肥満治療に用いられるスルホン化合物
本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式中、Ｂは、結合又は（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ（式中、ｐは１若しくは２である）からなる群から選択され；
Ａは、フェニル、Ｓ、Ｎ若しくはＯから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、４〜７員複素環、架橋した６〜１０員複素環及び架橋した６〜１０員シクロアルキルからなる群から選択される環であり；
Ｒ１は、
水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェニルオキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員環であり、そしてここで、前記フェニル又はヘテロアリールは、Ｒｂから選択される１以上の置換基で場合によって置換され；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく；Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６アルケニルオキシ及びＣ３〜６アルキニルオキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルコキシ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、そして場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ又はＣ３〜６アルキニルオキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−又はシアノから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、そしてＣ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−、シアノ及びＣ１〜６アルキルから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよいか；或いは
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｏ、ＮＲｈ又はＳ（Ｏ）ｒから選択される１、２又は３個のヘテロ原子を場合によって有する５〜７員飽和、部分不飽和又は不飽和環を形成することができ、ここで、ｒは０、１又は２であり、ここで形成された５〜７員環は、場合によって１以上のＲｅ基により炭素上で置換され、形成された環は、−Ｏ−、ＣＨ２、−（ＣＨ２）２−、シス−ＣＨ＝ＣＨ−、ＮＲｈ；又は−ＣＨ２ＮＲｈ−から選択される部分により場合によって架橋されていてもよく；
Ｒ１が水素であるならば、Ｒ２は水素であり得ず；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、１以上のハロゲンにより場合によって置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは０、１若しくは２である）、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−及びＣ１〜６アルコキシ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ又はＣ３〜６アルキニルオキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
ｍは１又は２であり；
Ｒ５は、それぞれの出現について独立して、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキルもしくはＣ１〜６アルコキシ又はＲｆＲｇＮ−からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜６アルコキシは、１以上のハロゲンで場合によって置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキルスルホニルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシ−からなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’により場合によって置換されていてもよく、Ｃ２〜６アルケニル及びＣ２〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニルは、Ｒｐにより場合によって置換され、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’により場合によって置換され；Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”により場合によって置換されるか；或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ（Ｒｈ）、Ｏ又はＳ（Ｏ）ｒ（式中、ｒは０、１又は２である）から選択される１つの基を場合によって有し得るシクロプロピル環又は４〜６員環を形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニルは、Ｒｐにより場合によって置換され、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’により場合によって置換され；Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”により場合によって置換されるか；或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ（Ｒｈ）、Ｏ又はＳ（Ｏ）ｒ（式中、ｒは０、１又は２である）から選択される１つの基を場合によって有し得るシクロプロピル環又は４〜６員環を形成し；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−であり；
ｎは、１又は２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮからなる群から選択され；
ｑは０、１、２又は３であり；
Ｒａ及びＲａ’は、それぞれの出現について独立して、水素及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるか、或いはＲａ及びＲａ’は、一緒に出現する場合は、４〜６員複素環を形成することができ、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、オキソ及びヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、複素環は、ハロゲン、アルキル、オキソ又はヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｂは、それぞれの出現について独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；ＲａＲａ’ＮＳＯ２−及びＣ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｃは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、Ｃ１〜６アルキル−ＮＲａ−、Ｃ１〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜６アルキル、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’Ｎ−ＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｔにより場合によって置換されていてもよく；
Ｒｄは、それぞれの出現について独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル又はＣ１〜６アルキルスルホニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル及びＲａＲａ’Ｎ−から選択される１以上の置換基により場合によって置換されており；
Ｒｅは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜４アルケニル及びＣ２〜４アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｆ及びＲｇは、それぞれの出現について独立して、水素、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されたＣ１〜４アルキル及びＲｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択されるか、
或いはＲｆ及びＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）からなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換された４〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシは、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｐは、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ及びＣ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択され；
Ｒｐ’は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、ここで、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”で場合によって置換されており；
Ｒｐ”は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されており；
Ｒｔは、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６アルキニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−及びＣ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニルからなる群から独立して選択されれ、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換され；Ｃ３〜６アルケニル及びＣ３〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換され、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換されている、
により表される化合物並びにそれらの薬剤的に許容される塩、立体異性体、エステル及びプロドラッグ。
【請求項２】
Ａがフェニル又はピリジニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがフェニルである請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが２−ピリジニルである請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａがピペリジニル又はピロリジニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが結合である請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−である請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ４〜６ヘテロシクリルからなる群から選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、フリル、フラザニル、イミダゾリル、チアゾリル；チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル又はオキサゾリルからなる群から選択される請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、フリル、チエニル、ピロリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル又はオキサゾリルからなる群から選択される請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、フリル及びイソチアゾリルから選択される請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、３−フリル及び５−イソチアゾリルから選択される請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル又はシクロプロピルからなる群から選択される請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がエチルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がＨ又はＣ１〜４アルコキシである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＣ１〜４−アルキルアミノである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、Ｃｌ若しくはＦからなる群から選択される１、２又は３個の置換基により場合によって置換されたメトキシ又はエトキシである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ヒドロキシル、シアノ又は−ＮＨ２により場合によって置換されたＣ１〜４アルコキシである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がシアノメトキシ又はシアノメチルアミノである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、Ｚ１がＣＲ５であり、Ｚ２がＣＲ６であるか又はＺ１がＮであり、Ｚ２がＣＲ６であるか又はＺ２がＮであり、Ｚ１がＣＲ５であり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＲｆＲｇＮ−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、式中、Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＲｆＲｇＮ−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を有する５員単環式ヘテロアリール及び４〜５員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは１以上のＲｂ基により場合によって置換され；前記ヘテロシクリルはＲｃにより場合によって置換されており；
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル又はメチルからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれの出現について独立して、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよい、
によって表される請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、ヒドロキシル又はシアノ、ＮＨ２若しくはヒドロキシルにより場合によって置換されたＣ１〜４アルコキシから選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｃｌ若しくはＦから選択される１、２又は３個の置換基により場合によって置換されたメトキシ又はエトキシである請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、フリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル及びピロリルからなる群から選択される請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が：
から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、シクロプロピル、ハロゲン又はＣ１〜４アルキルから選択される請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚ１がＣＨである請求項２２〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｚ２がＣＲ６である請求項２２〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６が、（Ｎ，Ｎジ−Ｃ１〜４アルキル）アミノ）により置換されたＣ１〜４アルキル又は（Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ）により置換されたＣ３〜４アルケニルである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６が、ＲａＲａ’Ｎにより置換されたＣ１〜４アルキル（ここで、Ｒａ及びＲａ’は、それらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有４〜６員複素環を形成する）であるか又はＲ６が、ＲａＲａ’Ｎにより置換されたＣ３〜４アルケニル（ここで、Ｒａ及びＲａ’一緒になって窒素含有４〜６員複素環を形成する）である請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６が、ＲａＲａ’Ｎで置換されたＣ１〜６アルキル−ＮＨ−であり、ここで、Ｒａ及びＲａ’はＣ１〜４アルキル基であるか又はＲａ及びＲａ’はそれらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有４〜６員複素環を形成する請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６がメトキシ又はエトキシである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６がシス−３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−プロプ−１−エン−１−イルである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６がシス−３−（ピペリジン−１−イル）−プロプ−１−エン−１−イルである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６が３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルアミノである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、それぞれの出現について独立して、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチル又はメトキシからなる群から選択される請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１である請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＩＶによって表される化合物又はその薬剤的に許容される塩、エステル、立体異性体若しくはプロドラッグ。
式中、Ｒ１は、
水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェニルオキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員環であり、前記フェニル又はヘテロアリールは、Ｒｂから選択される１以上の置換基で場合によって置換され；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく；Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６アルケニルオキシ及びＣ３〜６アルキニルオキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルコキシ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリルＣ１〜Ｃ６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、そして場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換され、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ又はＣ３〜６アルキニルオキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−もしくはシアノから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−、シアノ及びＣ１〜６アルキルから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよいか；或いは
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｏ、ＮＲｈ又はＳ（Ｏ）ｒ（式中、ｒは０、１又は２である）から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を場合によって有する５〜７員飽和、部分不飽和又は不飽和環を形成してもよく、ここで、形成された５〜７員環は、場合によって１以上のＲｅ基により炭素上で置換され、形成された環は、ＣＨ２、−（ＣＨ２）２−、シス−ＣＨ＝ＣＨ−、ＮＲｈ；又は−ＣＨ２ＮＲｈ−から選択される部分により場合によって架橋されていてもよく；Ｒ１が水素であるならば、Ｒ２は水素であり得ず；
Ｒ５は、それぞれの出現について独立して、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキルもしくはＣ１〜６アルコキシ又はＲｆＲｇＮ−からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキルもしくはＣ１〜６アルコキシは、１以上のハロゲンで場合によって置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキルスルホニルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルキオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシ−からなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、そして場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換され、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’により場合によって置換されていてもよく、Ｃ２〜６アルケニル及びＣ２〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲａ’は、それぞれの場合で、水素及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択されるか、或いはＲａ及びＲａ’は、一緒に出現する場合、４〜６員複素環を形成することができ、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、オキソ及びヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、複素環は、ハロゲン、アルキル、オキソ又はヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｂは、それぞれの出現について独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；ＲａＲａ’ＮＳＯ２−及びＣ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択される、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよいく；
Ｒｃは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、Ｃ１〜６アルキル−ＮＲａ−、Ｃ１〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜６アルキル、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’Ｎ−ＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｔにより場合によって置換されていてもよく；
Ｒｄは、それぞれの出現について独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル又はＣ１〜６アルキルスルホニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル及びＲａＲａ’Ｎ−から選択される１以上の置換基により場合によって置換され；
Ｒｅは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜４アルコキシ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜４アルケニル及びＣ２〜４アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；そしてここで、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシはＲｐ”により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｆ及びＲｇは、それぞれの出現について独立して、水素、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換された、Ｃ１〜４アルキル及びＲｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択されるか、
或いはＲｆ及びＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）からなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換された４〜７員ヘテロシクリルを形成し、そしてここでＣ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシは、ＲａＲａ’Ｎ、ハロゲン、ヒドロキシ及びシアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択される少なくとも１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｐは、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−，ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ及びＣ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択され；
Ｒｐ’は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、そしてここで、Ｃ３〜６シクロアルキルはＲｐ”で場合によって置換されており；
Ｒｐ”は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、そしてここでＣ１〜６アルキルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されており；
Ｒｔは、ＲｆＲｇＮ−、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６アルキニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−及びＣ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニル、からなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換され；ここで、Ｃ３〜６アルケニル及びＣ３〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換され、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換されている
【請求項４１】
Ｒ１が、水素、メトキシ、エトキシ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＮ，−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＮ又は−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨからなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキル−又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールからなる群から選択される請求項４０又は４１の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が、フリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル及びピロリルからなる群から選択される請求項４０〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、３−フリル及び５−イソチアゾリルからなる群から選択される請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−エチル安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−プロピル−安息香酸；６−（ベンゼンスルフィニルメチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−シクロプロピル−２−メトキシ−安息香酸；６−（４−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−メチル−安息香酸；３−エチル−２−メトキシ−６−（２−メチルベンゼンスルホニル−メチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−安息香酸；６−（１−ベンゼンスルホニルエチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（オキサゾール−５−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イソチアゾール−５−イル）−２−メトキシ−安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−フラン−３−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−（オキサゾール−５−イル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（２−メチル−ベンゼンスルホニルメチル）安息香酸；６−（３−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（オキサゾール−４−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル−３−（イソチアゾール−４−イル）−２−メトキシ安息香酸；（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；（Ｅ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−エトキシ−３−（フラン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−ヒドロキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエトキシ）安息香酸；６−（２−（３−ジエチルアミノプロピル）ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（３−フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピリジン−３−イルスルホニルメチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イソキサゾール−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（２−メトキシベンゼンスルホニルメチル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピリジン−２−イルスルホニルメチル）安息香酸；３−エチル−６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−シアノ−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−２−イル）−２−メトキシ−安息香酸；２−（２−アミノエトキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；２−（２−アミノエトキシ）−６−（３−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；２−（２−アミノエトキシ）−６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；２−（２−アミノエトキシ）−３−（フラン−３−イル）−６−（２−メトキシベンゼンスルホニルメチル）安息香酸塩酸塩；６−（２−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（３−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（２−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−６−（３−メトキシベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；２−（２−アミノエトキシ）−３−エチル−６−ベンゼンスルホニルメチル安息香酸塩酸塩；２−（３−アミノプロポキシ）−６−ベンゼンスルホニルメチル−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（チエン−２−イル）安息香酸；６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−フェニル安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（３−ピリジル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（ピラゾール−３−イル）安息香酸；２−メトキシ−６−（２−メチルベンゼンスルホニルメチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（チアゾール−２−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）−安息香酸；６−ベンゼンスルホニルメチル−２−（２−ジメチルアミノエトキシ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メチオキシ−３−（チエン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメトキシ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸；２−（２−アミノエチルアミノ）−６−ベンゼンスルホニルメチル−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−［２−（メチルアミノ）−エトキシ］安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−安息香酸；２−（２−アミノプロポキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−ベンゼンスルホニルメチル−３−エチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−安息香酸；２−（３−アミノプロピル）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（ピラゾール−１−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）ナフタレン−１−カルボン酸；３−（フラン−３−イル）−６−（２−ヒドロキシベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−６−（３−ヒドロキシベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−（２−メチルフラン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピペリジン−１−イルスルホニルメチル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピロリジン−１−イルスルホニルメチル）−安息香酸；６−［２−（２−ジエチルアミノエチルアミノ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−エチル−３−（フラン−３−イル）安息香酸；６−［２−（２−ジエチルアミノエトキシ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−（プロプ−１−イン−１−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−メトキシ安息香酸；６−（シクロヘキサンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（カルバモイルメトキシ）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸；（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イルスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）安息香酸；６−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メチルアミノ安息香酸；６−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−８−メトキシナフタレン−１−カルボン酸；６−［２−（３−ジエチルアミノプロピルアミノ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；（Ｚ）−２−（シアノメトキシ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸；（Ｚ）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（（２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２，４−ジメトキシ安息香酸；６−［２−（２−ジエチルアミノメチルアゼチジン−１−イル）−ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメチルアミノ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イミダゾール−１−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（チアゾール−５−イル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−［（Ｓ−フェニルスルホンイミドイル）メチル］安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−［（Ｎ−メチル−Ｓ−フェニルスルホンイミドイル）メチル］安息香酸；６−［（Ｎ−シアノ−Ｓ−フェニルスルホンイミドイル）メチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸からなる群から選択される化合物；及びその薬剤的に許容される塩及び立体異性体。
【請求項４６】
６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、２−（２−アミノエトキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩、６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−（３−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメトキシ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メチルアミノ安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメチルアミノ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イソチアゾール−５−イル）−２−メトキシ−安息香酸からなる群から選択される化合物。
【請求項４７】
（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−［２−（３−ジエチルアミノプロピル）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−［２−（３−ジエチルアミノプロピルアミノ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、（Ｚ）−２−（シアノメトキシ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸、（Ｚ）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（（２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）安息香酸からなる群から選択される化合物。
【請求項４８】
肥満を治療及び／又は制御する方法であって、それを必要とする患者に有効量の請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４９】
体重減少をそれを必要とする患者において誘発する方法であって、前記患者に有効量の請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５０】
患者がヒトである請求項４８又は４９に記載の方法。
【請求項５１】
患者が投与前に約３０ｋｇ／ｍ２より大きいボディーマスインデックスを有する請求項４８〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
化合物を経口投与する請求項４８〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物及び薬剤的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５４】
組成物を単位用量として処方する請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
組成物が経口投与用に処方される請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
組成物が静脈内又は皮下投与用に処方される請求項５３に記載の組成物。
【請求項５７】
対象において抗肥満プロセスの多臓器刺激を誘発のに有効な細胞内ＭｅｔＡＰ２の阻害を確立するために十分な量で前記化合物を投与することを含む請求項４８に記載の方法。
【請求項５８】
患者における血管形成を軽減するには不十分な量で前記化合物を投与することを含む請求項５７に記載の方法。
【請求項１】
式中、Ｂは、結合又は（ＣＲ９Ｒ１０）ｐ（式中、ｐは１若しくは２である）からなる群から選択され；
Ａは、フェニル、Ｓ、Ｎ若しくはＯから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員ヘテロアリール、Ｃ３〜６シクロアルキル、４〜７員複素環、架橋した６〜１０員複素環及び架橋した６〜１０員シクロアルキルからなる群から選択される環であり；
Ｒ１は、
水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェニルオキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員環であり、そしてここで、前記フェニル又はヘテロアリールは、Ｒｂから選択される１以上の置換基で場合によって置換され；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく；Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６アルケニルオキシ及びＣ３〜６アルキニルオキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルコキシ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、そして場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ又はＣ３〜６アルキニルオキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−又はシアノから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、そしてＣ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−、シアノ及びＣ１〜６アルキルから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよいか；或いは
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｏ、ＮＲｈ又はＳ（Ｏ）ｒから選択される１、２又は３個のヘテロ原子を場合によって有する５〜７員飽和、部分不飽和又は不飽和環を形成することができ、ここで、ｒは０、１又は２であり、ここで形成された５〜７員環は、場合によって１以上のＲｅ基により炭素上で置換され、形成された環は、−Ｏ−、ＣＨ２、−（ＣＨ２）２−、シス−ＣＨ＝ＣＨ−、ＮＲｈ；又は−ＣＨ２ＮＲｈ−から選択される部分により場合によって架橋されていてもよく；
Ｒ１が水素であるならば、Ｒ２は水素であり得ず；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここでＣ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、１以上のハロゲンにより場合によって置換されていてもよく；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは０、１若しくは２である）、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−及びＣ１〜６アルコキシ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ又はＣ３〜６アルキニルオキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
ｍは１又は２であり；
Ｒ５は、それぞれの出現について独立して、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキルもしくはＣ１〜６アルコキシ又はＲｆＲｇＮ−からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜６アルコキシは、１以上のハロゲンで場合によって置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキルスルホニルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシ−からなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’により場合によって置換されていてもよく、Ｃ２〜６アルケニル及びＣ２〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ７及びＲ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニルは、Ｒｐにより場合によって置換され、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’により場合によって置換され；Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”により場合によって置換されるか；或いはＲ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ（Ｒｈ）、Ｏ又はＳ（Ｏ）ｒ（式中、ｒは０、１又は２である）から選択される１つの基を場合によって有し得るシクロプロピル環又は４〜６員環を形成し；
Ｒ９及びＲ１０は、水素、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニルは、Ｒｐにより場合によって置換され、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’により場合によって置換され；Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”により場合によって置換されるか；或いはＲ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｎ（Ｒｈ）、Ｏ又はＳ（Ｏ）ｒ（式中、ｒは０、１又は２である）から選択される１つの基を場合によって有し得るシクロプロピル環又は４〜６員環を形成し；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）ｎ−又は−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−であり；
ｎは、１又は２であり；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮからなる群から選択され；
ｑは０、１、２又は３であり；
Ｒａ及びＲａ’は、それぞれの出現について独立して、水素及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるか、或いはＲａ及びＲａ’は、一緒に出現する場合は、４〜６員複素環を形成することができ、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、オキソ及びヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、複素環は、ハロゲン、アルキル、オキソ又はヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｂは、それぞれの出現について独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；ＲａＲａ’ＮＳＯ２−及びＣ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｃは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、Ｃ１〜６アルキル−ＮＲａ−、Ｃ１〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜６アルキル、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’Ｎ−ＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｔにより場合によって置換されていてもよく；
Ｒｄは、それぞれの出現について独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル又はＣ１〜６アルキルスルホニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル及びＲａＲａ’Ｎ−から選択される１以上の置換基により場合によって置換されており；
Ｒｅは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜４アルケニル及びＣ２〜４アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｆ及びＲｇは、それぞれの出現について独立して、水素、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されたＣ１〜４アルキル及びＲｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択されるか、
或いはＲｆ及びＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）からなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換された４〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここで、Ｃ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシは、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｐは、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ及びＣ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択され；
Ｒｐ’は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、ここで、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”で場合によって置換されており；
Ｒｐ”は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されており；
Ｒｔは、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６アルキニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−及びＣ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニルからなる群から独立して選択されれ、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換され；Ｃ３〜６アルケニル及びＣ３〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換され、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換されている、
により表される化合物並びにそれらの薬剤的に許容される塩、立体異性体、エステル及びプロドラッグ。
【請求項２】
Ａがフェニル又はピリジニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがフェニルである請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａが２−ピリジニルである請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
Ａがピペリジニル又はピロリジニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが結合である請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１である請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）２−である請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｗが−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−である請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、５〜６員単環式ヘテロアリール又はＣ４〜６ヘテロシクリルからなる群から選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、フリル、フラザニル、イミダゾリル、チアゾリル；チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、トリアゾリル又はオキサゾリルからなる群から選択される請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、フリル、チエニル、ピロリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル又はオキサゾリルからなる群から選択される請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が、フリル及びイソチアゾリルから選択される請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、３−フリル及び５−イソチアゾリルから選択される請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル又はシクロプロピルからなる群から選択される請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２がエチルである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１がＨ又はＣ１〜４アルコキシである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がＣ１〜４−アルキルアミノである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、Ｃｌ若しくはＦからなる群から選択される１、２又は３個の置換基により場合によって置換されたメトキシ又はエトキシである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１が、ヒドロキシル、シアノ又は−ＮＨ２により場合によって置換されたＣ１〜４アルコキシである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がシアノメトキシ又はシアノメチルアミノである請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、Ｚ１がＣＲ５であり、Ｚ２がＣＲ６であるか又はＺ１がＮであり、Ｚ２がＣＲ６であるか又はＺ２がＮであり、Ｚ１がＣＲ５であり；
Ｒ１が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＲｆＲｇＮ−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、式中、Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＲｆＲｇＮ−、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜４アルキル、Ｏ、Ｓ又はＮから選択される１若しくは２個のヘテロ原子を有する５員単環式ヘテロアリール及び４〜５員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは１以上のＲｂ基により場合によって置換され；前記ヘテロシクリルはＲｃにより場合によって置換されており；
Ｒ３は、Ｈ又はハロゲンから選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル又はメチルからなる群から選択され；
Ｒ５は、それぞれの出現について独立して、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜４アルコキシからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜４アルキル又はＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよい、
によって表される請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、Ｈ、ヒドロキシル又はシアノ、ＮＨ２若しくはヒドロキシルにより場合によって置換されたＣ１〜４アルコキシから選択される請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、Ｃｌ若しくはＦから選択される１、２又は３個の置換基により場合によって置換されたメトキシ又はエトキシである請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、フリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル及びピロリルからなる群から選択される請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が：
から選択される請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、シクロプロピル、ハロゲン又はＣ１〜４アルキルから選択される請求項２２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚ１がＣＨである請求項２２〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｚ２がＣＲ６である請求項２２〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６が、（Ｎ，Ｎジ−Ｃ１〜４アルキル）アミノ）により置換されたＣ１〜４アルキル又は（Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ）により置換されたＣ３〜４アルケニルである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６が、ＲａＲａ’Ｎにより置換されたＣ１〜４アルキル（ここで、Ｒａ及びＲａ’は、それらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有４〜６員複素環を形成する）であるか又はＲ６が、ＲａＲａ’Ｎにより置換されたＣ３〜４アルケニル（ここで、Ｒａ及びＲａ’一緒になって窒素含有４〜６員複素環を形成する）である請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６が、ＲａＲａ’Ｎで置換されたＣ１〜６アルキル−ＮＨ−であり、ここで、Ｒａ及びＲａ’はＣ１〜４アルキル基であるか又はＲａ及びＲａ’はそれらが結合している窒素と一緒になって、窒素含有４〜６員複素環を形成する請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシからなる群から選択される請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６がメトキシ又はエトキシである請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６がシス−３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）−プロプ−１−エン−１−イルである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６がシス−３−（ピペリジン−１−イル）−プロプ−１−エン−１−イルである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６が３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルアミノである請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、それぞれの出現について独立して、水素、Ｃｌ、Ｆ、メチル又はメトキシからなる群から選択される請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｍが１である請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＩＶによって表される化合物又はその薬剤的に許容される塩、エステル、立体異性体若しくはプロドラッグ。
式中、Ｒ１は、
水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェニルオキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有する５〜６員環であり、前記フェニル又はヘテロアリールは、Ｒｂから選択される１以上の置換基で場合によって置換され；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換されていてもよく；Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６アルケニルオキシ及びＣ３〜６アルキニルオキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ２〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜４アルコキシ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ、ヘテロシクリルＣ１〜Ｃ６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシからなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、そして場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換され、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ又はＣ３〜６アルキニルオキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−もしくはシアノから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ３〜６シクロアルキル及びＣ３〜６シクロアルコキシは、ハロゲン、ヒドロキシル、ＲａＲａ’Ｎ−、シアノ及びＣ１〜６アルキルから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよいか；或いは
Ｒ１及びＲ２は、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｏ、ＮＲｈ又はＳ（Ｏ）ｒ（式中、ｒは０、１又は２である）から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を場合によって有する５〜７員飽和、部分不飽和又は不飽和環を形成してもよく、ここで、形成された５〜７員環は、場合によって１以上のＲｅ基により炭素上で置換され、形成された環は、ＣＨ２、−（ＣＨ２）２−、シス−ＣＨ＝ＣＨ−、ＮＲｈ；又は−ＣＨ２ＮＲｈ−から選択される部分により場合によって架橋されていてもよく；Ｒ１が水素であるならば、Ｒ２は水素であり得ず；
Ｒ５は、それぞれの出現について独立して、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキルもしくはＣ１〜６アルコキシ又はＲｆＲｇＮ−からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキルもしくはＣ１〜６アルコキシは、１以上のハロゲンで場合によって置換されていてもよく；
Ｒ６は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、ＲｆＲｇＮ−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−、ＲｆＲｇＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲｆＲｇＮＳＯ２−、Ｃ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキルスルホニルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、フェニル、フェノキシ、フェニル−Ｃ１〜６アルキル−、フェニル−Ｃ１〜６アルキオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１〜６アルコキシ−、ヘテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−及びヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルコキシ−からなる群から選択され、ここで、前記ヘテロアリールは、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１、２若しくは３個のヘテロ原子を有し、そして場合によってＲｂから選択される１以上の置換基で置換された５〜６員単環であり；前記ヘテロシクリルは、Ｒｃから選択される１以上の置換基で場合によって置換された４〜７員環であり、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含むならば、この窒素は、場合によって１以上のＲｄ基により置換され、Ｃ１〜６アルキル及びＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐ’により場合によって置換されていてもよく、Ｃ２〜６アルケニル及びＣ２〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒａ及びＲａ’は、それぞれの場合で、水素及びＣ１〜６アルキルからなる群から独立して選択されるか、或いはＲａ及びＲａ’は、一緒に出現する場合、４〜６員複素環を形成することができ、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、オキソ及びヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、複素環は、ハロゲン、アルキル、オキソ又はヒドロキシルからなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｂは、それぞれの出現について独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ（式中、ｗは、０、１若しくは２である）、Ｃ１〜６アルキルＮ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；ＲａＲａ’ＮＳＯ２−及びＣ１〜６アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択される、ここで、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよいく；
Ｒｃは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、Ｃ１〜６アルキル−ＮＲａ−、Ｃ１〜６アルキルＣ３〜６シクロアルキル−、Ｃ３〜６シクロアルキルＣ１〜６アルキル、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’Ｎ−ＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ１〜６アルコキシは、Ｒｔにより場合によって置換されていてもよく；
Ｒｄは、それぞれの出現について独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキルカルボニル又はＣ１〜６アルキルスルホニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシル及びＲａＲａ’Ｎ−から選択される１以上の置換基により場合によって置換され；
Ｒｅは、それぞれの出現について独立して、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜６アルケニルオキシ、Ｃ３〜６アルキニルオキシ、Ｃ３〜６シクロアルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル−Ｃ１〜４アルコキシ−、Ｃ１〜４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）、ＲａＲａ’Ｎ−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜アルキル−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルキル−ＳＯ２−Ｎ（Ｒａ）−、Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、ここで、Ｃ２〜４アルケニル及びＣ２〜４アルキニルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｃ１〜４アルキル及びＣ１〜４アルコキシは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；そしてここで、Ｃ３〜６シクロアルキル又はＣ３〜６シクロアルコキシはＲｐ”により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｆ及びＲｇは、それぞれの出現について独立して、水素、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換された、Ｃ１〜４アルキル及びＲｐ”から選択される１以上の置換基により場合によって置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択されるか、
或いはＲｆ及びＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって、ハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ＲａＲａ’Ｎ−、Ｃ１〜６アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−；Ｃ１〜６アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒａ）−、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル−Ｎ（Ｒａ）からなる群から選択される１以上の置換基により場合によって置換された４〜７員ヘテロシクリルを形成し、そしてここでＣ１〜６アルキル又はＣ１〜６アルコキシは、ＲａＲａ’Ｎ、ハロゲン、ヒドロキシ及びシアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択される少なくとも１以上の置換基により場合によって置換されていてもよく；
Ｒｐは、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−，ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ及びＣ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−（式中、ｗは０、１又は２である）からなる群から選択され；
Ｒｐ’は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ−及びＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、そしてここで、Ｃ３〜６シクロアルキルはＲｐ”で場合によって置換されており；
Ｒｐ”は、それぞれの出現について独立して、ＲａＲａ’Ｎ−、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルコキシカルボニル、ＲａＲａ’Ｎ−カルボニル、ＲａＲａ’ＮＳＯ２−、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜４アルキルＳ（Ｏ）ｗ及びＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、ここで、ｗは０、１又は２であり、そしてここでＣ１〜６アルキルは、Ｒｐから選択される１以上の置換基により場合によって置換されており；
Ｒｔは、ＲｆＲｇＮ−、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル及びＣ１〜６アルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒｈは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６アルキニル（ここで、いかなる不飽和結合も窒素に直接結合しない）、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）２−及びＣ１〜６アルキル−Ｎ（Ｒａ）カルボニル、からなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１〜６アルキルは、Ｒｐ’から選択される１以上の置換基により場合によって置換され；ここで、Ｃ３〜６アルケニル及びＣ３〜６アルキニルは、Ｒｐから選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換され、Ｃ３〜６シクロアルキルは、Ｒｐ”から選択される少なくとも１つの置換基により場合によって置換されている
【請求項４１】
Ｒ１が、水素、メトキシ、エトキシ、Ｏ−ＣＨ２−ＣＮ，−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＮＨ２；−ＮＨＣＨ２ＣＮ又は−Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨからなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルオキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−Ｃ１〜２アルキル−又はＯ、Ｎ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールからなる群から選択される請求項４０又は４１の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２が、フリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル及びピロリルからなる群から選択される請求項４０〜４２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２が、３−フリル及び５−イソチアゾリルからなる群から選択される請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−エチル安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−プロピル−安息香酸；６−（ベンゼンスルフィニルメチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−シクロプロピル−２−メトキシ−安息香酸；６−（４−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−ブロモ−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−メチル−安息香酸；３−エチル−２−メトキシ−６−（２−メチルベンゼンスルホニル−メチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−安息香酸；６−（１−ベンゼンスルホニルエチル）−３−エチル−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（オキサゾール−５−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イソチアゾール−５−イル）−２−メトキシ−安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−フラン−３−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−（オキサゾール−５−イル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（２−メチル−ベンゼンスルホニルメチル）安息香酸；６−（３−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（オキサゾール−４−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル−３−（イソチアゾール−４−イル）−２−メトキシ安息香酸；（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；（Ｅ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−エトキシ−３−（フラン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−ヒドロキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシエトキシ）安息香酸；６−（２−（３−ジエチルアミノプロピル）ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（３−フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピリジン−３−イルスルホニルメチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イソキサゾール−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（２−メトキシベンゼンスルホニルメチル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピリジン−２−イルスルホニルメチル）安息香酸；３−エチル−６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−シアノ−２−メトキシ−安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−２−イル）−２−メトキシ−安息香酸；２−（２−アミノエトキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；２−（２−アミノエトキシ）−６−（３−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；２−（２−アミノエトキシ）−６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；２−（２−アミノエトキシ）−３−（フラン−３−イル）−６−（２−メトキシベンゼンスルホニルメチル）安息香酸塩酸塩；６−（２−クロロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（３−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（２−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−６−（３−メトキシベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；２−（２−アミノエトキシ）−３−エチル−６−ベンゼンスルホニルメチル安息香酸塩酸塩；２−（３−アミノプロポキシ）−６−ベンゼンスルホニルメチル−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（チエン−２−イル）安息香酸；６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−フェニル安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（３−ピリジル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（ピラゾール−３−イル）安息香酸；２−メトキシ−６−（２−メチルベンゼンスルホニルメチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（チアゾール−２−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）−安息香酸；６−ベンゼンスルホニルメチル−２−（２−ジメチルアミノエトキシ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メチオキシ−３−（チエン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメトキシ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸；２−（２−アミノエチルアミノ）−６−ベンゼンスルホニルメチル−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−［２−（メチルアミノ）−エトキシ］安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−安息香酸；２−（２−アミノプロポキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−ベンゼンスルホニルメチル−３−エチル−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−安息香酸；２−（３−アミノプロピル）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（ピラゾール−１−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）ナフタレン−１−カルボン酸；３−（フラン−３−イル）−６−（２−ヒドロキシベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−６−（３−ヒドロキシベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−５−（２−メチルフラン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−エチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピペリジン−１−イルスルホニルメチル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（ピロリジン−１−イルスルホニルメチル）−安息香酸；６−［２−（２−ジエチルアミノエチルアミノ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−エチル−３−（フラン−３−イル）安息香酸；６−［２−（２−ジエチルアミノエトキシ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−（プロプ−１−イン−１−イル）安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−メトキシ安息香酸；６−（シクロヘキサンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（カルバモイルメトキシ）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸；（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；３−（フラン−３−イル）−６−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イルスルホニルメチル）−２−メトキシ安息香酸；２−（アゼチジン−３−イルオキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−安息香酸塩酸塩；６−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ビシクロ［２．２．２］オクタン−２−イルスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）安息香酸；６−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メチルアミノ安息香酸；６−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イルスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；２−（ベンゼンスルホニルメチル）−８−メトキシナフタレン−１−カルボン酸；６−［２−（３−ジエチルアミノプロピルアミノ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；（Ｚ）−２−（シアノメトキシ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸；（Ｚ）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（（２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２，４−ジメトキシ安息香酸；６−［２−（２−ジエチルアミノメチルアゼチジン−１−イル）−ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメチルアミノ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イミダゾール−１−イル）−２−メトキシ安息香酸；６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−メトキシ−３−（チアゾール−５−イル）安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−［（Ｓ−フェニルスルホンイミドイル）メチル］安息香酸；３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−［（Ｎ−メチル−Ｓ−フェニルスルホンイミドイル）メチル］安息香酸；６−［（Ｎ−シアノ−Ｓ−フェニルスルホンイミドイル）メチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸からなる群から選択される化合物；及びその薬剤的に許容される塩及び立体異性体。
【請求項４６】
６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、２−（２−アミノエトキシ）−６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸塩酸塩、６−（４−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−（３−フルオロベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメトキシ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メチルアミノ安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−２−（シアノメチルアミノ）−３−（フラン−３−イル）安息香酸、６−（ベンゼンスルホニルメチル）−３−（イソチアゾール−５−イル）−２−メトキシ−安息香酸からなる群から選択される化合物。
【請求項４７】
（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−［２−（３−ジエチルアミノプロピル）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、（Ｚ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、６−［２−（３−ジエチルアミノプロピルアミノ）ベンゼンスルホニルメチル］−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ安息香酸、（Ｚ）−２−（シアノメトキシ）−６−（（２−（３−（ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニル）メチル）−３−（フラン−３−イル）安息香酸、（Ｚ）−３−（フラン−３−イル）−２−メトキシ−６−（（２−（３−（ピペリジン−１−イル）プロプ−１−エニル）ベンゼンスルホニル）メチル）安息香酸からなる群から選択される化合物。
【請求項４８】
肥満を治療及び／又は制御する方法であって、それを必要とする患者に有効量の請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４９】
体重減少をそれを必要とする患者において誘発する方法であって、前記患者に有効量の請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項５０】
患者がヒトである請求項４８又は４９に記載の方法。
【請求項５１】
患者が投与前に約３０ｋｇ／ｍ２より大きいボディーマスインデックスを有する請求項４８〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
化合物を経口投与する請求項４８〜５０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物及び薬剤的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５４】
組成物を単位用量として処方する請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
組成物が経口投与用に処方される請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
組成物が静脈内又は皮下投与用に処方される請求項５３に記載の組成物。
【請求項５７】
対象において抗肥満プロセスの多臓器刺激を誘発のに有効な細胞内ＭｅｔＡＰ２の阻害を確立するために十分な量で前記化合物を投与することを含む請求項４８に記載の方法。
【請求項５８】
患者における血管形成を軽減するには不十分な量で前記化合物を投与することを含む請求項５７に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５０７３９２（Ｐ２０１３−５０７３９２Ａ）
【公表日】平成２５年３月４日（２０１３．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３３３６０（Ｐ２０１２−５３３３６０）
【出願日】平成２２年１０月８日（２０１０．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２０５０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４４５０６
【国際公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【出願人】（５１２０９２２４３）ザフゲン コーポレーション (2)
【氏名又は名称原語表記】ＺＡＦＧＥＮ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【住所又は居所原語表記】５ Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ Ｃｅｎｔｅｒ，Ｆｌ ２，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ ０２１４２
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月４日（２０１３．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月８日（２０１０．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２０５０
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４４５０６
【国際公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【出願人】（５１２０９２２４３）ザフゲン コーポレーション (2)
【氏名又は名称原語表記】ＺＡＦＧＥＮ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【住所又は居所原語表記】５ Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ Ｃｅｎｔｅｒ，Ｆｌ ２，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ ０２１４２
【Ｆターム（参考）】
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