本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明の１態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び／又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病））、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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本発明の非環状ヒドラジンは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニストおよび／または逆アゴニストであり、ＣＢ１受容体によって介在される疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認識障害、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症やギラン・バレー症候群のような神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療で中心作用薬として有用である。化合物はまた、物質濫用異常症（禁煙を含む）の治療、肥満症または摂食障害の治療、喘息、便秘、慢性偽腸閉塞および肝硬変の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−IVにより仲介される状態およびＰＰＡＲα、特に糖尿病、より特に２型糖尿病、ＩＧＴの状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、異常脂質血症および骨粗鬆症の予防、進行の遅延または処置における、同時、別々または連続的使用のための、ＤＰＰ−IV阻害剤および、好ましくはフェノフィブラート、微細化フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブラジルおよびシプロフィブラートからなる群から選択される少なくとも１種のさらなるＰＰＡＲα化合物を含む組み合わせに関する。 （もっと読む）

肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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式（Ｉ）のＮ−エチルヒドロキシエチレンアミンが開示され、これは、アルツハイマー病のような神経変性疾病を含むＣＮＳの症状を治療することにおいて有用である。
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本発明は、解熱鎮痛消炎剤及びニンニク加工物を含有する医薬組成物に関する。胃粘膜損傷等の副作用が軽減され、低用量でも優れた解熱鎮痛消炎作用効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ジアミノメチレン−２−メチル−４，５−ジ（メチルスルホニル）ベンズアミドを活性化合物として含む、冷結乾燥物に関する。組成物は、上昇した温度においてさえも、増大された保存安定性を有し、再構成の後に薬剤として、非経口で投与することができる。 （もっと読む）

アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式 (I):
R-NR_1c -(K)_k0-(B)_b0-(C)_c0-NO₂ (I)
（式中、c0、b0 および k0 は 0 または 1であり;
R は慢性疼痛、例えば神経障害性疼痛用の鎮痛薬の基であり;
R_1c は H または 1 〜 5の炭素原子を有するアルキルであり;
B は、その前駆体がアミノ酸、ヒドロキシ酸、多価アルコール、化合物から選択されるものであり;
C は、脂肪族、複素環式基または芳香族基を含む２価の基である）
を有するニトロオキシ誘導体またはそれらの塩に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、上記機構が病理学的役割を果たしていると記載されている、疼痛、偏頭痛、末梢疾患、心血管疾患、身体系全体に影響を及ぼす炎症過程、皮膚および関連組織に影響を及ぼす障害、呼吸器系の障害、免疫系および内分泌系の障害、消化管障害、尿生殖器障害、代謝障害および発作障害を含む広範囲の病状の予防、緩和および治癒に有用なナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネル調節因子として選択的に活性である、医薬の製造のための、選択された（Ｒ）−２−［（ハロベンジルオキシ）ベンジルアミノ］−プロパンアミドおよびその薬学的に許容できる塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、血清トリグリセリド値を低下させるための、ＰＰＡＲαアゴニスト及びメトホルミンの併用に関する。 （もっと読む）

ヒストンデアセチラーゼインヒビターを用いて眼の変性状態および変性疾患を処置するための組成物および方法が開示される。本発明の方法は、眼の急性または慢性の変性状態または変性疾患に罹患したヒトを処置するための方法であって、治療有効量のヒストンデアセチラーゼインヒビターを投与する工程を包含する。この状態または疾患は、緑内障；乾性ＡＭＤ；ＲＰおよび他の形態の遺伝性変性網膜疾患；網膜剥離および網膜断裂；黄斑パッカー；外側の網膜を冒す虚血；糖尿病性網膜症および網膜虚血に関連した細胞損傷；光ダイナミック療法（ＰＤＴ）を含め、（グリッド、局所、および汎網膜の）レーザー治療に関連した損傷；外傷；外科的（網膜転座、網膜下外科手術、または硝子体切除）網膜症または光誘発性医原性網膜症；ならびに網膜移植物の保存からなる群より選択され得る。 （もっと読む）