本発明は、酵素を阻害するように特に構造化された化合物を対象とする。詳細な実施形態では、酵素阻害化合物は、抗葉酸活性を示す。特に、本発明の化合物は、ＴＳ、ＤＨＦＲ、ＧＡＲＦＴ、およびＡＩＣＡＲ Ｔｆａｓｅのうち１つ以上を阻害する活性を有する抗葉酸残基で構成される。酵素阻害化合物は、異常細胞増殖の治療および炎症の治療を含む様々な治療方法において有用である。
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本発明は、安定な結晶多形型の抗葉酸化合物、特に（Ｓ）−２−｛４−［２−（２，４−ジアミノ−キナゾリン−６−イル）−エチル］−ベンゾイルアミノ｝−４−メチレン−ペンタン二酸二カリウム塩、およびそれらの調製方法を提供する。該多形は、水和物の形態とすることができる。本発明は、該多形を含む医薬組成物および該多形を使用する治療方法をさらに提供する。該多形は、異常な細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含めた多数の状態の治療において有用であり、該多形は、単独でまたは１種以上のさらなる活性薬剤と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、葉酸拮抗化合物を含む医薬組成物を提供する。本組成物は、改良されたバイオアベイラビリティを示し、本組成物は特に、溶解度およびバイオアベイラビリティを増大させる有益な賦形剤、例えばシクロデキストリンまたはグリセロールおよびポリエチレングリコールエステルの脂肪酸エステルから形成される化合物などを組み込む。本医薬組成物は、異常細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含む、複数の状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下に示す式による抗葉酸化合物を調製する方法を提供する。本発明の方法は、とりわけ化合物を特に有用にする改良されたバイオアベイラビリティを示す化合物を調製するための使用であってよい。本発明によって調製された化合物は、異常な細胞増殖、炎症性疾患、喘息および関節炎を含む多数の状態の治療において有用である。
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本発明は、気分障害、睡眠障害、または注意欠陥障害などの症状を治療するためのドロキシドパを単独で又は１種もしくは複数のさらなる活性成分と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本発明の方法に有用な組成物は、ドロキシドパ、ならびにＤＯＰＡデカルボキシラーゼ阻害化合物、カテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ阻害化合物、コリンエステラーゼ阻害化合物、モノアミンオキシダーゼ阻害化合物、ノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、選択的セロトニン再取り込み阻害化合物、三環系抗うつ化合物、セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害化合物、ノルエピネフリンドパミン再取り込み阻害化合物、ノルアドレナリン作動性特異的セロトニン作動性抗うつ剤、およびそれらの組み合わせからなる群から選択された化合物を含む。本発明の組成物は特に、うつ病、ナルコレプシー、不眠、および注意欠陥／多動性障害（ＡＤ／ＨＤ）の治療に有用である。
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本発明は、神経調節性低血圧症を治療する方法に関する。特に、本発明は、ドロキシドパを単独で、または神経調節性低血圧症の治療のために患者に投与することのできる１つまたは複数のさらなる有効成分と組み合わせて含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、線維筋痛症又は広範囲の疼痛及び／又は疲労を生じさせる他の疾患又は状態を治療する方法を提供する。特に、本発明は、本発明の方法において使用することができる、単独で、又は１以上のさらなる活性物質と組み合わせてドロキシドパを含む医薬組成物を提供する。治療の方法は、慢性疼痛、異痛、痛覚過敏、疲労、睡眠障害及びうつ病などの、線維筋痛症の指標として認識されている様々な症状を治療、予防、軽減又は除去することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中、ＸはＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ₂Ｏ（式中、酸素原子は環Ｂに結合している。）、またはＯＣＨ₂（式中、酸素原子は環Ａに結合している。）であり、Ｙは水素、直鎖もしくは分岐鎖Ｃ１〜Ｃ６アルキル、または製薬学的に許容可能な無機カチオンであり、Ｒ１はエチルまたはシクロプロピルであり、Ｒ２およびＲ３は同一であるか異なっており、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＯＣＦ₃から選択される化合物。この化合物は自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶、および悪性新生物の治療に有用である。医薬組成物。化合物を調製する方法。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘが、ＣＨＲ₉またはＮＲ₉であり、Ｙ₁、Ｙ₂およびＹ₃が、独立して、ＯまたはＳであり、Ｖ₁およびＶ₂が、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＺであり、Ｚが、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、またはアルカリールであり、Ｒ₁およびＲ₂が、独立して、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、またはアルカリールであり、Ｒ₃が、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、任意に置換されるアルコキシ、ヒドロキシル、またはハロであり、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ_sおよびＲ₉が、独立して、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルケニル、または−Ｃ（Ｏ）−アルキニルである）の構造を有する葉酸拮抗化合物、並びにその製薬上許容されるエステル、アミド、塩、溶媒和物およびプロドラッグに関する。この化合物は、異常細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含む複数の状態を治療する医薬組成物および方法に有用である。
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本発明は、ヒトもしくは他の宿主動物における乾癬や炎症性腸疾患などの異常細胞増殖および／または炎症の障害を治療するための組成物ならびに方法を提供する。
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