説明

置換ベンゼン化合物

【課題】優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


[R1:−COR9(R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、置換可アリール等;R2:H、OH、アルコキシ等;R3:H、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル等;R8:−N(R10)ZR11、−ZN(R10)R12、−X2N(R10)ZR11等(R10:H、置換可アルキル等;R11:H、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等;R12:H、置換可アルキル、置換可アルケニル等;X2:アルキレン;Z:CO、CS、SO2);X1:単結合、置換可メチレン;Y:置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル]で表される化合物等。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】


[式中、R1は、式−COR9[式中、R9は、C1−C10アルキル基、C1−C10アルコキシ基、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)オキシ基、ハロゲノC1−C10アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C10アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C10アルコキシ基を示す)、フェニル−(C1−C10アルコキシ)基、C3−C6シクロアルキルオキシ基、(C1−C4アルキル)−(C3−C6シクロアルキル)オキシ基、C1−C10アルキルアミノ基、ジ(C1−C10アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、フェニル基、または、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)を示す。]を有する基、
6−C10アリール基、置換C6−C10アリール基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される1乃至3個の基である)、5乃至10員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至10員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される1乃至3個の基である)を示し;
2は、水素原子、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は同一または異なる)、または、ハロゲノ基を示し;
3は、水素原子、C1−C6アルキル基、ハロゲノC1−C6アルキル基(当該ハロゲノC1−C6アルキル基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルキル基を示す)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルコキシ)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルチオ)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルスルフィニル)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルスルホニル)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルアミノ)−(C1−C4アルキル)基、[ジ(C1−C4アルキル)アミノ]−(C1−C4アルキル)基(当該アルキル基は同一または異なる)、C3−C6シクロアルキル基、C2−C6アルケニル基、C2−C6アルキニル基、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、フェニルオキシ基、C1−C6アルキルチオ基、フェニルチオ基、C1−C6アルキルスルフィニル基、フェニルスルフィニル基、C1−C6アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、(C1−C6アルコキシ)カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲノ基、フェニル基、または、5乃至6員芳香族へテロシクリル基を示し;
4およびR5は、同一または異なり、水素原子、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C6シクロアルキル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、または、ハロゲノ基を示し;
6およびR7は、同一または異なり、水素原子またはC1−C3アルキル基を示し、R6およびR7が一緒となってエチレン基もしくはトリメチレン基を形成してもよく;
8は、式−N(R10)ZR11、−ZN(R10)R12、−ZR12、−X2N(R10)ZR11、−X2ZN(R10)R12、または、−X2ZR12
[式中、R10は、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、C3−C6シクロアルキル基、または、置換C3−C6シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)を示し、
11は、水素原子、C1−C6アルキル基、置換C1−C6アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基、置換(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、フェニル−(C1−C4アルキル)基、置換フェニル−(C1−C4アルキル)基(当該フェニル基の置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、(4乃至10員ヘテロシクリル)−(C1−C4アルキル)基、置換(4乃至10員ヘテロシクリル)−(C1−C4アルキル)基(当該ヘテロシクリル基の置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、C3−C6シクロアルキル基、置換C3−C6シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、C2−C6アルケニル基、置換C2−C6アルケニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、C1−C6アルコキシ基、置換C1−C6アルコキシ基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至3個の基である)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)オキシ基、C3−C6シクロアキルオキシ基、C3−C6アルケニルオキシ基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)アミノ基、C3−C6シクロアルキルアミノ基、C3−C6アルケニルアミノ基、N−(C1−C6アルキル)−N−[(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)]アミノ基、N−(C1−C6アルキル)−N−(C3−C6シクロアルキル)アミノ基、N−(C1−C6アルキル)−N−(C3−C6アルケニル)アミノ基、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、4乃至10員ヘテロシクリル基、または、置換(4乃至10員ヘテロシクリル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)を示し、ただし、式−N(R10)ZR11および−X2N(R10)ZR11においてZが−SO2−であるとき、R11は水素原子ではなく、
12は、水素原子、C1−C6アルキル基、置換C1−C6アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基、置換(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、フェニル−(C1−C4アルキル)基、置換フェニル−(C1−C4アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C4アルキル)基、置換(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C4アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、C3−C6シクロアルキル基、置換C3−C6シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、C2−C6アルケニル基、置換C2−C6アルケニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、5乃至7員ヘテロシクリル基、または、置換(5乃至7員ヘテロシクリル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)を示し、ただし、式−ZR12および−X2ZR12においてZが−SO2−であるとき、R12は水素原子ではなく;
2は、C1−C2アルキレン基を示し、
Zは、式−CO−、−CS−もしくは−SO2−を有する基を示す。]を有する基を示し;
1は、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、同一または異なる1乃至2個のC1−C3アルキル基を示し、2個の当該置換基が一緒となってエチレン基もしくはトリメチレン基を形成してもよい)を示し;
Yは、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される1乃至3個の基である)を示し;
置換基群αは、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なる)、ホルミル基、(C1−C4アルキル)カルボニル基、および、ハロゲノ基からなる群を示し;
置換基群βは、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、および、ハロゲノ基からなる群を示し;
置換基群γは、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なる)、カルボキシル基、(C1−C4アルコキシ)カルボニル基、シアノ基、および、ハロゲノ基からなる群を示す。]
で表される化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項2】
1が、式−COR9a[式中、R9aは、C1−C6アルキル基、C1−C8アルコキシ基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C3アルキル)オキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、C3−C5シクロアルキルオキシ基、(C1−C2アルキル)−(C3−C5シクロアルキル)オキシ基、C1−C6アルキルアミノ基、または、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す。]を有する基、
フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至3個の基である)であり、
置換基群α1は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ホルミル基、アセチル基、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群を示す請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項3】
1が、式−COR9b[式中、R9bは、C1−C6アルコキシ基またはハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)を示す。]を有する基、
フェニル基、または、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α2より選択される1乃至3個の基である)であり、
置換基群α2は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群を示す請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項4】
1が、式−COR9c(式中、R9cは、C2−C6アルコキシ基を示す。)を有する基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項5】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す。)を有する基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項6】
2が、水素原子、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項1乃至5のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項7】
2が、水素原子またはヒドロキシル基である請求項1乃至5のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項8】
2が、ヒドロキシル基である請求項1乃至5のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項9】
3が、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C2−C4アルキニル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項10】
3が、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項11】
3が、メチル基、エチル基、2−プロピル基、1−ブチル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、シクロプロピル基、または、ビニル基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項12】
4およびR5が、同一または異なり、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項1乃至11のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項13】
4およびR5が、水素原子である請求項1乃至11のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項14】
6およびR7が、同一または異なり、水素原子またはメチル基である請求項1乃至13のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項15】
6およびR7が、水素原子である請求項1乃至13のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項16】
8が、式−N(R10a)ZR11a、−ZN(R10a)R12a、−ZR12a、−X2N(R10a)ZR11a、−X2aZN(R10a)R12a、または、−X2aZR12a
[式中、R10aは、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C3アルキル基(当該置換基は、置換基群β1より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、置換C3−C4シクロアルキル基(当該置換基は、置換基群β1より選択される1個の基である)を示し、
11aは、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、置換(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、フェニル−(C1−C2アルキル)基、置換フェニル−(C1−C2アルキル)基(当該フェニル基の置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C2アルキル)基、置換(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C2アルキル)基(当該ヘテロシクリル基の置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、C3−C5シクロアルキル基、置換C3−C5シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、C2−C4アルケニル基、置換C2−C4アルケニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、C1−C4アルコキシ基、置換C1−C4アルコキシ基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)オキシ基、C3−C4アルケニルオキシ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)アミノ基、C3−C4アルケニルアミノ基、フェニル基、または、5乃至7員ヘテロシクリル基を示し、ただし、式−N(R10a)ZR11aおよび−X2aN(R10a)ZR11aにおいてZが−SO2−であるとき、R11aは水素原子ではなく、
12aは、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、置換(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、フェニル−(C1−C2アルキル)基、(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C2アルキル)基、C3−C5シクロアルキル基、置換C3−C5シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、C2−C4アルケニル基、置換C2−C4アルケニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、フェニル基、または、5乃至7員ヘテロシクリル基を示し、ただし、式−ZR12aおよび−X2aZR12aにおいてZが−SO2−であるとき、R12aは水素原子ではなく、
2aは、メチレン基を示す。]を有する基であり、
置換基群β1は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群を示し、
置換基群γ1は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシ基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、、エチルチオ基、メチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、カルボキシル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、シアノ基、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群を示す請求項1乃至15のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項17】
8が、式−N(R10b)ZR11bまたは−ZN(R10b)R12b
[式中、R10bは、C1−C4アルキル基、メトキシメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示し、
11bは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群γ2より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、置換(C3−C4シクロアルキル)メチル基(当該置換基は、置換基群γ2より選択される1個の基である)、C3−C4シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、(C3−C4シクロアルキル)メチルオキシ基、または、C1−C4アルキルアミノ基を示し、
12bは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群β2より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、C2−C3アルケニル基を示す。]を有する基であり、
置換基群β2は、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群を示し、
置換基群γ2は、メチル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、メチルチオ基、メチルスルフィニル基、メタンスルホニル基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群を示す請求項1乃至15のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項18】
8が、式−N(R10c)ZR11c
[式中、R10cは、メチル基、エチル基、1−プロピル基、または、2−プロピル基を示し、
11cは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群γ3より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、ビニル基を示す。]を有する基であり、
置換基群γ3は、メトキシ基、メチルチオ基、メチルアミノ基、および、ジメチルアミノ基からなる群を示す請求項1乃至15のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項19】
8が、式−N(R10d)COR11d、−N(R10d)CSR11d、または、−N(R10d)SO211d
[式中、R10dは、メチル基またはエチル基を示し、
11dは、メチル基、エチル基、2−プロピル基、メトキシメチル基、メチルチオメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。]を有する基である請求項1乃至15のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項20】
1が、単結合またはメチレン基である請求項1乃至19のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項21】
1が、単結合である請求項1乃至19のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項22】
Yが、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)、ピリジル基、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)である請求項1乃至21のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項23】
Yが、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群α3より選択される1個の基である)、または、ピリジル基であり、
置換基群α3は、メトキシ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群を示す請求項1乃至21のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項24】
Yが、フェニル基または置換フェニル基(当該置換基は、1個のフルオロ基である)である請求項1乃至21のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項25】
1が、式−COR9a[式中、R9aは、C1−C6アルキル基、C1−C8アルコキシ基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C3アルキル)オキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、C3−C5シクロアルキルオキシ基、(C1−C2アルキル)−(C3−C5シクロアルキル)オキシ基、C1−C6アルキルアミノ基、または、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す。]を有する基、
フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至3個の基である)であり、
2が、水素原子、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
3が、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C2−C4アルキニル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
4およびR5が、同一または異なり、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
6およびR7が、同一または異なり、水素原子またはメチル基であり、
8が、式−N(R10a)ZR11a、−ZN(R10a)R12a、−ZR12a、−X2N(R10a)ZR11a、−X2aZN(R10a)R12a、または、−X2aZR12a
[式中、R10aは、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C3アルキル基(当該置換基は、置換基群β1より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、置換C3−C4シクロアルキル基(当該置換基は、置換基群β1より選択される1個の基である)を示し、
11aは、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、置換(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、フェニル−(C1−C2アルキル)基、置換フェニル−(C1−C2アルキル)基(当該フェニル基の置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C2アルキル)基、置換(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C2アルキル)基(当該ヘテロシクリル基の置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基であり、当該アルキル基の置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、C3−C5シクロアルキル基、置換C3−C5シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、C2−C4アルケニル基、置換C2−C4アルケニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、C1−C4アルコキシ基、置換C1−C4アルコキシ基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基である)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)オキシ基、C3−C4アルケニルオキシ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)アミノ基、C3−C4アルケニルアミノ基、フェニル基、または、5乃至7員ヘテロシクリル基を示し、ただし、式−N(R10a)ZR11aおよび−X2aN(R10a)ZR11aにおいてZが−SO2−であるとき、R11aは水素原子ではなく、
12aは、水素原子、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、置換(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、フェニル−(C1−C2アルキル)基、(5乃至7員ヘテロシクリル)−(C1−C2アルキル)基、C3−C5シクロアルキル基、置換C3−C5シクロアルキル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、C2−C4アルケニル基、置換C2−C4アルケニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至2個の基である)、フェニル基、または、5乃至7員ヘテロシクリル基を示し、ただし、式−ZR12aおよび−X2aZR12aにおいてZが−SO2−であるとき、R12aは水素原子ではなく、
2aは、メチレン基を示す。]を有する基であり、
1が、単結合またはメチレン基であり、
Yが、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)、ピリジル基、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項26】
1が、式−COR9b[式中、R9bは、C1−C6アルコキシ基またはハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)を示す。]を有する基、
フェニル基、または、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α2より選択される1乃至3個の基である)であり、
2が、水素原子またはヒドロキシル基であり、
3が、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
4およびR5が、水素原子であり、
6およびR7が、水素原子であり、
8が、式−N(R10b)ZR11bまたは−ZN(R10b)R12b
[式中、R10bは、C1−C4アルキル基、メトキシメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示し、
11bは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群γ2より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、置換(C3−C4シクロアルキル)メチル基(当該置換基は、置換基群γ2より選択される1個の基である)、C3−C4シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、(C3−C4シクロアルキル)メチルオキシ基、または、C1−C4アルキルアミノ基を示し、
12bは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群β2より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、C2−C3アルケニル基を示す。]を有する基であり、
1が、単結合であり、
Yが、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群α3より選択される1個の基である)、または、ピリジル基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項27】
1が、式−COR9c(式中、R9cは、C2−C6アルコキシ基を示す。)を有する基であり、
2が、水素原子またはヒドロキシル基であり、
3が、メチル基、エチル基、2−プロピル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、シクロプロピル基、または、ビニル基であり、
4およびR5が、水素原子であり、
6およびR7が、水素原子であり、
8が、式−N(R10c)ZR11c
[式中、R10cは、メチル基、エチル基、1−プロピル基、または、2−プロピル基を示し、
11cは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群γ3より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、ビニル基を示す。]を有する基であり、
1が、単結合であり、
Yが、フェニル基または置換フェニル基(当該置換基は、1個のフルオロ基である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項28】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す。)を有する基であり、
2が、ヒドロキシル基であり、
3が、メチル基、エチル基、2−プロピル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、シクロプロピル基、または、ビニル基であり、
4およびR5が、水素原子であり、
6およびR7が、水素原子であり、
8が、式−N(R10d)COR11d、−N(R10d)CSR11d、または、−N(R10d)SO211d
[式中、R10dは、メチル基またはエチル基を示し、
11dは、メチル基、エチル基、2−プロピル基、メトキシメチル基、メチルチオメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。]を有する基であり、
Yが、フェニル基または置換フェニル基(当該置換基は、1個のフルオロ基である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項29】
tert−ブチル 2−({4−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[アセチル(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−イソプロピルベンゾエート、
tert−ブチル 3−tert−ブチル−6−({4−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[アセチル(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 2−ヒドロキシ−6−({4−[メチル(プロピオニル)アミノ]フェノキシ}メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[ブチリル(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 2−ヒドロキシ−6−({4−[イソブチリル(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 2−ヒドロキシ−6−({4−[(メトキシアセチル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 2−ヒドロキシ−6−[(4−{メチル[(メチルチオ)アセチル]アミノ}フェノキシ)メチル]−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[(シクロプロピルアセチル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 2−ヒドロキシ−6−({4−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェノキシ}メチル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[(シクロプロピルカルボノチオイル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[エチル(メチルスルホニル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[(シクロプロピルスルホニル)(メチル)アミノ]フェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
tert−ブチル 6−({4−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]−2−フルオロフェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、および、
tert−ブチル 6−({4−[(シクロプロピルカルボニル)(メチル)アミノ]−3−フルオロフェノキシ}メチル)−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート
からなる群より選択される請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。
【請求項30】
1が、式−COR9b[式中、R9bは、C1−C6アルコキシ基またはハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)を示す。]を有する基であり、
2が、水素原子、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
3が、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
4およびR5が、水素原子であり、
6およびR7が、水素原子であり、
8が、式−N(R10c)ZR11c
[式中、R10cは、メチル基、エチル基、1−プロピル基、または、2−プロピル基を示し、
11cは、C1−C4アルキル基、置換C1−C4アルキル基(当該置換基は、置換基群γ3より選択される1個の基である)、(C3−C4シクロアルキル)メチル基、C3−C4シクロアルキル基、または、ビニル基を示す。]を有する基であり、
1が、単結合であり、
Yが、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群α3より選択される1個の基である)、または、ピリジル基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステル。

【公開番号】特開2006−45203(P2006−45203A)
【公開日】平成18年2月16日(2006.2.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−189264(P2005−189264)
【出願日】平成17年6月29日(2005.6.29)
【出願人】(000001856)三共株式会社 (98)
【Fターム(参考)】