チアゾリジン誘導体およびその製造方法
本発明は、ＤＰＰ−ＩＶに対する有効な阻害剤としての、遊離形、プロドラッグ形態またはそれらの薬学的に許容される塩形態の（そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよびラセミ体を含む）、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する新規の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジンに関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置方法にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン。
【請求項２】
式（Ｑ）：
【化１】
［式中、
Ａは、
【化２】
であり；
Ｒ１は、
【化３】
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、
【化４】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＨ２ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
ＲｂおよびＲｂ’は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ１−６アルキルＣ３−６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、例えば、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリン−４−イルエチル、ピペリジニルである。）、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）２；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＨ、および−ＣＨ２ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはアリールＣ１−６アルキル−であり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒｇは、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキルからなる基から選択される置換基であり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり（ただし、ＹがＯまたはＳのとき、Ｚは存在しない。）；そして、
ｎは、０、１または２の整数である。］
で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、化合物。
【請求項３】
（１）メチル ３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキシレート、
（２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸、
（３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−ベンジルチアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート、
（５）２−４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸、
（６）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート、
（７）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸、
（８）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（９）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（１０）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（１１）エチル １−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボキシレート、
（１２）１−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸、
（１３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）酢酸、
（１４）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
（１５）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
（１６）エチル ６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボキシレート、
（１７）６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸、
（１８）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸、
（１９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−（（１−アセトキシエトキシ）カルボニルアミノ）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（２０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（２１）Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（２２）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２６）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（２７）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（２８）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（２９）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（３０）エチル ２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート、
（３１）２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸、
（３２）エチル ２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート、
（３３）２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸、
（３４）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン酸、
（３５）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３６）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３７）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３９）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（４０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（４１）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（４２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（フラン−３−イル）メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４４）エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）アセテート、
（４５）２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）酢酸、
（４６）Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４７）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（５０）Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（５１）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタノエート、
（５２）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタン酸、
（５３）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート、
（５４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
（５５）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート、
（５６）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（５７）（Ｓ）−２−（２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタンアミド）−３−メチルブタン酸、
（５８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（５９）（Ｒ）−２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（６０）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
（６１）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
（６２）エチル ５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボキシレート、
（６３）５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボン酸、
（６４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
（６５）（Ｒ）−２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、
（６６）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−メチル チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（６７）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（６８）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（６９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（７０）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（７１）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
（７２）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパノエート、
（７３）２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパン酸、
（７４）（Ｓ）−メチル ２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ブロモフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（７５）（Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタノエート、
（７６）（Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタン酸、
（７７）（２Ｓ，３Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタノエート、
（７８）（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタン酸、
（７９）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタノエート、
（８０）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアセテート、
（８１）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（８２）エチル ２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタノエート、
（８３）メチル ４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシベンゾエート、
（８４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパノエート、
（８５）２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタン酸、
（８６）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシ安息香酸、
（８７）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ブロモフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（８８）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（８９）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（９０）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９１）（Ｓ）−エチル ２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（９２）（Ｓ）−２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパン酸、
（９４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸、
（９５）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９６）（Ｓ）−２−（３−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９７）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）安息香酸、
（９８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（９９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−チオモルホリノエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１００）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−モルホリノ−２−オキソエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１０１）（Ｓ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１０２）（Ｓ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１０３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１０４）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１０５）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１０６）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−３−メチル−１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１０７）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１０８）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１０９）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
（１１０）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
（１１１）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１２）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１１３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１１４）（Ｒ）−２−メトキシエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１５）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−（メチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１１６）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（ジメチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１１７）（Ｒ）−２−モルホリノエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１８）（Ｒ）−２−ヒドロキシエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１９）（Ｒ）−２−（メチルアミノ）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２０）（Ｓ）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２１）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（エチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２２）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−オキソ−１−（ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２４）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−オキソ−１−（ピペリジン−４−イルアミノ）ブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２５）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２６）（Ｒ）−２−アミノエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２７）（Ｒ）−イソプロピル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２８）（Ｒ）−１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２９）（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１３０）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１３１）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１３２）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１３３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１３４）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、および
（１３５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸
からなる群から選択される、遊離形、または薬学的に許容される塩形態の、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、
【化５】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項５】
該化合物が、
【化６】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が、
【化７】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が、
【化８】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項８】
該化合物が、
【化９】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項９】
該化合物が、
【化１０】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が、
【化１１】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１１】
該化合物が、
【化１２】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１２】
該化合物が、
【化１３】
【化１４】
から選択される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１３】
該薬学的に許容される塩が塩酸と形成される、請求項１−１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
式１
【化１５】
［式中、
Ａは、
【化１６】
であり；
Ｒ１は、
【化１７】
であり；
Ｒ２は、
【化１８】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり；そして
ｎは、０、１または２の整数である。］
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化１９】
であり；そして
Ｒａが、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個以上の置換基である、
遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
【化２０】
であり；そして、
Ｒａが、同一または異なっていてよい、１個以上のハロゲン置換基である、
遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ２であり、Ｒ２が請求項１４に記載の通りである、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
（１）メチル ３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸・ＨＣｌ、
（３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−ベンジルチアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（５）２−４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（６）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（７）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（８）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（９）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（１０）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（１１）エチル １−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（１２）１−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸・ＨＣｌ、
（１３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）酢酸・ＨＣｌ、
（１４）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（１５）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（１６）エチル ６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（１７）６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸・ＨＣｌ、
（１８）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（１９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−（（１−アセトキシエトキシ）カルボニルアミノ）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（２０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾリジｎ−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（２１）Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（２２）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２６）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２７）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２８）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２９）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（３０）エチル ２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（３１）２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（３２）エチル ２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（３３）２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（３４）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン酸・２ＨＣｌ、
（３５）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３６）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３７）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３９）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（４０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（４１）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（４２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（フラン−３−イル）メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４４）エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）アセテート・ＨＣｌ、
（４５）２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）酢酸・ＨＣｌ、
（４６）Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（４７）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（５０）Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（５１）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタノエート・ＨＣｌ、
（５２）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタン酸・ＨＣｌ、
（５３）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート・ＨＣｌ、
（５４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（５５）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート・ＨＣｌ、
（５６）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（５７）（Ｓ）−２−（２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタンアミド）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（５８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（５９）（Ｒ）−２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６０）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（６１）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６２）エチル ５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（６３）５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボン酸・ＨＣｌ、
（６４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（６５）（Ｒ）−２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸・ＨＣｌ、
（６６）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−メチル チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６７）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・２ＨＣｌ、
（６８）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（７０）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（７１）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（７２）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパノエート・ＨＣｌ、
（７３）２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（７４）（Ｓ）−メチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（７５）（Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（７６）（Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（７７）（２Ｓ，３Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタノエート・ＨＣｌ、
（７８）（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタン酸・ＨＣｌ、
（７９）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（８０）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアセテート・ＨＣｌ、
（８１）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（８２）エチル ２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（８３）メチル ４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシベンゾエート・ＨＣｌ、
（８４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパノエート・ＨＣｌ、
（８５）２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（８６）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシ安息香酸・ＨＣｌ、
（８７）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（８８）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（８９）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（９０）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９１）（Ｓ）−エチル ２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（９２）（Ｓ）−２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパン酸・ＨＣｌ、
（９４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９５）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９６）（Ｓ）−２−（３−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９７）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）安息香酸・ＨＣｌ、
（９８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（９９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−チオモルホリノエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、および
（１００）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−モルホリノ−２−オキソエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ
からなる群から選択される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
アミノ基およびＲ１置換基を有する炭素原子において、Ｒ異性体形態である、請求項１４ないし１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
該薬学的に許容される塩が、塩酸、硫酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、リン酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、メタンスルホン酸および乳酸から選択される１種の酸と形成される、請求項１４ないし１９のいずれか一項記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
（ｉ）式Ｑ−２
【化２１】
のアミノ酸を、式Ｑ−３
【化２２】
の２−カルボニル−１，３−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式Ｑ−４
【化２３】
の化合物を形成する工程、および
（ｉｉ）式Ｑ−４の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ａ
【化２４】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｐ１は、上記に定義のアミン保護基であり、ＲａおよびＲｂは、請求項２−４のいずれか一項に定義の通りである。｝
を含む、請求項２−１３のいずれか一項記載の化合物の製造方法。
【請求項２２】
（ｉ）式Ｑ−２
【化２５】
のアミノ酸を、式Ｑ−３
【化２６】
の２−カルボニル−１，３−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式Ｑ−４
【化２７】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式Ｑ−４の化合物から式Ｑ−５
【化２８】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式Ｑ−５の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ
【化２９】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ａ’は、
【化３０】
であり；
Ｐ１、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂないしＲｅ、Ｙ、Ｚおよびｎは、上記の式（Ｑ）の定義と同じである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂの２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項２３】
該工程（ｉ）が、所望により塩基の存在下での、ＤＣＣ、ＥＤＣＩ、ＣＤＩ、ＥＤＣＩ／ＨＯＢｔ、ＣＤＩ／ＨＯＢｔおよびそれらの組合せからなる群から選択される縮合剤の使用をさらに含む、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
該塩基が、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、炭酸セシウム、および水酸化カリウムからなる群から選択される、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
（ｉ）式Ｑ−６
【化３１】
の化合物を加水分解して、式Ｑ−７
【化３２】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式Ｑ−７の化合物を、式Ｑ−８
【化３３】
の化合物と縮合反応させて、式Ｑ−９
【化３４】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式Ｑ−９の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−１
【化３５】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｒｆはアルキルであり、Ｐ１およびＲ１、Ｒ２、Ｒｅおよびｎは、上記に定義の通りである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂ−１の化合物の製造方法。
【請求項２６】
（ｉ）式Ｑ−７
【化３６】
の化合物を、式Ｑ−１０
【化３７】
の化合物と縮合反応させて、式Ｑ−５ａ
【化３８】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式Ｑ−５ａの化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−２
【化３９】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｐ１、Ｒ１、ＹおよびＺは、上記に定義の通りである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂ−２の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項２７】
（ｉ）式Ｑ−１１
【化４０】
の化合物を加水分解して、式Ｑ−１２
【化４１】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式Ｑ−１２の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−３
【化４２】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｂは、
【化４３】
（式中、Ｎ（Ｒｅ）−（ＣＨ２）ｎ−は、Ｂの左側に結合し、−ＣＯ２Ｒｂまたは−ＣＯ２Ｈは、Ｂの右側に結合する。）からなる群から選択される置換基であり；そして、Ｐ１、Ｒ１、ＲａないしＲｇおよびｎは、上記の定義と同じである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂ−３の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項２８】
（ｉ）式２
【化４４】
のアミノ酸を、式３
【化４５】
の２−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式４
【化４６】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式４の化合物を脱保護して、式１ａ
【化４７】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛式中、ＢＯＣは、保護基であり；
Ｒ１は、
【化４８】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；そして
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである。｝
を含む、式１ａの化合物の製造方法。
【請求項２９】
（ｉ）式２
【化４９】
のアミノ酸を、式３
【化５０】
の２−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式４
【化５１】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式４の化合物から式５
【化５２】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式５の化合物を脱保護して、式１ｂ
【化５３】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、ＢＯＣは、保護基であり；
Ａ’は、
【化５４】
であり；
Ｒ１は、
【化５５】
であり；
Ｒ２は、
【化５６】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり；そして
ｎは、０、１または２の整数である。｝
を含む、式１ｂの化合物の製造方法。
【請求項３０】
式３の化合物から、動的速度論的分割を利用する再結晶により、式３ａまたは３ｂ
【化５７】
（式中、Ｒｂは、請求項２８または２９の定義と同じである。）
の立体異性体を得る工程をさらに含む、請求項２８または２９記載の方法。
【請求項３１】
工程ｉｉ）が、式４の化合物を加水分解して、式７
【化５８】
（式中、Ｒ１は、請求項２９の定義と同じである。）
の化合物を形成する工程、および該式７の化合物を、Ａ’含有求核化合物と反応させて、式５の化合物を得る工程を含む、請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
（ｉ）式６
【化５９】
の化合物を加水分解して、式７
【化６０】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式７の化合物を、式８
【化６１】
の求核化合物と縮合反応させて、式９
【化６２】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式９の化合物を脱保護して、式１ｂ−１
【化６３】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛式中、ＢＯＣ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、ＲａないしＲｅ、Ｙおよびｎは、請求項２９の定義と同じであり、そしてＲｆは、メチルまたはエチルである。｝
を含む、式１ｂ−１の２−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項３３】
（ｉ）式７
【化６４】
の化合物を、式１０
【化６５】
の化合物と縮合反応させて、式５ａ
【化６６】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式５ａの化合物を脱保護して、式１ｂ−２
【化６７】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、ＢＯＣ、Ａ、Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｙ、Ｚおよびｎは、請求項２９の定義と同じである。｝
を含む、式１ｂ−２の２−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項３４】
（ｉ）式１１
【化６８】
の化合物を加水分解して、式１２
【化６９】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式１２の化合物を脱保護して、式１ｂ−３
【化７０】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、ＢＯＣ、Ａ、Ｒ１、ＲａないしＲｅ、Ｙおよびｎは、請求項２９の定義と同じであり、ＢＣＯ２Ｈは、
【化７１】
からなる群から選択される、カルボン酸含有置換基である。｝
を含む、式１ｂ−３の化合物の製造方法。
【請求項３５】
遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または共に含む、医薬組成物。
【請求項３６】
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）仲介疾患の予防または処置のための、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、インスリン依存型真性糖尿病、インスリン非依存型真性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症または耐糖能障害である、請求項３６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
哺乳動物におけるＤＰＰ−ＩＶの阻害方法であって、請求項１−２０のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容される塩を、ＤＰＰ−ＩＶの阻害に有効な量で該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項３９】
哺乳動物におけるＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置方法であって、請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容される塩を、治療的有効量で該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項４０】
該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、インスリン依存型真性糖尿病、インスリン非依存型真性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症または耐糖能障害である、請求項３９記載の方法。
【請求項４１】
ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置のための医薬の製造における、遊離形、薬学的に許容される塩形態、プロドラッグ形態、エナンチオマー形態、ジアステレオマー形態またはラセミ体形態の、請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項４２】
該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、１型糖尿病（インスリン依存型真性糖尿病）、２型糖尿病（インスリン非依存型真性糖尿病）、関節炎、肥満、骨粗鬆症および耐糖能障害からなる群から選択される、請求項４０記載の使用。
【請求項４３】
請求項３８−４０のいずれか一項記載の方法における使用のための、請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物または請求項３５−３７のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項１】
遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、アシル鎖上にβ−アミノ基を有する２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン。
【請求項２】
式（Ｑ）：
【化１】
［式中、
Ａは、
【化２】
であり；
Ｒ１は、
【化３】
であり；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、
【化４】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＨ２ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
ＲｂおよびＲｂ’は、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ１−６アルキルＣ３−６シクロアルキル（ここで、該シクロアルキルは、Ｎ、ＯまたはＳからなる群から選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、例えば、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリン−４−イルエチル、ピペリジニルである。）、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＦ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）２；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＨ、および−ＣＨ２ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはアリールＣ１−６アルキル−であり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒｇは、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒｈは、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキルからなる基から選択される置換基であり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり（ただし、ＹがＯまたはＳのとき、Ｚは存在しない。）；そして、
ｎは、０、１または２の整数である。］
で示される、遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、化合物。
【請求項３】
（１）メチル ３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキシレート、
（２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸、
（３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−ベンジルチアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート、
（５）２−４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸、
（６）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート、
（７）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸、
（８）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（９）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（１０）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（１１）エチル １−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボキシレート、
（１２）１−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸、
（１３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）酢酸、
（１４）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
（１５）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
（１６）エチル ６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボキシレート、
（１７）６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸、
（１８）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸、
（１９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−（（１−アセトキシエトキシ）カルボニルアミノ）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（２０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（２１）Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（２２）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（２６）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（２７）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（２８）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（２９）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（３０）エチル ２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート、
（３１）２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸、
（３２）エチル ２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート、
（３３）２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸、
（３４）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン酸、
（３５）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３６）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３７）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（３９）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（４０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（４１）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン、
（４２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（フラン−３−イル）メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４４）エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）アセテート、
（４５）２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）酢酸、
（４６）Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４７）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（４９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（５０）Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（５１）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタノエート、
（５２）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタン酸、
（５３）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート、
（５４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
（５５）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート、
（５６）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（５７）（Ｓ）−２−（２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタンアミド）−３−メチルブタン酸、
（５８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（５９）（Ｒ）−２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（６０）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
（６１）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
（６２）エチル ５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボキシレート、
（６３）５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボン酸、
（６４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
（６５）（Ｒ）−２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸、
（６６）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−メチル チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（６７）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（６８）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（６９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（７０）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタン酸、
（７１）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸、
（７２）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパノエート、
（７３）２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパン酸、
（７４）（Ｓ）−メチル ２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ブロモフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（７５）（Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタノエート、
（７６）（Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタン酸、
（７７）（２Ｓ，３Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタノエート、
（７８）（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタン酸、
（７９）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタノエート、
（８０）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアセテート、
（８１）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（８２）エチル ２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタノエート、
（８３）メチル ４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシベンゾエート、
（８４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパノエート、
（８５）２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタン酸、
（８６）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシ安息香酸、
（８７）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−５−ブロモフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（８８）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（８９）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（９０）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９１）（Ｓ）−エチル ２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（９２）（Ｓ）−２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパン酸、
（９４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸、
（９５）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９６）（Ｓ）−２−（３−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（９７）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）安息香酸、
（９８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（９９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−チオモルホリノエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１００）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−モルホリノ−２−オキソエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１０１）（Ｓ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１０２）（Ｓ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１０３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１０４）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１０５）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１０６）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｓ）−３−メチル−１−モルホリノ−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１０７）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１０８）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリミジン−２−イルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１０９）（Ｒ）−エチル ２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルオキシ）−３−メチルブタノエート、
（１１０）（Ｒ）−２−（５−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−２−イルオキシ）−３−メチルブタン酸、
（１１１）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１２）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１１３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１１４）（Ｒ）−２−メトキシエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１５）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−（メチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１１６）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（ジメチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１１７）（Ｒ）−２−モルホリノエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１８）（Ｒ）−２−ヒドロキシエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１１９）（Ｒ）−２−（メチルアミノ）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２０）（Ｓ）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−アミノ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２１）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（エチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２２）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−オキソ−１−（ピペラジン−１−イル）ブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２３）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシエチルアミノ）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２４）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−オキソ−１−（ピペリジン−４−イルアミノ）ブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２５）（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（（Ｒ）−３−メチル−１−（２−（メチルアミノ）エチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イルアミノ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド、
（１２６）（Ｒ）−２−アミノエチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２７）（Ｒ）−イソプロピル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２８）（Ｒ）−１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１２９）（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロアセトアミド）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１３０）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１３１）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１３２）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、
（１３３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸、
（１３４）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート、および
（１３５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸
からなる群から選択される、遊離形、または薬学的に許容される塩形態の、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、
【化５】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項５】
該化合物が、
【化６】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が、
【化７】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が、
【化８】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項８】
該化合物が、
【化９】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項９】
該化合物が、
【化１０】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が、
【化１１】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１１】
該化合物が、
【化１２】
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１２】
該化合物が、
【化１３】
【化１４】
から選択される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１、２または３記載の化合物。
【請求項１３】
該薬学的に許容される塩が塩酸と形成される、請求項１−１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
式１
【化１５】
［式中、
Ａは、
【化１６】
であり；
Ｒ１は、
【化１７】
であり；
Ｒ２は、
【化１８】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり；そして
ｎは、０、１または２の整数である。］
で示される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、
【化１９】
であり；そして
Ｒａが、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ハロゲン、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択される１個以上の置換基である、
遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、
【化２０】
であり；そして、
Ｒａが、同一または異なっていてよい、１個以上のハロゲン置換基である、
遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＲ２であり、Ｒ２が請求項１４に記載の通りである、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
（１）メチル ３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボン酸・ＨＣｌ、
（３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−ベンジルチアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（５）２−４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（６）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（７）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（８）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（９）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（１０）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（１１）エチル １−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（１２）１−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）ピペリジン−４−カルボン酸・ＨＣｌ、
（１３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）酢酸・ＨＣｌ、
（１４）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（１５）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルオキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（１６）エチル ６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（１７）６−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−カルボン酸・ＨＣｌ、
（１８）ピバロイルオキシメチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（１９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−（（１−アセトキシエトキシ）カルボニルアミノ）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート、
（２０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（モルホリン−４−カルボニル）チアゾリジｎ−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（２１）Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（２２）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２３）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２５）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２６）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２７）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２８）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（２９）（Ｒ）−２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（３０）エチル ２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（３１）２−（３−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（３２）エチル ２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）アセテート・ＨＣｌ、
（３３）２−（３−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）フェノキシ）酢酸・ＨＣｌ、
（３４）２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン酸・２ＨＣｌ、
（３５）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３６）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３７）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（３９）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（チオモルホリン−４−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（４０）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（４１）（３Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）チアゾリジン−３−イル）−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタン−１−オン・ＨＣｌ、
（４２）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４３）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（フラン−３−イル）メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４４）エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）アセテート・ＨＣｌ、
（４５）２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）酢酸・ＨＣｌ、
（４６）Ｎ−（２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（４７）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルフェニル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（４９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−スルファモイルベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（５０）Ｎ−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（５１）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタノエート・ＨＣｌ、
（５２）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）ブタン酸・ＨＣｌ、
（５３）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート・ＨＣｌ、
（５４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（５５）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパノエート・ＨＣｌ、
（５６）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル メチル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（５７）（Ｓ）−２−（２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタンアミド）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（５８）（Ｒ）−エチル ２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（５９）（Ｒ）−２−（４−（（８−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，４−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］ピラジン−２（６Ｈ）−イル）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６０）エチル ２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（６１）２−（２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イルオキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６２）エチル ５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボキシレート・ＨＣｌ、
（６３）５−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−２−カルボン酸・ＨＣｌ、
（６４）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（６５）（Ｒ）−２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−フェニルプロパン酸・ＨＣｌ、
（６６）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−メチル チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６７）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・２ＨＣｌ、
（６８）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（６９）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（７０）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェノキシ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（７１）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェノキシ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（７２）エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパノエート・ＨＣｌ、
（７３）２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−２−メチルプロパン酸・ＨＣｌ、
（７４）（Ｓ）−メチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（７５）（Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（７６）（Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（７７）（２Ｓ，３Ｓ）−エチル ２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタノエート・ＨＣｌ、
（７８）（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）−３−メチルペンタン酸・ＨＣｌ、
（７９）エチル ２−（４−（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（８０）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアセテート・ＨＣｌ、
（８１）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−ヒドロキシベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、
（８２）エチル ２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（８３）メチル ４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシベンゾエート・ＨＣｌ、
（８４）エチル ２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパノエート・ＨＣｌ、
（８５）２−（（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニル）（メチル）アミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（８６）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−ヒドロキシ安息香酸・ＨＣｌ、
（８７）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−３−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（８８）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（８９）（Ｓ）−エチル ２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（９０）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）−２−フルオロフェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９１）（Ｓ）−エチル ２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタノエート・ＨＣｌ、
（９２）（Ｓ）−２−（６−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）ピリジン−３−イルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９３）２−（４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェノキシ）プロパン酸・ＨＣｌ、
（９４）（Ｓ）−２−（４−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３，３−ジメチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９５）（Ｓ）−２−（２−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９６）（Ｓ）−２−（３−（（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）フェニルアミノ）−３−メチルブタン酸・ＨＣｌ、
（９７）４−（（３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）チアゾリジン−２−カルボキサミド）メチル）安息香酸・ＨＣｌ、
（９８）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−（ピペラジン−１−イル）エトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・２ＨＣｌ、
（９９）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−オキソ−２−チオモルホリノエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ、および
（１００）３−（（Ｒ）−３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブタノイル）−Ｎ−（４−（２−モルホリノ−２−オキソエトキシ）ベンジル）チアゾリジン−２−カルボキサミド・ＨＣｌ
からなる群から選択される、遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
アミノ基およびＲ１置換基を有する炭素原子において、Ｒ異性体形態である、請求項１４ないし１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
該薬学的に許容される塩が、塩酸、硫酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、リン酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、メタンスルホン酸および乳酸から選択される１種の酸と形成される、請求項１４ないし１９のいずれか一項記載の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
（ｉ）式Ｑ−２
【化２１】
のアミノ酸を、式Ｑ−３
【化２２】
の２−カルボニル−１，３−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式Ｑ−４
【化２３】
の化合物を形成する工程、および
（ｉｉ）式Ｑ−４の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ａ
【化２４】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｐ１は、上記に定義のアミン保護基であり、ＲａおよびＲｂは、請求項２−４のいずれか一項に定義の通りである。｝
を含む、請求項２−１３のいずれか一項記載の化合物の製造方法。
【請求項２２】
（ｉ）式Ｑ−２
【化２５】
のアミノ酸を、式Ｑ−３
【化２６】
の２−カルボニル−１，３−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式Ｑ−４
【化２７】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式Ｑ−４の化合物から式Ｑ−５
【化２８】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式Ｑ−５の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ
【化２９】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ａ’は、
【化３０】
であり；
Ｐ１、Ｒ１、Ｒ２、ＲｂないしＲｅ、Ｙ、Ｚおよびｎは、上記の式（Ｑ）の定義と同じである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂの２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項２３】
該工程（ｉ）が、所望により塩基の存在下での、ＤＣＣ、ＥＤＣＩ、ＣＤＩ、ＥＤＣＩ／ＨＯＢｔ、ＣＤＩ／ＨＯＢｔおよびそれらの組合せからなる群から選択される縮合剤の使用をさらに含む、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
該塩基が、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、ピペリジン、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、炭酸セシウム、および水酸化カリウムからなる群から選択される、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
（ｉ）式Ｑ−６
【化３１】
の化合物を加水分解して、式Ｑ−７
【化３２】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式Ｑ−７の化合物を、式Ｑ−８
【化３３】
の化合物と縮合反応させて、式Ｑ−９
【化３４】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式Ｑ−９の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−１
【化３５】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｒｆはアルキルであり、Ｐ１およびＲ１、Ｒ２、Ｒｅおよびｎは、上記に定義の通りである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂ−１の化合物の製造方法。
【請求項２６】
（ｉ）式Ｑ−７
【化３６】
の化合物を、式Ｑ−１０
【化３７】
の化合物と縮合反応させて、式Ｑ−５ａ
【化３８】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式Ｑ−５ａの化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−２
【化３９】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｐ１、Ｒ１、ＹおよびＺは、上記に定義の通りである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂ−２の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項２７】
（ｉ）式Ｑ−１１
【化４０】
の化合物を加水分解して、式Ｑ−１２
【化４１】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式Ｑ−１２の化合物を脱保護して、式Ｑ−１ｂ−３
【化４２】
の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、Ｂは、
【化４３】
（式中、Ｎ（Ｒｅ）−（ＣＨ２）ｎ−は、Ｂの左側に結合し、−ＣＯ２Ｒｂまたは−ＣＯ２Ｈは、Ｂの右側に結合する。）からなる群から選択される置換基であり；そして、Ｐ１、Ｒ１、ＲａないしＲｇおよびｎは、上記の定義と同じである。｝
を含む、式Ｑ−１ｂ−３の２−カルボニル−３−アシル−１，３−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項２８】
（ｉ）式２
【化４４】
のアミノ酸を、式３
【化４５】
の２−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式４
【化４６】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式４の化合物を脱保護して、式１ａ
【化４７】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛式中、ＢＯＣは、保護基であり；
Ｒ１は、
【化４８】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；そして
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである。｝
を含む、式１ａの化合物の製造方法。
【請求項２９】
（ｉ）式２
【化４９】
のアミノ酸を、式３
【化５０】
の２−チアゾリジン−ベースの化合物と縮合反応させて、式４
【化５１】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式４の化合物から式５
【化５２】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式５の化合物を脱保護して、式１ｂ
【化５３】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、ＢＯＣは、保護基であり；
Ａ’は、
【化５４】
であり；
Ｒ１は、
【化５５】
であり；
Ｒ２は、
【化５６】
であり；
Ｒａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＯＣＦ３、ヒドロキシ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯＯＲｂ、−ＣＯＯＲｂおよび−ＮＲｄＲｅからなる群から選択される１個以上の置換基であり；
Ｒｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２Ｏ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＯＣＨ３であり；
Ｒｃは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
ＲｄおよびＲｅは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｙは、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｚは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−ＣＯ２Ｒｂであり；そして
ｎは、０、１または２の整数である。｝
を含む、式１ｂの化合物の製造方法。
【請求項３０】
式３の化合物から、動的速度論的分割を利用する再結晶により、式３ａまたは３ｂ
【化５７】
（式中、Ｒｂは、請求項２８または２９の定義と同じである。）
の立体異性体を得る工程をさらに含む、請求項２８または２９記載の方法。
【請求項３１】
工程ｉｉ）が、式４の化合物を加水分解して、式７
【化５８】
（式中、Ｒ１は、請求項２９の定義と同じである。）
の化合物を形成する工程、および該式７の化合物を、Ａ’含有求核化合物と反応させて、式５の化合物を得る工程を含む、請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
（ｉ）式６
【化５９】
の化合物を加水分解して、式７
【化６０】
の化合物を形成する工程；
（ｉｉ）式７の化合物を、式８
【化６１】
の求核化合物と縮合反応させて、式９
【化６２】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉｉ）式９の化合物を脱保護して、式１ｂ−１
【化６３】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛式中、ＢＯＣ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、ＲａないしＲｅ、Ｙおよびｎは、請求項２９の定義と同じであり、そしてＲｆは、メチルまたはエチルである。｝
を含む、式１ｂ−１の２−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項３３】
（ｉ）式７
【化６４】
の化合物を、式１０
【化６５】
の化合物と縮合反応させて、式５ａ
【化６６】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式５ａの化合物を脱保護して、式１ｂ−２
【化６７】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、ＢＯＣ、Ａ、Ｒ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｙ、Ｚおよびｎは、請求項２９の定義と同じである。｝
を含む、式１ｂ−２の２−チアゾリジン誘導体の製造方法。
【請求項３４】
（ｉ）式１１
【化６８】
の化合物を加水分解して、式１２
【化６９】
の化合物を形成する工程；および
（ｉｉ）式１２の化合物を脱保護して、式１ｂ−３
【化７０】
の２−チアゾリジン誘導体を得る工程
｛上記の式中、ＢＯＣ、Ａ、Ｒ１、ＲａないしＲｅ、Ｙおよびｎは、請求項２９の定義と同じであり、ＢＣＯ２Ｈは、
【化７１】
からなる群から選択される、カルボン酸含有置換基である。｝
を含む、式１ｂ−３の化合物の製造方法。
【請求項３５】
遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または共に含む、医薬組成物。
【請求項３６】
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）仲介疾患の予防または処置のための、請求項３５記載の医薬組成物。
【請求項３７】
該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、インスリン依存型真性糖尿病、インスリン非依存型真性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症または耐糖能障害である、請求項３６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
哺乳動物におけるＤＰＰ−ＩＶの阻害方法であって、請求項１−２０のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容される塩を、ＤＰＰ−ＩＶの阻害に有効な量で該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項３９】
哺乳動物におけるＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置方法であって、請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物または薬学的に許容される塩を、治療的有効量で該哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項４０】
該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、インスリン依存型真性糖尿病、インスリン非依存型真性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症または耐糖能障害である、請求項３９記載の方法。
【請求項４１】
ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患の処置のための医薬の製造における、遊離形、薬学的に許容される塩形態、プロドラッグ形態、エナンチオマー形態、ジアステレオマー形態またはラセミ体形態の、請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項４２】
該ＤＰＰ−ＩＶ仲介疾患が、１型糖尿病（インスリン依存型真性糖尿病）、２型糖尿病（インスリン非依存型真性糖尿病）、関節炎、肥満、骨粗鬆症および耐糖能障害からなる群から選択される、請求項４０記載の使用。
【請求項４３】
請求項３８−４０のいずれか一項記載の方法における使用のための、請求項１−１９のいずれか一項記載の化合物または請求項３５−３７のいずれか一項記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２０１１−５０９９１６（Ｐ２０１１−５０９９１６Ａ）
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４６０２６（Ｐ２００９−５４６０２６）
【出願日】平成２０年１月１６日（２００８．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０００７７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８７５６０
【国際公開日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【出願人】（５０９２０２０２０）カイノス・メディシン・インコーポレイテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】Ｋａｉｎｏｓ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， Ｉｎｃ．
【出願人】（５０９２０２０３１）コリアン・リサーチ・インスティテュート・オブ・ケミカル・テクノロジー (1)
【氏名又は名称原語表記】Ｋｏｒｅａｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ
【出願人】（５０９２０２０１９）ユンジン・ファーム・カンパニー・リミテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｙｕｎｇｊｉｎ Ｐｈａｒｍ． Ｃｏ． Ｌｔｄ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１月１６日（２００８．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０００７７３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８７５６０
【国際公開日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【出願人】（５０９２０２０２０）カイノス・メディシン・インコーポレイテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】Ｋａｉｎｏｓ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， Ｉｎｃ．
【出願人】（５０９２０２０３１）コリアン・リサーチ・インスティテュート・オブ・ケミカル・テクノロジー (1)
【氏名又は名称原語表記】Ｋｏｒｅａｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ
【出願人】（５０９２０２０１９）ユンジン・ファーム・カンパニー・リミテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｙｕｎｇｊｉｎ Ｐｈａｒｍ． Ｃｏ． Ｌｔｄ．
【Ｆターム（参考）】
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