【課題】高い収率でハロアルキル基を２−位に有するピリジン化合物が得られる製造方法を提供する。
【解決手段】カルボン酸、そのアルカリ金属塩、およびそのアルカリ土類金属塩の少なくとも１つの存在下で、２−位にアルキル基等を有するピリジン化合物とトリクロロイソシアヌル酸、Ｎ−クロロスクシンイミド、１，３−ジクロロ−５，５−ジメチルヒダトイン、トリブロモイソシアヌル酸、Ｎ−ブロモスクシンイミド、１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダトイン、トリヨードイソシアヌル酸、Ｎ−ヨードスクシンイミド、及び１，３−ジヨード５，５−ジメチルヒダトインからなる群より選択される少なくとも１つのハロゲン化剤とを反応させることによる、モノハロアルキル基またはジハロアルキル基を２−位に有するピリジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

下記の式（I）で示される安定な化合物を開示する：



（I）
また、該化合物に関連する処置方法、組成物および医薬も開示する。
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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、ｎ及びＲ³が明細書に記載した通りである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用法。
【化１】

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依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、４位でＮ（Ｈ）、Ｃ（Ｏ）、またはＯ部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、A、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁸、n、m、q及びrは明細書に記載の通りである）の化合物、薬学的許容塩、それらの製造法、それらを含む薬学的組成物、及びその使用方法。該化合物はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体拮抗薬であり、そしてうつ病、不安、統合失調症、認識障害、精神病、肥満、炎症性疾患、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、嘔吐、子癇前症、慢性閉塞性肺疾患、月経困難症、良性前立腺過形成、前立腺がん、及び精巣がんを含む過剰なゴナドトロピン及び／又はアンドロゲンに関連する障害の治療に使用される。
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【課題】 公知のペプチド性ＮＫ_３受容体アンタゴニストは、代謝的観点からは非常に不安定であり、実際の治療剤として用いることができない。
【解決手段】 本願明細書に特記される式（Ｉ）のキノリン誘導体は、公知のペプチド性アンタゴニストに比べて、代謝性の観点から非常に安定性に優れ、痙攣性疾患（例えば、癲癇）、腎不全、尿失禁、眼球炎症、炎症性痛、食事失調症（食物取り込み阻害）、アレルギー性鼻炎、神経性疾患（例えば、アルツハイマー病）、乾癬、ハンチントン舞踏病および鬱病の治療に用いることができる。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


（式中R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍ及びｑは明細書に記載されたとおりである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれを使用する方法。
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式(Ｉ)
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍ及びｑは明細書に記載されるとおりである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する医薬組成物、及びそれらを使用するための方法。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）