Ｓ１Ｐ１受容体アゴニストとしての新規ジカルボン酸誘導体
本発明は、スフィンゴシン-１-リン酸（S1P）受容体においてアゴニスト活性を有する式（I）の新規化合物、それらの調製方法、及びそれらの免疫抑制剤としての使用に関する。本発明はさらに、それら化合物を含む医薬組成物を対象とし、かつ免疫介在疾患及び状態、または炎症性疾患及び状態の治療／予防のための、それら化合物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
［式中、
下記式：
【化２】
は1,2,4-オキサジアゾール基を表し、
X1は、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基、または任意選択で1つまたは複数の不飽和結合を有するシクロアルキル基から選択される、単環式、二環式、または三環式構造であり、
R1は、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、-N(R2)2、及び任意選択で1つまたは複数の不飽和結合を有するシクロアルキルからなる群から選択され；ここで、アリール基は、炭素またはヘテロ原子から選択される2〜5個の原子を含む環と融合していてもよく；さらに、それぞれのR1は、１個から置換可能な最大数の位置で、ハロゲン、-アルキル、-O-アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、及びペルハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基によって任意に置換され；並びに
それぞれのR2は、独立して、水素、-アルキル、-シクロアルキル、-CO-(O)r-アルキル、-CO-(O)r-シクロアルキル、-O-CO-アルキル、-O-CO-シクロアルキルから選択され、式中、rは0または1であり；
Y1は結合を表すか、或いはY1は-O-、-S(O)q-（式中、qは、0、1、または2である）、及び-C=Q-（式中、Qは、O、S、N-R’、またはN-OR’であって、ここでR’は、ハロゲン、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-アルコキシ、-シクロアルキル、または-ペルハロアルキルから選択される）からなる群から選択され；
それぞれのR1-Y1基は、同一または相異なって、環構造X1と結合する基を表し、mは、1〜9から選択される整数であり、ここでmはX1上におけるR1-Y1基で置換された位置の数を表し；
Y2は結合を表すか、或いはY2は-O-、-CH2-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)q-（式中、qは、0、1、または2である）、及び-C=Q-（式中、Qは、O、S、N-(R’)2、またはN-OR’であり、ここでそれぞれのR’は、独立して、ハロゲン、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-アルコキシ、-シクロアルキル、または-ペルハロアルキルから選択される）からなる群から選択され；
R3は、水素、ハロゲン、-アルキル、-O-アルキル、ペルハロアルキル、及び-N(R2)2（式中、R2は上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、pは、1〜４から選択される整数であり；
R4及びR5は、独立して、水素、メチル、及び-シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR4及びR5は、その結合する炭素原子とともにシクロアルキル基を形成し；
R6は、水素、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、及び-シクロアルキルからなる群から選択され；
Zは、-シクロアルキル基を表すか、またはR6及びZは、その結合する窒素原子とともに5〜8員環の複素環を形成し；
-CO2R7及び-COR8基は、同一の原子と結合し、ここで、-CO2R7基は、-CO2H基またはそのエステル誘導体を表し、-COR8基は、-CO2H基またはそのエステルもしくはアミド誘導体を表す］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物。
【請求項２】
下記式（I-A）：
【化３】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、m、p、R7、及びR8は、請求項１で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項３】
下記式（I-B）：
【化４】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１または２で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下記式（I-C）：
【化５】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１または２で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
下記式（I-D）：
【化６】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１または２で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
下記式（I-E）：
【化７】
［式中、R1、m、X1、Ar1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、及びpは、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
下記式（I-F）：
【化８】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ar1は、
【化９】
のいずれかであり；
X1はフェニルであり、
R1は、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、及び任意選択で1つまたは複数の不飽和結合を有するシクロアルキルからなる群から選択され；ここで、アリール基は、炭素またはヘテロ原子から選択される2〜5個の原子を含む環と融合していてもよく；さらに、それぞれのR1は、１個から置換可能な最大数の位置で、ハロゲン、-アルキル、-O-アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、及びペルハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基によって任意に置換され；
Y1は結合を表すか、或いはY1は-O-、-S(O)q-（式中、qは、0、1または2である）、及び-C=Q-（式中、Qは、OまたはSである）からなる群から選択され；
それぞれのR1-Y1基は、同一または相異なって、環構造X1と結合する基を表し、mは、1〜5から選択され整数であり、ここでmはX1上におけるR1-Y1基で置換される位置の数を表し；
Y2は結合を表すか、或いはY2は-CH2-または-C=Q-（式中、Qは、N-OR’であり、各R’は、独立して、水素、-アルキル、-アルケニル、及び-アルキニルから選択される）であり；
R3は水素であり、pは4であり；
R4及びR5は、独立して、水素及びメチルからなる群から選択され；
-CO2R7及び-COR8基は、同一の原子と結合し、ここで、-CO2R7基は、-CO2H基またはそのエステル誘導体を表し、-COR8基は、-CO2H基またはそのエステルもしくはアミド誘導体を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Y2は結合または-CH2-を表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Y2は結合を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Y1は結合、または-O-、-S(O)p-、-C=Q-を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Y1は結合を表す、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
X1はフェニル基を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
R3は水素を表す、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
R4及びR5は水素を表す、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R6は水素またはアルキルを表し、Zはシクロアルキルを表し、R6及びZは、その結合する窒素原子とともに5〜8員環の複素環を形成する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
R1はそれぞれ、同一または相異なって、ハロゲン、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキルからなる群から選択され、それぞれが請求項１で定義されたとおりに任意に置換される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
R1は請求項１で定義された任意に置換されたアリール基を表す、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
R7は、H、-アルキル、-ペルハロアルキル、-複素環、-アルキル複素環、-アルキルアリール、-アルキル-O-C(=O)-アルキル、-アルキル-O-C(=O)-O-アルキル、-アルキル-C(=O)-アルキル、-アルキル-O-C(=O)-O-シクロアルキル（ここで、複素環は、任意選択で=O、アルキルで置換される）から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
R8は、OH、-O-アルキル；-O-アルキルアリール、-O-複素環、-O-アルキル複素環（ここで、複素環は、任意選択で=Oまたはアルキルで置換される）；-O-アルキル-O-C(=O)-アルキル；-O-アルキル-O-C(=O)-O-アルキル；-O-アルキル-C(=O)-アルキル；-O-アルキル-C(=O)-アリール（ここで、アリール基は、非置換、或いは1つまたは複数のハロゲンまたはアルコキシ基で置換される）；-O-アルキル-C(=O)-ヘテロアリール；-O-アルキル-C(=O)-O-アルキル；-O-アルキル-C(=O)-シクロアルキル；-O-アルキル-C(=O)-NTT’（ここで、T及びT’は、同一または相異なって、水素原子、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、ヘテロアリール、または複素環基を独立して表すか、或いはT及びT’は、その結合する窒素原子とともに、任意選択で=Oまたはアルキルで置換された、窒素含有複素環を形成する）；-O-アルキル-O-C(=O)-O-シクロアルキル；-NRaRb、-NRaORb、天然または合成アミノ酸〔ここで、Ra及びRbは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、-O-アルキル、アルケニル、ペルハロアルキル、-C3〜C6シクロアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され（式中、シクロアルキルは1個または複数のヒドロキシで置換されてもよく、また複素環部分は非置換またはアルキルで置換されていてもよい）、或いは、Ra及びRbは、その結合する窒素原子ともに、Ｏ及びNから選択されるヘテロ原子を1〜2個含む、5〜6員環複素環を形成してもよく、ここで前記環は、非置換または、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノで置換される〕；から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
- 1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(3-メチルブト-2-エニルオキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- モノメチル1-{4-[5-(2-フロオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-{4-[5-(4-シクロプロピルメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- モノメチル1-{4-[5-(4-シクロプロピルメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノメチル1-(4-{5-[4-(3-メチル-ブト-2-エニルオキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノメチル1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノメチル1-{4-[5-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-{4-[5-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2',4'-ジフルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4'-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(3',5'-ジフルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
-1-{4-[5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-[4-(5-ビフェニル-4-イル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル]ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-メタンスルホニルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(1,1-ジメチル-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(フラン-2-イルメトキシイミノメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-ベンジルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソプロピルシクロヘキシル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソプロペニルシクロヘクス-1-エニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[3-(1,1-ジメチル-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[3-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(6,6-ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト-2-エン-2-イルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-ベンゾイルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(6-メトキシナフタレン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-ベンジル-2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソブチリルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(2,3-ジフルオロベンジル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-エトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-tert-ブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソプロポキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-シクロヘキシルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- モノ-1-(アセチルオキシ)エチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ(2,2-ジメチルプロパノイルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-5-メチル-2-オキソ[1,3]ジオキソール-4-イルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-1-(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-(アセチルオキシ)エチルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-(アセチルオキシ)エチルメチル-1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- (イソプロポキシカルボニルオキシ)メチルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- メチル-5-メチル-2-オキソ-[1,3]ジオキソール-4-イルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ジ(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 3-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-({4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-({4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- モノメチル-3-({4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボキシラート；
- モノメチル-3-({4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボキシラート；
- モノメチル-3-({4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボキシラート；
- 3-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロペンタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-{4-[5-(4-シクロプロピルメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロペンタン-1,1-ジカルボン酸；
- 4-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロヘキサン-1,1-ジカルボン酸；
- 4-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロヘキサン-1,1-ジカルボン酸；
- 4-({4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロヘキサン-1,1-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-ピペリジン-4,4-ジカルボン酸2-オキソ-3,3-ジメチルブチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-オキソ-2-フェニルエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-オキソプロピル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-フラン-2-イル-2-オキソエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-[2-(4-クロロフェニル)-2-オキソエチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-モルホリン-4-イル-エチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸エトキシカルボニルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(3-メチル-2-オキソブチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-[2-(4-メトキシフェニル)-2-オキソエチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-シクロプロピル-2-オキソエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-[2-オキソ-2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ジメチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ベンジルエステル-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ベンジルエステル-3-メチル-2-オキソブチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸メチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(tert-ブチルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸エチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸[2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸[2-オキソ-(2-ピペリジン-1-イル)エチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(イソプロピルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロプロピルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(イソブチルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸カルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ブチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロペンチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(ピペリジン-1-イルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロヘキシルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロブチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ブタノイルオキシメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸[(4-ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル)メチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(ピリジン-2-イルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピペリジン-1-イルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピロリジン-1-イルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ペンチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸フェネチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(2,2,2-トリフルオロエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(3-メチル-オキセタン-3-イルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-シクロヘキシルフェニル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-[4-(5-ビフェニル-4-イル-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル)-ベンジル]-ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-イソブチルカルバモイル-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(2-ヒドロキシエチルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-イソプロピルカルバモイルピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロプロピルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-tert-ブチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-[(1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)カルバモイル]-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-(2,3-ジヒドロキシ-プロピルカルバモイル)-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-メチルカルバモイル-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-エチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピペリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロヘキシルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(モルホリン-4-イル-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロブチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロペンチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-[(2-ヒドロキシエチル)-メチル-カルバモイル]ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-シクロヘキシルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-[ビス-(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]-ベンジル}-4-[(2-ヒドロキシエチル)メチルカルバモイル]ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]-ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イルカルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]-ベンジル}-4-{4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン-1-イルカルボニル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-[ビス-(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- モノ(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(6-メトキシナフタレン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノベンジル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボキシラート；
- モノエチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボキシラート；
- ベンジル(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ベンジル-5-メチル-2-オキソ-[1,3]-ジオキソール-4-イルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- (イソプロポキシカルボニルオキシ)メチルメチル-1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-n-プロピル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-n-ブチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ジエチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ジベンジル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピリジン-2-イルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ブチリルオキシメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸アセトキシメチルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸イソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸イソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピリジン-2-イルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピリジン-4-イルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 4-シクロヘキシルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 4-(3-ベンジルオキシカルボニルアミノピペリジン-1-カルボニル)-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；及び
これらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、遊離形態、水和物、及び溶媒和物；
から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（I）中のR7がHであり、かつ／またはR8がOHである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の調製方法であって、R7及び／またはR8がエステル基である対応する式（I）の化合物を鹸化する工程を含む、方法。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の調製方法であって、式中、R7及び／またはR8はエステル基を表し、
(i) 対応する式（II）：
【化１０】
［式中、R1、Y1、m、X1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、及びpは、請求項１で定義したとおりである］
の化合物を、適当なスルホン化試薬と反応させる工程、及び
(ii) 得られたスルホン化化合物を、対応する式（III）：
【化１１】
［式中、R6、Z、R7、及びR8は、請求項１で定義したとおりである］
の化合物とカップリングさせる工程
を含む、方法。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の調製方法であって、式中、R7及び／またはR8はエステル基を表し、
対応する式（IV）：
【化１２】
［式中、R1、Y1、m、X1、Y2、Ar1、R3、及びpは、請求項１で定義したとおりである］
の化合物と、請求項２３で定義した式（III）の化合物とを反応させる工程を含む、方法。
【請求項２５】
対応する式（V）：
【化１３】
［式中、R1、Y1、m、X1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、p、R6、Z、及びR7は、式（I）で定義したとおりであり、Pgは-COR8基の保護基を表す］
の化合物を還元する工程を含む、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の調製方法。
【請求項２６】
式（I）の化合物を単離するさらなる工程をさらに含む、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物と、医薬上許容される賦形剤またはキャリアーとを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の使用であって、それを必要とする患者に投与するための、ヒトS1P1受容体に対してアゴニストとして選択的に作用する薬剤の調製のための、使用。
【請求項２９】
前記化合物が、それを必要とする患者の血中の循環リンパ球を減少させるために適切である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
移植による拒絶反応；移植組織片に対する拒絶反応；免疫疾患；自己免疫疾患；関節リウマチ、喘息、花粉症、乾癬、心筋炎、アトピー性皮膚炎、リンパ性白血病、リンパ腫、多発性硬化症、紅斑性狼瘡、炎症性大腸炎、真性糖尿病、糸球体腎炎、アテローム性動脈硬化症、多臓器不全、敗血症、肺炎、視神経炎、リウマチ性多発性筋痛、ブドウ膜炎、脈管炎、変形性関節症、呼吸窮迫症候群、虚血性再灌流障害、慢性閉塞性肺疾患、炎症と関連している感染、ウイルス性炎症、インフルエンザ、肝炎、ギラン・バレー症候群、慢性気管支炎、再狭窄、肉芽腫症、類肉腫症、ハンセン病、強皮症、アルツハイマー病、並びに血管構造安定化、癌、新脈管形成調節異常、もしくは過剰な血管新生に関連する疾患を含む炎症性及び慢性炎症性疾患を治療及び／または予防するための、請求項２８に記載の使用。
【請求項３１】
前記新脈管形成調節異常または過剰な血管新生は、糖尿病性網膜症、脈絡膜血管新生、黄斑変性症を含む群から選択される眼血管新生疾患から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記癌は、固形腫瘍、造血器腫瘍、及び腫瘍転移を含む群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
前記薬剤は、局所投与、皮膚投与、眼内投与、膣内投与、子宮内投与、または吸入投与に適切である、請求項２８〜３２のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１】
下記式（I）：
【化１】
［式中、
下記式：
【化２】
は1,2,4-オキサジアゾール基を表し、
X1は、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基、または任意選択で1つまたは複数の不飽和結合を有するシクロアルキル基から選択される、単環式、二環式、または三環式構造であり、
R1は、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、-N(R2)2、及び任意選択で1つまたは複数の不飽和結合を有するシクロアルキルからなる群から選択され；ここで、アリール基は、炭素またはヘテロ原子から選択される2〜5個の原子を含む環と融合していてもよく；さらに、それぞれのR1は、１個から置換可能な最大数の位置で、ハロゲン、-アルキル、-O-アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、及びペルハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基によって任意に置換され；並びに
それぞれのR2は、独立して、水素、-アルキル、-シクロアルキル、-CO-(O)r-アルキル、-CO-(O)r-シクロアルキル、-O-CO-アルキル、-O-CO-シクロアルキルから選択され、式中、rは0または1であり；
Y1は結合を表すか、或いはY1は-O-、-S(O)q-（式中、qは、0、1、または2である）、及び-C=Q-（式中、Qは、O、S、N-R’、またはN-OR’であって、ここでR’は、ハロゲン、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-アルコキシ、-シクロアルキル、または-ペルハロアルキルから選択される）からなる群から選択され；
それぞれのR1-Y1基は、同一または相異なって、環構造X1と結合する基を表し、mは、1〜9から選択される整数であり、ここでmはX1上におけるR1-Y1基で置換された位置の数を表し；
Y2は結合を表すか、或いはY2は-O-、-CH2-、-C(O)O-、-C(O)NH-、-S(O)q-（式中、qは、0、1、または2である）、及び-C=Q-（式中、Qは、O、S、N-(R’)2、またはN-OR’であり、ここでそれぞれのR’は、独立して、ハロゲン、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-アルコキシ、-シクロアルキル、または-ペルハロアルキルから選択される）からなる群から選択され；
R3は、水素、ハロゲン、-アルキル、-O-アルキル、ペルハロアルキル、及び-N(R2)2（式中、R2は上記で定義したとおりである）からなる群から選択され、pは、1〜４から選択される整数であり；
R4及びR5は、独立して、水素、メチル、及び-シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR4及びR5は、その結合する炭素原子とともにシクロアルキル基を形成し；
R6は、水素、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、及び-シクロアルキルからなる群から選択され；
Zは、-シクロアルキル基を表すか、またはR6及びZは、その結合する窒素原子とともに5〜8員環の複素環を形成し；
-CO2R7及び-COR8基は、同一の原子と結合し、ここで、-CO2R7基は、-CO2H基またはそのエステル誘導体を表し、-COR8基は、-CO2H基またはそのエステルもしくはアミド誘導体を表す］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物。
【請求項２】
下記式（I-A）：
【化３】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、m、p、R7、及びR8は、請求項１で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の式（I）の化合物。
【請求項３】
下記式（I-B）：
【化４】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１または２で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
下記式（I-C）：
【化５】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１または２で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
下記式（I-D）：
【化６】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１または２で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
下記式（I-E）：
【化７】
［式中、R1、m、X1、Ar1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、及びpは、請求項１〜５のいずれか１項で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
下記式（I-F）：
【化８】
［式中、X1、R1、Y1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、R6、m、p、R7、及びR8は、請求項１で定義したとおりである］
の化合物、及びこれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、水和物、及び溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ar1は、
【化９】
のいずれかであり；
X1はフェニルであり、
R1は、水素、ハロゲン、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、及び任意選択で1つまたは複数の不飽和結合を有するシクロアルキルからなる群から選択され；ここで、アリール基は、炭素またはヘテロ原子から選択される2〜5個の原子を含む環と融合していてもよく；さらに、それぞれのR1は、１個から置換可能な最大数の位置で、ハロゲン、-アルキル、-O-アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、及びペルハロアルキルからなる群から独立して選択される置換基によって任意に置換され；
Y1は結合を表すか、或いはY1は-O-、-S(O)q-（式中、qは、0、1または2である）、及び-C=Q-（式中、Qは、OまたはSである）からなる群から選択され；
それぞれのR1-Y1基は、同一または相異なって、環構造X1と結合する基を表し、mは、1〜5から選択され整数であり、ここでmはX1上におけるR1-Y1基で置換される位置の数を表し；
Y2は結合を表すか、或いはY2は-CH2-または-C=Q-（式中、Qは、N-OR’であり、各R’は、独立して、水素、-アルキル、-アルケニル、及び-アルキニルから選択される）であり；
R3は水素であり、pは4であり；
R4及びR5は、独立して、水素及びメチルからなる群から選択され；
-CO2R7及び-COR8基は、同一の原子と結合し、ここで、-CO2R7基は、-CO2H基またはそのエステル誘導体を表し、-COR8基は、-CO2H基またはそのエステルもしくはアミド誘導体を表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Y2は結合または-CH2-を表す、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Y2は結合を表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Y1は結合、または-O-、-S(O)p-、-C=Q-を表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Y1は結合を表す、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
X1はフェニル基を表す、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
R3は水素を表す、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
R4及びR5は水素を表す、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R6は水素またはアルキルを表し、Zはシクロアルキルを表し、R6及びZは、その結合する窒素原子とともに5〜8員環の複素環を形成する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
R1はそれぞれ、同一または相異なって、ハロゲン、アリール、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキルからなる群から選択され、それぞれが請求項１で定義されたとおりに任意に置換される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
R1は請求項１で定義された任意に置換されたアリール基を表す、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
R7は、H、-アルキル、-ペルハロアルキル、-複素環、-アルキル複素環、-アルキルアリール、-アルキル-O-C(=O)-アルキル、-アルキル-O-C(=O)-O-アルキル、-アルキル-C(=O)-アルキル、-アルキル-O-C(=O)-O-シクロアルキル（ここで、複素環は、任意選択で=O、アルキルで置換される）から選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
R8は、OH、-O-アルキル；-O-アルキルアリール、-O-複素環、-O-アルキル複素環（ここで、複素環は、任意選択で=Oまたはアルキルで置換される）；-O-アルキル-O-C(=O)-アルキル；-O-アルキル-O-C(=O)-O-アルキル；-O-アルキル-C(=O)-アルキル；-O-アルキル-C(=O)-アリール（ここで、アリール基は、非置換、或いは1つまたは複数のハロゲンまたはアルコキシ基で置換される）；-O-アルキル-C(=O)-ヘテロアリール；-O-アルキル-C(=O)-O-アルキル；-O-アルキル-C(=O)-シクロアルキル；-O-アルキル-C(=O)-NTT’（ここで、T及びT’は、同一または相異なって、水素原子、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシシクロアルキル、ヘテロアリール、または複素環基を独立して表すか、或いはT及びT’は、その結合する窒素原子とともに、任意選択で=Oまたはアルキルで置換された、窒素含有複素環を形成する）；-O-アルキル-O-C(=O)-O-シクロアルキル；-NRaRb、-NRaORb、天然または合成アミノ酸〔ここで、Ra及びRbは、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、-O-アルキル、アルケニル、ペルハロアルキル、-C3〜C6シクロアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、及びアリールから選択され（式中、シクロアルキルは1個または複数のヒドロキシで置換されてもよく、また複素環部分は非置換またはアルキルで置換されていてもよい）、或いは、Ra及びRbは、その結合する窒素原子ともに、Ｏ及びNから選択されるヘテロ原子を1〜2個含む、5〜6員環複素環を形成してもよく、ここで前記環は、非置換または、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノで置換される〕；から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
- 1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(3-メチルブト-2-エニルオキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- モノメチル1-{4-[5-(2-フロオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-{4-[5-(4-シクロプロピルメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- モノメチル1-{4-[5-(4-シクロプロピルメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノメチル1-(4-{5-[4-(3-メチル-ブト-2-エニルオキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノメチル1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノメチル1-{4-[5-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-{4-[5-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2',4'-ジフルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4'-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(3',5'-ジフルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
-1-{4-[5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-[4-(5-ビフェニル-4-イル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル]ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-トリフルオロメトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-メタンスルホニルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(1,1-ジメチル-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(フラン-2-イルメトキシイミノメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-ベンジルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソプロピルシクロヘキシル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソプロペニルシクロヘクス-1-エニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[3-(1,1-ジメチル-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[3-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(6,6-ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプト-2-エン-2-イルメチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-ベンゾイルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(6-メトキシナフタレン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-ベンジル-2,3-ジフルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソブチリルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-(4-{5-[4-(2,3-ジフルオロベンジル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル}ベンジル)ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-エトキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-tert-ブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソプロポキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-シクロヘキシルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸；
- モノ-1-(アセチルオキシ)エチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ(2,2-ジメチルプロパノイルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-5-メチル-2-オキソ[1,3]ジオキソール-4-イルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-1-(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-(アセチルオキシ)エチルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-(アセチルオキシ)エチルメチル-1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- (イソプロポキシカルボニルオキシ)メチルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- メチル-5-メチル-2-オキソ-[1,3]ジオキソール-4-イルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ジ(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 3-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-({4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-({4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボン酸；
- モノメチル-3-({4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボキシラート；
- モノメチル-3-({4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボキシラート；
- モノメチル-3-({4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロブタン-1,1-ジカルボキシラート；
- 3-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロペンタン-1,1-ジカルボン酸；
- 3-{4-[5-(4-シクロプロピルメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロペンタン-1,1-ジカルボン酸；
- 4-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロヘキサン-1,1-ジカルボン酸；
- 4-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルアミノ}シクロヘキサン-1,1-ジカルボン酸；
- 4-({4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}メチルアミノ)シクロヘキサン-1,1-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-ピペリジン-4,4-ジカルボン酸2-オキソ-3,3-ジメチルブチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-オキソ-2-フェニルエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-オキソプロピル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-フラン-2-イル-2-オキソエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-[2-(4-クロロフェニル)-2-オキソエチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-モルホリン-4-イル-エチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸エトキシカルボニルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジルピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(3-メチル-2-オキソブチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-[2-(4-メトキシフェニル)-2-オキソエチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-(2-シクロプロピル-2-オキソエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸-[2-オキソ-2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ジメチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ベンジルエステル-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ベンジルエステル-3-メチル-2-オキソブチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸メチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(tert-ブチルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸エチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸[2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸[2-オキソ-(2-ピペリジン-1-イル)エチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(イソプロピルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロプロピルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(イソブチルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸カルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ブチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロペンチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(ピペリジン-1-イルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロヘキシルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸シクロブチルカルバモイルメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ブタノイルオキシメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸[(4-ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル)メチル]エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(ピリジン-2-イルカルバモイルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピペリジン-1-イルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピロリジン-1-イルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸ペンチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸フェネチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(2,2,2-トリフルオロエチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボン酸(3-メチル-オキセタン-3-イルメチル)エステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(4-シクロヘキシルフェニル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-[4-(5-ビフェニル-4-イル-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル)-ベンジル]-ピペリジン-3,3-ジカルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-イソブチルカルバモイル-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(2-ヒドロキシエチルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-イソプロピルカルバモイルピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロプロピルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-tert-ブチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-[(1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)カルバモイル]-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチルカルバモイル)-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-(2,3-ジヒドロキシ-プロピルカルバモイル)-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-メチルカルバモイル-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-エチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピペリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピロリジン-1-イル-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロヘキシルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(モルホリン-4-イル-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロブチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-シクロペンチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(4-ヒドロキシ-シクロヘキシルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-[(2-ヒドロキシエチル)-メチル-カルバモイル]ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-シクロヘキシルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-[ビス-(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]-ベンジル}-4-[(2-ヒドロキシエチル)メチルカルバモイル]ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]-ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イルカルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]-ベンジル}-4-{4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン-1-イルカルボニル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- 4-[ビス-(2-ヒドロキシエチル)カルバモイル]-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸；
- モノ(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(6-メトキシナフタレン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノベンジル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボキシラート；
- モノエチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-3,3-ジカルボキシラート；
- ベンジル(イソプロポキシカルボニルオキシ)メチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ベンジル-5-メチル-2-オキソ-[1,3]-ジオキソール-4-イルメチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- (イソプロポキシカルボニルオキシ)メチルメチル-1-{4-[5-(4-イソブチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-n-プロピル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- モノ-n-ブチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ジエチル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- ジベンジル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4,4-ジカルボキシラート；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピリジン-2-イルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ブチリルオキシメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸アセトキシメチルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸イソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸イソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル；
- 4-ジメチルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピリジン-2-イルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(ピリジン-4-イルカルバモイル)ピペリジン-4-カルボン酸；
- 1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}-4-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)ピペリジン-4-カルボン酸-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 4-シクロヘキシルカルバモイル-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸-3,3-ジメチル-2-オキソブチルエステル；
- 4-(3-ベンジルオキシカルボニルアミノピペリジン-1-カルボニル)-1-{4-[5-(2-フルオロビフェニル-4-イル)-[1,2,4]-オキサジアゾール-3-イル]ベンジル}ピペリジン-4-カルボン酸ベンジルエステル；及び
これらのエナンチオマー、ジアステレオマー、それらの混合物、並びに医薬上許容される塩、遊離形態、水和物、及び溶媒和物；
から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
式（I）中のR7がHであり、かつ／またはR8がOHである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物の調製方法であって、R7及び／またはR8がエステル基である対応する式（I）の化合物を鹸化する工程を含む、方法。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の調製方法であって、式中、R7及び／またはR8はエステル基を表し、
(i) 対応する式（II）：
【化１０】
［式中、R1、Y1、m、X1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、及びpは、請求項１で定義したとおりである］
の化合物を、適当なスルホン化試薬と反応させる工程、及び
(ii) 得られたスルホン化化合物を、対応する式（III）：
【化１１】
［式中、R6、Z、R7、及びR8は、請求項１で定義したとおりである］
の化合物とカップリングさせる工程
を含む、方法。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の調製方法であって、式中、R7及び／またはR8はエステル基を表し、
対応する式（IV）：
【化１２】
［式中、R1、Y1、m、X1、Y2、Ar1、R3、及びpは、請求項１で定義したとおりである］
の化合物と、請求項２３で定義した式（III）の化合物とを反応させる工程を含む、方法。
【請求項２５】
対応する式（V）：
【化１３】
［式中、R1、Y1、m、X1、Y2、Ar1、R3、R4、R5、p、R6、Z、及びR7は、式（I）で定義したとおりであり、Pgは-COR8基の保護基を表す］
の化合物を還元する工程を含む、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の調製方法。
【請求項２６】
式（I）の化合物を単離するさらなる工程をさらに含む、請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物と、医薬上許容される賦形剤またはキャリアーとを含む、医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１〜２１のいずれか一項に記載の式（I）の化合物の使用であって、それを必要とする患者に投与するための、ヒトS1P1受容体に対してアゴニストとして選択的に作用する薬剤の調製のための、使用。
【請求項２９】
前記化合物が、それを必要とする患者の血中の循環リンパ球を減少させるために適切である、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
移植による拒絶反応；移植組織片に対する拒絶反応；免疫疾患；自己免疫疾患；関節リウマチ、喘息、花粉症、乾癬、心筋炎、アトピー性皮膚炎、リンパ性白血病、リンパ腫、多発性硬化症、紅斑性狼瘡、炎症性大腸炎、真性糖尿病、糸球体腎炎、アテローム性動脈硬化症、多臓器不全、敗血症、肺炎、視神経炎、リウマチ性多発性筋痛、ブドウ膜炎、脈管炎、変形性関節症、呼吸窮迫症候群、虚血性再灌流障害、慢性閉塞性肺疾患、炎症と関連している感染、ウイルス性炎症、インフルエンザ、肝炎、ギラン・バレー症候群、慢性気管支炎、再狭窄、肉芽腫症、類肉腫症、ハンセン病、強皮症、アルツハイマー病、並びに血管構造安定化、癌、新脈管形成調節異常、もしくは過剰な血管新生に関連する疾患を含む炎症性及び慢性炎症性疾患を治療及び／または予防するための、請求項２８に記載の使用。
【請求項３１】
前記新脈管形成調節異常または過剰な血管新生は、糖尿病性網膜症、脈絡膜血管新生、黄斑変性症を含む群から選択される眼血管新生疾患から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
前記癌は、固形腫瘍、造血器腫瘍、及び腫瘍転移を含む群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】
前記薬剤は、局所投与、皮膚投与、眼内投与、膣内投与、子宮内投与、または吸入投与に適切である、請求項２８〜３２のいずれか一項に記載の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２９９７７（Ｐ２０１０−５２９９７７Ａ）
【公表日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１１６６４（Ｐ２０１０−５１１６６４）
【出願日】平成２０年６月１６日（２００８．６．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７５７１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５２１４９
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５０７３２４８８７）
【出願人】（５０９３４４３２０）サン・ファーマ・アドバンスド・リサーチ・カンパニー・リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月２日（２０１０．９．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１６日（２００８．６．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７５７１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５２１４９
【国際公開日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【出願人】（５０７３２４８８７）
【出願人】（５０９３４４３２０）サン・ファーマ・アドバンスド・リサーチ・カンパニー・リミテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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