【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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【課題】優れた分離性能を発揮することができる抽出剤及び抽出分離方法、製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は疎水性官能基を示す。）で表されるＮ，Ｎ，Ｎ'，Ｎ'−テトラキス（２−メチルピリジル)エチレンジアミン誘導体を含有する抽出剤。 （もっと読む）

【課題】使用されるポリマーのモノマー、オリゴマーおよび／またはプレポリマーおよび液晶混合物を含有するこのタイプのＰＤＬＣシステム及びこれらＰＤＬＣシステムの前駆体を提供する。
【解決手段】式ＩＩＩの反応性のある液晶性化合物。
Ｒ¹−Ｐ−Ｘ−Ａ³−Ｚ−Ａ⁴−Ｒ² ＩＩＩ
具体的には、例えば下記構造式で表される化合物が例示される。
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【課題】４,４'−ジメチル−２,２'−ビピリジンなどピリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表されるピリジン誘導体と白金族元素及びニッケルから選択される水素化触媒との混合物にマイクロ波照射を行い対応する４,４'−ジメチル−２,２'−ビピリジンなどピリジン誘導体を得る工程を有することを特徴とする。本製造方法では短時間で収率良くピリジン誘導体を製造することができる。


（式（１）中、ＲはＨ、炭素数１〜１０の炭化水素基、−ＣＯＯＲ’（Ｒ’は炭素数１〜１０の炭化水素基）：特にＲが炭化水素基であることが望ましい） （もっと読む）

式ＩＩ


で表される化合物の製造方法であって、式ＲＣＯＮＨ_２で表される化合物と式ＩＩＩ


Ｒは１〜１５個の炭素原子および任意に独立して酸素、窒素および硫黄から選択される１〜５個のヘテロ原子を有する部分であり、ＸおよびＹは独立してＨ、メチル、エチル、ＯＭｅ、Ｏｅｔおよびそれらの混合物からなる群から選択される、で表される化合物との反応を含み；前記反応を塩基の存在下、溶媒中で行う、前記方法。本方法は特定の商業的に価値ある化合物を安価に製造するのに有用であり、これには所望の冷却特性を有する数種が含まれる。
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本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】原料であるクロロ（トリクロロメチル）ピリジン化合物を析出させることなく、工業的に従来法と同程度の収率でピリジンカルボニル化合物（４）を製造できる方法の提供。
【解決手段】クロロ（トリクロロメチル）ピリジン化合物と濃硫酸との混合物を、溶媒である電子吸引性基を有する芳香族炭化水素化合物中で加熱した後、得られた中間生成物を水又はアルコールと反応せしめることを特徴とする式（４）：


（式中、Ｒ^４は水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を表す。）で示されるピリジンカルボニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるエーテル化合物を、酸の存在下、反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−Ｒ^２ （Ａ）
（Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２−Ｏ−Ｒ^３ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ。Ｒ^３は炭素数１〜１２のアルキル基、炭素数６〜１０の芳香族基、炭素数１〜１２のアルコキシアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔Ａ¹およびＡ²は各々独立して酸素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は各々独立して水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｑは−Ｃ（＝Ａ³）−Ｒ⁴等を表し、Ａ³は酸素原子等を表し、Ｒ⁴は水素原子、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基等を表し、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³及びＺ⁴は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物。
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炭素‐硫黄（C-S）または炭素‐酸素（C-O）カップリング反応のための方法を提供する。これらの方法は、遷移金属と錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体の使用を含む。ニッケルと錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体も提供する。ニッケル複素環式カルベン錯体は、C-SまたはC−Oカップリング反応に使用することができる。

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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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【課題】α-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同一でも異なってもよく水素または一価の有機基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５のいずれかが互いに結合して二価以上の有機基を形成してもよい）で表されるトリフルオロメチル化合物を一般式（２）：（Ｒ^６）_３ＳｉＸ （２）
（式中、Ｒ^６はそれぞれ独立にメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基またはフェニル基を表し、Ｘは塩素、臭素またはヨウ素を表す。）で表されるハロゲン化トリオルガノシランと低原子価金属と溶媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式（３）（式中、Ｒ^１はトリオルガノシリル基又は水素を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は前記のとおりである。）で表されるα-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法。
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本発明は、式
【化１】


で示されるニトリル、または式
【化２】


で示されるアミド（式中、Ｒは水素またはＣ_1-20アルキルである）を、対応するアミドおよび／または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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【課題】リンを効率的に捕捉し得る捕捉剤を提供する。
【解決手段】特定の一般式の構造を有し、有機溶媒に対して親和性を有する亜鉛錯化合物を含むことを特徴とするリン捕捉剤。 （もっと読む）

【課題】３−アミノメチルピリジンの副生を抑制して、高収率で３−ヒドロキシメチルピリジンを製造する方法の提供。
【解決手段】３−シアノピリジンを酸性水溶液中、水素圧力下に接触還元して３−ヒドロキシメチルピリジンを製造する方法において、触媒としてパラジウム炭素のみを用い、かつ水素圧力を１〜１０ｋｇ／ｃｍ²Ｇとすることを特徴とする３−ヒドロキシメチルピリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】新規含窒素六員環化合物製造方法の提供。
【解決手段】含窒素六員環化合物（１）をスルホキシド類（２）、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、ハロゲン化パーフルオロアルキル類（３）と反応させる一般式（４）


［式中、Ｒｆは、炭素数１−６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｙ^１−Ｙ^５は、窒素原子、または、置換されていても良い炭素原子を示す。Ｙ^２−Ｙ^５の少なくとも一つは無置換の炭素原子であり、ｎは１または２を示す。］で表される新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】多置換芳香族化合物及び該多置換芳香族化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物と下記一般式（２）で表される化合物とを、ルテニウム触媒と有機リン化合物の存在下でカップリングさせる工程を経て、下記一般式（３）で表される化合物を得ることを特徴とする多置換芳香族化合物の製造方法。
【化１】
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式Ｉの化合物［式中、Ｈｅｔは、１、２又は３個の窒素原子を含む６員環ヘテロアリール基であり；Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ＮＲ^４Ｒ^５又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ヒドロキシにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６又はＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２である］及びその薬学的に許容される酸付加塩の製造方法であって、ａ）式２１の化合物を式Ｒ^３ＯＨの化合物と反応させて、式１１の化合物を得る工程
及びｂ）カップリング剤の存在下、式１１の化合物、又はその対応する酸ハロゲン化物と、式１５の化合物とをカップリングさせて、式Ｉの化合物を得る工程を含むことを特徴とする製造方法。
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