本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）で示されるイミダゾ[４,５−ｃ]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）および／または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）および／または腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）および／またはインターロイキン−６（ＩＬ−６）によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。


（Ｉ）
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本発明は、癌の治療のための組み合わせに関するものであって、その組み合わせは相乗的な効果を示す。その組み合わせは、放射線と、式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物から選択される少なくとも１つのサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）阻害剤とを備える。本発明は、また、癌の治療方法に関し、その方法は、そのような治療を必要とする患者に、組み合わせの治療上効果的な量を投与することを備える。本発明は、また、癌、特に頭部および頸部癌の治療のための放射線治療の効果を増大する放射線増感剤としての、式Iの化合物から選択されるＣＤＫ阻害剤の使用に関する。
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本発明は、パクリタキセル、ドセタキセル、ドキソルビシン、およびゲムシタビンからなる群より選択される細胞傷害性抗腫瘍剤またはその医薬上許容される塩、および少なくとも１つのサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）インヒビターを含む新たな医薬の組合せであって、がんの処置において使用した場合、相乗効果を示す医薬の組合せを示す医薬の組合せに関する。本発明はまた、上記医薬の組合せの治療有効量を使用する、がんの処置方法に関する。 （もっと読む）

有効成分としての治療上有効な量のキンマ（Ｐｉｐｅｒ ｂｅｔｌｅ）葉部の抽出物を、単独でまたは薬学的に許容可能な賦形剤を一緒に含んでなる、ハーブ組成物。ハーブ組成物の調製方法を提供する。ハーブ組成物は、イマチニブ(ｇｌｅｅｖｅｃまたはｇｌｉｖｅｃ)による治療に耐性を示す慢性骨髄性白血病(ＣＭＬ；慢性の骨髄性白血病)の治療に適応される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である、一般式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、置換されているかまたは置換されていないキノリンまたはイソキノリンであり；Ｂは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＨ−であり；Ｒ^１は、水素またはＳ（Ｏ）_２Ｒ^４であり；Ｒ^２は、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、またはＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６であり；Ｒ^３は、ハロゲン、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、またはＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９であり；Ｒ^４はアリールであり；Ｒ^５は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはアリールであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、またはアリールであり；Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり；ｎは１−３の整数である］
で示される新規化合物およびその医薬上許容される塩または医薬上許容される溶媒和物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法に関する。
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本発明は、グリーベックで処理することに耐性である慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療において、以下の一般式（１）［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨ、またはヘテロシクリルであり；Ｒは、存在しても存在しなくてもよく、存在する場合、Ｈ、アルキル、アリール、またはヘテロシクリルである］により示される、全てのその立体異性と互変異性形態のコーヒー酸またはその誘導体、ならびに全ての割合でのその混合物、ならびにその医薬上許容される塩、その医薬上許容される溶媒和物、その医薬上許容される多形体またはそのプロドラッグの使用に関する。本発明はまた、グリーベックに耐性である細胞増殖を減少させる方法であって、一般式（１）の化合物と細胞を接触させることによる方法に関する。本発明はまた、一般式（１）で示されるコーヒー酸または誘導体またはそれらの塩を含む（医薬の製造のための）医薬組成物であって、グリーベックによる治療に耐性である慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療のため、あるいはグリーベックに耐性である細胞の増殖を減少させるための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、グリーベックによる治療に耐性である慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療方法に関する。
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本発明は、植物スファエランツス・インディクス（Ｓｐｈａｅｒａｎｔｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）の開花結実頭部の抽出物を含む新規な薬草組成物に関する。前記スファエランツス・インディクス（Ｓｐｈａｅｒａｎｔｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）の抽出物には、化合物３ａ−ヒドロキシ−５ａ，９−ジメチル−３−メチレン−３ａ，４，５，５ａ，６，７，８，９ｂ−オクタヒドロ−３Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］フラン−２−オン（７−ヒドロキシ−４，１１（１３）−ユーデスマジエン−１２，６−オリド）（化合物１）が生物活性マーカーとして含まれている。本発明はさらに、有効成分として３ａ−ヒドロキシ−５ａ，９−ジメチル−３−メチレン−３ａ，４，５，５ａ，６，７，８，９ｂ−オクタヒドロ−３Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］フラン−２−オン（化合物１）を含む組成物にも関する。本発明はさらに、前記組成物を生産するための方法にも関する。本発明はさらに、炎症性疾患のための治療を必要としている患者に、前記組成物を投与する方法にも関する。本発明はさらに、前記組成物の腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）およびインターロイキン（ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８）阻害活性にも関する。本発明は、前記組成物による、細胞間接着分子１（ＩＣＡＭ−１）、血管細胞接着分子１（ＶＣＡＭ−１）、およびＥ−セレクチンの発現の阻害にも関する。前記組成物には、場合によっては少なくとも１種の抗炎症薬が含まれていてもよく、あるいは少なくとも１種の抗炎症薬と組み合わせて使用することも可能である。 （もっと読む）