依存性イオンチャネルを調節するための組成物および方法
依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、４位でＮ（Ｈ）、Ｃ（Ｏ）、またはＯ部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
依存性イオンチャネル（a gated ion channel）を発現する細胞を、有効量の式１に示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物に接触させる段階を含む、依存性イオンチャネルの活性を調節する方法：
式中、
点線は、単結合または二重結合を示し、前記点線が単結合を示す場合、環の窒素はＨまたはＲ１へ結合してもよく、
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、独立して水素、置換または非置換のアミン、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＨ、アミド、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−５−アルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換の複素環、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基はＯ、ＳまたはＮ（Ｈ）、ヒドロキシ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルケニル、Ｃ１−５−アルキニル、スルホニル、スルホンアミド、スルホン酸、（ＣＨ２）０−５ＯＸ６、（ＣＨ２）０−５ＣＯ２Ｘ６Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）０−５ＯＸ６、および（ＣＨ２）０−５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｘ６）２によって分断されてもよく、Ｘ６は独立して水素、Ｃ１−５−アルキル、アミン、および-ＣＯ２Ｘ１から成る群から選択され、Ｘ１は水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、
Ｒ２は水素、置換または非置換のアミン、アミド、ハロゲン、ニトロ、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換の複素環、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基はＯ、ＳまたはＮ（Ｈ）、ヒドロキシ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルケニル、Ｃ１−５−アルキニル、スルホニル、スルホンアミド、スルホン酸および-ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１は水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、またはＲ２は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶから成る群から選択され：
式中、
Ｒ８はＯ、ＳおよびＣＨ２から成る群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基は、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、アミン、置換または非置換アリール、および置換または非置換シクロアルキルによって分断されてもよく、
ｎは０または１であり、
ｍは０または１であり、
Ｘ２はＣＨ２、Ｏ、Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）またはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
式ＩＩＩの点線は、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５は水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換ピリジル、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基は、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、ＣＨ２基はＣ１−５−アルキル、ハロゲンまたはＣＦ３基で置換されてもよく、
ａ、ｂおよびｃはそれぞれ独立して、０または１であり、
Ｘ７はＣ（Ｈ）、ＮまたはＯであり、
Ｘ８はＨ、Ｃ１−５−アルキル、アリール、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−５−アルキルまたはＯ−アリールであり、
Ｒ５はＮ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
Ｒ３およびＲ４、Ｒ２およびＲ３、Ｒ１およびＲ４、またはＲ２およびＲ４はまた、縮合４、５、もしくは６員の置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換の複素環を形成することができる。
【請求項２】
式ＩＩＩの点線が、単結合を示す、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ２が式ＩＩＩであり、ｍ＝０であり、Ｘ３およびＸ４がＮであり、かつ前記点線が単結合を示す、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
式１が式２で示され：
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が請求項１に記載される意味を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
式２が式３で示され：
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が請求項１に記載される意味を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、ハロ−Ｃ１−５−アルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換の複素環から成る群から選択され、
Ｒ２が、水素、置換または非置換のアミン、アミド、ハロゲン、ニトロ、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換の複素環、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、ヒドロキシ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルケニル、Ｃ１−５−アルキニル、スルホニル、スルホンアミド、スルホン酸および−ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、または
Ｒ２が、式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩから成る群から選択され：
式中、
Ｒ８が、Ｏ、ＳおよびＣＨ２から成る群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、アミン、置換または非置換アリール、および置換または非置換シクロアルキルによって分断されてもよく、
ｎが０または１であり、
ｍが０または１であり、
Ｘ２が、ＣＨ２、Ｏ、Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）またはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
前記点線が、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、かつ
Ｒ５が、ＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
式ＩＩＩの点線が、単結合を示す、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルおよびＣ１−５−アルコキシから成る群から、それぞれ独立して選択され、
Ｒ２が、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、およびへテロ環から成る群から選択され、
Ｒ１が、複素環、Ｃ１−５−アルキルで置換された複素環、およびヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキル、またはＣ１−５−アルコキシで１回または複数回置換されたフェニルから成る群から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、およびＯＣＨ３から成る群から、それぞれ独立して選択され、
Ｒ２が、ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、およびピペリジンから成る群から選択され、かつ
Ｒ１が、ピペラジン、ＣＨ３で置換されたピペラジン、およびＯＨ、ＯＣＨ３またはＣＨ３で１回または複数回置換されたフェニルから成る群から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
式３が、化合物Ｆ、化合物３１、化合物３６、化合物３７、化合物３８、化合物３９、化合物４０、化合物５０、化合物５１、化合物５２、化合物５３または化合物５４で示される、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
式３が式４で示され：
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５が請求項４に記載される意味を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のピリジン、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
Ｒ２が、水素、置換または非置換のアミン、アミド、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および−ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、またはＲ２が、式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩから成る群から選択され：
式中、
Ｒ８が、Ｏ、ＳおよびＣＨ２から成る群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、アミン、置換または非置換アリールおよび置換または非置換シクロアルキルによって分断されてもよく、
ｎが０または１であり、
ｍが０または１であり、
Ｘ２が、ＣＨ２、ＯまたはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
前記点線が、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、かつ
Ｒ５が、ＮまたはＣ（Ｈ）である、請求１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ１がピリジンであり、ＯＣＨ３、Ｃｌ、ＣＨ３、またはＮＯ２で任意に１回または複数回置換されてもよく、
Ｒ５がＣ（Ｈ）であり、
Ｒ２が式ＩまたはＩＩであり、
Ｒ４がハロゲン、（ＣＨ２）０−３ＯＨ、またはＣＯ２Ｈである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ２が式ＩＩＩであり、
式中、
ｎが０であり、Ｘ２がＮ（Ｈ）またはＮ（Ｃ１−５−アルキル）であり、
Ｘ３がＣ（Ｈ）であり、
Ｘ４がＮであり、かつ
Ｘ５が（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニルであり、
Ｒ４がＨであり、かつ
Ｒ１がＣ１−５−アルキルである、
請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、メトキシ、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル−置換ピペリジン、メチル−置換ジアゼパン、ピリジン、フェニル、メチル−置換フェニルおよび独立して１回または複数回、メトキシ、フッ素または臭素によって置換されるフェニルから選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、ＢｒおよびＦから成る群から選択され、
Ｒ２が、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および−ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、またはＲ２が、式ＩＩＩから選択され：
式中、
ｎが０または１であり、
ｍが０または１であり、
Ｘ２がＣＨ２、ＯまたはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
前記点線が、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、かつ
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
式４が、化合物３５または化合物１１０で示される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１７】
式３が式５ａで示され：
式中、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、
Ｒ１が水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
ｗが０または１であり、
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基は、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および置換または非置換フェニルによって分断されてもよく、またはＲ１１およびＲ１２が以下の６員環を形成することができ：
式中、
Ｘ５が水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよい、
請求項５に記載の方法。
【請求項１８】
ｗが０であり、
Ｒ１１がＨまたはＣＨ３であり、
Ｒ１２が、（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｈ、（ＣＨ２）１−４ＣＨ３、ベンジルで置換されたピペリジンまたはＣＯ２Ｈで置換されたフェニルであり、
Ｒ１が、水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはクロロもしくはＣＨ３で１回または複数回置換されたフェニルであり、かつ
Ｒ４が水素、クロロ、またはＮＯ２である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式５ａが、化合物Ｋ、化合物Ｔ、化合物３２、化合物３３、化合物１０１、化合物１０２、化合物１０３、化合物１０４、化合物１０５、化合物１０６、化合物１０７、化合物１０８、または化合物１１１で示される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
式５が式６ａで示され：
式中、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、
ｗが０または１であり、かつ
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは-Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよい、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
ｗが１であり、
Ｘ５が、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換のフェニル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ（Ｏ）−置換または非置換のフェニル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソール、ＣＨ３、またはアミドであり、
Ｒ１が、ピリジル、独立してＯＣＨ３、Ｃｌ、またはＯＨで１回または複数回置換されたフェニルであり、かつ
Ｒ４が、水素、ハロゲン、またはＯＨである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
式６ａが、化合物Ｃ、化合物Ｇ、化合物３４、化合物４１、化合物４２、化合物４３、化合物４４、化合物４５、化合物４６、化合物４７、化合物４８または化合物４９で示される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
式６ａが式７で示され：
式中、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、かつ
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよい、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
Ｘ５が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、またはＣＮもしくはＮＯ２で置換されるフェニルであり、Ｒ４がハロゲンであり、かつＲ１がＣ１−５−アルキルである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式７が、化合物Ａ、化合物Ｄ、化合物Ｈ、化合物Ｌ、化合物Ｍ、化合物Ｎ、化合物Ｏ、化合物Ｐ、化合物Ｑ、化合物５９、化合物６０、化合物６１、または化合物１１６で示される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
式３が式８で示され：
式中、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、かつ
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−アミノから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基は、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および置換または非置換フェニルによって分断されてもよく、またはＲ１１およびＲ１２が以下の６員環を形成することができ：
式中、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して、０または１であり、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換アリール、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換複素環、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、
Ｒ１１およびＲ１２によって形成された環はさらにＣ１−５−アルキル、ハロゲン、またはＣＯ２Ｈによって置換されてもよい、請求項５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、およびＣＨ３で置換されるフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が、水素、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＮＯ２およびＣＦ３から成る群から選択され、かつ
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立して、水素、（ＣＨ２）１−４−ハロゲン、および（ＣＨ２）１−４Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｐｈから成る群から選択され、
またはＲ１１およびＲ１２が以下の環を形成することができ：
式中、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して、０または１であり、
Ｘ５が、Ｈ、ＣＨ３、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、ＣＨ２−イソプロピル、ＣＨ２−ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロへキシル、ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、（ＣＨ２）１−４−ピリジニル、ＣＨ（ＣＨ３）Ｐｈ、ＣＨ（ＣＦ３）Ｐｈ、ＣＨ（Ｆ）Ｐｈ、および（ＣＨ２）１−４Ｐｈから成る群から選択され、前記フェニル基が独立して、クロロ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＮＯ２、ＣｌまたはＯＣＨ３で１回または複数回置換されてもよく、
Ｒ１１およびＲ１２によって形成された環はさらに、Ｃ１−５−アルキル、ハロゲン、またはＣＯ２Ｈによって置換されてもよい、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
式８が、化合物Ｂ、化合物Ｒ、化合物Ｓ、化合物１、化合物２、化合物３、化合物４、化合物５、化合物６、化合物７、化合物８、化合物９、化合物１０、化合物１１、化合物１２、化合物１３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物１８、化合物１９、化合物２０、化合物２１、化合物２２、化合物２３、化合物２４、化合物２５、化合物２６、化合物２７、化合物２８、化合物２９、化合物３０、化合物５５、化合物５６、化合物５７、化合物５８、化合物６２、化合物６３、化合物６４、化合物６５、化合物６６、化合物６７、化合物６８、化合物６９、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７４、化合物７５、化合物７６、化合物７７、化合物７８、化合物７９、化合物８０、化合物８１、化合物８２、化合物８３、化合物８４、化合物８５、化合物８６、化合物８７、化合物８８、化合物８９、化合物９０、化合物９１、化合物９２、化合物９３、化合物９４、化合物９５、化合物９６、化合物９７、化合物９８、化合物９９、化合物１００、化合物１０９、化合物１１２、化合物１１３、化合物１１４、化合物１１５、化合物１１７、化合物１１８、化合物１１９、化合物１２０、化合物１２１または化合物１２２で示される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
前記細胞を前記化合物の有効量に接触させることによって、前記依存性イオンチャネルの活性を抑制する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
前記依存性イオンチャネルが、ＤＥＧ／ＥＮａＣ、Ｐ２ＸおよびＴＲＰＶ遺伝子スーパーファミリーのメンバーから成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
前記依存性イオンチャネルが、αＥＮａＣ、βＥＮａＣ、γＥＮａＣ、δＥＮａＣ、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ１ｂ、ＡＳＩＣ２ａ、ＡＳＩＣ２ｂ、ＡＳＩＣ３、ＡＳＩＣ４、ＢＬＩＮａＣ、ｈＩＮａＣ、Ｐ２Ｘ１、Ｐ２Ｘ２、Ｐ２Ｘ３、Ｐ２Ｘ４、Ｐ２Ｘ５、Ｐ２Ｘ６、Ｐ２Ｘ７、ＴＲＰＶ１、ＴＲＰＶ２、ＴＲＰＶ３、ＴＲＰＶ４、ＴＲＰＶ５、およびＴＲＰＶ６から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３２】
前記依存性イオンチャネルがホモ多量体である、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記依存性イオンチャネルがヘテロ多量体である、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３４】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣ依存性イオンチャネルが、αＥＮａＣ、βＥＮａＣ、γＥＮａＣ、δＥＮａＣ、ＢＬＩＮａＣ、ｈＩＮａＣ、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ１ｂ、ＡＳＩＣ２ａ、ＡＳＩＣ２ｂ、ＡＳＩＣ３、およびＡＳＩＣ４から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣ依存性イオンチャネルが、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ１ｂ、ＡＳＩＣ２ａ、ＡＳＩＣ２ｂ、ＡＳＩＣ３、およびＡＳＩＣ４から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
前記依存性イオンチャネルがＡＳＩＣ１ａおよび／またはＡＳＩＣ３を含む、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記Ｐ２Ｘ依存性イオンチャネルが、Ｐ２Ｘ１、Ｐ２Ｘ２、Ｐ２Ｘ３、Ｐ２Ｘ４、Ｐ２Ｘ５、Ｐ２Ｘ６およびＰ２Ｘ７から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを含む、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記ＴＲＰＶ依存性イオンチャネルが、ＴＲＰＶ１、ＴＲＰＶ２、ＴＲＰＶ３、ＴＲＰＶ４、ＴＲＰＶ５およびＴＲＰＶ６から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを含む、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
前記ヘテロ多量体依存性イオンチャネルが、αＥＮａＣ、βＥＮａＣおよびγＥＮａＣと、αＥＮａＣ、βＥＮａＣおよびδＥＮａＣと、ＡＳＩＣ１ａおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ１ｂおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ２ａおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ２ｂおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ２ａおよびＡＳＩＣ３と、Ｐ２Ｘ１およびＰ２Ｘ２と、Ｐ２Ｘ１およびＰ２Ｘ５と、Ｐ２Ｘ２およびＰ２Ｘ３と、Ｐ２Ｘ２およびＰ２Ｘ６と、Ｐ２Ｘ４およびＰ２Ｘ６と、ＴＲＰＶ１およびＴＲＰＶ２と、ＴＲＰＶ５およびＴＲＰＶ６と、ＴＲＰＶ１およびＴＲＰＶ４の依存性イオンチャネルの組み合わせを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記ヘテロ多量体依存性イオンチャネルが、ＡＳＩＣ１ａおよびＡＳＩＣ２ａと、ＡＳＩＣ２ａおよびＡＳＩＣ２ｂと、ＡＳＩＣ１ｂおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ３およびＡＳＩＣ２ｂの依存性イオンチャネルの組み合わせを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項４１】
前記依存性イオンチャネルの活性が疼痛に関連する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４２】
前記依存性イオンチャネルの活性が炎症性疾患に関連する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４３】
前記依存性イオンチャネルの活性が神経障害に関連する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
前記疼痛が、皮膚痛覚、体性痛、内臓痛、および神経因性疼痛から成る群から選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
前記皮膚痛覚が、損傷、外傷、傷口、裂傷、刺し傷、火傷、外科的切開、感染または急性炎症に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記体性痛が、筋骨格および結合系の損傷、疾患または障害に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
前記損傷、疾患または障害が、ねんざ、骨折、関節炎、乾癬、湿疹および虚血性心疾患から成る群から選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記内臓痛が、循環系、呼吸器系、胃腸系、または泌尿生殖系の損傷、疾患または障害に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項５０】
前記循環系の疾患または障害が、虚血性心疾患、狭心症、急性心筋梗塞、心不整脈、静脈炎、間欠性跛行、静脈瘤および痔核から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記呼吸器系の疾患または障害が、喘息、呼吸器感染、慢性気管支炎および肺気腫から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
前記胃腸系の疾患または障害が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、大腸炎、クローン病、胃腸の逆流性疾患、潰瘍および憩室炎から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
前記泌尿生殖系の疾患および障害が、膀胱炎、尿路感染、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎結石および泌尿生殖系の癌から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
前記体性痛が、関節痛、筋肉痛、慢性腰痛、幻肢痛、癌関連の疼痛、歯痛、線維筋痛、特発性疼痛障害、慢性非特異性疼痛、慢性骨盤痛、術後疼痛、および関連痛から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
前記神経因性疼痛が、神経系の損傷、疾患または障害に関連する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
前記神経系の損傷、疾患または障害が、神経痛、ニューロパチー、頭痛、片頭痛、心因性疼痛、慢性の頭部痛および脊髄損傷から成る群から選択される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記依存性イオンチャネルの活性が、筋骨格および結合組織系、呼吸器系、循環系、泌尿生殖系、胃腸系または神経系の炎症性疾患から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５８】
前記筋骨格および結合組織系の炎症性疾患が、関節痛、乾癬、筋炎、皮膚炎、および湿疹から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記呼吸器系の炎症性疾患が、喘息、気管支炎、静脈洞炎、咽頭炎、喉頭炎、気管炎、鼻炎、嚢胞性繊維症、呼吸器感染、および急性呼吸窮迫症候群から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記循環系の炎症性疾患が、血管炎、血尿症候群、アテローム性動脈硬化、動脈炎、静脈炎、心臓炎、および冠状動脈性心臓病から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
前記胃腸系の炎症性疾患が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、憩室炎、ウイルス感染、細菌感染、消化性潰瘍、慢性肝炎、歯肉炎、歯周炎、口内炎、胃炎および胃腸の逆流性疾患から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
前記泌尿生殖系の炎症性疾患が、膀胱炎、多発性嚢胞腎、腎炎症候群、尿路感染、シスチン症、前立腺炎、卵管炎、子宮内膜症、および泌尿生殖器癌から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６３】
前記神経障害が、統合失調症、双極性障害、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、依存症、脳虚血、ニューロパチー、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、帯状疱疹、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、恐怖症、不安性ヒステリー、全般性不安障害、および神経症から成る群から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項６４】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、必要とする対象の疼痛を治療する方法。
【請求項６５】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅおよび表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６６】
前記対象が哺乳類である、請求項６４または６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記哺乳類がヒトである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記疼痛が、皮膚痛覚、体性痛、内臓痛、および神経因性疼痛から成る群から選択される、請求項６４または６５に記載の方法。
【請求項６９】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項５７〜５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７０】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、必要とする対象の炎症性疾患を治療する方法。
【請求項７１】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅ、および表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記対象が哺乳類である、請求項７０または７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記哺乳類がヒトである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記炎症性疾患が、筋骨格および結合組織系、呼吸器系、循環系、泌尿生殖系、胃腸系または神経系の炎症性疾患である、請求項７０または７１に記載の方法。
【請求項７５】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を投与する段階を含む、必要とする対象の神経障害を治療する方法。
【請求項７６】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅ、および表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記対象が哺乳類である、請求項７５または７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記哺乳類がヒトである、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記神経障害が、統合失調症、双極性障害、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、依存症、脳虚血、ニューロパチー、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、帯状疱疹、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、恐怖症、不安性ヒステリー、全般性不安障害、および神経症から成る群から選択される、請求項７５または７６に記載の方法。
【請求項８０】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、必要とする対象の泌尿生殖系および／または胃腸系に関連する疾患および障害を治療する方法。
【請求項８１】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅおよび表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記対象が哺乳類である、請求項８０または８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記哺乳類がヒトである、請求項７９に記載の方法。
【請求項８４】
前記胃腸系の疾患または障害が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、大腸炎、クローン病、潰瘍および憩室炎から成る群から選択される、請求項８０または８１に記載の方法。
【請求項８５】
前記泌尿生殖系の疾患および障害が、膀胱炎、尿路感染、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎結石、および泌尿生殖系の癌から成る群から選択される、請求項８０または８１に記載の方法。
【請求項８６】
アジュバント組成物を投与する段階をさらに含む、請求項１、６４、７０、７５または８０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８７】
前記アジュバント組成物が、オピロイド鎮痛薬、非オピロイド鎮痛薬、局部麻酔薬、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、非選択的ＣＯＸ抑制剤、非選択的ＣＯＸ２抑制剤、選択的ＣＯＸ２抑制剤、抗てんかん薬、バルビツール酸系睡眠薬、抗うつ剤、マリファナ、および外用鎮痛薬から成る群から選択される、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
前記式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８で示される化合物。
【請求項８９】
化合物Ｆ、化合物３１、化合物３６、化合物３７、化合物３８、化合物３９、化合物４０、化合物５０、化合物５１、化合物５２、化合物５３、および化合物５４から成る群から選択される化合物。
【請求項９０】
化合物３５および化合物１１０から成る群から選択される化合物。
【請求項９１】
化合物Ｋ、化合物Ｔ、化合物３２、化合物３３、化合物１０１、化合物１０２、化合物１０３、化合物１０４、化合物１０５、化合物１０６、化合物１０７、化合物１０８、および化合物１１１から成る群から選択される化合物。
【請求項９２】
化合物Ｃ、化合物Ｇ、化合物３４、化合物４１、化合物４２、化合物４３、化合物４４、化合物４５、化合物４６、化合物４７、化合物４８、および化合物４９から成る群から選択される化合物。
【請求項９３】
化合物Ａ、化合物Ｄ、化合物Ｈ、化合物Ｌ、化合物Ｍ、化合物Ｎ、化合物Ｏ、化合物Ｐ、化合物Ｑ、化合物５９、化合物６０、化合物６１、または化合物１１６から成る群から選択される、化合物。
【請求項９４】
化合物Ｂ、化合物Ｒ、化合物Ｓ、化合物１、化合物２、化合物３、化合物４、化合物５、化合物６、化合物７、化合物８、化合物９、化合物１０、化合物１１、化合物１２、化合物１３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物１８、化合物１９、化合物２０、化合物２１、化合物２２、化合物２３、化合物２４、化合物２５、化合物２６、化合物２７、化合物２８、化合物２９、化合物３０、化合物５５、化合物５６、化合物５７、化合物５８、化合物６２、化合物６３、化合物６４、化合物６５、化合物６６、化合物６７、化合物６８、化合物６９、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７４、化合物７５、化合物７６、化合物７７、化合物７８、化合物７９、化合物８０、化合物８１、化合物８２、化合物８３、化合物８４、化合物８５、化合物８６、化合物８７、化合物８８、化合物８９、化合物９０、化合物９１、化合物９２、化合物９３、化合物９４、化合物９５、化合物９６、化合物９７、化合物９８、化合物９９、化合物１００、化合物１０９、化合物１１２、化合物１１３、化合物１１４、化合物１１５、化合物１１７、化合物１１８、化合物１１９、化合物１２０、化合物１２１、および化合物１２２から成る群から選択される、化合物。
【請求項１】
依存性イオンチャネル（a gated ion channel）を発現する細胞を、有効量の式１に示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、光学異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、またはラセミ化合物に接触させる段階を含む、依存性イオンチャネルの活性を調節する方法：
式中、
点線は、単結合または二重結合を示し、前記点線が単結合を示す場合、環の窒素はＨまたはＲ１へ結合してもよく、
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ、独立して水素、置換または非置換のアミン、シアノ、ニトロ、ＣＯＯＨ、アミド、ハロゲン、ハロ−Ｃ１−５−アルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換の複素環、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基はＯ、ＳまたはＮ（Ｈ）、ヒドロキシ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルケニル、Ｃ１−５−アルキニル、スルホニル、スルホンアミド、スルホン酸、（ＣＨ２）０−５ＯＸ６、（ＣＨ２）０−５ＣＯ２Ｘ６Ｎ（Ｈ）（ＣＨ２）０−５ＯＸ６、および（ＣＨ２）０−５Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｘ６）２によって分断されてもよく、Ｘ６は独立して水素、Ｃ１−５−アルキル、アミン、および-ＣＯ２Ｘ１から成る群から選択され、Ｘ１は水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、
Ｒ２は水素、置換または非置換のアミン、アミド、ハロゲン、ニトロ、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換の複素環、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基はＯ、ＳまたはＮ（Ｈ）、ヒドロキシ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルケニル、Ｃ１−５−アルキニル、スルホニル、スルホンアミド、スルホン酸および-ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１は水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、またはＲ２は式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶから成る群から選択され：
式中、
Ｒ８はＯ、ＳおよびＣＨ２から成る群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基は、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、アミン、置換または非置換アリール、および置換または非置換シクロアルキルによって分断されてもよく、
ｎは０または１であり、
ｍは０または１であり、
Ｘ２はＣＨ２、Ｏ、Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）またはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４はそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
式ＩＩＩの点線は、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５は水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換ピリジル、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基は、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、ＣＨ２基はＣ１−５−アルキル、ハロゲンまたはＣＦ３基で置換されてもよく、
ａ、ｂおよびｃはそれぞれ独立して、０または１であり、
Ｘ７はＣ（Ｈ）、ＮまたはＯであり、
Ｘ８はＨ、Ｃ１−５−アルキル、アリール、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−５−アルキルまたはＯ−アリールであり、
Ｒ５はＮ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
Ｒ３およびＲ４、Ｒ２およびＲ３、Ｒ１およびＲ４、またはＲ２およびＲ４はまた、縮合４、５、もしくは６員の置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、または置換もしくは非置換の複素環を形成することができる。
【請求項２】
式ＩＩＩの点線が、単結合を示す、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｒ２が式ＩＩＩであり、ｍ＝０であり、Ｘ３およびＸ４がＮであり、かつ前記点線が単結合を示す、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
式１が式２で示され：
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が請求項１に記載される意味を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
式２が式３で示され：
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が請求項１に記載される意味を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、ハロ−Ｃ１−５−アルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換の複素環から成る群から選択され、
Ｒ２が、水素、置換または非置換のアミン、アミド、ハロゲン、ニトロ、置換または非置換のアリール、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換の複素環、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、ヒドロキシ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルケニル、Ｃ１−５−アルキニル、スルホニル、スルホンアミド、スルホン酸および−ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、または
Ｒ２が、式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩから成る群から選択され：
式中、
Ｒ８が、Ｏ、ＳおよびＣＨ２から成る群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０が、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、アミン、置換または非置換アリール、および置換または非置換シクロアルキルによって分断されてもよく、
ｎが０または１であり、
ｍが０または１であり、
Ｘ２が、ＣＨ２、Ｏ、Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）またはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
前記点線が、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、かつ
Ｒ５が、ＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
式ＩＩＩの点線が、単結合を示す、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキルおよびＣ１−５−アルコキシから成る群から、それぞれ独立して選択され、
Ｒ２が、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、およびへテロ環から成る群から選択され、
Ｒ１が、複素環、Ｃ１−５−アルキルで置換された複素環、およびヒドロキシル、Ｃ１−５−アルキル、またはＣ１−５−アルコキシで１回または複数回置換されたフェニルから成る群から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＨ、およびＯＣＨ３から成る群から、それぞれ独立して選択され、
Ｒ２が、ＣＨ３、ＣＯ２Ｈ、およびピペリジンから成る群から選択され、かつ
Ｒ１が、ピペラジン、ＣＨ３で置換されたピペラジン、およびＯＨ、ＯＣＨ３またはＣＨ３で１回または複数回置換されたフェニルから成る群から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
式３が、化合物Ｆ、化合物３１、化合物３６、化合物３７、化合物３８、化合物３９、化合物４０、化合物５０、化合物５１、化合物５２、化合物５３または化合物５４で示される、請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
式３が式４で示され：
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびＲ５が請求項４に記載される意味を有する、請求項４に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のピリジン、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
Ｒ２が、水素、置換または非置換のアミン、アミド、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および−ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、またはＲ２が、式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩから成る群から選択され：
式中、
Ｒ８が、Ｏ、ＳおよびＣＨ２から成る群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、アミン、置換または非置換アリールおよび置換または非置換シクロアルキルによって分断されてもよく、
ｎが０または１であり、
ｍが０または１であり、
Ｘ２が、ＣＨ２、ＯまたはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
前記点線が、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、かつ
Ｒ５が、ＮまたはＣ（Ｈ）である、請求１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ１がピリジンであり、ＯＣＨ３、Ｃｌ、ＣＨ３、またはＮＯ２で任意に１回または複数回置換されてもよく、
Ｒ５がＣ（Ｈ）であり、
Ｒ２が式ＩまたはＩＩであり、
Ｒ４がハロゲン、（ＣＨ２）０−３ＯＨ、またはＣＯ２Ｈである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ２が式ＩＩＩであり、
式中、
ｎが０であり、Ｘ２がＮ（Ｈ）またはＮ（Ｃ１−５−アルキル）であり、
Ｘ３がＣ（Ｈ）であり、
Ｘ４がＮであり、かつ
Ｘ５が（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニルであり、
Ｒ４がＨであり、かつ
Ｒ１がＣ１−５−アルキルである、
請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、メトキシ、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、メチル−置換ピペリジン、メチル−置換ジアゼパン、ピリジン、フェニル、メチル−置換フェニルおよび独立して１回または複数回、メトキシ、フッ素または臭素によって置換されるフェニルから選択され、
Ｒ４が、Ｈ、Ｃｌ、ＢｒおよびＦから成る群から選択され、
Ｒ２が、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基が、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および−ＣＯ２Ｘ１によって分断されてもよく、Ｘ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、アミノ、および置換または非置換のアリールから成る群から選択され、またはＲ２が、式ＩＩＩから選択され：
式中、
ｎが０または１であり、
ｍが０または１であり、
Ｘ２がＣＨ２、ＯまたはＮ（Ｈ）であり、
Ｘ３およびＸ４がそれぞれ、独立して、Ｎ、ＣまたはＣ（Ｈ）であり、
前記点線が、単結合または二重結合を示し、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、かつ
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
式４が、化合物３５または化合物１１０で示される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１７】
式３が式５ａで示され：
式中、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、
Ｒ１が水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
ｗが０または１であり、
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキルから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基は、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および置換または非置換フェニルによって分断されてもよく、またはＲ１１およびＲ１２が以下の６員環を形成することができ：
式中、
Ｘ５が水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよい、
請求項５に記載の方法。
【請求項１８】
ｗが０であり、
Ｒ１１がＨまたはＣＨ３であり、
Ｒ１２が、（ＣＨ２）１−４ＣＯ２Ｈ、（ＣＨ２）１−４ＣＨ３、ベンジルで置換されたピペリジンまたはＣＯ２Ｈで置換されたフェニルであり、
Ｒ１が、水素、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはクロロもしくはＣＨ３で１回または複数回置換されたフェニルであり、かつ
Ｒ４が水素、クロロ、またはＮＯ２である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式５ａが、化合物Ｋ、化合物Ｔ、化合物３２、化合物３３、化合物１０１、化合物１０２、化合物１０３、化合物１０４、化合物１０５、化合物１０６、化合物１０７、化合物１０８、または化合物１１１で示される、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
式５が式６ａで示され：
式中、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、
ｗが０または１であり、かつ
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは-Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよい、請求項１７に記載の方法。
【請求項２１】
ｗが１であり、
Ｘ５が、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換のフェニル、（ＣＨ２）０−４−Ｃ（Ｏ）−置換または非置換のフェニル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソール、ＣＨ３、またはアミドであり、
Ｒ１が、ピリジル、独立してＯＣＨ３、Ｃｌ、またはＯＨで１回または複数回置換されたフェニルであり、かつ
Ｒ４が、水素、ハロゲン、またはＯＨである、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
式６ａが、化合物Ｃ、化合物Ｇ、化合物３４、化合物４１、化合物４２、化合物４３、化合物４４、化合物４５、化合物４６、化合物４７、化合物４８または化合物４９で示される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
式６ａが式７で示され：
式中、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、かつ
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換フェニル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロへキシル、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよい、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
Ｘ５が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、またはＣＮもしくはＮＯ２で置換されるフェニルであり、Ｒ４がハロゲンであり、かつＲ１がＣ１−５−アルキルである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
式７が、化合物Ａ、化合物Ｄ、化合物Ｈ、化合物Ｌ、化合物Ｍ、化合物Ｎ、化合物Ｏ、化合物Ｐ、化合物Ｑ、化合物５９、化合物６０、化合物６１、または化合物１１６で示される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
式３が式８で示され：
式中、
Ｒ５がＮまたはＣ（Ｈ）あり、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−５−アルキル、フッ素、臭素、トリフルオロメチル、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｄｉｎｅ）、置換または非置換のピペリジン（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｅ）、置換または非置換のモルホリン、置換または非置換のイミダゾール、置換または非置換のピラゾール、置換または非置換のジアゼパン、および置換または非置換のフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が、水素、ハロゲン、Ｃ１−５−アルキル、ＣＯ２Ｈおよび（ＣＨ２）０−３ＯＨから成る群から選択され、かつ
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルキル−アミノから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキル基は、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｈ）、および置換または非置換フェニルによって分断されてもよく、またはＲ１１およびＲ１２が以下の６員環を形成することができ：
式中、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して、０または１であり、
Ｘ５が、水素、Ｃ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換アリール、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換シクロアルキル、（ＣＨ２）０−４−置換または非置換複素環、（ＣＨ２）０−４−ベンゾ［１，３］ジオキソールから成る群から選択され、前記Ｃ１−５−アルキルまたはＣＨ２基が、カルボニルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−基で分断されてもよく、
Ｒ１１およびＲ１２によって形成された環はさらにＣ１−５−アルキル、ハロゲン、またはＣＯ２Ｈによって置換されてもよい、請求項５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ１が、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、およびＣＨ３で置換されるフェニルから成る群から選択され、
Ｒ４が、水素、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＨ３、ＮＯ２およびＣＦ３から成る群から選択され、かつ
Ｒ１１およびＲ１２がそれぞれ独立して、水素、（ＣＨ２）１−４−ハロゲン、および（ＣＨ２）１−４Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｐｈから成る群から選択され、
またはＲ１１およびＲ１２が以下の環を形成することができ：
式中、
ｘおよびｙがそれぞれ独立して、０または１であり、
Ｘ５が、Ｈ、ＣＨ３、イソプロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、ＣＨ２−イソプロピル、ＣＨ２−ｔ−ブチル、ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−シクロへキシル、ＣＨ２−ＣＯ２Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、（ＣＨ２）１−４−ピリジニル、ＣＨ（ＣＨ３）Ｐｈ、ＣＨ（ＣＦ３）Ｐｈ、ＣＨ（Ｆ）Ｐｈ、および（ＣＨ２）１−４Ｐｈから成る群から選択され、前記フェニル基が独立して、クロロ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＮＯ２、ＣｌまたはＯＣＨ３で１回または複数回置換されてもよく、
Ｒ１１およびＲ１２によって形成された環はさらに、Ｃ１−５−アルキル、ハロゲン、またはＣＯ２Ｈによって置換されてもよい、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
式８が、化合物Ｂ、化合物Ｒ、化合物Ｓ、化合物１、化合物２、化合物３、化合物４、化合物５、化合物６、化合物７、化合物８、化合物９、化合物１０、化合物１１、化合物１２、化合物１３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物１８、化合物１９、化合物２０、化合物２１、化合物２２、化合物２３、化合物２４、化合物２５、化合物２６、化合物２７、化合物２８、化合物２９、化合物３０、化合物５５、化合物５６、化合物５７、化合物５８、化合物６２、化合物６３、化合物６４、化合物６５、化合物６６、化合物６７、化合物６８、化合物６９、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７４、化合物７５、化合物７６、化合物７７、化合物７８、化合物７９、化合物８０、化合物８１、化合物８２、化合物８３、化合物８４、化合物８５、化合物８６、化合物８７、化合物８８、化合物８９、化合物９０、化合物９１、化合物９２、化合物９３、化合物９４、化合物９５、化合物９６、化合物９７、化合物９８、化合物９９、化合物１００、化合物１０９、化合物１１２、化合物１１３、化合物１１４、化合物１１５、化合物１１７、化合物１１８、化合物１１９、化合物１２０、化合物１２１または化合物１２２で示される、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
前記細胞を前記化合物の有効量に接触させることによって、前記依存性イオンチャネルの活性を抑制する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３０】
前記依存性イオンチャネルが、ＤＥＧ／ＥＮａＣ、Ｐ２ＸおよびＴＲＰＶ遺伝子スーパーファミリーのメンバーから成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
前記依存性イオンチャネルが、αＥＮａＣ、βＥＮａＣ、γＥＮａＣ、δＥＮａＣ、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ１ｂ、ＡＳＩＣ２ａ、ＡＳＩＣ２ｂ、ＡＳＩＣ３、ＡＳＩＣ４、ＢＬＩＮａＣ、ｈＩＮａＣ、Ｐ２Ｘ１、Ｐ２Ｘ２、Ｐ２Ｘ３、Ｐ２Ｘ４、Ｐ２Ｘ５、Ｐ２Ｘ６、Ｐ２Ｘ７、ＴＲＰＶ１、ＴＲＰＶ２、ＴＲＰＶ３、ＴＲＰＶ４、ＴＲＰＶ５、およびＴＲＰＶ６から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３２】
前記依存性イオンチャネルがホモ多量体である、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記依存性イオンチャネルがヘテロ多量体である、請求項３０または３１に記載の方法。
【請求項３４】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣ依存性イオンチャネルが、αＥＮａＣ、βＥＮａＣ、γＥＮａＣ、δＥＮａＣ、ＢＬＩＮａＣ、ｈＩＮａＣ、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ１ｂ、ＡＳＩＣ２ａ、ＡＳＩＣ２ｂ、ＡＳＩＣ３、およびＡＳＩＣ４から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５】
前記ＤＥＧ／ＥＮａＣ依存性イオンチャネルが、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ１ｂ、ＡＳＩＣ２ａ、ＡＳＩＣ２ｂ、ＡＳＩＣ３、およびＡＳＩＣ４から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを有する、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６】
前記依存性イオンチャネルがＡＳＩＣ１ａおよび／またはＡＳＩＣ３を含む、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７】
前記Ｐ２Ｘ依存性イオンチャネルが、Ｐ２Ｘ１、Ｐ２Ｘ２、Ｐ２Ｘ３、Ｐ２Ｘ４、Ｐ２Ｘ５、Ｐ２Ｘ６およびＰ２Ｘ７から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを含む、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
前記ＴＲＰＶ依存性イオンチャネルが、ＴＲＰＶ１、ＴＲＰＶ２、ＴＲＰＶ３、ＴＲＰＶ４、ＴＲＰＶ５およびＴＲＰＶ６から成る群から選択される、少なくとも１つのサブユニットを含む、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
前記ヘテロ多量体依存性イオンチャネルが、αＥＮａＣ、βＥＮａＣおよびγＥＮａＣと、αＥＮａＣ、βＥＮａＣおよびδＥＮａＣと、ＡＳＩＣ１ａおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ１ｂおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ２ａおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ２ｂおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ１ａ、ＡＳＩＣ２ａおよびＡＳＩＣ３と、Ｐ２Ｘ１およびＰ２Ｘ２と、Ｐ２Ｘ１およびＰ２Ｘ５と、Ｐ２Ｘ２およびＰ２Ｘ３と、Ｐ２Ｘ２およびＰ２Ｘ６と、Ｐ２Ｘ４およびＰ２Ｘ６と、ＴＲＰＶ１およびＴＲＰＶ２と、ＴＲＰＶ５およびＴＲＰＶ６と、ＴＲＰＶ１およびＴＲＰＶ４の依存性イオンチャネルの組み合わせを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項４０】
前記ヘテロ多量体依存性イオンチャネルが、ＡＳＩＣ１ａおよびＡＳＩＣ２ａと、ＡＳＩＣ２ａおよびＡＳＩＣ２ｂと、ＡＳＩＣ１ｂおよびＡＳＩＣ３と、ＡＳＩＣ３およびＡＳＩＣ２ｂの依存性イオンチャネルの組み合わせを含む、請求項３３に記載の方法。
【請求項４１】
前記依存性イオンチャネルの活性が疼痛に関連する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４２】
前記依存性イオンチャネルの活性が炎症性疾患に関連する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４３】
前記依存性イオンチャネルの活性が神経障害に関連する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
前記疼痛が、皮膚痛覚、体性痛、内臓痛、および神経因性疼痛から成る群から選択される、請求項４１に記載の方法。
【請求項４５】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４６】
前記皮膚痛覚が、損傷、外傷、傷口、裂傷、刺し傷、火傷、外科的切開、感染または急性炎症に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
前記体性痛が、筋骨格および結合系の損傷、疾患または障害に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
前記損傷、疾患または障害が、ねんざ、骨折、関節炎、乾癬、湿疹および虚血性心疾患から成る群から選択される、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記内臓痛が、循環系、呼吸器系、胃腸系、または泌尿生殖系の損傷、疾患または障害に関連する、請求項４４に記載の方法。
【請求項５０】
前記循環系の疾患または障害が、虚血性心疾患、狭心症、急性心筋梗塞、心不整脈、静脈炎、間欠性跛行、静脈瘤および痔核から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
前記呼吸器系の疾患または障害が、喘息、呼吸器感染、慢性気管支炎および肺気腫から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
前記胃腸系の疾患または障害が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、大腸炎、クローン病、胃腸の逆流性疾患、潰瘍および憩室炎から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
前記泌尿生殖系の疾患および障害が、膀胱炎、尿路感染、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎結石および泌尿生殖系の癌から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
前記体性痛が、関節痛、筋肉痛、慢性腰痛、幻肢痛、癌関連の疼痛、歯痛、線維筋痛、特発性疼痛障害、慢性非特異性疼痛、慢性骨盤痛、術後疼痛、および関連痛から成る群から選択される、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
前記神経因性疼痛が、神経系の損傷、疾患または障害に関連する、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
前記神経系の損傷、疾患または障害が、神経痛、ニューロパチー、頭痛、片頭痛、心因性疼痛、慢性の頭部痛および脊髄損傷から成る群から選択される、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
前記依存性イオンチャネルの活性が、筋骨格および結合組織系、呼吸器系、循環系、泌尿生殖系、胃腸系または神経系の炎症性疾患から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５８】
前記筋骨格および結合組織系の炎症性疾患が、関節痛、乾癬、筋炎、皮膚炎、および湿疹から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記呼吸器系の炎症性疾患が、喘息、気管支炎、静脈洞炎、咽頭炎、喉頭炎、気管炎、鼻炎、嚢胞性繊維症、呼吸器感染、および急性呼吸窮迫症候群から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記循環系の炎症性疾患が、血管炎、血尿症候群、アテローム性動脈硬化、動脈炎、静脈炎、心臓炎、および冠状動脈性心臓病から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
前記胃腸系の炎症性疾患が、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、憩室炎、ウイルス感染、細菌感染、消化性潰瘍、慢性肝炎、歯肉炎、歯周炎、口内炎、胃炎および胃腸の逆流性疾患から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
前記泌尿生殖系の炎症性疾患が、膀胱炎、多発性嚢胞腎、腎炎症候群、尿路感染、シスチン症、前立腺炎、卵管炎、子宮内膜症、および泌尿生殖器癌から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６３】
前記神経障害が、統合失調症、双極性障害、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、依存症、脳虚血、ニューロパチー、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、帯状疱疹、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、恐怖症、不安性ヒステリー、全般性不安障害、および神経症から成る群から選択される、請求項４３に記載の方法。
【請求項６４】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、必要とする対象の疼痛を治療する方法。
【請求項６５】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅおよび表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項６６】
前記対象が哺乳類である、請求項６４または６５に記載の方法。
【請求項６７】
前記哺乳類がヒトである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記疼痛が、皮膚痛覚、体性痛、内臓痛、および神経因性疼痛から成る群から選択される、請求項６４または６５に記載の方法。
【請求項６９】
前記疼痛が、急性疼痛または慢性疼痛である、請求項５７〜５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７０】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、必要とする対象の炎症性疾患を治療する方法。
【請求項７１】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅ、および表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記対象が哺乳類である、請求項７０または７１に記載の方法。
【請求項７３】
前記哺乳類がヒトである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記炎症性疾患が、筋骨格および結合組織系、呼吸器系、循環系、泌尿生殖系、胃腸系または神経系の炎症性疾患である、請求項７０または７１に記載の方法。
【請求項７５】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を投与する段階を含む、必要とする対象の神経障害を治療する方法。
【請求項７６】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅ、および表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
前記対象が哺乳類である、請求項７５または７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記哺乳類がヒトである、請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
前記神経障害が、統合失調症、双極性障害、鬱病、アルツハイマー病、てんかん、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、依存症、脳虚血、ニューロパチー、網膜色素変性、緑内障、心不整脈、帯状疱疹、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病、不安障害、パニック障害、恐怖症、不安性ヒステリー、全般性不安障害、および神経症から成る群から選択される、請求項７５または７６に記載の方法。
【請求項８０】
式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８の化合物の有効量を前記対象に投与する段階を含む、必要とする対象の泌尿生殖系および／または胃腸系に関連する疾患および障害を治療する方法。
【請求項８１】
前記化合物が、表Ａ、表Ｂ、表Ｃ、表Ｄ、表Ｅおよび表Ｆに記載される化合物から成る群から選択される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記対象が哺乳類である、請求項８０または８１に記載の方法。
【請求項８３】
前記哺乳類がヒトである、請求項７９に記載の方法。
【請求項８４】
前記胃腸系の疾患または障害が、胃炎、十二指腸炎、過敏性腸症候群、大腸炎、クローン病、潰瘍および憩室炎から成る群から選択される、請求項８０または８１に記載の方法。
【請求項８５】
前記泌尿生殖系の疾患および障害が、膀胱炎、尿路感染、糸球体腎炎、多発性嚢胞腎、腎結石、および泌尿生殖系の癌から成る群から選択される、請求項８０または８１に記載の方法。
【請求項８６】
アジュバント組成物を投与する段階をさらに含む、請求項１、６４、７０、７５または８０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８７】
前記アジュバント組成物が、オピロイド鎮痛薬、非オピロイド鎮痛薬、局部麻酔薬、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、非選択的ＣＯＸ抑制剤、非選択的ＣＯＸ２抑制剤、選択的ＣＯＸ２抑制剤、抗てんかん薬、バルビツール酸系睡眠薬、抗うつ剤、マリファナ、および外用鎮痛薬から成る群から選択される、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
前記式１、式２、式３、式４、式５、式５ａ、式６、式６ａ、式７、または式８で示される化合物。
【請求項８９】
化合物Ｆ、化合物３１、化合物３６、化合物３７、化合物３８、化合物３９、化合物４０、化合物５０、化合物５１、化合物５２、化合物５３、および化合物５４から成る群から選択される化合物。
【請求項９０】
化合物３５および化合物１１０から成る群から選択される化合物。
【請求項９１】
化合物Ｋ、化合物Ｔ、化合物３２、化合物３３、化合物１０１、化合物１０２、化合物１０３、化合物１０４、化合物１０５、化合物１０６、化合物１０７、化合物１０８、および化合物１１１から成る群から選択される化合物。
【請求項９２】
化合物Ｃ、化合物Ｇ、化合物３４、化合物４１、化合物４２、化合物４３、化合物４４、化合物４５、化合物４６、化合物４７、化合物４８、および化合物４９から成る群から選択される化合物。
【請求項９３】
化合物Ａ、化合物Ｄ、化合物Ｈ、化合物Ｌ、化合物Ｍ、化合物Ｎ、化合物Ｏ、化合物Ｐ、化合物Ｑ、化合物５９、化合物６０、化合物６１、または化合物１１６から成る群から選択される、化合物。
【請求項９４】
化合物Ｂ、化合物Ｒ、化合物Ｓ、化合物１、化合物２、化合物３、化合物４、化合物５、化合物６、化合物７、化合物８、化合物９、化合物１０、化合物１１、化合物１２、化合物１３、化合物１４、化合物１５、化合物１６、化合物１７、化合物１８、化合物１９、化合物２０、化合物２１、化合物２２、化合物２３、化合物２４、化合物２５、化合物２６、化合物２７、化合物２８、化合物２９、化合物３０、化合物５５、化合物５６、化合物５７、化合物５８、化合物６２、化合物６３、化合物６４、化合物６５、化合物６６、化合物６７、化合物６８、化合物６９、化合物７０、化合物７１、化合物７２、化合物７３、化合物７４、化合物７５、化合物７６、化合物７７、化合物７８、化合物７９、化合物８０、化合物８１、化合物８２、化合物８３、化合物８４、化合物８５、化合物８６、化合物８７、化合物８８、化合物８９、化合物９０、化合物９１、化合物９２、化合物９３、化合物９４、化合物９５、化合物９６、化合物９７、化合物９８、化合物９９、化合物１００、化合物１０９、化合物１１２、化合物１１３、化合物１１４、化合物１１５、化合物１１７、化合物１１８、化合物１１９、化合物１２０、化合物１２１、および化合物１２２から成る群から選択される、化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【公表番号】特表２００９−５２０７００（Ｐ２００９−５２０７００Ａ）
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４６０６０（Ｐ２００８−５４６０６０）
【出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００２１０５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７１０５５
【国際公開日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【出願人】（３０８０３７８２３）ペインセプター ファーマ コーポレーション (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２８日（２００９．５．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００２１０５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７１０５５
【国際公開日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【出願人】（３０８０３７８２３）ペインセプター ファーマ コーポレーション (1)
【Ｆターム（参考）】
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