本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子／基を有する厳選された（Ｒ）−２−フェニル−プロピオンアミド及び（Ｒ）−２−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、Ｃ５ａによって誘発されるヒトＰＭＮ走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、ＣＸＣＬ８阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のＣ５ａ成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

脊椎動物の未分化細胞から器官及び／又は組織をインビトロで形成する方法であって、脊椎動物の未分化細胞をレチノイン酸Ｘ受容体リガンド（例えばレチノイン酸Ｘ受容体のアゴニスト又はアンタゴニスト）の存在下で培養する工程を含む方法、及び脊椎動物の未分化細胞から膵臓をインビトロで形成する方法、又は脊椎動物の未分化細胞から膵臓の形態及び機能を有する組織をインビトロで形成する方法であって、脊椎動物の未分化細胞をレチノイン酸受容体サブタイプγに実質的に結合しないレチノイン酸受容体リガンド及びアクチビンの存在下で培養する工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、骨形成タンパク質（Ｂｏｎｅ Ｍｏｒｐｈｏｇｅｎｅｔｉｃ Ｐｒｏｔｅｉｎ：ＢＭＰ）の主要標的タンパク質であるＲｕｎｘ２をアセチル化してＲｕｎｘ２活性を増加させる方法に関するもので、より詳細には、Ｒｕｎｘ２をアセチル化してユビキチン化による分解を抑制することで、Ｒｕｎｘ２の安定性を高めてＢＭＰによる骨形成経路を活性化させる方法に関するものである。本発明のＲｕｎｘ２活性増加方法は、Ｒｕｎｘ２の分解を抑制して骨形成を誘導することによって骨粗しょう症や骨形成不全症、歯周疾患、骨折などの骨疾患予防及び治療に利用することができる。 （もっと読む）

本発明は肥満及び関連疾患の治療、並びにアテローム性動脈硬化症及びその臨床上の後遺症の予防及び治療に、血清脂質を低下させるために、及び関連疾患の予防及び治療において有用な、式（Ｉ）を有するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）及び／又はアポリポタンパク質Ｂ（Ａｐｏ Ｂ）分泌の阻害剤を提供する。本発明はさらに本発明に係る化合物を含む医薬組成物に、及び単独の又は脂質低下剤を含む他の医薬剤との組み合わせの本発明に係る化合物での肥満、アテローム性動脈硬化症、及び関連疾患及び／又は状態の治療方法に関する。
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本発明は新規化合物、およびその調製法および障害、特に過増殖障害を処置する薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物［式中、置換基Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６は、各々、請求項１において定義される通りである］は、レニン阻害特性を有しており、医薬として使用され得る。
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ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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本発明は、インスリン、インスリン様成長因子、それらの受容体、および/またはそれらの下流のシグナル伝達分子のレベルまたは機能を決定することによってアルツハイマー病(AD)を診断するための方法に関する。本発明はさらに、インスリンアゴニストおよびインスリン様成長因子アゴニストを投与することによってADを治療するための方法に関する。本発明はさらに、ADの動物モデル、およびADの治療、寛解、または予防に有用な物質をスクリーニングする方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物；ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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本発明は一般的に、細胞の機能の調節のための方法に関する。より具体的には、本発明は本明細書に定義されるIDOを介したトリプトファン代謝物（そのようなIDOを介したトリプトファン代謝物の特定の例には、3-ヒドロキシキヌレン酸、3-ヒドロキシアントラニル酸、ピコリン酸、キノリン酸、およびトラニラストが含まれる）を利用してB細胞の機能、例えばB細胞の増殖を調節する方法に関する。本発明の方法は、抗体産生、自己免疫状態、ならびにB細胞の増殖および新形成のような、異常な、望ましくない、または不適切なB細胞機能によって特徴づけられる状態の治療および/または予防にとりわけ有用である。関連する局面では、本発明は上記の化合物の投与を介して関節リウマチを治療および/または予防する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 水溶性が高く、幅広い紫外線波長領域にわたって優れた吸収能を有し、可視領域には吸収がなく、しかも安定性、安全性の高い紫外線吸収剤を提供することであり、また、この紫外線吸収剤を配合した紫外線吸収組成物，特に皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 桂皮酸誘導体及びその塩を主成分とする紫外線吸収剤を含有することを特徴とする紫外線吸収組成物、皮膚外用剤。 （もっと読む）

本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、胎児の体重減少や四肢先端部の鬱血性壊疽に対して顕著な改善作用を有し、また母体の尿中蛋白排泄量や血漿中中性脂肪値の上昇に対して顕著な改善作用を有し、更には母体に対する動悸等の懸念が軽減されている、式


で表されるフェニルエタノールアミノテトラリン誘導体又はその薬理学的に許容される塩（硫酸塩等）を有効成分として含有する、子宮内胎児発育遅延又は妊娠中毒症の予防又は治療剤を提供するものである。投与形態としては、例えば、錠剤、カプセル剤、注射剤が挙げられる。対象疾患としては、例えば、栄養失調型の子宮内胎児発育遅延や妊娠中毒症に伴う高脂血症に対して特に好適である。
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【課題】 風邪の治療と口腔内での持続的殺菌を同時に、しかも単一製剤で容易に行うことができる固形製剤の提供。
【解決手段】 日本薬局方の崩壊試験法に従って崩壊試験を行ったとき、４５秒〜２分間に崩壊する風邪治療内服薬物を含む部分及び３分を超えて崩壊する口腔内殺菌成分を含む部分からなる口腔内溶解用固形製剤。 （もっと読む）

式1の特定の化合物（及び対応する混合物）の使用、特に、マスト細胞からのヒスタミンのサブスタンスP誘導性放出を阻害するための化粧剤としての使用を開示する。
【化１】

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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）