【課題】４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式（Ｉ）の製造方法の提供。
【解決手段】アニリン誘導体を４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させ、次いで、ｐ−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、４０℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合する製造法。
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【課題】操作が簡便で、選択性及び生産性が高く、良好なアトムエコノミー及び良好な工業化への応用可能性を有する、ケトン類化合物を不斉水素添加する方法を提供する。
【解決手段】本発明のケトン類化合物を不斉水素添加する方法は、水素雰囲気で、キラル配位子と金属ルテニウム塩とから得られたｉｎ−ｓｉｔｕ触媒の存在下、第２溶媒にケトン類化合物とアルカリとを加えてケトン類化合物を不斉水素添加反応させるステップを含む。前記ｉｎ−ｓｉｔｕ触媒は前記キラル配位子と前記金属ルテニウム塩とを第１溶媒で反応させることにより得られることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｖで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^３は、ＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ又は（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏであり；Ｒ^９は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ又はＣｌである；但し、Ｒ^３がＣｌである時、ＲはＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏでない］ （もっと読む）

【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】高収率、高純度且つ安価に、２，６−二置換ピリジン化合物を製造するためのモノハロゲノ置換ピリジン化合物の製造方法であって、引火点の低い危険物や燃焼性のある薬品等の使用を極力抑え、水中の反応系で実施する方法を提供する。
【解決手段】脱離基として２個のハロゲン原子を有する複素環化合物（例えば、２，６−ジクロロ−４−メチル−３−ピリジンカルボニトリル）にアニリン誘導体（例えば、アニリン）を水中で置換反応させる、モノハロゲノ置換複素環化合物（例えば、２−クロロ−６−フェニルアニノ−４−メチル−３−ピリジンカルボニトリルまたは６−クロロ−２−フェニルアニノ−４−メチル−３−ピリジンカルボニトリル）の製造方法。 （もっと読む）

【課題】化学的純度及び光学純度の高いアミノアルコールの製造方法を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（１）
【化１】


（式中Ｐｙは置換基を有してもよい２−ピリジル基、置換基を有してもよい３−ピリジル基、置換基を有してもよい４−ピリジル基を表す。＊は不斉炭素を表す。）
で表されるシアンヒドリン化合物を、エーテル系溶媒中で還元剤の存在下に還元することにより、アミノアルコールを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】
種々の医薬品等に用いられる製造用中間体として有用な２，５−ビス（エチルスルホニル）ピリジンの製造方法において、その中間体として使用される２，５−ビス（エチルスルファニル）ピリジンを安価に、工業的に有利な方法で得ることができる製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】
２，５−ジクロロピリジンとエタンチオールとを塩基存在下で反応させて、２，５−ビス（エチルスルファニル）ピリジンを製造する。 （もっと読む）

【課題】選択性に優れる２，３−ジクロロピリジンの新たな製造方法の提供。
【解決手段】３−クロロピリジン−Ｎ−オキシドと、ＲＣＯＣｌ（酸クロライド）又はＲ（ＣＯ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ（カーボネート）で表されるアシル化剤（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル基又は炭素数６〜２０のアリール基を表す。）とを反応させる工程（１）と、前記工程（１）で得られた式（２）で示される化合物と、塩素化剤とを反応させる工程（２）とを有することを特徴とする、２，３−ジクロロピリジンの製造方法。
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【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】本発明の化合物又はその塩によれば、高い偏光度を示す偏光膜を製造することができる。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。式（Ｉ）中、Ｄは、１〜３個のスルホ基を有するフェニル基又は１〜３個のスルホ基を有するナフチル基を表し、フェニル基及びナフチル基に含まれる水素原子は、炭素数１〜８のアルキル基又は炭素数１〜８のアルコキシ基で置換されていてもよい。Ｒ^１は、炭素数１〜８のアルキル基を表す。Ｒ^２は、炭素数１〜４のアルキル基又はトリフルオロメチル基を表す。
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【課題】高収率、簡便かつ低コストでジフルオロメチル化ヘテロアリール化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明の製造方法は、ハロゲン化へテロアリール化合物とα−シリルジフルオロ酢酸エステル化合物とを金属ハロゲン化物の存在下で反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 含窒素芳香族複素環カルボン酸を、簡易な手段で且つ高い選択率で収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明の含窒素芳香族複素環カルボン酸の製造方法は、芳香族複素環を構成する窒素原子の隣接位の炭素原子に置換基を有していてもよい炭素数１〜６のアルキル基が結合している含窒素芳香族複素環化合物を、発煙硝酸の存在下、酸化剤により酸化して、前記窒素原子の隣接位の炭素原子にカルボキシル基が結合している対応する含窒素芳香族複素環カルボン酸を得ることを特徴とする。酸化剤として、酸素、臭素酸塩と亜硫酸水素塩との組み合わせからなる酸化剤などを用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、金属とより強固に配位可能なポリマーを合成するに好ましいターピリジン型モノマー、および、その製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明のターピジン型モノマーは、式（１）で表され、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なるハロゲン元素であり、Ｒは、式（３）〜式（６）からなる群から選択されるスペーサであり、スペーサは、式（１）に示されるターピリジル置換基（Ａ）とＸ^２とに直接結合し、Ｘ^２以外のハロゲン元素と直接結合せず、Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なる、水素原子、アリ−ル基またはアルキル基である。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】有機電界発光素子の低消費電力化を可能にする１，２，４，５−置換フェニル誘導体と、それを電子輸送材とする長寿命を備えた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される１，２，４，５−置換フェニル誘導体。


（式中、Ａｒ^１は、フェニル基またはアルキル基で置換されていてもよい含窒素ヘテロ芳香族基、フェニル基または２〜４環の炭化水素基。Ｘは、単結合、フェニレン基、ナフチレン基または２価の含窒素ヘテロ芳香族基。Ａｒ^２、Ａｒ^３およびＡｒ^４の少なくとも１つはアルキル基で置換されていてもよい含窒素ヘテロ芳香族基であり、残りは水素原子である。Ｘが１，３−フェニレン基の時、Ａｒ^１はＡｒ^２およびＡｒ^４と同一ではなく、また、Ｘが１，４−フェニレン基の時、Ａｒ^１はＡｒ^３と同一ではない。） （もっと読む）

【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】有機電界発光素子の低消費電力化を可能にする１，２，４，５−置換フェニル誘導体と、それを電子輸送材とする長寿命を備えた有機電界発光素子の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立に水素、炭素数１から６のアルキル基、又は炭素数１から６のアルコキシ基。Ｘ^１及びＸ^２は炭素原子又は窒素原子。）で示される１，２，４，５−置換フェニル誘導体を製造し、これを有機電界発光素子の構成成分として使用する。 （もっと読む）

【課題】 ピリジンＮ−オキシド化合物を温和な条件下で脱酸素して対応するピリジン化合物を高い収率及び選択率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 本発明のピリジン化合物の製造方法は、担体表面に金ナノ粒子を固定化した表面金固定化触媒及びシラン化合物の存在下、ピリジンＮ−オキシド化合物を脱酸素して対応するピリジン化合物を得ることを特徴とする。担体としてハイドロキシアパタイトを好適に使用できる。シラン化合物として、ジメチルフェニルシラン、１，１，３，３−テトラメチルジシロキサンなどを用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】従来のビアリール化合物の製造方法では、原料である２，２’−ベンジジンジスルホン酸の入手が必ずしも容易ではないという問題があった。
【解決手段】分子内に少なくとも２つの三級アミノ基を含むアミン化合物、金属銅及び銅塩の存在下、式（１）
Ａｒ−Ｃｌ （１）
（式（１）中、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香族基を表す。）
で示されるアリールクロライド化合物をカップリングさせる工程を含むことを特徴とする式（２）
Ａｒ−Ａｒ （２）
（式（２）中、Ａｒは前記と同義である。）
で示されるビアリール化合物の製造方法。 （もっと読む）