説明

ベンゾイミダゾロンキマーゼ阻害薬

【課題】キマーゼに関与する種々の疾患及び状態の治療に有用な小分子阻害薬を提供する。
【解決手段】本明細書で定義する小分子キマーゼ阻害薬、及びその医薬組成物を提供する


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I)の化合物:
【化1】

(I)
(式中、
AはC1-C8直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C2-C8直鎖若しくは分岐鎖アルケニル、(CH2)m-アリール-(CH2)m、(CH2)m-C3-C8シクロアルキル-(CH2)m又は(CH2)m-C3-C8シクロアルケニル-(CH2)mであり、それぞれ任意にそれぞれ起こりうるところで1つ以上の-O-、-S-、-SO-、-SO2-又は-NRa-で中断されていてもよく、かつ
AはR1で置換され、さらに任意に、それぞれ起こりうるところで、C1-5直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C2-5直鎖若しくは分岐鎖アルケニル、C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルケニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、カルボキシル、(C1-4アルキル)スルホニル、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、トリフルオロメチルスルホニル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びカルボキサミド又はスルホンアミド(ここで、前記カルボキサミド又はスルホンアミドの窒素原子は、任意独立にC1-3直鎖若しくは分岐鎖アルキルで一置換又は二置換されていてもよく、或いは前記カルボキサミド又はスルホンアミドの窒素原子は、ピロリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル又はピペラジニル環の一部である)から独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく;
R1は-C(O)-R4、-C(O)-N(R5)-SO2R6、又は-C(O)-NR5R7であり(ここで、R4は、ヒドロキシル、C1-C4アルコキシ及びアリールオキシから選択され;R5は、水素又はC1-C3アルキルから選択され;R6は、アリール及びヘテロアリールから選択され;又はR6は、C1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル、アミノ及びC3-C6シクロアルキルから選択され、それぞれ任意独立に、C1-5アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アリール及びヘテロアリールから選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく;R7は、水素、シアノ、アリール及びヘテロアリールから選択され;又はR7は、C1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル及びC3-C6シクロアルキルから選択され、それぞれ任意独立に、C1-5アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アリール及びヘテロアリールから選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい);
或いは
R1は-SO2R8又は-SO2-NH-C(O)R9であり(ここで、R8は、ヒドロキシル、アミノ、C1-C3アルコキシ、アリールオキシ、トリフルオロメチル、C1-C3アルキルアミノ、C1-C3ジアルキルアミノ、1-ピロリジノ、1-ピペリジノ及び1-モルフォリノから選択され;R9は、アリール及びヘテロアリールから選択され;又はR9は、C1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル及びC3-C6シクロアルキルから選択され、それぞれ任意独立に、C1-5アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アリール及びヘテロアリールから選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい);
或いは
R1は-NH-C(O)-N(R5)-SO2R10(ここで、R10は、C1-5アルキル、アリール及びヘテロアリールから選択される)であり;或いは
R1はテトラゾリル又はジオキソチアジアゾリジノンであり;
R2はアリール又はヘテロアリールであり;
R3はカルボキシル、ハロゲン、シアノ、C1-3アルキル、-NHR11、ピロリジノ、ピペリジノ、モルフォリノ、-C(O)-R12又は-C(O)-NR13R14であり;R11は、水素、カルボキサミド、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、アリール、ベンジル及びヘテロアリールから選択され;R12はC1-C4アルコキシであり;R13はヘテロアリール、ヘテロサイクリル又はC1-C4アルキルであり、それぞれ任意に、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ヒドロキシ、C1-3アルコキシ、オキソ、チオアルキル及びジメチルアミノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく;R14は、水素及びC1-C4アルキル(任意に1〜2個のヒドロキシル基で置換されていてもよい)から選択され;
或いはR13とR14が、それらが結合している窒素原子と一緒に5〜6員ヘテロ環式環(任意に、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボキサミド、N-アセチル-N-メチルアミノ及びシアノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)を形成し;
n=0〜3
かつ
m=0〜6;
ここで、全てのアリール又はヘテロアリール基は、任意に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルコキシ、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルキルチオ、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アシル、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アシルアミノ、ポリハロメチル、ポリハロメトキシ、フェニル、オキソ、-COORa、-CON(Rc)Ra、SO2N(Rc)Ra、-N(Rc)Ra及びフェノキシ(任意に1つ以上のハロゲンで置換されていてもよい)から選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく;
Ra及びRcは、それぞれ独立にC1-3アルキル又は水素であり;
但し、
AがC1-C3直鎖若しくは分岐鎖アルキルであり、R1が-C(O)-OH、-C(O)-NH2、又は-C(O)-OC2CH3であり、R3が低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり、かつn=0〜2の場合、
R2は、無置換ナフチル、無置換チエニル、無置換フラニル、又はハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキル若しくは低級アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換されているフェニルでないことを条件とする);
又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項2】
式中、
Aが、C1-C8直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C2-C8直鎖若しくは分岐鎖アルケニル、(CH2)m-フェニル-(CH2)m、(CH2)m-C3-C6シクロアルキル-(CH2)m、又は(CH2)m-C3-C6シクロアルケニル-(CH2)mであり;
かつ
Aが、R1で置換され、さらに任意に、それぞれ起こりうるところで、C1-5直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6ハロアルキル、シアノ及びカルボキサミド(ここで、前記カルボキサミドの窒素原子は、任意独立にC1-3直鎖若しくは分岐鎖アルキルで一置換又は二置換されていてもよい)から独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく;Aが、さらに任意に、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル、フラニル又はテトラゾリル(それぞれ任意独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルコキシ、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルキルチオ、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アシル、C1-6直鎖若しくは分岐鎖アシルアミノ、ポリハロメチル、ポリハロメトキシ、フェニル、-COORa、-CON(Rc)Ra、SO2N(Rc)Ra、-N(Rc)Ra及びフェノキシ(任意に1つ以上のハロゲンで置換されていてもよい)から選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい)で置換されていてもよく;
Ra及びRcが、それぞれ独立にC1-3アルキル又は水素であり;
R1が、-C(O)-R4、-C(O)-N(R5)-SO2R6、又は-C(O)-NR5R7であり(ここで、R4は、ヒドロキシル及びC1-C4アルコキシから選択され;R5は、水素及びC1-C3アルキルから選択され;R6は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル及びフラニルから選択され(それぞれ任意独立に、C1-5アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン、又はシアノから選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい);又はR6は、C1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル、アミノ及びC3-C6シクロアルキルから選択され;R7は、水素、シアノ及びベンジルから選択される);
或いは
R1が、-SO2R8又は-SO2-NH-C(O)R9であり(ここで、R8は、ヒドロキシル、アミノ、C1-C3アルコキシ、フェノキシ、C1-C3アルキルアミノ及びC1-C3ジアルキルアミノから選択され;R9は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル及びフラニル(それぞれ任意独立に、C1-5アルキル、C1-4アルコキシ、ハロゲン及びシアノから選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい)から選択され;又はR9は、C1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル及びC3-C6シクロアルキルから選択される);
或いは
R1が、-NH-C(O)-N(R5)-SO2R10であり(ここで、R10は、C1-5アルキル及びフェニルから選択される);
或いは
R1が、テトラゾリル又はジオキソチアジアゾリジノンであり;
R2が、フェニル、ナフチル、又はベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インドリル、インドリジニル、ジヒドロインドリル、ピラゾロピリジニル、ベンゾオキサゾリニル及びベンゾチアゾリニルから選択されるヘテロアリール環であり(ここで、各環は、任意独立に、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、C1-3アルコキシカルボニル、アミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ及びトリフルオロメトキシから選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい);
R3が、カルボキシル、ハロゲン、シアノ、C1-3アルキル、-NHR11、-C(O)-R12又は-C(O)-NR13R14であり;R11が水素、カルボキサミド、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、フェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チエニル及びフラニルから選択され;R12がC1-C4アルコキシであり;R13が1,1-ジオキソテトラヒドロチエニル、オキソテトラヒドロフラニル又はC1-C3アルキルであり(それぞれ任意に、任意にメトキシ、ヒドロキシル、チオメトキシ又はハロゲンで一置換若しくは二置換されていてもよいフェニル、テトラヒドロフラニル、ジオキソラニル、ヒドロキシル、C1-3アルコキシ、チオアルキル及びジメチルアミノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい);R14が水素及びC1-C4アルキル(任意に1〜2個のヒドロキシル基で置換されていてもよい)から選択され;
或いはR13とR14が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ピペリジニル及びピロリジニルから選択され、任意に、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボキサミド、N-アセチル-N-メチルアミノ及びシアノから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい5〜6員ヘテロ環式環を形成し;
かつ
n=0〜3、
m=0〜3
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
式中、
Aが、C1-C4直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C2-C4直鎖若しくは分岐鎖アルケニル、(CH2)m-フェニル、(CH2)m-C3-C6シクロアルキル-(CH2)m、又はシクロペンチルであり;
かつ
AがR1で置換され、さらに任意に、それぞれ起こるうるところで、C1-5直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、ピリジニル及びカルボキサミド(前記カルボキサミドの窒素原子は、任意独立にC1-3直鎖若しくは分岐鎖アルキルで一置換基又は二置換されていてもよい)から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく;
R1が、-C(O)-OH、-C(O)-N(R5)-SO2R6、又は-C(O)-NR5R7であり;R5が水素及びメチルから選択され;R6がフェニル、ピリジル、イミダゾリルから選択され(それぞれ任意独立に、C1-5アルキル、C1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい);又はR6がC1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル、アミノ及びC3-C6シクロアルキルから選択され;R7が水素、シアノ及びベンジルから選択され;
或いは
R1が-SO2R8又は-SO2-NH-C(O)R9であり(ここで、R8はヒドロキシル、アミノ及びC1-C3アルキルアミノから選択され;R9はC1-4アルキル及びフェニルから選択される);
或いは
R1が-NH-C(O)-N(R5)-SO2R10であり(ここで、R10はフェニルである);
或いは
R1がテトラゾリル又はジオキソチアジアゾリジノンであり;
R2が、フェニル、ナフチル、又はベンゾチエニル、ベンゾイソチアゾリル、インドリル、インドリジニル、ジヒドロインドリル、ベンゾオキサゾリニル及びベンゾチアゾリニルから選択されるヘテロアリール環であり(ここで、各環は、任意独立に、ハロゲン、C1-3アルキル、メトキシ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ及びトリフルオロメチルから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい);
R3が、ハロゲン、シアノ、メチル、-NHR11、-C(O)-R12又は-C(O)-NR13R14であり;R11がカルボキサミド、C1-C4アルコキシカルボニル、フェニル及びチアゾリルから選択され;R12がC1-C4アルコキシであり;R13が1,1-ジオキソテトラヒドロチエニル、オキソテトラヒドロフラニル又はC1-C3アルキルであり(それぞれ任意に、任意にメトキシ、ヒドロキシル、チオメトキシ又はハロゲンで一置換又は二置換されていてもよいフェニル、テトラヒドロフラニル、ジオキソラニル及びヒドロキシから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい);R14が水素であり;
或いはR13とR14が、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意にヒドロキシル、ヒドロキシメチル、カルボキサミド又はN-アセチル-N-メチルアミノで置換されていてもよいピペリジニル又はピロリジニル環を形成し;
n=0〜2
かつ
m=0〜2
である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
式中、
Aが、C1-C4直鎖若しくは分岐鎖アルキル、エテニル、フェニル、(CH2)m-C3-C6シクロアルキル-(CH2)m又はシクロペンチルであり;
かつ
AがR1で置換され、さらに任意に、それぞれ起こりうるところで、C1-5直鎖若しくは分岐鎖アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、フェニル及びピリジニルから独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく;
R1が、-C(O)-OH、-C(O)-N(R5)-SO2R6又は-C(O)-NR5R7であり;R5が水素であり;R6がフェニル、ピリジル及びイミダゾリルから選択され(それぞれ任意独立にメチル、メトキシ及びフルオロから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい);又はR6がC1-C6直鎖若しくは分岐鎖アルキル、アミノ及びC3-C6シクロアルキルから選択され;R7がシアノであり;
或いは
R1が-SO3H又は-SO2-NH-C(O)R9であり;R9がメチル及びフェニルから選択され;
或いは
R1が-NH-C(O)-N(R5)-SO2R10であり(ここで、R10はフェニルである);
或いは
R1がテトラゾリル又はジオキソチアジアゾリジノンであり;
R2が、フェニル、ナフチル、又はベンゾチエニル、ベンゾイソチアゾリル、インドリル、インドリジニル及びジヒドロインドリルから選択されるヘテロアリール環であり(ここで、各環は、任意独立に、ハロゲン、C1-2アルキル、ヒドロキシ、シアノ及びオキソから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい);
R3がブロモ、メチル又は-NHR11であり、R11がチアゾリルであり;
n=0〜2かつ
m=0〜1
である、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
以下の化合物:
N-[(2-フルオロフェニル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
(3R)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-フェニルプロパン酸;
N-[(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)ヘキサンアミド;
(3S)-N-[(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(ピリジン-2-イルスルホニル)ヘキサンアミド;
2-({3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ペンタン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-2-フェニルプロパン酸;
(2S)-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}(フェニル)酢酸;
N-[(4-フルオロフェニル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]ヘキサンアミド;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]ヘキサンアミド;
(3R)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-フェニルプロパン酸;
(3S)-3-{6-メチル-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-5-フェニルペンタン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(ピリジン-2-イルスルホニル)ヘキサンアミド;
N-[(2-メトキシフェニル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}オクタン酸;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)ヘキサンアミド;
(3R)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-ピリジン-3-イルプロパン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}オクタン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-5,6-ジメチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-エトキシ-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)プロパンアミド;
(3S)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-フェニルプロパン酸;
(3S)-N-(tert-ブチルスルホニル)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
2-({3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ペンタン酸;
(3S)-3-{2-オキソ-3-[(1,4,6-トリメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘプタン酸;
N-[(3-フルオロフェニル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{6-メチル-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-エトキシ-3-{6-メチル-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{5,6-ジメチル-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-エトキシプロパン酸;
(3S)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{2-オキソ-3-[(1,4,6-トリメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
N-[(4-メトキシフェニル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
N-(tert-ブチルスルホニル)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-2,2-ジメチルヘキサン酸;
1-({3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)シクロヘキサンカルボン酸;
3-エトキシ-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
N-[(3-メトキシフェニル)スルホニル]-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(6-ブロモ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
2-({3-[(4,6-ジメチル-1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ペンタン酸;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-4-メトキシ-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル]ブタンアミド;
3-{3-[(6-クロロ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3S)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-4-フェニルブタン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(ピリジン-3-イルスルホニル)ヘキサンアミド;
2-({3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ブタン酸;
2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタン-1-スルホン酸;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(イソプロピルスルホニル)ヘキサンアミド;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-5-(1,3-チアゾール-2-イルアミノ)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
1-({3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)シクロヘキサンカルボン酸;
N-(シクロプロピルスルホニル)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
5-メトキシ-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-5-オキソペンタン酸;
(3S)-N-シアノ-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-エトキシプロパン酸;
3-{5-ブロモ-3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
5-メチル-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(エチルスルホニル)ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)プロパンアミド;
(3S)-N-(シクロプロピルスルホニル)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタンジオン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
1-(1-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ブチル)シクロプロパンカルボン酸;
3-{3-[(3-ブロモ-1-ナフチル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(1-シアノ-5,7-ジメチルインドリジン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
N-[(2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}エチル)カルバモイル]ベンゼンスルホンアミド;
3-メトキシ-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(メチルスルホニル)ヘキサンアミド;
(1-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}シクロヘキシル)酢酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3R)-3-{6-メチル-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-5-フェニルペンタン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(エチルスルホニル)ヘキサンアミド;
(3S)-3-{3-[(4,6-ジメチル-1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
N-[(2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}エチル)スルホニル]ベンズアミド;
(2S)-2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタン酸;
3-{3-[(3,8-ジメチルインドリジン-1-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3S)-N-(アミノスルホニル)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-エトキシ-3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
(3R)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3R)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
2-({3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ブタン酸;
3-{3-[(4,6-ジメチル-1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタン酸;
1-({3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)シクロペンタンカルボン酸;
2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)アセトアミド;
3-{3-[(1-エチル-4-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(5-ブロモ-1-メチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-6-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3S)-3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(メチルスルホニル)ヘキサンアミド;
3-{3-[(6,8-ジクロロ-3-メチルインドリジン-1-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
4-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘプタン酸;
(2S)-2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ブタン酸;
1-({3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)シクロペンタンカルボン酸;
2,2-ジメチル-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
5-ヒドロキシ-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタン酸;
3-{3-[(6-ブロモ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-{3-[(6-ブロモ-1-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}シクロペンタ-1-エン-1-カルボン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-4-メトキシブタン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-2-メチルプロパン酸;
(1-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}シクロペンチル)酢酸;
3-{3-[(1-シアノ-5-メチルインドリジン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-メトキシ安息香酸;
3-{3-[(5-クロロ-1-メチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{7-ブロモ-3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
5-メチル-3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-{3-[(6-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
4-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)ブタンアミド;
(2E)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}アクリル酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-2,2-ジメチルブタン酸;
(2S)-3-メチル-2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ブタン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-4-メトキシ-2,2-ジメチルブタン酸;
3-[3-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-4-メトキシ安息香酸;
3-{2-オキソ-3-[(1,2,3,5-テトラメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}安息香酸;
3-{3-[(8-ブロモ-1-ナフチル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ブタン酸;
N-(イソプロピルスルホニル)-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパンアミド;
N-[(2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}エチル)スルホニル]アセトアミド;
3-{3-[(4-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(2S)-2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-メチル安息香酸;
3-{3-[(6-ブロモ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(メチルスルホニル)プロパンアミド;
3-{3-[(4-クロロ-1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(6-クロロ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-メトキシ-3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
4-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ペンタン酸;
3-{3-[(5-フルオロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
4-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ブタン酸;
3-[3-(3-ヒドロキシ-2,5-ジメチルベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}酢酸;
2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}エタンスルホン酸;
3-{2-オキソ-3-[(1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
1-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-3-[2-(1H-テトラzol-5-イル)エチル]-1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-{3-[(6-ブロモ-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-[2-オキソ-3-(2,3,5-トリクロロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-{2-オキソ-3-[(1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(1R,2R)-2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}シクロヘキサンカルボン酸;
3-(6-{[2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-3-メチルブタン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-7-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(8-ブロモ-1-ナフチル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-2-メチルプロパン酸;
3-(6-{[2-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-2-メチルプロパン酸;
3-{3-[(6-クロロ-1-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-(6-{[2-(2-メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-{3-[(4-クロロ-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-({3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)安息香酸;
2-{3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}シクロペンタンカルボン酸;
1-[2-(1,1-ジオキシド-4-オキソ-1,2,5-チアジアゾリジン-2-イル)エチル]-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾイミダゾール-2-オン;
3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ペンタン酸;
;3-[6-{[2-(3,4-ジメトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
4-メチル-3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ペンタン酸;
3-[3-(5-ブロモ-2-メチルベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-[3-(2,5-ジメチルベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-{3-[(5-メトキシ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
trans-4-({3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)シクロヘキサンカルボン酸;
3-[3-(2,5-ジクロロベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-{3-[(6-クロロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(5-ブロモ-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]-N-(フェニルスルホニル)プロパンアミド;
3-[6-{[2-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
(3S)-3-{5-(カルバモイルアミノ)-3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
(3S)-3-{5-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]-3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{6-(ベンジルカルバモイル)-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{6-[(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-[3-(5-クロロ-2-メチルベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
N-メチル-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}-N-(フェニルスルホニル)ヘキサンアミド;
3-(6-{[2-(4-メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
(2E)-3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]アクリル酸;
3-[6-{[2-(2-メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-{6-[(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)カルボニル]-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(4-フルオロ-1-ナフチル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-(6-{[2-(3-メトキシフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-{3-[5-クロロ-2-(トリフルオロメチル)ベンジル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(4-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-6-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)カルバモイル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{6-[(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]メチル}安息香酸;
3-[6-{[2-(1,3-ジオキソラン-2-イル)エチル]カルバモイル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-[6-{[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]カルボニル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-{5-アニリノ-3-[(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(1-メチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-[6-({3-[アセチル(メチル)アミノ]ピロリジン-1-イル}カルボニル)-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-(6-{[2-(2-フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-[6-{[(2S)-2-カルバモイルピロリジン-1-イル]カルボニル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-{6-[(3-カルバモイルピペリジン-1-イル)カルボニル]-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[2-メチル-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(1,3-ジメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-(6-{[2-(2-クロロフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-{3-[(5-ブロモ-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{6-[(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-3-チエニル)カルバモイル]-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-(6-{[2-(4-クロロフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-[6-シアノ-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
2-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}エタンスルホンアミド;
N-(メチルスルホニル)-3-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパンアミド;
3-{3-[(1,2-ジメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
N-ベンジル-3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサンアミド;
3-{3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-6-[(2-フェニルエチル)カルバモイル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(1-シアノ-5-メチルインドリジン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(5-クロロ-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(4-クロロ-1,2,3-トリメチル-1H-インドール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-(6-{[2-(3-フルオロフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-{3-[(4-ブロモ-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-{3-[(6-ブロモ-1-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-[(6-ヒドロキシ-1-ナフチル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-{3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-6-[(2-オキソテトラヒドロフラン-3-イル)カルバモイル]-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
3-(6-{[2-(3-クロロフェニル)エチル]カルバモイル}-3-[(4-メチル-1-ベンゾチエン-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル)プロパン酸;
3-[3-(3,5-ジブロモベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-[3-(3,5-ジクロロベンジル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ヘキサン酸;
3-[6-({(2S)-2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)-2-[4-(メチルthio)フェニル]エチル}カルバモイル)-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-{3-[(5-クロロ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-7-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
2-({3-[2-ブロモ-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}メチル)ペンタン酸;
3-{3-[2-ブロモ-5-(トリフルオロメチル)ベンジル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}ヘキサン酸;
3-[6-{[(2S)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]カルボニル}-3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
3-[3-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]プロパン酸;
5-[3-(1-ナフチルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル]ペンタン酸;
3-{3-[(4-クロロ-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾイミダゾール-1-イル}プロパン酸;
(R)-3-(4-クロロ-フェニル)-3-[3-(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-プロピオン酸;
3-[3-(1,4-ジメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-ヒドロキシメチル-プロピオン酸;
3-[2-オキソ-3-(1,4,6-トリメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-2-ピリジン-3-イル-プロピオン酸;
(R)-3-[6-シアノ-2-オキソ-3-(1,4,6-トリメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3-フェニル-プロピオン酸;
(R)-3-[6-カルバモイル-2-オキソ-3-(1,4,6-トリメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3-フェニル-プロピオン酸;
(R)-3-[6-シアノ-2-オキソ-3-(1,4,6-トリメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
(R)-3-[6-シアノ-2-オキソ-3-(1,4,5-トリメチル-1H-インドール-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-1-イル]-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
から選択される化合物、又はその医薬的に許容しうる塩。
【請求項6】
治療的に有効な量の請求項1に記載の化合物と、1種以上の医薬的に許容しうる担体及び/又はアジュバントとを含む医薬組成物。
【請求項7】
患者に医薬的に有効な量の請求項1に記載の化合物を投与する工程を含む、慢性心不全(非虚血性)、心筋梗塞後の心不全(虚血性)、急性心筋梗塞、再灌流傷害、左心室機能不全、心臓線維症、拡張期心不全、肥大型心筋症、肺高血圧症、収縮期高血圧症、抵抗性高血圧症、冠動脈疾患、抹消動脈閉塞性疾患、動脈瘤、安定/不安定狭心症、再狭窄、糖尿病性腎症、心房性細動/心室性不整脈、弁膜性心疾患、心膜疾患、慢性腎臓疾患、末期腎臓疾患及び脳卒中から選択される疾患又は状態の治療方法。
【請求項8】
冠動脈バイパス術、経皮冠動脈インターベンション及びステント術から選択される医療手順を必要とする疾患又は状態の治療方法であって、患者に医薬的に有効な量の請求項1に記載の化合物を投与する工程をさらに含む前記方法。

【公表番号】特表2010−528024(P2010−528024A)
【公表日】平成22年8月19日(2010.8.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−509448(P2010−509448)
【出願日】平成20年5月15日(2008.5.15)
【国際出願番号】PCT/US2008/063630
【国際公開番号】WO2008/147697
【国際公開日】平成20年12月4日(2008.12.4)
【出願人】(503385923)ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Fターム(参考)】