本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経調節性低血圧症を治療する方法に関する。特に、本発明は、ドロキシドパを単独で、または神経調節性低血圧症の治療のために患者に投与することのできる１つまたは複数のさらなる有効成分と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。
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【課題】ＬＸＲやＦＸＲ等の核内受容体活性を調節でき、かつ副作用の少ない核内受容体リガンド、及びＬＸＲやＦＸＲ等が関与する代謝の異常に伴う疾患を治療又は予防するための医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とする化合物及びそれを含有する医薬。


〔一般式（１）中、Ｘは−ＳＯ_２ＮＲ_７−、−ＣＯＮＲ_７−、等を示し；Ｒ_１〜Ｒ_９水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基、等を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２（ＡＬＤＨ２）活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ＡＬＤＨ２のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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【課題】 効果的な細胞外マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤または癌細胞の基底膜浸潤阻害剤の提供
【解決手段】 一般式１
【化１】


で表されるリジン誘導体を有効成分として提供する。 （もっと読む）

本発明は、結晶性のミノサイクリン塩基を提供する。具体的には、形態I、形態II、及び形態IIIと命名した三種の結晶多形形態のミノサイクリン塩基が提供される。これらはXRD及びIRデータによって特徴付けられる。また、新たな多形形態の製造方法も提供される。例えば、形態Iは、エーテル類から選択された有機溶媒中に非晶質のミノサイクリン塩を溶解させること、及び/又は懸濁させること、続いて、該混合物から結晶化させることによって製造される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物を含有する組成物ならびに抗寄生虫剤としてのそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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新規な置換アミド阻害剤、それらの治療における使用、それらの化合物を含む医薬化合物、それらの化合物の医薬の製造における使用、及びそれらの化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型(１１βＨＳＤＩ)の活性を調節し、ゆえに、代謝症候群等の、そのような調節が効果的な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 （もっと読む）

【課題】従来から存する通常の医薬品製造設備をそのまま使用して、優れた崩壊性と通常の取り扱いにおいて十分な硬度と耐摩損性を有し、かつ服用感の良い口腔内速崩錠を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】結晶乳糖の粒子核に、ポリビニルピロリドンＫ−３０の５０％エタノール水溶液を添加し、次いで、前記ポリビニルピロリドンＫ−３０の５０％エタノール水溶液上に、予めエテンザミドに無水ケイ酸を添加・混合し、前記エテンザミドの粉末物性を改質した難溶性薬物エテンザミドをかけて、粉末コーティングし、次いで、この粉末コーティングした粒子を乾燥・整粒して粉末コーティング粒子とし、次いで、この粉末コーティング粒子に、造粒乳糖、結晶セルロース、クロスポビドンおよびマルチトールを加え、混合して混合物とし、次いで、この混合物に、ステアリン酸マグネシュウムを添加・混合した後、打錠して口腔内速崩錠を得る。 （もっと読む）

本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、閉塞性裏打ち層、剤を放出するため皮膚に面した中央のデバイス、投薬デバイスを同心状に囲む粘着性層及び取り外し可能な保護フィルムを含む、水相から水溶性医薬活性成分を制御放出するための経皮治療システムに関する。
前記デバイスは、固定固相及び水溶液中に活性成分を含む液相でできており、固相はフリース又はスポンジ状構造を有する固形物で形成される。
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本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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本発明は、ハロゲン化アミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】全身投与により内臓癒着に対して予防及び／又は治療効果を発揮できる医薬を提供することにある。
【解決手段】内臓癒着の予防及び／又は治療のための全身投与用の医薬であって、下記の一般式(I)：


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はアルキル置換シリル基を示し、Xは-CONH-又は-NHCO-を示し、Ａは置換基を有していてもよいカルボン酸置換芳香族基又は置換基を有していてもよいトロポロニル基を示す〕で表される化合物又はその塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

β遮断薬の投与により糖尿病性合併症を治療する方法を開示する。糖尿病性合併症は、糖尿病から生じ、現在、治療の選択肢はごくわずかである。本発明は、糖尿病の治療におけるβ遮断薬の使用を記述する。本発明はまた、糖尿病性合併症の主要な原因の一つであるアルドース還元酵素の阻害を記述する。糖尿病性創傷治癒の方法も提供される。糖尿病性創傷のような糖尿病性合併症の治療のための組成物が開示される。本発明は、糖尿病性創傷治癒の過程を改善するための、ほとんど抗菌活性を持たないβ遮断薬の局所的製剤の使用を含む。本発明はまた、糖尿病者の創傷における、治癒途上の上皮化した組織のコラーゲン蓄積率の増加にも関与する。
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【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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本発明は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォアおよびアデノシン５’−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化因子からなる群より選択される第１の物質と、抗炎症活性を有する第２の物質と、セロトニン活性を有する第３の物質とを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ガンおよびウイルス性疾患の治療に使用される物質の組成物、キットおよび方法を提供する。特に、本発明は、水溶液に対する溶解度が高められたニトロベンズアミド化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）