本発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答配列を含むDNAコンストラクトと連携して機能するもので、外因性遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答配列と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体調節剤である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質の提供。
【解決手段】次の化学式ＩＩａで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物。


（但し、ＸはＯであり、ＺはＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ、又はＣＯＮＨＲであり、ＹはＣＦ_３、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、又はＳｎＲ_３であり、Ｒはアルキル基又はＯＨであり、ＱはＣＮである。）
【効果】男性避妊、様々なホルモンに関連する病気の治療、ＡＤＩＦに関連する病気の治療、急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、ドライアイの治療及び／又は予防、経口アンドロゲン補充療法、前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

プロスタグランディンＥ_２受容体のうち、ＥＰ_１に対して拮抗作用を有する化合物、およびＥＰ_３に対して拮抗作用を有する化合物を組み合わせてなる尿意切迫感、膀胱痛、頻尿または尿失禁等の症状を呈する尿路疾患の予防および／または治療剤。ＥＰ_１アンタゴニストおよびＥＰ_３アンタゴニストの組み合わせは、蓄尿能の改善作用、膀胱コンプライアンスの改善作用、排尿筋の過緊張の改善作用、膀胱知覚の正常化作用を有し、尿意切迫感、膀胱痛、頻尿または尿失禁等の症状を呈する尿路疾患の予防および／または治療に有効である。 （もっと読む）

本明細書において、サーチュイン（例えばＳＩＲＴ１またはＳｉｒ２など）の活性またはレベルをモジュレートすることにより、紅潮および／または体重増加を、処置するか、そして／または予防するための組成物、ならびにその使用を、提供する。例示的な実施形態としては、薬物誘発性体重増加および／または薬物誘発性紅潮に対して反対作用を行なうための、サーチュイン活性化化合物を含有する組成物、およびその使用が、挙げられる。
（もっと読む）

カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
（もっと読む）

哺乳類においてT_H1細胞の機能性を調節する方法であって、1つまたは複数のIDO仲介性のトリプトファン代謝物もしくはその誘導体、またはそのアンタゴニストの有効量を該哺乳類に投与する段階を含む。
（もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
（もっと読む）

【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

【課題】アテローム硬化症，高血圧症などのインスリン抵抗性に関連する障害に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物［式中：ｎは０、１または２であり、Ｒ^１はハロ、１個以上のフルオロにより置換されていてもよいC_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基を表わし、Ｒ^２は酸素により中断されていてもよいC_2-8アルキル基を表わし；Ｙは存在しないか、またはメチレンを表わし；ＸはＯまたはＳである］ならびにその医薬的に許容できる塩類およびプロドラッグ。
（もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、プラスチック容器に充填しても、析出物が生じることなく安定に保存できるトラニラスト含有水性製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 （Ａ）トラニラスト及び／又はその塩と共に、（Ｂ）ソルビン酸及び／又はその塩、並びに（Ｃ）エチレンジアミン四酢酸及び／又はその塩を配合し、ｐＨを６．８〜９の範囲内に調整した水性製剤をプラスチック容器に充填する。 （もっと読む）

本発明は、新規な、非セコステロイド性の式Ｉのフェニルナフタレン化合物、その調製、医薬組成物、及び使用方法に関する。


［式中、Ｒ、Ｒ１、ＲＰ、Ｚ_P、Ｌ_P1、Ｌ_P2、Ｌ_NP、ＲＰ₃、ＲＮ、及びＺ_NPは、本願明細書において定義される。］
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

（もっと読む）

【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、又は医薬品として許容されるその塩、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは独立にＨ又はアルキルであり；Ｙは、アルキル基、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＯＲ^５ＳＯ_２ＮＲ^１６Ｒ^１７、ＮＨＳＯ_２Ｒ^１８又はＣＮであり；Ｘは、アリール基又はヘテロアリール基であり、このそれぞれは（ＣＨ２）_ｍＺから選択される１つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されていてもよく（式中、Ｚは、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＣＮ、ＮＲ^８Ｒ^９、ＣＯＯＲ^１０又はＮＨＣＯＲ^１１であり、且つｍは０〜３である）；Ｒ^３〜Ｒ^１１のそれぞれは独立に、Ｈ、アルキル又はアリールであり（このアルキル基及びアリール基は、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、アルキル、アルコキシ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＯＮＲ^１２Ｒ^１３、ＣＮ、ＮＨ_２、ＣＯＯＲ^１４、ＮＨＣＯＲ^１５及びＣＮから選択される１つ又は複数の置換基によって任意選択で置換されている）；Ｒ^１２〜Ｒ^１８のそれぞれは独立に、Ｈ又はアルキルであり、より好ましくはＨ又はＭｅであり；ｎは１〜６であり；この化合物は、３’，５’−ジメチル−４−（１，１−ジメチルヘプチル）−１，１’−ビフェニル−２−オールではない）に関する。本発明のさらなる態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のため、又は痙攣若しくは振戦を抑制するための薬物の調製における、このような化合物の使用に関する。
【化１】


（Ｉ）
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病性障害、認知症または注意欠陥障害を処置するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、さらに本化合物およびその医薬製剤を生産する方法を包含する。式（Ｉ）中のＲ^１は、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）から選択される。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。


（Ｉ）
（もっと読む）