【課題】 コンタクトレンズ装着中でも安全に適用できるトラニラスト含有点眼剤を提供する。
【解決手段】 トラニラスト又はその薬理学的に許容される塩、ポリビニルピロリドン、及び０.０７５〜１重量％の非イオン性界面活性剤を含有することを特徴とする点眼剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒト用医薬品に関し、有痛性感覚運動神経障害並びに虚血性神経炎の徴候における末梢神経の形態機能的回復のための、神経節及び／又は神経幹の周辺に浸潤によって投与される医薬組成物を調製するための上皮増殖因子（ＥＧＦ）の使用に関する。本発明は、麻酔剤若しくは鎮痛剤と共に製剤され得る又はミクロスフェア中に封入され得るＥＧＦ含有組成物、並びに有痛性の感受性運動型糖尿病性神経障害及び虚血性神経炎の徴候における末梢神経の形態機能的回復のためのその使用も含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物又はそれらの生理的に許容される塩の有効量を対象へ投与することを含む、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、インスリン抵抗性、肥満症又は高脂血症の対象の治療法を提供する。
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【課題】1型糖尿病やシェーグレン症候群などの分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】分泌腺へのリンパ球浸潤を伴う分泌障害性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、例えば4-[(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル）カルバモイル］安息香酸などのレチノイドを有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

μ、κ、および／またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および／または障害の治療に有用な式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書に記載している］を本明細書に記載する。
【化１】

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本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、癌の治療に使用される組成物、キット及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することにより対象における癌を治療する組成物及び方法、並びにかかる組成物を投与する剤形及び方式を提供する。 （もっと読む）

本発明は、PARP阻害剤又はその代謝産物の有効量を、それを必要としている患者に投与して、脂肪酸合成を阻害するステップを含んで成る、肥満、糖尿病、又は心臓血管疾患であるところの脂肪酸合成関連疾病の治療方法に関する。本発明はまた、対象の癌の治療方法であって、以下のステップ：（i）上記対象からのサンプル中の脂肪酸レベルを確認し、そして（ii）PARP阻害剤又はその代謝産物の有効量を、上記脂肪酸レベルに基づいて投与して、上記対象の脂肪酸合成を阻害し、その結果、対象の癌を治療する、を含んで成る前記治療方法に関する。本発明は、PARP阻害剤又はその代謝産物の有効量を、それを必要としている患者に投与して、脂肪酸合成を阻害することによるHer-2関連癌の治療方法にさらに関する。 （もっと読む）

【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

本発明は、グリーベックで処理することに耐性である慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療において、以下の一般式（１）［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨ、またはヘテロシクリルであり；Ｒは、存在しても存在しなくてもよく、存在する場合、Ｈ、アルキル、アリール、またはヘテロシクリルである］により示される、全てのその立体異性と互変異性形態のコーヒー酸またはその誘導体、ならびに全ての割合でのその混合物、ならびにその医薬上許容される塩、その医薬上許容される溶媒和物、その医薬上許容される多形体またはそのプロドラッグの使用に関する。本発明はまた、グリーベックに耐性である細胞増殖を減少させる方法であって、一般式（１）の化合物と細胞を接触させることによる方法に関する。本発明はまた、一般式（１）で示されるコーヒー酸または誘導体またはそれらの塩を含む（医薬の製造のための）医薬組成物であって、グリーベックによる治療に耐性である慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療のため、あるいはグリーベックに耐性である細胞の増殖を減少させるための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、グリーベックによる治療に耐性である慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療方法に関する。
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【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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本発明は、治療的有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩および経粘膜送達用賦形剤を含む経粘膜投与用投与形態(ここで、該活性成分は、該投与形態の総重量に基づいて０.００１〜８０重量％の量で存在する)に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、下記式（I）のフェニル-プレニル-エーテル誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および／または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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本発明は、下記式（I）のN-フェニル-プレニルアミン誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および／または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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