなく、メチルアミンと反応させる方法。 （もっと読む）

【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

式(I)の(S)‐N‐メチル‐3‐(1‐ナフチルオキシ)‐3‐(2‐チエニル)プロピルアミン塩酸塩は、非プロトン性溶媒とプロトン性溶媒の混合物中デュロキセチン懸濁液は、プロトン性溶媒の体積比の減少下で、同時に上昇した温度で撹拌されるような方法で、結晶化される。
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本発明は、６−（プロピル−（２−チオフェン−２−イルエチル）アミノ）テトラリン−１−オール（ロチゴチン）の新規な塩、およびその医薬として、例えば、特に電動投与を介する、ＣＮＳ障害、例えばパーキンソン病、ＲＬＳ、線維筋痛および／またはうつ病の治療用の医薬としての使用に関する。本発明は、ロチゴチンが少なくとも１つの標的組織にイオントフォレーゼのデリバリーを強化して提供される、イオントフォレシスに適する医薬製剤に関する。該製剤はさらに該塩の水溶液での溶解度が良好ないし優れていることで特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）‐メチルヒドロキシアミノプロパノール化合物を出発原料とする（Ｓ）‐（＋）‐Ｎ‐メチル‐３‐（１‐ナフチルオキシ）‐３‐（２‐チエニル）プロピルアミンの製造方法の提供。
【解決手段】Ｎ‐メチル‐Ｎ‐ヒドロキシ‐３‐（１‐ナフチルオキシ）‐３‐（２‐チエニル）プロピルアミン化合物を中間体として経由し、かつその中間体の製造方法に特徴のある、高収率かつ低処理コストの（Ｓ）‐（＋）‐Ｎ‐メチル‐３‐（１‐ナフチルオキシ）‐３‐（２‐チエニル）プロピルアミンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】レストレスレッグス症候群を処置するための経外角皮的投与形の提供。
【解決手段】本発明は、レストレスレッグス症候群（ＲＬＳ）を有効に処置するためのロチゴチンを含有している、特に２．５〜２０ｃｍ^２の表面積を有しており、かつレストレスレッグス症候群に対する活性成分としてロチゴチン１．１２５〜９．０ｍｇ／ｃｍ^２を含有しているアクリレートベース又はシリコーンベースの経皮吸収治療システム（ＴＤＳ）の形の経外角皮の薬剤学的組成物に関するものであり、前記システムは国際レストレスレッグス症候群研究グループ（ＩＲＬＳＳＧ）評定尺度に従って少なくとも８日間の期間に亘る投与後に２単位又はそれ以上のプラシーボ処置に比較してヒトのレストレスレッグス症候群−患者の状態の改善を生じさせる。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の製造のための新規な方法を記載しており、当該方法は、（ａ）（Ｓ）−（−）−５−ヒドロキシ−Ｎ−ｎ−プロピル−２−アミノテトラリンをアセチル化し、そのアセテートを得ること、（ｂ）このアセテート、（−）−５−アセトキシ−Ｎ−ｎ−プロピル−２−アミノテトラリンを２−（２−チオニル）エタノール ニトロベンゼンスルホネートと反応させること、（ｃ）（６Ｓ）−（−）−１−アセトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフタレンを加水分解し、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）を得ること、並びに（ｄ）アセチル化反応及びそれに続く形成されたアセテートの加水分解により、又はロチゴチンの、塩酸塩又は臭化水素酸塩生成による塩化及びそれに続く塩基遊離のいずれかによりロチゴチンを精製すること、を含む。ロチゴチンはドーパミンアゴニストであり、パーキンソン病の治療のために必要とされる。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、反芻動物に投与される抗プロラクチン獣医用組成物に関する。該組成物は、ドーパミン受容体のアゴニストであり、反芻動物の泌乳の実質的減少や乳腺退縮を促進するのに、および乳房疾患または感染を治療および／または予防するのに、特に有用である少なくとも１つの抗プロラクチン化合物を含む。
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【課題】神経学的および神経精神病学的疾患の治療のための医薬化合物の提供。
【解決手段】式１の化合物


式中：Ar1は、チオフェン基であり、これは、2または3チオフェンであってもよく、選択的にメチルまたはエチルから選択される1つまでの置換基で置換されており；Ar2は、チオフェン、フラン、および置換されたフェニルから選択され、ここで、フェニル基の置換基は、C1-6アルキル、ハロ、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、シアノ、並びにその塩、その溶媒和化合物、およびその水和物から選択される。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｕ−Ｋ_α照射（１．５４０６０Å）で測定される、少なくとも１つの下記Ｘ線粉末回折ピーク：１２．０４、１３．６８、１７．７２および１９．０１±０．２（°２θ）により特徴付けられる新規ロチゴチンの多形体およびその製造方法に関し、これは、パーキンソン病および他のドーパミン関連障害の治療または軽減用の安定な医薬の製造に有用である。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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アルキニルフェニル誘導体化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高感度で硬化しうる硬化性組成物、及び着色剤を高濃度に含有する場合であっても、高感度で硬化し、良好な着色パターン形成性を有し、支持体との密着性に優れた着色パターンを形成しうるカラーフィルタ用硬化性組成物、解像力及び支持体との密着性に優れた着色パターンを備えたカラーフィルタ、及び、該カラーフィルタを高い生産性で製造しうる製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物と、光重合開始剤と、重合性化合物と、を含有することを特徴とする硬化性組成物。


［一般式（Ｉ）中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、各々独立に水素原子、又は一価の置換基を表す。ｎは０〜５の整数を表す。Ｘは酸素原子、硫黄原子、又はＮＲ^８を表し、Ｒ^８は、一価の置換基を表す。ＹはＣＲ^９、又は窒素原子を表し、Ｒ^９は、水素原子、又は一価の置換基を表す。二重結合に関する幾何異性体については、どちらかに限定されるものではない。］ （もっと読む）