本発明は、新規４−フェノキシ−６−フェニル−および４−フェノキシ−６−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

【課題】カルボン酸エステル基等の反応性官能基を有する芳香族化合物の誘導体を、炭素−炭素結合を生成する反応を経る合成ルートにより効率的に得ることを可能にする方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される芳香族化合物と下記一般式（２）で表されるビストリアルキルスズ化合物との反応により、下記一般式（３）で表される有機スズ化合物を生成させるステップを備える、有機スズ化合物の製造方法。
Ｚ−Ａｒ−Ｘ^１ ・・・（１）
Ｒ^１_３−ＳｎＳｎ−Ｒ^１_３ ・・・（２）
Ｚ−Ａｒ−ＳｎＲ^１_３ ・・・（３）
式（１）〜（３）において、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香族基を示し、Ｚはカルボン酸エステル基等から選ばれる反応性官能基を示し、Ｘ^１はハロゲン原子、アルキルスルホニルオキシ基又はアリールスルホニルオキシ基を示す。 （もっと読む）

非ピリジンソースから２−置換−５−（１−アルキルチオ）アルキルピリジンが環化によって効率的かつ高収率で生成される。 （もっと読む）

【課題】光・電子変換機能を有し、それ自身で耐熱性に優れたアモルファス膜を形成することができる低分子量有機化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、カルバモイル基、炭素数１〜１０のアルキル基、または炭素数１〜１０のアルカノイル基を示し、複数のＲ^１、または複数のＲ^２は各出現において同一である。ＶおよびＷは、同一または異なって、窒素原子または炭素原子を示し、複数のＶ、または複数のＷは各出現において同一である。）で表される化合物およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

【課題】結晶同士の合体や、多結晶化を防止して、品質の高い結晶を得る有機物単結晶の形成方法を提供する。
【解決手段】有機物の過飽和溶液中に、金属製物体である白金線を配置して、過飽和溶液を冷却することにより、金属製物体である白金線の表面に優先的に有機物の結晶核が生成し、これを起点とした結晶成長が進行することから、結晶核の発生数の抑制、発生位置の特定および低過飽和度での結晶成長が可能となる有機物単結晶の形成方法。 （もっと読む）

【課題】容易に調製でき、ウレトジオン形成について改良された選択性により特徴付けられる、鎖状脂肪族ジイソシアネート二量化用触媒を用いた脂肪族イソシアネートを二量化する方法を提供する。
【解決手段】式（I）：


［式中、R^１はパーフルオロ化アルキル基であり、Ion^＋は有機又は無機陽イオンである。］
で示されるスルホンアミド塩の１種又はそれ以上の存在下に、脂肪族イソシアネートの１種又はそれ以上を反応させることにより、脂肪族イソシアネートを二量化する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同一であるかまたは異なり、水素もしくはハロゲンの原子、ＣＮまたはＮＯ_２を表し、ただし、Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素を表さず、ｍは１または２を表し、ｎは０、１または２を表し、Ｒ_３は、ハロゲン、ヒドロキシルもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルの中から選択される１つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のフェニル；ハロゲンもしくはヒドロキシルの中から選択される１つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のＣ_２−Ｃ_６アルキル；シクロアルキル；ピリジン；チオフェン；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルによって置換された、もしくは非置換のピロール；チアゾールまたはフランを表す〕の化合物またはその治療上許容される塩もしくは溶媒和物に関する。

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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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【課題】カルボニル炭素又はイミノ炭素へ炭化水素基を付加した求核反応体を温和な条件下であっても高選択的に得られる。
【解決手段】ＴＨＦ中で、塩化亜鉛（０．３３５ｍｍｏｌ）とＥｔＭｇＣｌ（４．３５ｍｍｏｌ）の存在下、ベンゾフェノン（３．３５ｍｍｏｌ）を加え、０℃にて２時間攪拌した。その後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、室温下３分攪拌した。続いて、酢酸エチルを加え、通常の分液処理を行った。抽出した有機層を洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥後、ろ過、濃縮した。中性シリカゲルカラム（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて生成物を分取し、対応する３級アルコールを収率８４％で得た。 （もっと読む）

【課題】従来に比べてかさ密度が増し、水素吸蔵能が高く、有効水素吸蔵能が良好な多孔性金属錯体を提供する。
【解決手段】多孔性金属錯体１であって、中心金属３と、中心金属３に配位し、複素環骨格４ａ及びカルボキシレート基４ｂを有する複素環モノカルボン酸からなる有機配位子４とを備える金属錯体の三次元的多孔性骨格構造を含む。 （もっと読む）

本発明は、外部カチオン電荷を含むチオール／ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール／ジスルフィド蛍光染料、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。
前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらすことを可能にする。 （もっと読む）

１−ハロ−２，７−ナフチリジニル誘導体（Ｉ）（式中、Ｘは、Ｃｌ又はＢｒである）を調製する方法であって、（ｉ）式（Ａ）の３−シアノ−４−メチルピリジン誘導体と、式（ＩＩ）の化合物との、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジＣ_１〜６アルキルアセタールの存在下での反応により、式（ＩＩＩ）のエナミン誘導体を得るステップと、（ｉｉ）式（ＩＩＩ）のエナミンの環化によって、式（ＩＶ）の化合物を得るステップと、（ｉｉｉ）式（ＩＶ）の化合物とハロゲン化剤との反応によって、式（Ｉ）の化合物を得るステップとを含む方法が記載される。
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【課題】芳香族ボロン酸化合物と該芳香族ボロン酸化合物以外の芳香族化合物とを、湿式で鈴木−宮浦カップリングさせて炭素−炭素結合を生成させる方法において、反応後の触媒の分離を容易にし、再利用を可能にする。
【解決手段】炭素粒子にパラジウムを固定したパラジウム炭素触媒の存在下で芳香族ボロン酸エステルと芳香族化合物とを湿式で反応させる。 （もっと読む）

【課題】 水を溶媒に用いたビアリール化合物の製造において、円滑に反応を進行させることができ、かつ簡便に触媒のリサイクルができる製造法を提供する。
【解決手段】ビアリール化合物製造用触媒として、下記一般式（１）
Ｒ^１Ｒ^２ＰＡ（ＣＨ_２）_ｎ（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｍＲ^３ （１）
（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立にアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基又はアリーロキシ基を示し、Ｒ^１及びＲ^２は結合して環を形成していてもよく、Ｒ^３は水酸基又は低級アルコキシ基を示し、Ａはフェニレン基、オキシフェニレン基又はメチレン基を示し、ｎは５〜３０、ｍは３〜３００を示す。）で表されるポリエチレングリーコール構造を有する有機リン化合物と周期律表第１０族遷移金属錯体を併用したものを用いる。
【図面】 なし （もっと読む）