血管形成治療用化合物
本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つは−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２】
式（ＩＩ）
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
【請求項３】
化合物が、式（ＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
化合物が、式（ＶＡ）
で表され、
式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
化合物が、式（ＩＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
化合物が、式（ＩＢ）
で表され、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
化合物が、式（ＶＢ）
で表され、
式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
式（ＸＩ）
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒａはアクリジニルではなく、かつ
Ｒ３０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項９】
化合物が、式（ＸＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
化合物が、式（ＸＩＢ）
で表され、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
式（ＸＸＸＩ）
で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
【請求項１２】
化合物が、式（ＸＸＸＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
化合物が、式（ＸＸＸＩＢ）
で表され、式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つは−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ２は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、置換されていてもよいベンゾ［１，３］ジオキソリル、置換されていてもよいビフェニル、置換されていてもよい４−ピリジニル−フェニル、置換されていてもよいキノリニル、置換されていてもよいイソキノリニル、置換されていてもよい１Ｈ−インドリル、置換されていてもよいピリジニル、置換されていてもよいオキサゾリル、置換されていてもよいイソキサゾリル、置換されていてもよいチアゾリル、置換されていてもよいイソチアゾリル、置換されていてもよいイミダゾリル、置換されていてもよいピロリル、置換されていてもよいピラゾリル、置換されていてもよいフラニル、置換されていてもよいチオフェニル、置換されていてもよいチアジアゾリル、置換されていてもよいオキサジアゾリル、置換されていてもよいクロマニル、置換されていてもよいイソクロマニル、置換されていてもよいピリダジニル、置換されていてもよいピリミジニル、置換されていてもよいピラジニル、置換されていてもよいベンゾチオフェニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾチオフェニル、置換されていてもよいベンゾフラニル、置換されていてもよい２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、置換されていてもよいベンゾチアゾリル、置換されていてもよいベンゾオキサゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−ベンゾトリアゾリル、置換されていてもよい１Ｈ−インダゾリル、置換されていてもよい９Ｈ−プリニル、置換されていてもよいピロロピリミジニル、置換されていてもよいピロロピラジニル、置換されていてもよいピロロピリダジニル、置換されていてもよいイミダゾピラジニルまたは置換されていてもよいイミダゾールピリダジニルである。
【請求項２】
式（ＩＩ）
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物およびプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲｃまたはＲｄのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいヘテロアリール、非置換のフェニルまたは以下の式
のうちの１つで表される置換フェニルであり、
Ｒ４は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２０は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ２１は、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ１７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ７およびＲ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１は、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、
Ｒ１７は、それぞれについて独立して、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、かつ
ｐは１または２である。
【請求項３】
化合物が、式（ＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
化合物が、式（ＶＡ）
で表され、
式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
化合物が、式（ＩＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項２に記載の方法。
【請求項６】
化合物が、式（ＩＢ）
で表され、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
Ｒ７は、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
化合物が、式（ＶＢ）
で表され、
式中、
ＲｉまたはＲｊのうちの１つが−Ｈであり、他方は、以下の式
で表され、
Ｘ１およびＸ２は各々独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は各々独立して、ハロ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアナジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−ＯＲ７、−ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、−ＯＳ（Ｏ）ｐＲ７、−Ｓ（Ｏ）ｐＯＲ７、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲ７または−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ１０Ｒ１１であり、
Ｒ８は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアラルキルであるか、またはＲ１０およびＲ１１が、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよいヘテロシクリルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールを形成し、かつ
ｐは１または２である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
式（ＸＩ）
で表される化合物あるいは、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒａはアクリジニルではなく、かつ
Ｒ３０は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである。
【請求項９】
化合物が、式（ＸＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
化合物が、式（ＸＩＢ）
で表され、
式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
式（ＸＸＸＩ）
で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグの有効量を被験体に投与する段階を含む、血管形成の治療または阻害を必要とする被験体で、血管形成を治療または阻害する方法：
式中、
ＲａまたはＲｂのうちの１つが−Ｈであり、他方は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、かつ
Ｒ５９は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、ただし、Ｒ５９は非置換のフェニルではない。
【請求項１２】
化合物が、式（ＸＸＸＩＡ）
で表され、
式中、
Ｒｘは、（Ｒａａ）ｍ、−Ｒａａ−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＹＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒａａまたは−（Ｒａａ）ｑＣ（Ｏ）（Ｙ１）であり、
Ｒｙは、−Ｈまたは低級アルキルであり、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルであり、
Ｒａａは、アミノ酸残基またはアミノ酸残基類似体であり、
Ｙは、ＣＨ２、ＯまたはＮＨであり、
Ｒｚは、Ａｌｋ−ＮＨ２、Ａｌｋ−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＨｅｔまたはＹ１であり、
Ａｌｋは、置換されていてもよいアルキレンであり、
Ｈｅｔは、置換されていてもよいヘテロアルキルであり、
Ｙ１は、分子量６０，０００ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
ｎは、１、２、３または４であり、
ｍは、１から１０の整数であり、かつ
ｑは０または１である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
化合物が、式（ＸＸＸＩＢ）
で表され、式中、
Ｒｗは、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、−ＳＰ（Ｏ）（ＯＲ７）２、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、かつ
Ｒ７は、それぞれについて独立して、−Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキルまたは置換されていてもよいヘテロアラルキルである、請求項１１に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２０１０−５０３６７４（Ｐ２０１０−５０３６７４Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２８２８７（Ｐ２００９−５２８２８７）
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９９０５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３４４９
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９９０５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３４４９
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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