マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤
【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式Ｉ）
｛式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体キラル中心を表し、
ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、
Ｒ２は、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ４、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒｘ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６であり〔この場合：
Ｙは、酸素又は硫黄、ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、シアノ、アミジノ又はグアニジンであり、
Ｒｘは、Ｒ４又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、この場合：
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、及び
ｍは、０〜２の整数であり、Ｒ５は水素又はＲ４である〕、
Ｒ３は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、
Ａは、ＯＨ、ＯＲ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ４、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒｘ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４であり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである｝
の化合物。
【請求項２】
式Ｉａ
【化２】
（式Ｉａ）
〔式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体又はキラル中心を表し、
ｐは１〜３の整数であり、
Ｒ１ａは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ２ａは、Ｎ原子を介して連結された５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであって、場合によりアリール、ヘテロアリールに縮合していてもよい又はシクロアルキルにスピロ縮合していてもよい、場合によりさらに１個又はそれ以上のオキソ基、アルキル、シクロアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールで置換できる５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであり、
Ｑａは、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１〜４個の異種原子を含有する場合により置換された５員又は６員ヘテロアリールである〕
の化合物。
【請求項３】
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［６−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］ペンタン酸（化合物番号５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−チエニル］ペンタン酸（化合物番号６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−チエニル｝ペンタン酸（化合物番号６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−チエニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１０６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−チエニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１３）
から選択される化合物。
【請求項４】
式Ｉｂ
【化３】
（式Ｉｂ）
〔式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体又はキラル中心を表し、
ｐは１〜３の整数であり、
Ｒ１ｂは、場合により置換されたフェニル又はヘテロアリールであり、この場合の任意の置換基は、１個又はそれ以上のアルキル、シクロアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールから選択することができ、
Ｒ２ｂは、Ｎ原子を介して連結された５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであって、場合によりアリール、ヘテロアリールに縮合していてもよい又はシクロアルキルにスピロ縮合していてもよい、場合によりさらに１個又はそれ以上のオキソ基、アルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールで置換できる５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルである〕
の化合物。
【請求項５】
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３，３’−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９７）
から選択される、化合物。
【請求項６】
式Ｉｃ
【化４】
（式Ｉｃ）
〔式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体又はキラル中心を表し、
ｐは１〜３の整数であり、
Ｒ１ｃは、場合により置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジル、チエニル又はピラゾリルであり、この場合の任意の置換基は、１個又はそれ以上のアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールから選択することができ、
Ｒ２ｃは、Ｎ原子を介して連結された５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであって、場合によりアリール、ヘテロアリールに縮合していてもよい又はシクロアルキルにスピロ縮合していてもよい、場合によりさらに１個又はそれ以上のオキソ基、アルキル、シクロアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールで置換できる５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルである〕
の化合物。
【請求項７】
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−エチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（４−フルオロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−イソプロピルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−ブチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３９）、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号１９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７，９−ジオキソ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３，４，４−トリメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０４）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０５）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０６）、
（２Ｒ，３Ｓ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０７）、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１６）、
（２Ｒ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号２２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロキナゾリン−３（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３１）
から選択される、化合物。
【請求項８】
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４（トリフルオロメチル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−４−フルオロビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−フルオロ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−フルオロ−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−６−フルオロビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，６−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（アセチルオキシ）−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−（２−｛［（２−ヒドロキシフェニル）カルボニル］アミノ｝エチル）ペンタン酸（化合物番号２３２）
から選択される、化合物。
【請求項９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物と、製薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤とを一緒に含有してなる、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の医薬組成物であって、
ａ．抗炎症薬であって、（ｉ）非ステロイド性抗炎症薬ピロキシカム、ジクロフェナク、プロピオン酸類、フェナム酸類、ピラゾロン類、サリチル酸類、ＰＤＥ−４／ｐ３８ＭＡＰキナーゼ／カテプシン阻害剤、ＣＣＲ−３アンタゴニスト、ｉＮＯＳ阻害剤、トリプターゼ及びエラスターゼ阻害剤、β−２インテグリンアンタゴニスト、細胞接着阻害剤及びアデノシン２ａアゴニスト、（ｉｉ）ロイコトリエン類ＬＴＣ４／ＬＴＤ４／ＬＴＥ４／ＬＴＢ４−阻害剤、５−リポキシゲナーゼ阻害剤及びＰＡＦ−受容体アンタゴニスト、（ｉｉｉ）Ｃｏｘ−２阻害剤、（ｉｖ）その他のＭＭＰ阻害剤、（ｖ）インターロイキン−Ｉ阻害剤、（ｖｉ）コルチコステロイド類アルクロメタゾン、アムシノニド、アメロメタゾン、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、クロベタゾール、クロチカゾン、シクロメタゾン、デフラザコルト、デプロドン、デクスブデゾニド、ジフロラゾン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルニソリド、ハロメタゾン、ハロプレドン、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、モメタゾン、プレドニカルベート、プレドニゾロン、リメキソロン、チクソコルトール、トリアムシノロン、ウロベタゾール、ロフレポニド、ＧＷ２１５８６４、ＫＳＲ５９２、ＳＴ−１２６、デキサメタゾン及びこれらの製薬学的に許容し得る塩、溶媒和物から選択される抗炎症薬、
ｂ）β−アゴニストであって、β２−アゴニスト アルブテロール、サルブタモール、ビルトルテロール、ピルブテロール、レボサルブタモール、ツロブテロール、テルブタリン、バンブテロール、メタプロテレノール、フェノテロール、サルメテロール、カルモテロール、アルフォルモテロール、フォルモテロール、及びこれらの製薬学的に許容し得る塩又はその溶媒和物から選択されるβ−アゴニスト、
ｃ）降圧薬であって、（ｉ）ＡＣＥ阻害剤、エナラプリル、リシノプリル、バルサルタン、テルミサルタン及びキナプリル、（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト及びアゴニスト ロサルタン、カンデサルタン、イルベサルタン、バルサルタン及びエプロサルタン、（ｉｉｉ）β遮断薬、及び（ｉｖ）カルシウムチャネル遮断薬から選択される降圧薬、
ｄ）免疫抑制剤であって、シクロスポリン、アザチオプリン及びメトトレキセート、抗炎症性コルチコステロイド類から選択される免疫抑制剤、並びに
ｅ）抗感染症薬抗生物質及び抗ウイルス薬
からなる群から選択される１種又はそれ以上の追加の有効成分をさらに含有してなる、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法であって、前記動物又はヒトに有効量の請求項１〜８に記載の化合物を投与することからなる炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法。
【請求項１２】
炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法であって、前記動物又はヒトに有効量の請求項９に記載の医薬組成物を投与することからなる炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法。
【請求項１３】
炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法であって、前記動物又はヒトに有効量の請求項１０に記載の医薬組成物を投与することからなる炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法。
【請求項１４】
（４Ｓ）−４−ベンジル−１，３−チアゾリジン−２−オンであるキラル補助剤。
【請求項１５】
不斉アルドール縮合、立体選択的アルキル化、立体選択的ディールス・アルダー反応、立体選択的マイケル反応、プロキラル中心を有する分子のエナンチオトッピク基の立体選択的区別反応から選択される化学合成変換反応における請求項１４に記載のキラル補助剤の使用。
【請求項１６】
以下に記載の式ＸＸの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＶＩＩＩａ
【化５】
（式ＶＩＩＩａ）
の化合物を式ＩＸ
【化６】
（式ＩＸ）
の化合物と反応させて式Ｘ
【化７】
（式Ｘ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式Ｘの化合物を脱保護して式ＸＩ
【化８】
（式ＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＩの化合物を酸化して式ＸＩＩ
【化９】
（式ＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化１０】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＸＩＶ
【化１１】
（式ＸＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＸＩＶの化合物を式ＸＶ
【化１２】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＸＶＩ
【化１３】
（式ＸＶＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＸＶＩの化合物を水素添加して式ＸＶＩＩ
【化１４】
（式ＸＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＸＶＩＩの化合物を脱保護して式ＸＶＩＩＩ
【化１５】
（式ＸＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＸＶＩＩＩの化合物を式ＸＩＸ
【化１６】
（式ＸＩＸ）
の化合物に転化させることと、
ｉ．式ＸＩＸの化合物を脱ホルミル化して式ＸＸ
【化１７】
（式ＸＸ）
（式中：
Ｐ１はシリル保護基であり、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２は、Ｎ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ａｒはフェニルであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸの化合物の製造方法。
【請求項１７】
式ＸＸの化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−エチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３，３’−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［６−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］ペンタン酸（化合物番号５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−チエニル］ペンタン酸（化合物番号６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−チエニル｝ペンタン酸（化合物番号６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−チエニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−４−フルオロビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−フルオロ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−フルオロ−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−６−フルオロフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，６−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（４−フルオロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号８８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−イソプロピルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−ブチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１０６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−チエニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号１９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７，９−ジオキソ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３，４，４−トリメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−４，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号２２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロキナゾリン−３（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（アセチルオキシ）−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３１）、及び
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−（２−｛［（２−ヒドロキシフェニル）カルボニル］アミノ｝エチル）ペンタン酸（化合物番号２３２）
から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
以下に記載の式ＸＸＶＩの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＸＩＩの化合物を式ＸＸＩ
【化１８】
（式ＸＸＩ）
の化合物と反応させて式ＸＸＩＩ
【化１９】
（式ＸＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式ＸＸＩＩの化合物を水素添加して式ＸＸＩＩＩ
【化２０】
（式ＸＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＸＩＩＩの化合物を脱保護して式ＸＸＩＶ
【化２１】
（式ＸＸＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＸＩＶの化合物を式ＸＸＶ
【化２２】
（式ＸＸＶ）
の化合物の化合物に転化させることと、
ｅ．式ＸＸＶの化合物を脱ホルミル化して式ＸＸＶＩ
【化２３】
（式ＸＸＶＩ）
（式中：
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２はＮ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
Ａｒはフェニルであり、及び
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸＶＩの化合物の製造方法。
【請求項１９】
式ＸＸＶＩの化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４（トリフルオロメチル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８５）、及び
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０４）
から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
以下に記載の式ＸＸＸＶの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＶＩＩＩｂ
【化２４】
（式ＶＩＩＩｂ）
の化合物を式ＩＸ
【化２５】
（式ＩＸ）
の化合物と反応させて式ＸＸＶＩＩ
【化２６】
（式ＸＸＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式ＸＸＶＩＩの化合物を脱保護して式ＸＸＶＩＩＩ
【化２７】
（式ＸＸＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＸＶＩＩＩの化合物を酸化して式ＸＸＩＸ
【化２８】
（式ＸＸＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＸＩＸの化合物を式ＸＩＩＩ
【化２９】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＸＸＸ
【化３０】
（式ＸＸＸ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＸＸＸの化合物を式ＸＶ
【化３１】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＸＸＸＩ
【化３２】
（式ＸＸＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＸＸＸＩの化合物を水素添加して式ＸＸＸＩＩ
【化３３】
（式ＸＸＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＸＸＸＩＩの化合物を脱保護して式ＸＸＸＩＩＩ
【化３４】
（式ＸＸＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＸＸＸＩＩＩの化合物を式ＸＸＸＩＶ
【化３５】
（式ＸＸＸＩＶ）
の化合物に転化させることと、
ｉ．式ＸＸＸＩＶの化合物を脱ホルミル化して式ＸＸＸＶ
【化３６】
（式ＸＸＸＶ）
（式中：
Ｐ１はシリル保護基であり、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２は、Ｎ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、及び
Ａｒはフェニルであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸＸＶの化合物の製造方法。
【請求項２１】
式ＸＸＸＶの化合物が、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４３）、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０８）
から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
以下に記載の式ＬＩＩＩの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＸＬＩの化合物をウィッチヒ試薬との反応により式ＸＬＩＩ
【化３７】
（式ＸＬＩＩ）
の化合物に転化させることと、
ｂ．式ＸＬＩＩの化合物を水素添加して式ＸＬＩＩＩ
【化３８】
（式ＸＬＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＬＩＩＩの化合物を還元して式ＸＬＩＶ
【化３９】
（式ＸＬＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＬＩＶの化合物を式ＩＸ
【化４０】
（式ＩＸ）
の化合物と反応させて式ＸＬＶ
【化４１】
（式ＸＬＶ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＸＬＶの化合物を脱保護して式ＸＬＶＩ
【化４２】
(式ＸＬＶＩ)
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＸＬＶＩの化合物を酸化して式ＸＬＶＩＩ
【化４３】
（式ＸＬＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＸＬＶＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化４４】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＸＬＶＩＩＩ
【化４５】
（式ＸＬＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＸＬＶＩＩＩの化合物を式ＸＶ
【化４６】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＸＬＩＸ
【化４７】
（式ＸＬＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｉ．式ＸＬＩＸの化合物を水素添加して式Ｌ
【化４８】
（式Ｌ）
の化合物を得ることと、
ｊ．式Ｌの化合物を脱保護して式ＬＩ
【化４９】
（式ＬＩ）
の化合物を得ることと、
ｋ．式ＬＩの化合物を式ＬＩＩ
【化５０】
（式ＬＩＩ）
の化合物に転化させることと、
ｌ．式ＬＩＩの化合物を脱ホルミル化して式ＬＩＩＩ
【化５１】
（式ＬＩＩＩ）
（式中：
Ｒ７及びＲ８は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｅはアルキル基であり、
Ｒ２はＮ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ａｒはフェニルであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＬＩＩＩの化合物の製造方法。
【請求項２３】
式ＬＩＩＩの化合物が、
（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２０）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０５）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０６）、及び
（２Ｒ，３Ｓ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０７）
から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
以下に記載の式ＬＸＶＩの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＸＸＸＶＩＩの化合物をウィッチヒ試薬との反応により式ＬＩＶ
【化５２】
（式ＬＩＶ）
の化合物に転化させることと、
ｂ．式ＬＩＶの化合物を水素添加して式ＬＶ
【化５３】
（式ＬＶ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＬＶの化合物を脱保護して式ＬＶＩ
【化５４】
（式ＬＶＩ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＬＶＩの化合物を酸化して式ＬＶＩＩ
【化５５】
（式ＬＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＬＶＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化５６】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＬＶＩＩＩ
【化５７】
（式ＬＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＬＶＩＩＩの化合物を式ＸＶ
【化５８】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＬＩＸ
【化５９】
（式ＬＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＬＩＸの化合物を水素添加して式ＬＸ
【化６０】
（式ＬＸ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＬＸの化合物を脱保護して式ＬＸＩ
【化６１】
（式ＬＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｉ．式ＬＸＩの化合物を式ＬＸＩＩ
【化６２】
（式ＬＸＩＩ）
の化合物に活性化させることと、
ｊ．式ＬＸＩＩの化合物を式ＩＸａ
【化６３】
（式ＩＸａ）
の化合物と反応させて式ＬＸＩＩＩ
【化６４】
（式ＬＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｋ．式ＬＸＩＩＩの化合物を脱保護して式ＬＸＩＶ
【化６５】
（式ＬＸＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｌ．式ＬＸＩＶの化合物を式ＬＸＶ
【化６６】
（式ＬＸＶ）
の化合物に転化させることと、
ｍ．式ＬＸＶの化合物を脱ホルミル化して式ＬＸＶＩ
【化６７】
（式ＬＸＶＩ）
（式中：
Ｒ７及びＲ８は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２は、Ｎ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ＵはＯ活性化基であり、
Ｅはアルキル基であり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ａｒはフェニルであり、
Ｍは金属であり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＬＸＶＩの化合物の製造方法。
【請求項２５】
式ＬＸＶＩの化合物が、
（２Ｒ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８９）、及び
（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号９６）
から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
以下に記載の式ＸＸの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＬＸＶＩＩ
【化６８】
（式ＬＸＶＩＩ）
の化合物を式ＬＸＶＩＩＩ
【化６９】
（式ＬＸＶＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＬＸＩＸ
【化７０】
（式ＬＸＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式ＬＸＩＸの化合物を式ＬＸＸ
【化７１】
（式ＬＸＸ）
の化合物に転化させることと、
ｃ．式ＬＸＸの化合物を水素添加して式ＬＸＸＩ
【化７２】
（式ＬＸＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＬＸＸＩの化合物を還元して式ＬＸＸＩＩ
【化７３】
（式ＬＸＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＬＸＸＩＩの化合物を酸化して式ＬＸＸＩＩＩ
【化７４】
（式ＬＸＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＬＸＸＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＶ
【化７５】
（式ＬＸＸＩＶ）
の化合物と反応させて式ＬＸＸＶ
【化７６】
（式ＬＸＸＶ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＬＸＸＶの化合物を水素添加して、式ＸＸ
【化７７】
（式ＸＸ）
（式中：
Ｒ２はＮ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
Ｅはアルキル基であり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、
Ｙ及びＷは、独立して酸素又は硫黄であり、並びに
Ｒ１０はアルキル、アリール又はアラルキルである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸの化合物の製造方法。
【請求項２７】
式ＸＸの化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２４）、及び
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２５）
から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式Ｉ）
｛式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体キラル中心を表し、
ｎは、１〜５の整数であり、
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、
Ｒ２は、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ４、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒｘ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ４Ｒ５、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６であり〔この場合：
Ｙは、酸素又は硫黄、ＯＲ５、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）ｍＲ４、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、シアノ、アミジノ又はグアニジンであり、
Ｒｘは、Ｒ４又は−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２であり、
Ｒ６は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、この場合：
Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、及び
ｍは、０〜２の整数であり、Ｒ５は水素又はＲ４である〕、
Ｒ３は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、
Ａは、ＯＨ、ＯＲ４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、Ｏ−アシル、ＮＨ２、ＮＲ４Ｒ５、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ４、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ５Ｒｘ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＳＯ２Ｒ４であり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである｝
の化合物。
【請求項２】
式Ｉａ
【化２】
（式Ｉａ）
〔式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体又はキラル中心を表し、
ｐは１〜３の整数であり、
Ｒ１ａは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ２ａは、Ｎ原子を介して連結された５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであって、場合によりアリール、ヘテロアリールに縮合していてもよい又はシクロアルキルにスピロ縮合していてもよい、場合によりさらに１個又はそれ以上のオキソ基、アルキル、シクロアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールで置換できる５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであり、
Ｑａは、Ｏ、Ｎ又はＳから選択される１〜４個の異種原子を含有する場合により置換された５員又は６員ヘテロアリールである〕
の化合物。
【請求項３】
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［６−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］ペンタン酸（化合物番号５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−チエニル］ペンタン酸（化合物番号６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−チエニル｝ペンタン酸（化合物番号６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−チエニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１０６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−チエニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１３）
から選択される化合物。
【請求項４】
式Ｉｂ
【化３】
（式Ｉｂ）
〔式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体又はキラル中心を表し、
ｐは１〜３の整数であり、
Ｒ１ｂは、場合により置換されたフェニル又はヘテロアリールであり、この場合の任意の置換基は、１個又はそれ以上のアルキル、シクロアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールから選択することができ、
Ｒ２ｂは、Ｎ原子を介して連結された５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであって、場合によりアリール、ヘテロアリールに縮合していてもよい又はシクロアルキルにスピロ縮合していてもよい、場合によりさらに１個又はそれ以上のオキソ基、アルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールで置換できる５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルである〕
の化合物。
【請求項５】
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３，３’−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９７）
から選択される、化合物。
【請求項６】
式Ｉｃ
【化４】
（式Ｉｃ）
〔式中：
＊は、（Ｒ，Ｒ）、（Ｓ，Ｓ）、（Ｒ，Ｓ）及び（Ｓ，Ｒ）から選択される定義された配置の立体又はキラル中心を表し、
ｐは１〜３の整数であり、
Ｒ１ｃは、場合により置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジル、チエニル又はピラゾリルであり、この場合の任意の置換基は、１個又はそれ以上のアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールから選択することができ、
Ｒ２ｃは、Ｎ原子を介して連結された５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルであって、場合によりアリール、ヘテロアリールに縮合していてもよい又はシクロアルキルにスピロ縮合していてもよい、場合によりさらに１個又はそれ以上のオキソ基、アルキル、シクロアルキル、ハロ、アルコキシ、トリフルオロアルキル又はアリールで置換できる５〜６員Ｎ含有ヘテロシクリルである〕
の化合物。
【請求項７】
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−エチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（４−フルオロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−イソプロピルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−ブチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３９）、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号１９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７，９−ジオキソ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３，４，４−トリメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０４）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０５）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０６）、
（２Ｒ，３Ｓ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０７）、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１６）、
（２Ｒ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号２２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロキナゾリン−３（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３１）
から選択される、化合物。
【請求項８】
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４（トリフルオロメチル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−４−フルオロビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−フルオロ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−フルオロ−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−６−フルオロビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，６−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（アセチルオキシ）−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−（２−｛［（２−ヒドロキシフェニル）カルボニル］アミノ｝エチル）ペンタン酸（化合物番号２３２）
から選択される、化合物。
【請求項９】
治療有効量の請求項１に記載の化合物と、製薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤とを一緒に含有してなる、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項９に記載の医薬組成物であって、
ａ．抗炎症薬であって、（ｉ）非ステロイド性抗炎症薬ピロキシカム、ジクロフェナク、プロピオン酸類、フェナム酸類、ピラゾロン類、サリチル酸類、ＰＤＥ−４／ｐ３８ＭＡＰキナーゼ／カテプシン阻害剤、ＣＣＲ−３アンタゴニスト、ｉＮＯＳ阻害剤、トリプターゼ及びエラスターゼ阻害剤、β−２インテグリンアンタゴニスト、細胞接着阻害剤及びアデノシン２ａアゴニスト、（ｉｉ）ロイコトリエン類ＬＴＣ４／ＬＴＤ４／ＬＴＥ４／ＬＴＢ４−阻害剤、５−リポキシゲナーゼ阻害剤及びＰＡＦ−受容体アンタゴニスト、（ｉｉｉ）Ｃｏｘ−２阻害剤、（ｉｖ）その他のＭＭＰ阻害剤、（ｖ）インターロイキン−Ｉ阻害剤、（ｖｉ）コルチコステロイド類アルクロメタゾン、アムシノニド、アメロメタゾン、ベクロメタゾン、ベタメタゾン、ブデソニド、シクレソニド、クロベタゾール、クロチカゾン、シクロメタゾン、デフラザコルト、デプロドン、デクスブデゾニド、ジフロラゾン、ジフルプレドナート、フルチカゾン、フルニソリド、ハロメタゾン、ハロプレドン、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、モメタゾン、プレドニカルベート、プレドニゾロン、リメキソロン、チクソコルトール、トリアムシノロン、ウロベタゾール、ロフレポニド、ＧＷ２１５８６４、ＫＳＲ５９２、ＳＴ−１２６、デキサメタゾン及びこれらの製薬学的に許容し得る塩、溶媒和物から選択される抗炎症薬、
ｂ）β−アゴニストであって、β２−アゴニスト アルブテロール、サルブタモール、ビルトルテロール、ピルブテロール、レボサルブタモール、ツロブテロール、テルブタリン、バンブテロール、メタプロテレノール、フェノテロール、サルメテロール、カルモテロール、アルフォルモテロール、フォルモテロール、及びこれらの製薬学的に許容し得る塩又はその溶媒和物から選択されるβ−アゴニスト、
ｃ）降圧薬であって、（ｉ）ＡＣＥ阻害剤、エナラプリル、リシノプリル、バルサルタン、テルミサルタン及びキナプリル、（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト及びアゴニスト ロサルタン、カンデサルタン、イルベサルタン、バルサルタン及びエプロサルタン、（ｉｉｉ）β遮断薬、及び（ｉｖ）カルシウムチャネル遮断薬から選択される降圧薬、
ｄ）免疫抑制剤であって、シクロスポリン、アザチオプリン及びメトトレキセート、抗炎症性コルチコステロイド類から選択される免疫抑制剤、並びに
ｅ）抗感染症薬抗生物質及び抗ウイルス薬
からなる群から選択される１種又はそれ以上の追加の有効成分をさらに含有してなる、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法であって、前記動物又はヒトに有効量の請求項１〜８に記載の化合物を投与することからなる炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法。
【請求項１２】
炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法であって、前記動物又はヒトに有効量の請求項９に記載の医薬組成物を投与することからなる炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法。
【請求項１３】
炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法であって、前記動物又はヒトに有効量の請求項１０に記載の医薬組成物を投与することからなる炎症性疾患又は自己免疫疾患を患う動物又はヒトの治療又は予防方法。
【請求項１４】
（４Ｓ）−４−ベンジル−１，３−チアゾリジン−２−オンであるキラル補助剤。
【請求項１５】
不斉アルドール縮合、立体選択的アルキル化、立体選択的ディールス・アルダー反応、立体選択的マイケル反応、プロキラル中心を有する分子のエナンチオトッピク基の立体選択的区別反応から選択される化学合成変換反応における請求項１４に記載のキラル補助剤の使用。
【請求項１６】
以下に記載の式ＸＸの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＶＩＩＩａ
【化５】
（式ＶＩＩＩａ）
の化合物を式ＩＸ
【化６】
（式ＩＸ）
の化合物と反応させて式Ｘ
【化７】
（式Ｘ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式Ｘの化合物を脱保護して式ＸＩ
【化８】
（式ＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＩの化合物を酸化して式ＸＩＩ
【化９】
（式ＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化１０】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＸＩＶ
【化１１】
（式ＸＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＸＩＶの化合物を式ＸＶ
【化１２】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＸＶＩ
【化１３】
（式ＸＶＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＸＶＩの化合物を水素添加して式ＸＶＩＩ
【化１４】
（式ＸＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＸＶＩＩの化合物を脱保護して式ＸＶＩＩＩ
【化１５】
（式ＸＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＸＶＩＩＩの化合物を式ＸＩＸ
【化１６】
（式ＸＩＸ）
の化合物に転化させることと、
ｉ．式ＸＩＸの化合物を脱ホルミル化して式ＸＸ
【化１７】
（式ＸＸ）
（式中：
Ｐ１はシリル保護基であり、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２は、Ｎ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ａｒはフェニルであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸの化合物の製造方法。
【請求項１７】
式ＸＸの化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−エチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリミジン−５−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４−ピリジン−３−イルフェニル）ペンタン酸（化合物番号３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［７−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号３９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−｛２−［５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３，３’−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−ビフェニル−４−イル−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−３−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［６−（４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］ペンタン酸（化合物番号５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（４−クロロフェニル）−２−チエニル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）−２−チエニル］ペンタン酸（化合物番号６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−チエニル｝ペンタン酸（化合物番号６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−チエニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−５−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−４−フルオロビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−フルオロ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［４−フルオロ−３−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロ−６−フルオロフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，６−ジフルオロ−４’−メトキシビフェニル−３−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（４−フルオロ−１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号８８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号９７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−イソプロピルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−ブチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１０５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１０６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（３，４−ジフルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［６−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−［６−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）ペンタン酸（化合物番号１２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−｛６−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピリジン−３−イル｝ペンタン酸（化合物番号１３４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１３８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１３９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１４５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１４９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１５０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１５１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１５５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１５９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１６２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１６４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１６９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（５−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号１７３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１７５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−チエニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１７８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１７９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（２−クロロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１８１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）ペンタン酸（化合物番号１８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１８７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１８９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（６，７−ジフルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−２−［２−（６−フルオロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号１９２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（６−メトキシ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号１９５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［２−フルオロ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号１９８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（１−オキソフタラジン−２（１Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１９９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３−メチル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２００）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（７，９−ジオキソ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２０２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（３，４，４−トリメチル−２，５−ジオキソイミダゾリジン−１−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（５−フルオロ−４−オキソ−４，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［２−（７−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（６’−メトキシ−２，３’−ビピリジン−５−イル）−２−［２−（８−メチル−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−ヒドロキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−｛２−［４−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル］エチル｝ペンタン酸（化合物番号２２７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロキナゾリン−３（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２２８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（アセチルオキシ）−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２２９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（８−クロロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号２３０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（２，４−ジオキソ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２３１）、及び
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−（２−｛［（２−ヒドロキシフェニル）カルボニル］アミノ｝エチル）ペンタン酸（化合物番号２３２）
から選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
以下に記載の式ＸＸＶＩの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＸＩＩの化合物を式ＸＸＩ
【化１８】
（式ＸＸＩ）
の化合物と反応させて式ＸＸＩＩ
【化１９】
（式ＸＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式ＸＸＩＩの化合物を水素添加して式ＸＸＩＩＩ
【化２０】
（式ＸＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＸＩＩＩの化合物を脱保護して式ＸＸＩＶ
【化２１】
（式ＸＸＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＸＩＶの化合物を式ＸＸＶ
【化２２】
（式ＸＸＶ）
の化合物の化合物に転化させることと、
ｅ．式ＸＸＶの化合物を脱ホルミル化して式ＸＸＶＩ
【化２３】
（式ＸＸＶＩ）
（式中：
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２はＮ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
Ａｒはフェニルであり、及び
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸＶＩの化合物の製造方法。
【請求項１９】
式ＸＸＶＩの化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−フェニルペンタン酸（化合物番号８３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシ−５−［４（トリフルオロメチル）フェニル］ペンタン酸（化合物番号８４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８５）、及び
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０４）
から選択される、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
以下に記載の式ＸＸＸＶの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＶＩＩＩｂ
【化２４】
（式ＶＩＩＩｂ）
の化合物を式ＩＸ
【化２５】
（式ＩＸ）
の化合物と反応させて式ＸＸＶＩＩ
【化２６】
（式ＸＸＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式ＸＸＶＩＩの化合物を脱保護して式ＸＸＶＩＩＩ
【化２７】
（式ＸＸＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＸＶＩＩＩの化合物を酸化して式ＸＸＩＸ
【化２８】
（式ＸＸＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＸＩＸの化合物を式ＸＩＩＩ
【化２９】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＸＸＸ
【化３０】
（式ＸＸＸ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＸＸＸの化合物を式ＸＶ
【化３１】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＸＸＸＩ
【化３２】
（式ＸＸＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＸＸＸＩの化合物を水素添加して式ＸＸＸＩＩ
【化３３】
（式ＸＸＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＸＸＸＩＩの化合物を脱保護して式ＸＸＸＩＩＩ
【化３４】
（式ＸＸＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＸＸＸＩＩＩの化合物を式ＸＸＸＩＶ
【化３５】
（式ＸＸＸＩＶ）
の化合物に転化させることと、
ｉ．式ＸＸＸＩＶの化合物を脱ホルミル化して式ＸＸＸＶ
【化３６】
（式ＸＸＸＶ）
（式中：
Ｐ１はシリル保護基であり、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２は、Ｎ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、及び
Ａｒはフェニルであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸＸＶの化合物の製造方法。
【請求項２１】
式ＸＸＸＶの化合物が、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１４３）、
（２Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メトキシビフェニル−４−イル）−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０８）
から選択される、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
以下に記載の式ＬＩＩＩの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＸＬＩの化合物をウィッチヒ試薬との反応により式ＸＬＩＩ
【化３７】
（式ＸＬＩＩ）
の化合物に転化させることと、
ｂ．式ＸＬＩＩの化合物を水素添加して式ＸＬＩＩＩ
【化３８】
（式ＸＬＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＸＬＩＩＩの化合物を還元して式ＸＬＩＶ
【化３９】
（式ＸＬＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＸＬＩＶの化合物を式ＩＸ
【化４０】
（式ＩＸ）
の化合物と反応させて式ＸＬＶ
【化４１】
（式ＸＬＶ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＸＬＶの化合物を脱保護して式ＸＬＶＩ
【化４２】
(式ＸＬＶＩ)
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＸＬＶＩの化合物を酸化して式ＸＬＶＩＩ
【化４３】
（式ＸＬＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＸＬＶＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化４４】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＸＬＶＩＩＩ
【化４５】
（式ＸＬＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＸＬＶＩＩＩの化合物を式ＸＶ
【化４６】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＸＬＩＸ
【化４７】
（式ＸＬＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｉ．式ＸＬＩＸの化合物を水素添加して式Ｌ
【化４８】
（式Ｌ）
の化合物を得ることと、
ｊ．式Ｌの化合物を脱保護して式ＬＩ
【化４９】
（式ＬＩ）
の化合物を得ることと、
ｋ．式ＬＩの化合物を式ＬＩＩ
【化５０】
（式ＬＩＩ）
の化合物に転化させることと、
ｌ．式ＬＩＩの化合物を脱ホルミル化して式ＬＩＩＩ
【化５１】
（式ＬＩＩＩ）
（式中：
Ｒ７及びＲ８は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｅはアルキル基であり、
Ｒ２はＮ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ａｒはフェニルであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＬＩＩＩの化合物の製造方法。
【請求項２３】
式ＬＩＩＩの化合物が、
（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号１２０）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０５）、
（２Ｒ，３Ｓ）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０６）、及び
（２Ｒ，３Ｓ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号２０７）
から選択される、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
以下に記載の式ＬＸＶＩの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＸＸＸＶＩＩの化合物をウィッチヒ試薬との反応により式ＬＩＶ
【化５２】
（式ＬＩＶ）
の化合物に転化させることと、
ｂ．式ＬＩＶの化合物を水素添加して式ＬＶ
【化５３】
（式ＬＶ）
の化合物を得ることと、
ｃ．式ＬＶの化合物を脱保護して式ＬＶＩ
【化５４】
（式ＬＶＩ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＬＶＩの化合物を酸化して式ＬＶＩＩ
【化５５】
（式ＬＶＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＬＶＩＩの化合物を式ＸＩＩＩ
【化５６】
（式ＸＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＬＶＩＩＩ
【化５７】
（式ＬＶＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＬＶＩＩＩの化合物を式ＸＶ
【化５８】
（式ＸＶ）
の化合物と反応させて式ＬＩＸ
【化５９】
（式ＬＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＬＩＸの化合物を水素添加して式ＬＸ
【化６０】
（式ＬＸ）
の化合物を得ることと、
ｈ．式ＬＸの化合物を脱保護して式ＬＸＩ
【化６１】
（式ＬＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｉ．式ＬＸＩの化合物を式ＬＸＩＩ
【化６２】
（式ＬＸＩＩ）
の化合物に活性化させることと、
ｊ．式ＬＸＩＩの化合物を式ＩＸａ
【化６３】
（式ＩＸａ）
の化合物と反応させて式ＬＸＩＩＩ
【化６４】
（式ＬＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｋ．式ＬＸＩＩＩの化合物を脱保護して式ＬＸＩＶ
【化６５】
（式ＬＸＩＶ）
の化合物を得ることと、
ｌ．式ＬＸＩＶの化合物を式ＬＸＶ
【化６６】
（式ＬＸＶ）
の化合物に転化させることと、
ｍ．式ＬＸＶの化合物を脱ホルミル化して式ＬＸＶＩ
【化６７】
（式ＬＸＶＩ）
（式中：
Ｒ７及びＲ８は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ’及びＲ’’は、一緒になってアセタール保護基を形成し、
Ｒ２は、Ｎ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
ＵはＯ活性化基であり、
Ｅはアルキル基であり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ａｒはフェニルであり、
Ｍは金属であり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、及び
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＬＸＶＩの化合物の製造方法。
【請求項２５】
式ＬＸＶＩの化合物が、
（２Ｒ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−２−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−３−ヒドロキシペンタン酸（化合物番号８９）、及び
（２Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号９６）
から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
以下に記載の式ＸＸの化合物の製造方法であって、
ａ．式ＬＸＶＩＩ
【化６８】
（式ＬＸＶＩＩ）
の化合物を式ＬＸＶＩＩＩ
【化６９】
（式ＬＸＶＩＩＩ）
の化合物と反応させて式ＬＸＩＸ
【化７０】
（式ＬＸＩＸ）
の化合物を得ることと、
ｂ．式ＬＸＩＸの化合物を式ＬＸＸ
【化７１】
（式ＬＸＸ）
の化合物に転化させることと、
ｃ．式ＬＸＸの化合物を水素添加して式ＬＸＸＩ
【化７２】
（式ＬＸＸＩ）
の化合物を得ることと、
ｄ．式ＬＸＸＩの化合物を還元して式ＬＸＸＩＩ
【化７３】
（式ＬＸＸＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｅ．式ＬＸＸＩＩの化合物を酸化して式ＬＸＸＩＩＩ
【化７４】
（式ＬＸＸＩＩＩ）
の化合物を得ることと、
ｆ．式ＬＸＸＩＩＩの化合物を式ＬＸＸＩＶ
【化７５】
（式ＬＸＸＩＶ）
の化合物と反応させて式ＬＸＸＶ
【化７６】
（式ＬＸＸＶ）
の化合物を得ることと、
ｇ．式ＬＸＸＶの化合物を水素添加して、式ＸＸ
【化７７】
（式ＸＸ）
（式中：
Ｒ２はＮ含有ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
Ｅはアルキル基であり、
ｈａｌは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、
Ｑは、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、
Ｙ及びＷは、独立して酸素又は硫黄であり、並びに
Ｒ１０はアルキル、アリール又はアラルキルである）
の化合物を得るることと、
からなる、式ＸＸの化合物の製造方法。
【請求項２７】
式ＸＸの化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号８６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（５−メチルピリジン−２−イル）フェニル］−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２０９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−［４−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−３−ヒドロキシ−２−［２−（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）エチル］ペンタン酸（化合物番号２１０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メチルビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１４）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２１５）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（２’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１６）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−フルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１７）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’−フルオロ−４’−メトキシビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１８）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２１９）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２０）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−（４’−メチルビフェニル−４−イル）−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２１）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］−５−［４’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル］ペンタン酸（化合物番号２２２）、
（２Ｓ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−５−［４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル］−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２３）、
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（４’−クロロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２４）、及び
（２Ｓ，３Ｒ）−５−（３’，４’−ジフルオロビフェニル−４−イル）−３−ヒドロキシ−２−［（４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−イル）メチル］ペンタン酸（化合物番号２２５）
から選択される、請求項２６に記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０１５４５（Ｐ２０１０−５０１５４５Ａ）
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２５１６２（Ｐ２００９−５２５１６２）
【出願日】平成１９年８月２１日（２００７．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５３３４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３３３６
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５９７０８４１１３）ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２１日（２００７．８．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５３３４０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０２３３３６
【国際公開日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【出願人】（５９７０８４１１３）ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
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