Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶに対する有効な阻害剤としての、遊離形、プロドラッグ形態またはそれらの薬学的に許容される塩形態の（そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよびラセミ体を含む）、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する新規の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジンに関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）および（２）すなわちＡ−Ｂ−Ｄ−Ｂ’−Ａ’（１）およびＡ−Ｂ−Ｄ−Ｅ（２）の化合物に関し、式中、
ＡおよびＡ’は同一であっても異なっていてもよく、残基（Ｉ）
［化１］


であり、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＣＨ_２ＮＨであり、ＹはＨまたはＣＮであり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、ＢおよびＢ’は同一であっても異なっていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、Ｎ、Ｓ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキレン残基、シクロアルキレン残基、アラルキレン残基、ヘテロシクロアルキレン残基、ヘテロアリールアルキレン残基、アリールアミドアルキレン残基、ヘテロアリールアミドアルキレン残基、非置換または一置換または多置換アリーレン残基またはヘテロアリーレン残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、Ｄは、−Ｓ−Ｓ−または−Ｓｅ−Ｓｅ−であり、Ｅは官能基−ＣＨ_２−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９または−ＣＨ_２−^＊ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ^９であり、Ｒ^９は、Ｏ、ＮまたはＳ含有またはＯ、ＮまたはＳ非含有の、非置換または置換された、非分枝または分枝状のアルキル残基、シクロアルキル残基、アラルキル残基、ヘテロシクロアルキル残基、ヘテロアリールアルキル残基、アリールアミドアルキル残基、ヘテロアリールアミドアルキル残基、非置換または一置換または多置換アリール残基またはヘテロアリール残基（１つ以上の５員環、６員環または７員環を有する）であり、^＊は、好ましくはＳ−配置またはＬ−配置のキラル炭素原子を示し、あるいは、これらの、有機酸および／または無機酸との酸付加塩；ならびに一般式（１）および（２）の化合物の医薬品への使用に関する。
（もっと読む）

式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

（もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
（もっと読む）

本発明は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。本発明は又、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

（もっと読む）

Ｄ体及びＬ体の混合物からなる２−アルキルシステインアミド又はその塩に、２−アルキル−L−システインアミド又はその塩のアミド結合を立体選択的に加水分解する活性を有する微生物の菌体又は菌体処理物を作用させた後、得られる２−アルキル−Ｌ−システインと２−アルキル−Ｄ−システインアミドを、アルデヒド若しくはケトン又はそれらのアセタール若しくはケタールと反応させ、４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸又はその塩と、４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸アミド又はその塩に誘導することによって、２−アルキル−L−システイン又はその塩、或いは２−アルキル−Ｄ−システイン又はその塩を効率的に分離取得することを特徴とする、光学活性２−アルキルシステイン又はその塩の製造方法、及び、２−アルキルシステイン又はその塩から４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸又はその塩を製造する方法。 （もっと読む）