新規なピリジン類縁体
本発明は、式（I）で表される、ある種の新規なピリジン類縁体、このような化合物を製造する方法、P2Y12阻害薬および抗血栓薬などとしての用途、心血管疾病用医薬としての用途、並びに、これらを含有する医薬組成物に関するものであり。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物又はその薬剤的に許容できる塩：
【化１】
ここで、
R1はR６OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)又は基gII：
【化２】
を表し、
R2はH、CN、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、NO2、又は、酸素で中断されていてもよく及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR２は、１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルコキシ基を表し；さらにR２は(C３-C６)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C３-C６)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(2)Rb(2)で表される基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表し、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
さらには、R1とR2は一緒に（ピリジン環の二つの炭素原子と一緒になって）5員環又は6員環の環状ラクトンを形成してもよく；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR3は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルコキシを表し；さらにR３は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここでRa(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表し、またはRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく及び/またはOH、COOH、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR４は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルシクロアルキル、(C1-C12)アルコキシを表し、ここでアルコキシ基は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又は(C1-C6)アルコキシカルボニルによって置換されていてもよく；さらにR４は(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここでRa(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表し、またはRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
ZはOを表すか、または、存在せず；
R５はH又は(C1-C12)アルキルを表し；
R６は酸素によって中断されていてもよく（但し、そのような酸素原子は、R６基を結合しているエステル酸素から少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R7は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR７は(C３-C６)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R8はH、又は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR8は(C３-C６)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表し；
R14はH、OH（ただし、OH基はB環/環系におけるどのヘテロ原子からも少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/またはOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又は、ハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの１個以上で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表す）の１個以上で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR14はアリール、ヘテロシクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここでRa(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルコキシC(O)を表し、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（ただしOH基はB環/環系におけるどのヘテロ原子からも少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/または１個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルで置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し）で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR15はアリール、ヘテロシクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(15)Rb(15)で表される基（ここでRa(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルコキシC(O)を表し、又はRa(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R16は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR16は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R17は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表す；さらにR17は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R18は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR18は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール又はヘテロシクリルを表し；
Rcは無置換又は一置換又は多置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)オキソアルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ-(C1-C4)アルキレン基を表し、ここでいずれの置換基はそれぞれ、個々に独立に(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、オキシ-(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C2-C4)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ(F、Cl、Br、I)、ヒドロキシル及び、NRa(Rc)Rb(Rc)から成る群より選択され、ここでRa(Rc)とRb(Rc)は個々に、お互いに独立に、水素、(C1-C4)アルキルを表し、又はRa(Rc)とRb(Rc)が窒素原子と一緒になってピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表し；さらにRcは、イミノ(-NH-)、N-置換イミノ(-NR19-)、(C1-C4)アルキレンイミノ又はN-置換(C1-C4)アルキレンイミノ(-N(R19)-((C1-C4)アルキレン)（ここで、該アルキレン基は上述による置換基で、無置換又は一置換又は多置換されている）を表す；
R19はH又は(C1-C4)アルキルを表し；
Rdは(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基のいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は1個以上の次の基、OH、CN、NO2、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C1-C12)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C12)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(Rd)Rb(Rd)で表される基（ここでRa(Rd)及びRb(Rd)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)であるか、又はRa(Rd)及びRb(Rd)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）で置換されていてもよく；
xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、炭素がB-環/環系に結合しているイミノメチレン(-CH2-NH-)、窒素がB-環/環系に結合しているメチレンイミノ(-nh-CH2-)を表し、これらの基におけるいずれの炭素及び/又は窒素も(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく、さらにXはn=2〜6である(-CH2-)n基（これは不飽和であっても、及び/又はハロゲン、ヒドロキシル及び(C1-C6)アルキルから選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい）を表してもよく；そして、
Bは、１個以上の窒素を含み、酸素又は硫黄から選ばれる１個以上の原子を含んでいてもよい単環式又は2環式の、４から11員の複素環/環系であり、該窒素はピリジン環（式Iによれば）と結合しており、さらにB-環/環系はその位置とは別の位置においてXと結合しており、置換基R14とR15は、4級アンモニウム化合物が（これらの結合によって）形成されないようにB環/環系に結合している。
【請求項２】
R2は、H、CN、NO2、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR2は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(2)Rb(2)の基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
更に、R１とR2は一緒になって（ピリジン環の２つの炭素と共に）、5員環又は6員環の環状ラクトンを形成してもよく；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR3は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR3は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここで、Ra(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン又はアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、COOH、(C1-C6)アルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR4は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ（ここで、アルコキシ基は、１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子、OH及び／又はCOOH及び／又は(C1-C3)アルコキシカルボニルで置換されていてもよい）を表し；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここで、Ra(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R5は、Ｈ又は(C1-C6)アルキルを表し；
R6は、酸素で中断されていてもよく（但し、そのような酸素原子は、どれもR6基を結合しているエステル-酸素から少なくとも1炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R7は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR7は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R8は、H、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR8は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／または1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又は、ハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここで、Ra(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表すか、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどの異項原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／または1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又は、ハロゲン（F、Cl、Br、I）原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの１個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR15はアリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(15)Rb(15)の基（ここでRa(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又は、Ra(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R16は、酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR16は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R17は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR17は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R18は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR18は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；そして、
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基はいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、1個以上の次の基、OH、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C３-C６)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は、式NRa(Rd)Rb(Rd)の基（ここで、Ra(Rd)及びRb(Rd)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(Rd)及びRb(Rd)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）によって置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1はR6OC(O)、R16SC(O)、又は基g(II)、
【化３】
を表し；
R2はH、CN、NO2、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR2は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、又は式NRa(2)Rb(2)の基（ここで、Ra(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又は、Ra(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR3は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR3は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここで、Ra(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/又は、OH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ（ここで、アルコキシ基は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又はメトキシカルボニルによって置換されていてよい）を表し；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここで、Ra(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R8は、H、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR8は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここで、Ra(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR15は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、又は式NRa(15)Rb(15)の基（ここで、Ra(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又はRa(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R16はエチルであり；
Rcは無置換又は一置換又は多置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)オキソアルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ-(C1-C4)アルキレン基を表し、ここではどの置換基も個々にかつ独立に、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシル、オキシ-(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C2-C4)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ（F、Cl、Br、I）、ヒドロキシ、NRa(Rc)Rb(Rc)（ここで、Ra(Rc)及びRb(Rc)は、個々に互いに独立に、水素、(C1-C4)アルキルを表し、又はRa(Rc)及びRb(Rc)は、窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）から選ばれ；更にRcはイミノ(-NH-)、N-置換イミノ(-NR19-)、(C1-C4)アルキレンイミノ又はN-置換(C1-C4)アルキレンイミノ(-N(R19)-((C1-C4)アルキレン)を表し、ここで前述のアルキレン基は、上述の置換基の何れかにより、無置換、一置換又は多置換されており；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基はいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、1個以上の次の基、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、によって置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1はR6OC(O)、R16SC(O)又は基gII
【化４】
を表し、
R2はH、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は式NRa(2)Rb(2)の基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R3はH又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここでRa(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R4はCN、ハロゲン(F、Cl、Br、I)を表し、さらにR4は(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表し、ここでアルコキシ基は1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又はメトキシカルボニルによって置換されていてもよく；
R5はHを表し；
R6は酸素によって中断されていてもよく（但し、そのような酸素はいずれも、R6基に結合しているエステル酸素から少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル又はヒドロキシ(C2-C12)アルキルを表し；
R8は、H、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は式NRa(14)Rb(14)の基（ここでRa(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表すか、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R15はHを表し；
R16はエチルであり；
Rcは無置換又は一置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ(C1-C4)アルキレン基を表し、ここでどの置換基も個々にかつ独立に、(C1-C4)アルキルから選ばれ；さらにRcはイミノ（-NH-）、N置換イミノ(-NR19-)を表し；
R19はH又はメチルを表し；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基の何れも1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、次の基、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキルの１個以上によって置換されていてもよく；そして
Xは単結合、イミノ(-NH-)又はメチレン(-CH2-)を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、(n-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-ブチル)-オキシカルボニル、(tert-ブチル)-オキシカルボニル、(2,2-ジメチル-プロピル)-オキシカルボニル、(シクロ-プロピル)-オキシカルボニル、(シクロ-ブチル)-オキシカルボニル、(シクロ-ペンチル)-オキシカルボニル、(2-ヒドロキシエチル)-オキシカルボニル)、(2,2,2-トリフルオロエチル)-オキシカルボニル、ベンジル-オキシカルボニル、4-フルオロベンジル-オキシカルボニル、エチルチオカルボニル、及び5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イルから成る群より選択され；
R2は、H、メチル、エチル、イソプロピル、及びジメチルアミノから成る群より選択され；
R3は、H、及びアミノから成る群より選択され；
R4は、メトキシ、クロロ、シアノ、(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)、(3-カルボキシ-プロポキシ)及びメチルカルボニルから成る群より選択され；
ZはOを表すか、存在せず；
R5はHであり；
R6は、メチル、エチル、2-ヒドロキシエチル、(2,2,2-トリフルオロエチル)、n-プロピル、イソ-プロピル、シクロ-プロピル、イソ-ブチル、tert-ブチル、シクロ-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロ-ペンチル、ベンジル及び4-フルオロベンジルから成る群より選択され；
R8はエチルであり；
R14は、H、メチル、tert-ブチルオキシカルボニル-イミノ及びアミノから成る群より選択され；
R15はHであり；
R16はエチルであり；
Rcはメチレン(-CH2-)、メチルメチレン(-CH(CH3)-)、エチレン(-CH2CH2-)、オキシプロピレン(-OCH2CH2CH2-)、イミノ(-NH-)及びメチルイミノ(-N(CH3)-)から成る群より選択され；
R19はH及びメチルから成る群より選択され；
Rdは、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、フェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、4-エチルフェニル、2-メトキシカルボニル-フェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、2-(トリフルオロメチル)フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、4-シアノフェニル、4-メトキシフェニル、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジメチルフェニル、3,5-ジメチルフェニル、4-イソプロピルフェニル、3-フルオロ-4-メチル-フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、N-オキシド-2-ピリジル、6-[3-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]及びN-[(1,2-ベンズイソオキサゾール-3-イル)]から成る群より選択され；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)又はメチレン(-CH2-)を表し；及び
Bは、4-ピペラジン-1-イレン、4-ピペリジン-1-イレン、3-ピペリジン-1-イレン、3-アゼチジン-1-イレン、及び、4級アンモニウム塩が形成されないようにB環/環系に結合している（このような結合によって）置換基R14とR15から成る群より選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式(Ia)：
【化５】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式(Ib)：
【化６】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式(Ic)：
【化７】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式(Id)：
【化８】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式(Ie)：
【化９】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式(If)：
【化１０】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式(Ig)：
【化１１】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Zが存在しない、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ZがOである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
R1がR6OC(O)を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、R16SC(O)又は基gII
【化１２】
を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
式(Iaa)：
【化１３】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
式(Ibb)：
【化１４】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
式(Ibc)：
【化１５】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
式(Ibd)：
【化１６】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
式(Ibe)：
【化１７】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２２】
式(Icc)：
【化１８】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
式(Idd)：
【化１９】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
式(Iee)：
【化２０】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
式(Iff)：
【化２１】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
式(Igg)：
【化２２】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
式(Ihh)：
【化２３】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２８】
式(Iii)：
【化２４】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２９】
式(Ijj)：
【化２５】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項３０】
R1が、R6OC(O)、R16SC(O)又は基gII
【化２６】
を表す請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
R1が基gII
【化２７】
を表す請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
R1がR16SC(O)を表す請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
5-シアノ-6-[3-(2-メトキシカルボニル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[3-({[(3-ブロモベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(2-ニトロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
6-[3-(2-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[3-(4-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-[3-(3-フルオロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
6-[3-(3-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-{3-[2-(3-クロロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(4-ニトロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(2-フェニル-エタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-(3-o-トリルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(3-ニトロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-[3-(4-フルオロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-(3-シクロペンチルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-[3-(3,5-ジクロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-(3-シクロヘキシルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[3-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
1-[4-アミノ-3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(ベンジルスルホニル)ピペリジン-4-カルボキサミド
4-アミノ-6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-クロロニコチン酸エチルエステル
6-[3-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピルエステル
6-[3-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸tert-ブチルエステル
6-[3-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-(3-{2-[(ベンジルスルホニル)アミノ]-2-オキソエチル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}-4-メチルピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
N-(ベンジルスルホニル)-1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロペンチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸プロピルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-イソプロピルニコチン酸エチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-エチルニコチン酸エチルエステル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピルエステル
N-(ベンジルスルホニル)-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピルエステル
5-シアノ-6-[4-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[4-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
N-[(1,2-ベンゾイソオキサゾール-3-イルメチル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
N-(ベンジルスルホニル)-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-カルボキサミド
N-[(4-クロロベンジル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
5-シアノ-2-メチル-6-(3-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[({[3-(4-メトキシフェノキシ)プロピル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル
4-アミノ-6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-クロロニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(3-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-[4-({[(3-ブロモベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロプロピル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2,2-トリフルオロエチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2,2-トリフルオロエチル
6-[3-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2,2-トリフルオロエチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロプロピル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロブチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2-ヒドロキシエチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸ベンジル
5-シアノ-6-[4-({[(3,4-ジクロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジクロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3,4-ジクロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[4-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-イソプロピルニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-エチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(1-フェニルエチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸プロピル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソブチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(3-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[4-({[(3-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[4-({[(2-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[4-({[(3-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[4-({[(2-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-{4-[({[2-(メトキシカルボニル)ベンジル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[2-(2-メチルフェニル)エチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸イソプロピル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)-2-メチルニコチン酸エチル
4-{[2-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-(エトキシカルボニル)-6-メチルピリジン-3-イル]オキシ}ブタン酸
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(アニリノスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[メチル(フェニル)アミノ]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(3-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(2-フェニルエチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(シクロペンチルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-{3-[({[2-(メトキシカルボニル)ベンジル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(2-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[3-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸メチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸メチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
6-[4-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-メトキシ-2-メチルニコチン酸エチル
6-[4-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
4-{[2-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-(エトキシカルボニル)-6-メチルピリジン-3-イル]オキシ}ブタン酸
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[(1-オキシドピリジン-2-イル)メチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(ピリジン-3-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[(1-オキシドピリジン-2-イル)メチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(ピリジン-3-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-(ジメチルアミノ)ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(ピリジン-4-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(ピリジン-2-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(3,5-ジメチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(シクロペンチルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[4-({[(2,5-ジメチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-イソプロピルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸ベンジル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[(4-メチルシクロヘキシル)メチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(4-イソプロピルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(2-フェニルエチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(ピリジン-2-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジメチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-クロロ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(3-{2-[(ベンジルスルホニル)アミノ]-2-オキソエチル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(シクロペンチルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-(2-{[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3-フルオロ-4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-クロロ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸4-フルオロベンジル
5-シアノ-6-[4-({[(4-エチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジフルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(3-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(4-エチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-クロロ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3,4-ジフルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(4-メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸シクロプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(ピリジン-4-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-(ジメチルアミノ)ニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル1-オキシド
5-アセチル-6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル
6-{4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}-4-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-アミノ-4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
から選択される化合物及びそれらの薬剤的に許容できる塩。
【請求項３４】
式(I)の化合物を製造する方法であって、ここでR2、R3、R4、B、R14、R15、Rc 及びRdは請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、R1はR6OC(O)であり、ここでR6は請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、Xは単結合であり、Zは存在せず、R5が水素であり、該方法が、次の工程(I-vi)：
i.)式R1CH2C(O)R2の化合物を、ジメトキシ-N,N-ジメチルメタンアミンと反応させ、式
【化２８】
の化合物を形成する工程、
ii.)工程i)からの化合物を、一般式R4CH2C(O)NH2の化合物と、エタノールのような不活性溶媒中で、ナトリウムエトキシドのような強塩基の存在下に反応させて一般式
【化２９】
の化合物（ここで、R2、R3、R4は請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、R1はR6OC(O)であり、そして、R6は、請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、Zは存在しない）を得る工程、
iii)工程ii)からの生成物を最初に、例えば炭酸水素ナトリウム溶液のようなアルカリ水溶液で洗浄し、次に水で洗浄し、その後に洗浄した生成物を収集する工程、
iv.)工程iii)からの化合物を不活性溶媒中、塩化チオニルのような塩素化試薬と反応させて、式(VII)の化合物（ここでLは塩素である）を得る工程、
v.)式(X)の化合物を、式(III)の化合物（ここでB、R14、R15、Rc 及びRdは請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、Xは単結合であり、R5が水素である）であって、t-ブチロキシカルボニルにより保護された環窒素を有する式(III)の化合物と、不活性有機溶媒中で、カップリング試薬及び所望により、トリエチルアミンやDIPEAのような有機塩基存在下で反応させ、t-ブチロキシカルボニルの標準的脱保護の後、一般式(VIII)の化合物を得る工程、
vi)工程v.)からの生成物を、工程iv.)からの生成物と不活性溶媒中、所望によりトリエチルアミンのような有機塩基の存在下で反応させて、式(I)の化合物（ここでR2、R3、R4、B、R14、R15、Rc及びRdは請求項１〜４のいずれかの記載に従い定義され、R1がR6OC(O)であり、R6は請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、、Xは単結合であり、Zは存在せず、R5が水素である）を得る工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項３５】
工程iv.)がジメチルホルムアミドを反応混合物に添加することを含む、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
工程iv.)における不活性溶媒がトルエンである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
工程v.)における不活性有機溶媒がTHFである、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
工程v.)におけるカップリング試薬がTBTUである、請求項３４〜３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
工程v.)における反応混合物にLiClを添加する、請求項３４〜３８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４０】
工程v.)が、水に溶解させたアンモニアを添加して生成物を単離することを含む、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
工程vi.)からの生成物を、酢酸エチルからの再結晶により精製し単離する、請求項３４〜４０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４２】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を、薬剤的に許容できるアジュバント、希釈剤及び／又は担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項４３】
治療において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
血小板凝集障害の治療用の薬物を製造するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
P2Y12レセプターの阻害のための薬物を製造するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
治療上有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を、血小板凝集障害を患う患者に投与することを含む血小板凝集障害の治療方法。
【請求項１】
式Iの化合物又はその薬剤的に許容できる塩：
【化１】
ここで、
R1はR６OC(O)、R7C(O)、R16SC(O)、R17S、R18C(S)又は基gII：
【化２】
を表し、
R2はH、CN、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、NO2、又は、酸素で中断されていてもよく及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR２は、１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルコキシ基を表し；さらにR２は(C３-C６)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C３-C６)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(2)Rb(2)で表される基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表し、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
さらには、R1とR2は一緒に（ピリジン環の二つの炭素原子と一緒になって）5員環又は6員環の環状ラクトンを形成してもよく；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR3は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルコキシを表し；さらにR３は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここでRa(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表し、またはRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく及び/またはOH、COOH、(C1-C6)アルコキシカルボニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR４は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルシクロアルキル、(C1-C12)アルコキシを表し、ここでアルコキシ基は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又は(C1-C6)アルコキシカルボニルによって置換されていてもよく；さらにR４は(C1-C12)アルキルチオC(O)、(C1-C12)アルキルC(S)、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C12)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここでRa(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)を表し、またはRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
ZはOを表すか、または、存在せず；
R５はH又は(C1-C12)アルキルを表し；
R６は酸素によって中断されていてもよく（但し、そのような酸素原子は、R６基を結合しているエステル酸素から少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R7は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR７は(C３-C６)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R8はH、又は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR8は(C３-C６)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニルを表し；
R14はH、OH（ただし、OH基はB環/環系におけるどのヘテロ原子からも少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/またはOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又は、ハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの１個以上で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表す）の１個以上で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR14はアリール、ヘテロシクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここでRa(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルコキシC(O)を表し、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（ただしOH基はB環/環系におけるどのヘテロ原子からも少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/または１個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルで置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し）で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR15はアリール、ヘテロシクリル、１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(15)Rb(15)で表される基（ここでRa(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)、(C1-C12)アルコキシC(O)を表し、又はRa(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R16は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR16は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R17は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表す；さらにR17は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール又はヘテロシクリルを表し；
R18は酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子で置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR18は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール又はヘテロシクリルを表し；
Rcは無置換又は一置換又は多置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)オキソアルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ-(C1-C4)アルキレン基を表し、ここでいずれの置換基はそれぞれ、個々に独立に(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、オキシ-(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C2-C4)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ(F、Cl、Br、I)、ヒドロキシル及び、NRa(Rc)Rb(Rc)から成る群より選択され、ここでRa(Rc)とRb(Rc)は個々に、お互いに独立に、水素、(C1-C4)アルキルを表し、又はRa(Rc)とRb(Rc)が窒素原子と一緒になってピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表し；さらにRcは、イミノ(-NH-)、N-置換イミノ(-NR19-)、(C1-C4)アルキレンイミノ又はN-置換(C1-C4)アルキレンイミノ(-N(R19)-((C1-C4)アルキレン)（ここで、該アルキレン基は上述による置換基で、無置換又は一置換又は多置換されている）を表す；
R19はH又は(C1-C4)アルキルを表し；
Rdは(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基のいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は1個以上の次の基、OH、CN、NO2、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルコキシC(O)、(C1-C12)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C12)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C1-C12)アルキルスルホニル、(C1-C12)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C12)アルキルチオ、アリール(C1-C12)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C12)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C12)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C12)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルフィニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C12)アルキルスルホニル又は式NRa(Rd)Rb(Rd)で表される基（ここでRa(Rd)及びRb(Rd)は独立に、H、(C1-C12)アルキル、(C1-C12)アルキルC(O)であるか、又はRa(Rd)及びRb(Rd)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）で置換されていてもよく；
xは、単結合、イミノ(-NH-)、メチレン(-CH2-)、炭素がB-環/環系に結合しているイミノメチレン(-CH2-NH-)、窒素がB-環/環系に結合しているメチレンイミノ(-nh-CH2-)を表し、これらの基におけるいずれの炭素及び/又は窒素も(C1-C6)アルキルで置換されていてもよく、さらにXはn=2〜6である(-CH2-)n基（これは不飽和であっても、及び/又はハロゲン、ヒドロキシル及び(C1-C6)アルキルから選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい）を表してもよく；そして、
Bは、１個以上の窒素を含み、酸素又は硫黄から選ばれる１個以上の原子を含んでいてもよい単環式又は2環式の、４から11員の複素環/環系であり、該窒素はピリジン環（式Iによれば）と結合しており、さらにB-環/環系はその位置とは別の位置においてXと結合しており、置換基R14とR15は、4級アンモニウム化合物が（これらの結合によって）形成されないようにB環/環系に結合している。
【請求項２】
R2は、H、CN、NO2、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR2は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(2)Rb(2)の基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
更に、R１とR2は一緒になって（ピリジン環の２つの炭素と共に）、5員環又は6員環の環状ラクトンを形成してもよく；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR3は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR3は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここで、Ra(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン又はアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、COOH、(C1-C6)アルキルカルボニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR4は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ（ここで、アルコキシ基は、１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子、OH及び／又はCOOH及び／又は(C1-C3)アルコキシカルボニルで置換されていてもよい）を表し；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここで、Ra(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R5は、Ｈ又は(C1-C6)アルキルを表し；
R6は、酸素で中断されていてもよく（但し、そのような酸素原子は、どれもR6基を結合しているエステル-酸素から少なくとも1炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R7は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR7は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R8は、H、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR8は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／または1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又は、ハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここで、Ra(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表すか、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどの異項原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／または1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReはアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル又は、ハロゲン（F、Cl、Br、I）原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの１個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR15はアリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は式NRa(15)Rb(15)の基（ここでRa(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又は、Ra(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R16は、酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR16は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C2-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R17は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR17は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R18は酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル若しくは１個以上のハロゲン（F、Cl、Br、I）原子で置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；更にR18は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；そして、
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基はいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、1個以上の次の基、OH、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C３-C６)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C３-C６)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、又は、式NRa(Rd)Rb(Rd)の基（ここで、Ra(Rd)及びRb(Rd)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(Rd)及びRb(Rd)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）によって置換されていてよい、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1はR6OC(O)、R16SC(O)、又は基g(II)、
【化３】
を表し；
R2はH、CN、NO2、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR2は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、又は式NRa(2)Rb(2)の基（ここで、Ra(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又は、Ra(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R3はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR3は、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルコキシを表し；さらにR3は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルキルスルフィニル、又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここで、Ra(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R4はH、CN、NO2、ハロゲン(F、Cl、Br、I)、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/又は、OH、COOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR4は、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシ（ここで、アルコキシ基は１個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又はメトキシカルボニルによって置換されていてよい）を表し；さらにR4は、(C1-C6)アルキルチオC(O)、(C1-C6)アルキルC(S)、(C1-C6)アルコキシC(O)、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、アリールC(O)、アリール(C1-C6)アルキルC(O)、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC(O)、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルC(O)、又は式NRa(4)Rb(4)の基（ここで、Ra(4)及びRb(4)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表し、又はRa(4)及びRb(4)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R8は、H、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR8は(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、又はヘテロシクリルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、又は式NRa(14)Rb(14)の基（ここで、Ra(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R15はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR15は、アリール、ヘテロシクリル、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、(C3-C6)シクロアルキル、ヒドロキシ(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C3-C6)シクロアルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、又は式NRa(15)Rb(15)の基（ここで、Ra(15)及びRb(15)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表し、又はRa(15)及びRb(15)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R16はエチルであり；
Rcは無置換又は一置換又は多置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)オキソアルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ-(C1-C4)アルキレン基を表し、ここではどの置換基も個々にかつ独立に、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシル、オキシ-(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C2-C4)アルキニル、(C3-C6)シクロアルキル、カルボキシル、カルボキシ-(C1-C4)アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロゲノ（F、Cl、Br、I）、ヒドロキシ、NRa(Rc)Rb(Rc)（ここで、Ra(Rc)及びRb(Rc)は、個々に互いに独立に、水素、(C1-C4)アルキルを表し、又はRa(Rc)及びRb(Rc)は、窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）から選ばれ；更にRcはイミノ(-NH-)、N-置換イミノ(-NR19-)、(C1-C4)アルキレンイミノ又はN-置換(C1-C4)アルキレンイミノ(-N(R19)-((C1-C4)アルキレン)を表し、ここで前述のアルキレン基は、上述の置換基の何れかにより、無置換、一置換又は多置換されており；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基はいずれも、1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、1個以上の次の基、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、(C1-C6)アルキルスルフィニル、(C1-C6)アルキルスルホニル、(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキルチオ、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、アリール(C1-C6)アルキルチオ、アリール(C1-C6)アルキルスルフィニル、アリール(C1-C6)アルキルスルホニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルチオ、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル(C1-C6)アルキルスルホニル、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルチオ、(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルフィニル又は(C3-C6)シクロアルキル(C1-C6)アルキルスルホニル、によって置換されていてもよい、
請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1はR6OC(O)、R16SC(O)又は基gII
【化４】
を表し、
R2はH、又は、酸素で中断されていてもよく、及び/またはOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR2は式NRa(2)Rb(2)の基（ここでRa(2)及びRb(2)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(2)及びRb(2)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジンまたはアジリジンを表す）を表し；
R3はH又は式NRa(3)Rb(3)の基（ここでRa(3)及びRb(3)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)を表すか、又はRa(3)及びRb(3)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R4はCN、ハロゲン(F、Cl、Br、I)を表し、さらにR4は(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシを表し、ここでアルコキシ基は1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH及び/又はCOOH及び/又はメトキシカルボニルによって置換されていてもよく；
R5はHを表し；
R6は酸素によって中断されていてもよく（但し、そのような酸素はいずれも、R6基に結合しているエステル酸素から少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、及び/又はOH、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C12)アルキルを表し；さらにR6は(C3-C6)シクロアルキル又はヒドロキシ(C2-C12)アルキルを表し；
R8は、H、又は、酸素によって中断されていてもよく、及び/又はアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたは1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；
R14はH、OH（但し、OH基は、B環/環系におけるどのヘテロ原子からも、少なくとも2炭素原子離れていなければならない）、又は、酸素で中断されていてもよく、及び／又は1個以上のOH、COOH及びCOORe（ここでReは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、OH、アリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルの1個以上によって置換されていてよい(C1-C6)アルキルを表す）によって置換されていてもよい(C1-C6)アルキルを表し；さらにR14は式NRa(14)Rb(14)の基（ここでRa(14)及びRb(14)は独立に、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキルC(O)、(C1-C6)アルコキシC(O)を表すか、又はRa(14)及びRb(14)は窒素原子と一緒になって、ピペリジン、ピロリジン、アゼチジン若しくはアジリジンを表す）を表し；
R15はHを表し；
R16はエチルであり；
Rcは無置換又は一置換の(C1-C4)アルキレン基、(C1-C4)アルキレンオキシ又はオキシ(C1-C4)アルキレン基を表し、ここでどの置換基も個々にかつ独立に、(C1-C4)アルキルから選ばれ；さらにRcはイミノ（-NH-）、N置換イミノ(-NR19-)を表し；
R19はH又はメチルを表し；
Rdは、(C3-C8)シクロアルキル、アリール又はヘテロシクリルを表し、これらの基の何れも1個以上のハロゲン(F、Cl、Br、I)原子、及び/又は、次の基、CN、NO2、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ハロゲン置換(C1-C6)アルキルの１個以上によって置換されていてもよく；そして
Xは単結合、イミノ(-NH-)又はメチレン(-CH2-)を表す、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、(n-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-プロピル)-オキシカルボニル、(イソ-ブチル)-オキシカルボニル、(tert-ブチル)-オキシカルボニル、(2,2-ジメチル-プロピル)-オキシカルボニル、(シクロ-プロピル)-オキシカルボニル、(シクロ-ブチル)-オキシカルボニル、(シクロ-ペンチル)-オキシカルボニル、(2-ヒドロキシエチル)-オキシカルボニル)、(2,2,2-トリフルオロエチル)-オキシカルボニル、ベンジル-オキシカルボニル、4-フルオロベンジル-オキシカルボニル、エチルチオカルボニル、及び5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イルから成る群より選択され；
R2は、H、メチル、エチル、イソプロピル、及びジメチルアミノから成る群より選択され；
R3は、H、及びアミノから成る群より選択され；
R4は、メトキシ、クロロ、シアノ、(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)、(3-カルボキシ-プロポキシ)及びメチルカルボニルから成る群より選択され；
ZはOを表すか、存在せず；
R5はHであり；
R6は、メチル、エチル、2-ヒドロキシエチル、(2,2,2-トリフルオロエチル)、n-プロピル、イソ-プロピル、シクロ-プロピル、イソ-ブチル、tert-ブチル、シクロ-ブチル、2,2-ジメチルプロピル、シクロ-ペンチル、ベンジル及び4-フルオロベンジルから成る群より選択され；
R8はエチルであり；
R14は、H、メチル、tert-ブチルオキシカルボニル-イミノ及びアミノから成る群より選択され；
R15はHであり；
R16はエチルであり；
Rcはメチレン(-CH2-)、メチルメチレン(-CH(CH3)-)、エチレン(-CH2CH2-)、オキシプロピレン(-OCH2CH2CH2-)、イミノ(-NH-)及びメチルイミノ(-N(CH3)-)から成る群より選択され；
R19はH及びメチルから成る群より選択され；
Rdは、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、フェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、4-エチルフェニル、2-メトキシカルボニル-フェニル、3-(トリフルオロメチル)フェニル、4-(トリフルオロメチル)フェニル、2-(トリフルオロメチル)フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、4-シアノフェニル、4-メトキシフェニル、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジメチルフェニル、3,5-ジメチルフェニル、4-イソプロピルフェニル、3-フルオロ-4-メチル-フェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、N-オキシド-2-ピリジル、6-[3-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]及びN-[(1,2-ベンズイソオキサゾール-3-イル)]から成る群より選択され；
Xは、単結合、イミノ(-NH-)又はメチレン(-CH2-)を表し；及び
Bは、4-ピペラジン-1-イレン、4-ピペリジン-1-イレン、3-ピペリジン-1-イレン、3-アゼチジン-1-イレン、及び、4級アンモニウム塩が形成されないようにB環/環系に結合している（このような結合によって）置換基R14とR15から成る群より選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式(Ia)：
【化５】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式(Ib)：
【化６】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式(Ic)：
【化７】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式(Id)：
【化８】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式(Ie)：
【化９】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式(If)：
【化１０】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式(Ig)：
【化１１】
で表される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Zが存在しない、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ZがOである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
R1がR6OC(O)を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
R1が、R16SC(O)又は基gII
【化１２】
を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
式(Iaa)：
【化１３】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
式(Ibb)：
【化１４】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
式(Ibc)：
【化１５】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
式(Ibd)：
【化１６】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２１】
式(Ibe)：
【化１７】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２２】
式(Icc)：
【化１８】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２３】
式(Idd)：
【化１９】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
式(Iee)：
【化２０】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
式(Iff)：
【化２１】
で表される請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
式(Igg)：
【化２２】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２７】
式(Ihh)：
【化２３】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２８】
式(Iii)：
【化２４】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２９】
式(Ijj)：
【化２５】
で表される請求項１６に記載の化合物。
【請求項３０】
R1が、R6OC(O)、R16SC(O)又は基gII
【化２６】
を表す請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
R1が基gII
【化２７】
を表す請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
R1がR16SC(O)を表す請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
5-シアノ-6-[3-(2-メトキシカルボニル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[3-({[(3-ブロモベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(2-ニトロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
6-[3-(2-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[3-(4-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-[3-(3-フルオロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
6-[3-(3-クロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-{3-[2-(3-クロロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(4-ニトロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(2-フェニル-エタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-(3-o-トリルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(3-ニトロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-[3-(4-フルオロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-(3-シクロペンチルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[2-(2-フルオロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-[3-(3,5-ジクロロ-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-(3-シクロヘキシルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-エタンスルホニルアミノカルボニル]-アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[3-(ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルメタンスルホニルアミノカルボニル)-アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
1-[4-アミノ-3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]-N-(ベンジルスルホニル)ピペリジン-4-カルボキサミド
4-アミノ-6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-クロロニコチン酸エチルエステル
6-[3-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピルエステル
6-[3-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸tert-ブチルエステル
6-[3-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-(3-{2-[(ベンジルスルホニル)アミノ]-2-オキソエチル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}-4-メチルピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
N-(ベンジルスルホニル)-1-[3-クロロ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロペンチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸プロピルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-イソプロピルニコチン酸エチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-エチルニコチン酸エチルエステル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピルエステル
N-(ベンジルスルホニル)-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピルエステル
5-シアノ-6-[4-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-[4-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチルエステル
N-[(1,2-ベンゾイソオキサゾール-3-イルメチル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
N-(ベンジルスルホニル)-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]アゼチジン-3-カルボキサミド
N-[(4-クロロベンジル)スルホニル]-1-[3-シアノ-5-(5-エチル-1,3-オキサゾール-2-イル)-6-メチルピリジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキサミド
5-シアノ-2-メチル-6-(3-フェニルメタンスルホニルアミノカルボニル-アゼチジン-1-イル)-ニコチン酸エチルエステル
5-シアノ-6-{3-[({[3-(4-メトキシフェノキシ)プロピル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル
4-アミノ-6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-クロロニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(3-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2-ジメチルプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-[4-({[(3-ブロモベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロプロピル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2,2-トリフルオロエチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2,2-トリフルオロエチル
6-[3-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2,2,2-トリフルオロエチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロプロピル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸シクロブチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸2-ヒドロキシエチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸ベンジル
5-シアノ-6-[4-({[(3,4-ジクロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジクロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3,4-ジクロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[4-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-イソプロピルニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-エチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(1-フェニルエチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸プロピル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソブチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[4-(トリフルオロメチル)ベンジル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(3-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[4-({[(3-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[4-({[(2-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[4-({[(3-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[4-({[(2-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-{4-[({[2-(メトキシカルボニル)ベンジル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[2-(2-メチルフェニル)エチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸イソプロピル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)-2-メチルニコチン酸エチル
4-{[2-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-(エトキシカルボニル)-6-メチルピリジン-3-イル]オキシ}ブタン酸
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-(4-メトキシ-4-オキソブトキシ)-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(アニリノスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[メチル(フェニル)アミノ]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(3-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(2-フェニルエチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(シクロペンチルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-{3-[({[2-(メトキシカルボニル)ベンジル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(2-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-[3-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[3-({[(4-シアノベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸メチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸メチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
6-[4-({[(4-クロロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルピリジン-3-カルボチオ酸S-エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-メトキシ-2-メチルニコチン酸エチル
6-[4-({[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アミノ)ピペリジン-1-イル]-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペラジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
4-{[2-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-(エトキシカルボニル)-6-メチルピリジン-3-イル]オキシ}ブタン酸
5-シアノ-2-メチル-6-{3-[({[(1-オキシドピリジン-2-イル)メチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]アゼチジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(ピリジン-3-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[(1-オキシドピリジン-2-イル)メチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(ピリジン-3-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-(ジメチルアミノ)ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(ピリジン-4-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(ピリジン-2-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(3,5-ジメチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(シクロペンチルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸イソプロピル
5-シアノ-6-[4-({[(2,5-ジメチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-イソプロピルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸ベンジル
5-シアノ-2-メチル-6-{4-[({[(4-メチルシクロヘキシル)メチル]スルホニル}アミノ)カルボニル]ピペリジン-1-イル}ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(4-イソプロピルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(2-フェニルエチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(ピリジン-2-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(2,5-ジメチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-クロロ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(3-{2-[(ベンジルスルホニル)アミノ]-2-オキソエチル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(シクロペンチルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-(2-{[(4-フルオロベンジル)スルホニル]アミノ}-2-オキソエチル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3-フルオロ-4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-クロロ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸4-フルオロベンジル
5-シアノ-6-[4-({[(4-エチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(3,4-ジフルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(4-メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(3-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(4-エチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-クロロ-2-メチル-6-[3-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[4-({[(3,4-ジフルオロベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-6-[3-({[(4-メトキシベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]-2-メチルニコチン酸エチル
5-シアノ-2-メチル-6-[4-({[(4-メチルベンジル)スルホニル]アミノ}カルボニル)ピペリジン-1-イル]ニコチン酸シクロプロピル
5-シアノ-2-メチル-6-[3-({[(ピリジン-4-イルメチル)スルホニル]アミノ}カルボニル)アゼチジン-1-イル]ニコチン酸エチル
6-(3-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}アゼチジン-1-イル)-5-シアノ-2-(ジメチルアミノ)ニコチン酸エチル
6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル1-オキシド
5-アセチル-6-(4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-2-メチルニコチン酸エチル
6-{4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}-4-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]ピペリジン-1-イル}-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル
6-(4-アミノ-4-{[(ベンジルスルホニル)アミノ]カルボニル}ピペリジン-1-イル)-5-シアノ-2-メチルニコチン酸エチル、
から選択される化合物及びそれらの薬剤的に許容できる塩。
【請求項３４】
式(I)の化合物を製造する方法であって、ここでR2、R3、R4、B、R14、R15、Rc 及びRdは請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、R1はR6OC(O)であり、ここでR6は請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、Xは単結合であり、Zは存在せず、R5が水素であり、該方法が、次の工程(I-vi)：
i.)式R1CH2C(O)R2の化合物を、ジメトキシ-N,N-ジメチルメタンアミンと反応させ、式
【化２８】
の化合物を形成する工程、
ii.)工程i)からの化合物を、一般式R4CH2C(O)NH2の化合物と、エタノールのような不活性溶媒中で、ナトリウムエトキシドのような強塩基の存在下に反応させて一般式
【化２９】
の化合物（ここで、R2、R3、R4は請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、R1はR6OC(O)であり、そして、R6は、請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、Zは存在しない）を得る工程、
iii)工程ii)からの生成物を最初に、例えば炭酸水素ナトリウム溶液のようなアルカリ水溶液で洗浄し、次に水で洗浄し、その後に洗浄した生成物を収集する工程、
iv.)工程iii)からの化合物を不活性溶媒中、塩化チオニルのような塩素化試薬と反応させて、式(VII)の化合物（ここでLは塩素である）を得る工程、
v.)式(X)の化合物を、式(III)の化合物（ここでB、R14、R15、Rc 及びRdは請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、Xは単結合であり、R5が水素である）であって、t-ブチロキシカルボニルにより保護された環窒素を有する式(III)の化合物と、不活性有機溶媒中で、カップリング試薬及び所望により、トリエチルアミンやDIPEAのような有機塩基存在下で反応させ、t-ブチロキシカルボニルの標準的脱保護の後、一般式(VIII)の化合物を得る工程、
vi)工程v.)からの生成物を、工程iv.)からの生成物と不活性溶媒中、所望によりトリエチルアミンのような有機塩基の存在下で反応させて、式(I)の化合物（ここでR2、R3、R4、B、R14、R15、Rc及びRdは請求項１〜４のいずれかの記載に従い定義され、R1がR6OC(O)であり、R6は請求項１〜５のいずれかの記載に従い定義され、、Xは単結合であり、Zは存在せず、R5が水素である）を得る工程、
を含むことを特徴とする方法。
【請求項３５】
工程iv.)がジメチルホルムアミドを反応混合物に添加することを含む、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
工程iv.)における不活性溶媒がトルエンである、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
工程v.)における不活性有機溶媒がTHFである、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３８】
工程v.)におけるカップリング試薬がTBTUである、請求項３４〜３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３９】
工程v.)における反応混合物にLiClを添加する、請求項３４〜３８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４０】
工程v.)が、水に溶解させたアンモニアを添加して生成物を単離することを含む、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４１】
工程vi.)からの生成物を、酢酸エチルからの再結晶により精製し単離する、請求項３４〜４０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４２】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を、薬剤的に許容できるアジュバント、希釈剤及び／又は担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項４３】
治療において使用するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
血小板凝集障害の治療用の薬物を製造するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
P2Y12レセプターの阻害のための薬物を製造するための請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
治療上有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を、血小板凝集障害を患う患者に投与することを含む血小板凝集障害の治療方法。
【公表番号】特表２００９−５０１２１６（Ｐ２００９−５０１２１６Ａ）
【公表日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２１３５３（Ｐ２００８−５２１３５３）
【出願日】平成１８年７月４日（２００６．７．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／０００８３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００８１４０
【国際公開日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月４日（２００６．７．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／０００８３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００８１４０
【国際公開日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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