【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

清涼効果を皮膚または粘膜に提供する方法であって、式Ｉ：


（ａ）式中、Ｂは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、およびＯＨから選択され、ならびに
（ｂ）式中、Ａは、式−ＣＯ−Ｄで表される部位であって、式中、Ｄは、以下の部位から選択される：
（ｉ）−ＮＲ^１Ｒ^２、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｈ、ならびにＣ_１〜Ｃ_８の直鎖または分枝鎖の、脂肪族、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール脂肪族およびシクロアルキル基、または、Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合する窒素原子とともに、随意に置換される、５員環または６員環の複素環の一部を形成する、
（ｉｉ）−ＮＨＣＨ_２ＣＯＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２ＯＨ、
ならびに
（ｉｉｉ）からなる群から選択される部位、
で表される化合物の少なくとも１つを、皮膚または粘膜に適用することによる、前記方法。かかる化合物は、さまざまな製品、例えば、食材、菓子、タバコ生成物、飲料、化粧品、歯磨き剤、医薬製剤、うがい薬およびトイレタリー用品などにおいて、清涼効果を提供するために有用である。
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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【課題】 解熱鎮痛薬は即効性が求められる薬剤であり、効果の発現時間が短いものが求められている。その様な中、イブプロフェンとエテンザミドを同時投与して即効性と相乗効果を同時に発現するには、イブプロフェンおよびエテンザミドの両薬物共に素早い溶出が求められる。
本発明は、イブプロフェンとエテンザミドを同時配合した製剤において、両薬剤の溶出性を向上させた製剤の提供を目的とする。
【解決手段】 平均粒子径５〜１００μmのエテンザミドおよび平均粒子径１５〜４０μmのイブプロフェンを含有する固形製剤。 （もっと読む）

式I：
【化１】


［式中、Xは水素、ハロ、-CN、-CONH₂、-CON(C_1-6アルキル)H、-CON(C_1-6アルキル)₂及び複素環式基から選択され；R1はC_1-6アルキル及びC_3-6シクロアルキルから選択され；ここで、Yが-C_1-6アルキルである場合、Zは-OHであり、Mは-C(O)-、-CH(OR^a)-、-N(R^a)-及び-S(O)_r-から選択され、ここでR^aは水素又はC_1-6アルキルであり、そしてrは0、1又は2であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択され、R2はハロ、-NO₂、-CN、-OH、-CF₃、-OCF₃、-NH₂及び/又は-CONH₂で置換され；又は、Yが-C_1-6アルコキシである場合、Zは-C_1-6アルコキシであり、Mは単結合であり、R2はC_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール及びヘテロアリールから選択される］の化合物、又はその医薬として許容し得る塩。
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循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】トラニラストの溶解安定性を改善し、さらには、眼刺激の少ない点眼薬（水性点眼液）を提供すること。
【解決手段】トラニラストを有効成分として、適宜、金属イオンとともに水溶液中に含有するトラニラスト水性点眼薬液。水溶液中における総金属イオンのトラニラストに対するモル濃度比を、総金属イオン／トラニラスト≦０．４とする。特に、総金属イオン／トラニラスト＝０とすることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物であって、アンドロゲン受容体のための非ステロイド系リガンドのインビボアンドロゲン活性及び同化作用活性を有する、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされる化合物


ＸはＯ等であり、Ｚは水素結合アクセプター、ＮＯ_２等であり、Ｙは脂質可溶性基、ＣＦ_３等であり、ＱはＦ，ＣＯＲ，ＮＨＣＯＣＨ_３等である。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

本発明は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）の治療のための医薬を製造するための新規化合物の使用、ならびに前記化合物を投与するＩＢＤの治療方法に関する。これらの化合物は、本明細書中にさらに規定される一般式（Ｉ）により表される。

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本発明は、自身ではＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ領域において本質的な紫外吸収を示さないが、使用中にＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ保護の進展が見られる適用条件の下で活性をもつ化合物の適用に関する。
本発明は、対応する新規な化合物および調製品、加えて対応する化合物および調製品の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基、などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、アミノ基、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^７、−ＳＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＣＨＲ^３Ｒ^４、−ＮＨＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｎ（ＣＨＲ^３Ｒ^４）（ＣＨＲ^５Ｒ^６）、−ＮＨＣＯＲ^３、又は−ＯＣＯＲ^７を示す。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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本発明は、一般式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体、及びその生成方法及び消炎剤の形でのその使用に関する。

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本発明は、情動障害を診断することを可能にする、5'UTR領域もしくは3'UTR領域における変異、エクソン3、5、6、8もしくは13またはイントロン1、3、4、5、6、7、9、11もしくは12における変異、またはエクソン13における欠失を含む、ATP感受性イオンチャンネルP2X7Rをコードする核酸分子、好ましくはゲノム配列に関する。本発明はさらに、前記核酸分子によってコードされるポリペプチド、前記核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞、さらには前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを生産するための方法にも関する。本発明はまた、前記核酸分子によってコードされるポリペプチドを特異的に対象とする抗体、および前記核酸分子と特異的に結合するアプタマーも提供する。さらに、前記核酸分子を選択的に増幅するためのプライマー、さらにはキット、組成物、特に前記核酸分子を含む薬学的組成物および診断用組成物、ベクター、ポリペプチド、アプタマー、抗体ならびに／またはプライマーも本発明において提供される。加えて、本発明は、非機能性P2X7Rタンパク質、P2X7Rタンパク質のATPゲート機構の変化、P2X7Rタンパク質の過剰発現もしくは低発現に伴う、または前述の核酸分子もしくはそれらによってコードされるポリペプチドのいずれかの存在に伴う情動障害を診断するための方法にも関する。加えて、本発明は、機能性または非機能性のATP感受性イオンチャンネルP2X7Rを用いて情動障害を治療するための用法および方法にも関する。本発明はまた、情動障害を治療するためのP2X7R活性のモジュレーターの用法にも関する。さらに、本発明はまた、本発明のポリペプチドと特異的に相互作用すること、またはその特性を変化させることが可能な化合物の同定および特徴付けのための方法、ならびに薬学的組成物の製造のための方法にも関する。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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