本発明は、ｐ３８キナーゼのインヒビターとして有用な化合物の調製のためのプロセスに関する。本発明のプロセスは、安定なフェニル−６−（１−（フェニル）ウレイド）ニコチンアミドの大規模調製をしやすく、これを高純度および高収量において生成する。上記プロセスは、個々の変換を完了するのに必要とされる反応時間を短縮することによって、およびさらなる精製工程の必要性を排除することによって、以前の経路に対して所望の生成物のより迅速な生成を提供する。 （もっと読む）

本発明は、先行技術の方法に比べて有利な放射性ヨウ素化化合物の合成方法を提供する。間接放射性ヨウ素化のため、第一アミンの代わりにヒドラジン又はアミノキシを使用することははるかに迅速な反応を容易にし、したがって反応時間の短縮及び収率の増加をもたらす。加えて、ペプチド又はリシン残基のＮ末端のように、放射性ヨウ素化すべき分子中に第一アミンが存在する場合には、ヒドラジン又はアミノキシの位置における反応が大いに有利となる。 （もっと読む）

グルタロニトリルから２，６−ジアミノピリジンおよび関連化合物を製造するための液相連続法が提供され、それらは種々の有用な材料の合成における化合物としておよび成分として工業的に用いられる。合成は、脱水素芳香族化方法によって進行する。
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式Ｃの化合物は、式Ａの化合物をピリジルボロン酸又はピリジルホウ酸エステルと反応させて式Ｂの化合物を形成し、式Ｂの化合物をピリジル二ハロゲン化物と化合させて式Ｃの化合物を形成することによって製造される。
【化１】


【化２】


式中、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀環式脂肪族基であり、
Ｘは各々独立にＣＨ又はＮであり、
Ｙはクロロ又はブロモであり、
Ｚはブロモ又はヨードであり、Ｙがブロモである場合、Ｚはヨードであり、
ｄ、ｅ、及びｇは各々独立に０〜４の範囲の整数であり、
ｆは０〜２の範囲の整数であり、
ｈは０〜３の範囲の整数である。 （もっと読む）

本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化３４】


さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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【課題】２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】臭化水素酸の存在下、４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンと亜硝酸塩とを反応させてジアゾニウム塩を含む溶液を製造した後、銅触媒の存在下、該ジアゾニウム塩とアクリル酸メチルとを反応させ、反応後の粗体を臭化水素酸で洗浄し、高純度の２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】ビニル芳香族化合物の効率的で簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】ビニル亜鉛試薬とハロゲン化芳香族化合物から、ビニル芳香族化合物を製造する方法において、四種のジホスフィン類から選ばれた少なくとも一種のジホスフィン類とニッケル化合物からなる触媒を用いる。ジホスフィン類とニッケル化合物からなる触媒は、例えばジブロモ［９，９−ジメチル−４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）キサンテン］ニッケルまたはジクロロ［１，２−ビス（ジフェニルホスフィノ）エタン］ニッケルである。ビニル芳香族化合物として、４−ビニル安息香酸エチル、１−ビニルナフタレン、４−メトキシスチレン、４−ビニル−１，１’−ビフェニル、４−ビニルベンゾフェノン、酢酸４−ビニルフェニル、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）スチレンなどがある。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［ここで、Ｚは、水素又はハロゲンであり；Ｚ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキルであるか、又はＲ^１とＲ^２は、それらが結合されているその原子と一緒になって、メチルで置換されていてもよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル基を表し、Ｒ^３は、水素、又は、好ましくはアルカリ金属、アルカリ土類金属、マンガン、銅、鉄、亜鉛、コバルト、鉛、銀、ニッケル、アンモニウム及び有機アンモニウムからなる群から選択されるカチオンである］で表される２−［（１−シアノプロピル）カルバモイル］−５−クロロメチルニコチン酸は、イミダゾリノン系除草剤の合成に有用な中間体である。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−フルオロピリジニウム塩の製造において、分解を抑制し、簡便かつ、高収率で大量生産に適するＮ−フルオロピリジニウム塩を製造する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン原子、アシル基、アルコキシカルボニル基、ニトロ基、シアノ基及びアミド基からなる群から少なくとも一つを選択し、残りは水素原子であるピリジン化合物を有機溶媒中、ＨＢＦ４、ＨＰＦ６、ＨＳｂＦ６及びＨＣｌＯ４で表されるブレンステッド酸と混合し、水及びフッ酸の存在下、フッ素ガスと反応させ、一般式（３）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５及びＸは酸塩）で表されるＮ−フルオロピリジニウム塩を製造する方法において、水の添加量を１．６〜１０当量、あらかじめ添加するフッ酸の添加量を２〜１０当量とすることを特徴とするＮ−フルオロピリジニウム塩の製造方法。 （もっと読む）

ハロゲン化環式化合物の合成方法。式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はハロゲン化アルキル基であり、ＺおよびＹは独立して、炭素またはヘテロ原子を表し、Ａは、環において０、１、２または３個の原子を含む、ＺとＹの間の結合基である）の環式化合物を製造する方法であって、（ａ）式Ｒ_１−Ｃ（Ｏ）−Ｘ（Ｘ＝フッ素、塩素または臭素であり、Ｒ_１は上記で示される意味を有する）の酸ハロゲン化物を式（ＩＩ）ＣＨ_２＝ＣＨ−ＯＲ_２（ＩＩ）（Ｒ_２はアルキル基、アラルキル基またはアリール基である）のビニルエーテルに付加して、付加生成物を生成する工程と、（ｂ）前記付加生成物を式（ＩＩＩ）Ｙ−Ａ−Ｚ（ＩＩＩ）（Ｚ、ＹおよびＡは上記で定義されるとおりである）の化合物と反応させる工程と、を含む方法。

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【課題】温和な条件で収率良く、農園芸用殺菌剤等の原料化合物として有用な高純度の２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。
【解決手段】塩基の存在下、２，６−ジメチルピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンとを反応させる２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、また、前記塩基がアミン化合物であり、その共役酸の水中でのｐＫａが６．０〜１２．０である上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、さらにまた、農園芸用殺菌剤の原料化合物として用いる上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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本発明は、少なくとも、１つのアミンまたはポリアミンと、酸素分子と、３族、４族、５族、６族、８族、９族、１１族、および１３族の元素のうちの１つの元素の少なくとも１つの金属酸化物、シリカ、ヒドロタルサイト型の陰イオン性の層状化合物またはその誘導体、活性炭、または有機高分子の中から選択される少なくとも１つの担体によって形成される触媒との間の反応を包含する、アゾ化合物の調製プロセスに関する。さらに、この触媒は、金のナノ粒子を含有していてもよい。 （もっと読む）

悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

【課題】マロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体の簡易且つ効率的な製造方法及び新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明のマロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体の製造方法は、ＲＯＨ（メタノール、エタノール及びプロパノール等）で表される溶媒中で、２価の金属ヨウ化物（ＣａＩ_２、ＭｇＩ_２及びＮｉＩ_２等）からなる触媒、及び／又は２価の金属水酸化物〔Ｃａ（ＯＨ）_２、Ｎｉ（ＯＨ）_２及びＣｏ（ＯＨ）_２等〕とヨウ素とからなる触媒と、酸素との存在下で、光照射により、化合物〔Ｒ^１Ｃ（Ｏ）ＣＣ（Ｏ）Ｒ^２〕からマロン酸エステル誘導体又はケト酸エステル誘導体〔ＲＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^１）（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^３〕を製造することを特徴とする。また、本発明のマロン酸誘導体の製造方法は、新規化合物である中間体を製造する工程を備える。 （もっと読む）

【課題】アクチノイド元素抽出剤に好適なピコリルアミン化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は（２）で表されるピコリルアミン化合物。


（式中、Ｒは炭素数１〜１８の脂肪族炭化水素基である。） （もっと読む）

本発明は、テトラシアノボレートアニオンを含む少なくとも１種のイオン液体を溶媒として使用して、水溶液からアルコールを液液抽出するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品等の合成用中間体として用いられるピリジンアセトニトリルをより安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
ピリジン酢酸とアルコールとを反応させて、ピリジン酢酸エステルとなし、次いで、これとアンモニアとを反応させて、ピリジン酢酸アミドとなし、さらに、これとビルスマイヤー試薬とを反応させることを特徴とするピリジンアセトニトリルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤の有効成分として有用なベンゾイルウレア系化合物を、副生成物の少ない方法で製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（I）で表されるアニリン系化合物を出発物質として、


式：Ｘ_１-ＣО-Ｘ_２で表される化合物をアミド化合物、ウレア化合物又はピリジン類である触媒の存在下で反応させて、ピリジルオキシベンゼン誘導体を製造し、次いで当該誘導体とベンズアミド系化合物とを反応させて、式（VI）：


で表されるベンゾイルウレア系化合物を効率的に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】２，４−ジ置換ピリジン（５）の効率的製法。
【解決手段】化合物（１）、（２）、（３）






の縮合で得る環状アミン化合物（４）より、スルホニル基を脱離し、化合物（５）


を得る製造方法。（式中、Ａは固体担体、Ｂは結合基、Ｒ^１はアルキレン基、アラルキレン基、アリーレン基、Ｒ^２はアルキル基、アラルキル基、Ｒ^６は水素原子、アルキル基、アラルキル基、Ｘはハロゲン原子、Ｒ^３は置換もしくは無置換のアリール基又はヘテロアリール基） （もっと読む）