本発明は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバータンパク質(例えば、Bcl-2およびBcl-xL)の阻害剤として機能する低分子に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するために、およびアポトーシス細胞死の誘導に対して細胞を感作するために、これらの化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚病の治療に有効な医薬品を提供する。
【解決手段】一般式（II）又は（III）で示される化合物：


（式中、Ｒ₁、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｚ、Ｒ₁₅、Ｒ₁₆、Ｒ₁₇、Ｒ₁₈及びｔは、請求の範囲第１項に記載のものと同一である）、その塩、光学異性体又は幾何異性体を含むことを特徴とする医薬品。 （もっと読む）

胃液を代表とする環境と接触された場合、１５分後に、少なくとも２００％の膨潤率で容積を増加することを特徴とする、活性成分を含む、胃貯留マトリックス錠の形態の薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 （もっと読む）

プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
（もっと読む）

間隔を空けた「パルス」の状態で薬物を放出する、１日１回の経口ミルナシプランパルス型放出処方物が開発された。この投薬形態は、第一投薬単位、第二投薬単位、および必要に応じて第三投薬単位からなり、各投薬単位は、異なる薬物放出プロフィールを有する。この投薬形態は、Ｃｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とするインビボ薬物血漿レベルをもたらす。これらのレベルは、ＣＮＳに対するコリン作動性作用の刺激を回避することに役立つ。この組成物は、患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

A-V移植不全の処置の必要な患者におけるA-V移植不全の処置方法であって、キマーゼの産生、放出、または新規脈管内膜産生作用を阻害する薬剤の有効量を前記患者に投与することを含み、ここで前記薬剤の有効量は、前記A-V移植不全を処置するのに有効量である、前記方法を開示する。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

本発明は、パラ−アルキル置換Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−ケイ皮酸アミド、それを調製するためのプロセス、これらの化合物を含有する医薬品、および医薬品を調製するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

糖尿病治療のために患者に経口投与するための、インスリン、血流への治療有効量のインスリン輸送を容易にする送達薬、およびビグアニド（メトホルミンなど）を含む薬学的投薬形態を開示する。いかなる統計的に有意な体重増加、低血糖症、または高インスリン血症のリスクを伴うことなく、且つ血糖濃度またはＨｂＡ₁ｃレベルをモニタリングすることなく糖尿病哺乳動物の糖耐性および糖調節を改善する方法、ならびにインスリンの慢性投与に関連する１つまたは複数の病状の発生および／または重症度を減少させる方法、耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物のβ細胞機能を予防的に節約するか、β細胞の死もしくは機能障害を防止する方法、ならびに耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物の顕性糖尿病またはインスリン依存性糖尿病の発症からの長期防御方法（または発症の遅延方法）も開示する。 （もっと読む）

膣粘膜を通じて子宮及び/又は全身循環に抗片頭痛薬又は鎮吐薬を輸送するための経膣デバイス。該デバイスは、抗片頭痛薬又は鎮吐薬を含む粘膜接着剤組成物を添合したキャップ、フォーム、フィルム又はストリップを形成する流体不浸透性材料の一層又は数層によって少なくとも部分的に被覆されている。 （もっと読む）

本発明は肥満の予防と治療に関するものである。より詳しくは、本発明は、次の（ａ）〜（ｊ）に関するものである。（ａ）肥満の治療、予防、抑止、抑制、又は軽減。（ｂ）体重減少の助長、増進又は促進。（ｃ）食欲の減少、抑止、抑制、又は減退。（ｄ）身体組成の改善。（ｅ）除脂肪体重又は無脂肪体重の改善。（ｆ）脂肪を無駄のない筋肉に変換する。（ｇ）肥満に関連する代謝性疾患（例えば、高血圧、変形性関節症、ＩＩ型糖尿病、血圧上昇、脳梗塞又は心臓疾患）の治療、予防、抑止、抑制、又は軽減。（ｈ）脂質生成の減少、抑止、抑制、又は軽減。（ｉ）幹細胞分化の改善。（ｊ）レプチン・レベルの改善。（ａ）〜（ｊ）は、治療に効果的な量の選択的アンドロゲン受容体調節剤、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの投与を含んでいる。 （もっと読む）

【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化８０】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８およびＲ^９は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】 安全性が高く、消化管や皮膚（眼）からの有効成分の吸収性に極めて優れ、光に対する安定性が良好であり、かつ刺激性の少ないトラニラスト含有医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 トラニラストまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有し、基剤のｐＨが３〜７の範囲にあり、その粒子径分布の中心が０.００５μｍ〜５μｍであり、粒子径分布の９０％メジアン径が１０μｍ以下である水性懸濁液剤によって解決される。この水性懸濁液剤は、例えば点眼剤、点鼻剤、経口剤、ローション剤、及び軟膏剤等に応用することができる。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）