本発明は、ヘテロ芳香族カルボン酸またはそのエステルを接触水素化することによりヘテロ芳香族アルコールを製造する方法に関する。水素化は、有機溶媒中ルテニウム−ホスフィン錯体の存在下で水素を用いて行われる。 （もっと読む）

ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾンおよびシグリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体の調製のための中間体化合物として有用な式（ＩＩ）の化合物の調製のための新規な方法が開示されている。該新規な方法は、式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と、非極性水混和性有機溶媒および水（２相系）と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩との混合物中で、相間移動触媒の存在下で反応させることを含む。本発明の第１の態様において、本発明は、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）エタノールを４−フルオロベンズアルデヒドと、非極性水混和性有機溶媒（好ましくは、トルエン）および水と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩（好ましくは、水酸化カリウム）との混合物中で、相間移動触媒（例えば、硫酸水素テトラｎ−ブチルアンモニウムまたは塩化ベンジルトリエチルアンモニウム）の存在下で反応させて、ＩＩ型糖尿病の治療に有用なロシグリタゾンおよびその塩（例えば、マレイン酸塩またはリン酸塩）を調製するための重要な中間体である４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンズアルデヒドを得ることを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】
重合性、重合体の重合速度、重合度、重合体の透明性、機械的強度、塗布性、溶解度、結晶化度、収縮性、透水度、吸水性、ガス透過性、融点、ガラス転移点、透明点、耐熱性、耐薬品性等を有する光学異方性を有する化合物、組成物、重合体、または重合体を含む成形体を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物。
【化６８】



［式（１）中、Ｑ¹は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、炭素数１〜1０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニルまたは炭素数２〜１０のアルキニルであり；Ｑ^２は、−ＣＯＯ−、−ＣＨ_２Ｏ−、−Ｃ＝Ｃ−または−Ｃ≡Ｃ−であり；Ｑ³は、式（Ｔ１）または（Ｔ２）で表される基であり、式（Ｔ１）と（Ｔ２）中、Ｒ^bは水素、ハロゲン等であり、Ａは独立して１，４−シクロヘキシレン等であり、Ｚは独立して炭素数１〜２０のアルキレン等であり、Ｙは独立して炭素数１〜２０のアルキレン等であり、ｒは、０〜５の整数である。］により上記課題を解決する。
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【課題】 反応終了後の反応混合物からアルキルアミノピリジンカルボニトリルを容易に分離できる、工業的に優位なアルキルアミノピリジンカルボニトリルの製造方法を提供すること。
【解決手段】 炭化水素系溶媒中で、式（１）：
【化１】


（式中、Ｘはハロゲン原子を表す。）で示されるハロゲノピリジンカルボニトリルと、式（２）：
【化２】


（式中、Ｒは炭素数１〜１０のアルキル基を表す。）で示される第一級アミンを反応させることを特徴とする、式（３）：
【化３】


（式中、Ｒは前記と同じ。）で示されるアルキルアミノピリジンカルボニトリルの製造方法。
【図面】 なし （もっと読む）

本発明は、式１で示される化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬品、更に式２及び３の中間体に関する。
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【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環；Ｙはピリジン環または１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環；Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基；Ｒ⁵およびＲ⁶は、ハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化１】
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本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品分野等で重要な中間体である末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性モノアミノトリエステル誘導体、及び光学活性α−アミノ酸誘導体を工業的に有利な方法で製造する。
【解決手段】 末端に脱離基を有する光学活性アミノ酸誘導体とヘテロ芳香族置換マロン酸ジエステル誘導体のカップリング反応で末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性モノアミノトリエステル誘導体を製造する方法を提供する。また、さらに、モノアミノトリエステル誘導体のエステル基の加水分解、脱炭酸を行い、光学純度をほとんど低下させることなく末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性α−アミノ酸誘導体を製造する新規な方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される、ある種の新規なピリジン類縁体、このような化合物を製造する方法、P2Y₁₂阻害薬および抗血栓薬などとしての用途、心血管疾病用医薬としての用途、並びに、これらを含有する医薬組成物に関するものであり。

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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【課題】 本発明は、有毒なオキシ塩化リンの使用量を従来法より低減できる、工業的に優位な２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、４−シアノピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンを反応させて２−クロロ−４−シアノピリジンを得、次いで２−クロロ−４−シアノピリジンを塩基の存在下で加水分解反応せしめることを特徴とする２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法に関する。
【図面】なし （もっと読む）

本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はＰＰＡＲ-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。 （もっと読む）

トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の調製方法を提供する。前記方法で製造された新規中間体および１，２，３−トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の新規Ｎ−１型およびアモルファス型およびこのような新規形態の製造方法も提供する。

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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

【課題】 医薬、農薬の合成中間体として、例えば、パーキンソン氏病治療薬として臨床開発が進められているラザベミドの合成中間体として有用であるハロゲノピリジン誘導体の製造方法における原料である、ハロゲノ−２−スルホニルピリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 ハロゲノ−１，３−ブタジエニルエステルとスルホニルシアニドを反応させることを特徴とする一般式（Ｉ）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１はアルキル基、シクロアルキル基、置換されてもよいアリール基または置換されてもよいアラルキル基を表わす。）で示されるハロゲノ−２−スルホニルピリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺真菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。

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【課題】 医薬等の重要な中間体として使用される１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを、より安全で容易に製造するための有用な原料である６−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、炭素数１〜４のアルキル基、または炭素数１〜４のアルコキシル基を示す。）で表される６−メチルニコチン酸フェニルエステル類およびその製造方法。 （もっと読む）

【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 （もっと読む）