代謝調節型グルタミン酸受容体のヘテロ環式アセトフェノン増強剤
本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａはフェニル、ナフチル、アゼチジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、クロメニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、インダニル、インダゾリル、インドリル、オキサジアゾリル、プリニル、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル及びテトラゾリルからなる群から選択され、これらは未置換であるかまたはオキソで置換されており；
Ｘは
（１）結合、
（２）−Ｏ−、
（３）−Ｓ−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）−ＮＨ−、
（６）−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）−、
（７）−Ｏ−フェニル、
（８）−Ｓ−フェニル、
（９）−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−フェニル−、
（１０）−フェニル−、及び
（１１）−ピペラジニル−
からなる群から選択され；
Ｙは
（１）−Ｏ−、
（２）−ＮＨ（ＣＯ）−、及び
（３）結合
からなる群から選択され；
Ｒ１は
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、未置換であるかまたは、
(a)ハロゲン、
(b)ヒドロキシ、及び
(c)未置換であるかまたはハロゲン、シアノ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＯＣ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されているフェニル
から選択される置換基で置換されている。）、
（３）未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシまたはフェニルで置換されているＣ３−７シクロアルキル、及び
（４）未置換であるかハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル及びＯＣ１−６アルキル（ここで、前記したＣ１−６アルキル及びＯＣ１−６アルキルは直鎖または分枝鎖であり、場合により１〜５個のハロゲンで置換されている。）から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されているフェニル
からなる群から選択され；
Ｒ２は
（１）ハロゲン、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、及び
（４）未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシまたはフェニルで置換されているＣ１−６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ３は
（１）ハロゲン、及び
（２）未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシまたはフェニルで置換されているＣ１−６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ４は複数の置換基を含んでいてもよく、独立して
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）未置換であるかまたはハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＣ１−６アルキルまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルで置換されているＣ１−６アルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）フェニル、
（６）ピリジル、
（７）チアゾリル、
（８）−ＣＮ、及び
（９）ヒドロキシ
からなる群から選択され；
或いはＲ４は隣接炭素においてフェニル環に結合してジヒドロフラニル環を形成してもよく；
ｍは０、１、２及び３から選択される整数であり；
ｎは０、１、２、３、４、５及び６から選択される整数である。］
を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその単一ジアステレオマー。
【請求項２】
Ａがフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがピリジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−Ｓ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａがピリジルであり、Ｘが−Ｓ−である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが結合であり、Ｙが−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが−Ｏ−フェニル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘで−フェニル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＣ１−６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がヒドロキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｍが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチル−ブチリル）−フェノキシ］−ブトキシ｝−クロメン−２−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（４−フェノキシ−ブトキシ）−フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−（４−フェノキシ−ブトキシ）−フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［３−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（２−メトキシ−フェノキシ）−ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［２−ブロモ−３−ヒドロキシ−４−（３−メチル−ブチリル）−フェノキシ］−ブトキシ｝−クロメン−２−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［５−（ピリジン−３−イルオキシ）−ペンチルオキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３−フルオロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（４−メトキシ−フェノキシ）−ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［２−（イソキノリン−７−イルオキシ）−エトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルオキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
６−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝インダン−１−オン、
１−（３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−｛［３−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリジン−４−イルピペラジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
７−（３−｛［２−ブロモ−３−ヒドロキシ−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］メチル｝フェノキシ）−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−｛３−ブロモ−４−［４−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（４−｛メチル［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝ブトキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−４−メチル−２Ｈ−クロメン−２−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−４−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（２−クロロピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］ピリジン−３−イル｝オキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
６−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−４−メチル−２Ｈ−クロメン−２−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−３，４，８−トリメチル−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［４−（１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）フェノキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝ベンゾニトリル、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ペンタフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２，３，５，６−テトラフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（５−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２，３，４−トリフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２，３，６−トリフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−４−｛４−［（２−ヨードピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イルオキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛３−［２−ブロモ−３−ヒドロキシ−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］プロポキシ｝−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェノキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イルオキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（５−ブロモピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（３−ピリジン−２−イルフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
３−（２−ヒドロキシ−４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−フェニル）プロパン酸メチル、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［２−（１，３−チアゾル−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（３−フルオロフェニル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
５−｛３−［（４−アセチル−３−ヒドロキシ−２−プロピルフェノキシ）メチル］フェノキシ｝ピリジン−２−カルボニトリル、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリジン−２−イルフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
（１−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）アセトニトリル、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛３−［（４−アセチル−３−ヒドロキシ−２−プロピルフェノキシ）メチル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
１−｛４−［４−（１，３−ベンゾチアゾル−２−イルチオ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾル−２−イル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（キノリン−３−イルオキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（１，３−ベンゾオキサゾル−２−イルチオ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾル−２−イル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−１−イル）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（７Ｈ−プリン−６−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−フェニル−１Ｈ−インドル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルスルホニル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−３−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
３’−［（４−アセチル−３−ヒドロキシ−２−プロピルフェノキシ）メチル］ビフェニル−２−カルボニトリル、
１−ヒドロキシ−３−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝ピリジニウム、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−メチル−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［２−（メチルチオ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（３−ブロモ−４−｛４−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾル−２−イル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−２−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［２−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（１−オキシドピリジン−２−イル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［５−（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ペンチル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝クロマン−２−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［４−（３−オキソブチル）フェノキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（４−｛［２−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］オキシ｝ブトキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］オキシ｝ブトキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−１−イル］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（４−｛［２−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］オキシ｝ブトキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−クロメン−４−オン
１−（２−ヒドロキシ−４−｛４−［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェノキシ］ブトキシ｝−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
３−（４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝フェニル）−プロパン酸メチル、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［２−（６−ヒドメキシ−１−ベンゾフラン−３−イル）エトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
２−ヒドロキシ−４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−安息香酸メチル、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝クロマン−２−カルボン酸エチル、
１−｛３−クロロ−２，４−ビス［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛３−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［４−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（３−ヒドロキシフェノキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［４−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−（３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−｛［４−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
３’−｛［４−（３，３−ジメチルブタノイル）−３−ヒドロキシ−２−メチルフェノキシ］メチル｝ビフェニル−３−カルボキサミド、
１−（３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛４−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−４−（｛３−メトキシ−４−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［２−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２−メチルピリジン−４−イル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛３−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−２−イルアミノ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−４−イルアミノ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インダゾル−５−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インダゾル−６−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−４−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−６−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
５−［（３−｛［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］メチル｝フェニル）アミノ］−２−メトキシ安息香酸エチル、
１−［２−ヒドロキシ−４−（｛３−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ベンジル｝オキシ）−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（｛３−［（３−エトキシフェニル）アミノ］ベンジル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−４−（｛３−［（３−イソプロピルフェニル）アミノ］ベンジル｝オキシ）−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛３−［メチル（ピリジン−２−イル）アミノ］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−（ベンジルオキシ）−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、及び
その医薬的に許容され得る塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１９】
不活性担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む哺乳動物における代謝調節型グルタミン酸受容体活性の増強方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を医薬用担体または希釈剤と混合することを含む哺乳動物における代謝調節型グルタミン酸受容体活性の増強用薬剤の製造方法。
【請求項２２】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者におけるグルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２３】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者における不安症の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２４】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者におけるうつ病の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２５】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者における偏頭痛の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２６】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者における統合失調症の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２７】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者におけるてんかんの治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａはフェニル、ナフチル、アゼチジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、クロメニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、インダニル、インダゾリル、インドリル、オキサジアゾリル、プリニル、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、テトラヒドロイソキノリニル及びテトラゾリルからなる群から選択され、これらは未置換であるかまたはオキソで置換されており；
Ｘは
（１）結合、
（２）−Ｏ−、
（３）−Ｓ−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）−ＮＨ−、
（６）−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）−、
（７）−Ｏ−フェニル、
（８）−Ｓ−フェニル、
（９）−Ｓ−Ｃ１−３アルキル−フェニル−、
（１０）−フェニル−、及び
（１１）−ピペラジニル−
からなる群から選択され；
Ｙは
（１）−Ｏ−、
（２）−ＮＨ（ＣＯ）−、及び
（３）結合
からなる群から選択され；
Ｒ１は
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル（このアルキルは、未置換であるかまたは、
(a)ハロゲン、
(b)ヒドロキシ、及び
(c)未置換であるかまたはハロゲン、シアノ、ＣＦ３、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル及びＯＣ１−６アルキルから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されているフェニル
から選択される置換基で置換されている。）、
（３）未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシまたはフェニルで置換されているＣ３−７シクロアルキル、及び
（４）未置換であるかハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル及びＯＣ１−６アルキル（ここで、前記したＣ１−６アルキル及びＯＣ１−６アルキルは直鎖または分枝鎖であり、場合により１〜５個のハロゲンで置換されている。）から独立して選択される１〜５個の置換基で置換されているフェニル
からなる群から選択され；
Ｒ２は
（１）ハロゲン、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、及び
（４）未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシまたはフェニルで置換されているＣ１−６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ３は
（１）ハロゲン、及び
（２）未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシまたはフェニルで置換されているＣ１−６アルキル
からなる群から選択され；
Ｒ４は複数の置換基を含んでいてもよく、独立して
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）未置換であるかまたはハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯＣ１−６アルキルまたは−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルで置換されているＣ１−６アルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（５）フェニル、
（６）ピリジル、
（７）チアゾリル、
（８）−ＣＮ、及び
（９）ヒドロキシ
からなる群から選択され；
或いはＲ４は隣接炭素においてフェニル環に結合してジヒドロフラニル環を形成してもよく；
ｍは０、１、２及び３から選択される整数であり；
ｎは０、１、２、３、４、５及び６から選択される整数である。］
を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその単一ジアステレオマー。
【請求項２】
Ａがフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａがピリジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−Ｓ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａがピリジルであり、Ｘが−Ｓ−である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが結合であり、Ｙが−Ｏ−である請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが−Ｏ−フェニル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘで−フェニル−である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＣ１−６アルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２である請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がヒドロキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｍが０である請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが２である請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチル−ブチリル）−フェノキシ］−ブトキシ｝−クロメン−２−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（４−フェノキシ−ブトキシ）−フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−（４−フェノキシ−ブトキシ）−フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［３−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロポキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（２−メトキシ−フェノキシ）−ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［２−ブロモ−３−ヒドロキシ−４−（３−メチル−ブチリル）−フェノキシ］−ブトキシ｝−クロメン−２−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［５−（ピリジン−３−イルオキシ）−ペンチルオキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（５−クロロ−ピリジン−３−イルオキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３−フルオロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（４−メトキシ−フェノキシ）−ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリミジン−２−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［２−（イソキノリン−７−イルオキシ）−エトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ブトキシ］−フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルオキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
６−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝インダン−１−オン、
１−（３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−｛［３−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリジン−４−イルピペラジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
７−（３−｛［２−ブロモ−３−ヒドロキシ−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］メチル｝フェノキシ）−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−｛３−ブロモ−４−［４−（２，３−ジフルオロフェノキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（４−｛メチル［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝ブトキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−４−メチル−２Ｈ−クロメン−２−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−４−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（２−クロロピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（｛２−［（ジメチルアミノ）メチル］ピリジン−３−イル｝オキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
６−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−４−メチル−２Ｈ−クロメン−２−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−３，４，８−トリメチル−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（６−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［４−（１，３，４−オキサジアゾル−２−イル）フェノキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
２，３−ジフルオロ−４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝ベンゾニトリル、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ペンタフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２，３，５，６−テトラフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（５−メチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２，３，４−トリフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２，３，６−トリフルオロフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−４−｛４−［（２−ヨードピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イルオキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛３−［２−ブロモ−３−ヒドロキシ−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］プロポキシ｝−２Ｈ−クロメン−２−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（２−ピリジン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェノキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イルオキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２，３，５，６−テトラフルオロフェニル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（５−ブロモピリジン−３−イル）オキシ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（３−ピリジン−２−イルフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
３−（２−ヒドロキシ−４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−フェニル）プロパン酸メチル、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［２−（１，３−チアゾル−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（３−フルオロフェニル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
５−｛３−［（４−アセチル−３−ヒドロキシ−２−プロピルフェノキシ）メチル］フェノキシ｝ピリジン−２−カルボニトリル、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−ピリジン−２−イルフェノキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
（１−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブチル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）アセトニトリル、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［２−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛３−［（４−アセチル−３−ヒドロキシ−２−プロピルフェノキシ）メチル］ベンジル｝アゼチジン−３−カルボニトリル、
１−｛４−［４−（１，３−ベンゾチアゾル−２−イルチオ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾル−２−イル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−フェニル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（１−メチル−１Ｈ−テトラゾル−５−イル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（キノリン−３−イルオキシ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（１，３−ベンゾオキサゾル−２−イルチオ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［（５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾル−２−イル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−１−イル）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（７Ｈ−プリン−６−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（２−フェニル−１Ｈ−インドル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルスルホニル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−３−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
３’−［（４−アセチル−３−ヒドロキシ−２−プロピルフェノキシ）メチル］ビフェニル−２−カルボニトリル、
１−ヒドロキシ−３−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝ピリジニウム、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−メチル−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［２−（メチルチオ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（３−ブロモ−４−｛４−［（６−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾル−２−イル）チオ］ブトキシ｝−２−ヒドロキシフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾル−１−イル）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−２−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［２−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（１−オキシドピリジン−２−イル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［５−（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）ペンチル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝クロマン−２−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［４−（３−オキソブチル）フェノキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（４−｛［２−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］オキシ｝ブトキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］オキシ｝ブトキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−（４−｛４−［２−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾル−１−イル］ブトキシ｝−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（４−｛［２−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル］オキシ｝ブトキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−クロメン−４−オン
１−（２−ヒドロキシ−４−｛４−［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェノキシ］ブトキシ｝−３−メチルフェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
３−（４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝フェニル）−プロパン酸メチル、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［２−（６−ヒドメキシ−１−ベンゾフラン−３−イル）エトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
２−ヒドロキシ−４−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝−安息香酸メチル、
７−｛４−［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］ブトキシ｝クロマン−２−カルボン酸エチル、
１−｛３−クロロ−２，４−ビス［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛３−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［４−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（３−ヒドロキシフェノキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）ブトキシ］−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［４−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−（３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−｛［４−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
３’−｛［４−（３，３−ジメチルブタノイル）−３−ヒドロキシ−２−メチルフェノキシ］メチル｝ビフェニル−３−カルボキサミド、
１−（３−ブロモ−２−ヒドロキシ−４−｛４−［（２−フェニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾル−１−イル）オキシ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛４−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−４−（｛３−メトキシ−４−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［２−（ピリジン−４−イルチオ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛４−［（２−メチルピリジン−４−イル）チオ］ブトキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−３−イルアミノ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛３−［（ピリジン−４−イルチオ）メチル］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３，３−ジメチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−２−イルアミノ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−（２−ヒドロキシ−３−メチル−４−｛［３−（ピリジン−４−イルアミノ）ベンジル］オキシ｝フェニル）−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インダゾル−５−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インダゾル−６−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−４−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−５−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−ヒドロキシ−４−［４−（１Ｈ−インドル−６−イルオキシ）ブトキシ］−３−メチルフェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、
５−［（３−｛［３−ヒドロキシ−２−メチル−４−（３−メチルブタノイル）フェノキシ］メチル｝フェニル）アミノ］−２−メトキシ安息香酸エチル、
１−［２−ヒドロキシ−４−（｛３−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ベンジル｝オキシ）−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［４−（｛３−［（３−エトキシフェニル）アミノ］ベンジル｝オキシ）−２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−４−（｛３−［（３−イソプロピルフェニル）アミノ］ベンジル｝オキシ）−３−メチルフェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−［２−ヒドロキシ−３−メチル−４−（｛３−［メチル（ピリジン−２−イル）アミノ］ベンジル｝オキシ）フェニル］−３−メチルブタン−１−オン、
１−｛２−（ベンジルオキシ）−３−メチル−４−［４−（ピリジン−４−イルチオ）ブトキシ］フェニル｝−３−メチルブタン−１−オン、及び
その医薬的に許容され得る塩からなる群から選択される化合物。
【請求項１９】
不活性担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む哺乳動物における代謝調節型グルタミン酸受容体活性の増強方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物を医薬用担体または希釈剤と混合することを含む哺乳動物における代謝調節型グルタミン酸受容体活性の増強用薬剤の製造方法。
【請求項２２】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者におけるグルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２３】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者における不安症の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２４】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者におけるうつ病の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２５】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者における偏頭痛の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２６】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者における統合失調症の治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【請求項２７】
必要な哺乳動物患者に対して請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与することを含む前記患者におけるてんかんの治療、コントロール、回復またはそのリスクの低減方法。
【公表番号】特表２００８−５０８２８８（Ｐ２００８−５０８２８８Ａ）
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２３７１３（Ｐ２００７−５２３７１３）
【出願日】平成１７年７月２６日（２００５．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２６４２５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１４９１８
【国際公開日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２６日（２００５．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２６４２５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１４９１８
【国際公開日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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