【課題】ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤を提供する。
【解決手段】化学式Ｉ


I;（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ＣＦ₃、ハロまたはＮＲ⁴Ｒ^4'であり、Ｒ³はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ⁴はＨ、ＣＯＲ⁶、ＳＯ₂Ｒ⁷、またはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ^4'はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ⁶はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｘは、任意でＣ₁−Ｃ₄アルキルに置換される五員芳香族複素環であり、ここで前記複素環はＮ、ＳおよびＯから選択された少なくとも２つまたは３つのヘテロ原子を含み、ここで少なくともひとつのヘテロ原子はＮでなくてはならず、ｎは２、３、４、５、６または７である）で示される化合物、またはその医薬的な塩である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物において、グルコース耐性低下及び初期及び後期糖尿病を治療し、２型糖尿病における顕性糖尿病の発症を予防し、血糖コントロール機能異常の現在のレベルを治療方法を提供する。
【解決手段】前記方法は、インスリンと胃腸管からインスリンの吸収を容易にする送達物質を食事時間の時に又はその直前に、長期にわたって経口投与することを含む。また、最初のインスリンピークを与える速効作用性インスリンを投与することに加えて、あとで生じるが持続時間の長い第2インスリンピークを与える遅効性インスリンを投与することを含む。これらの方法は、低血糖症、高インスリン血症及び体重増加のリスクなしで、また、インスリン治療に通常伴う頻繁な血糖モニタリングを必要とせずに血糖コントロールの改善を達成する。 （もっと読む）

本発明は、ナプロキセンおよび送達剤を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

Ｎ−（８−［２−ヒドロキシベンゾイル］アミノ）カプリル酸合成のための改良された方法を開示する。ある種の化合物は、エステル加水分解反応に含ませたとき、着色不純物の形成を防止するのに役立つことが見出された。嫌気的条件でエステル加水分解を実施することは、着色不純物の形成を最小化することも見出された。Ｎ−（８−［２−ヒドロキシベンゾイル］アミノ）カプリル酸のナトリウム塩を合成するための改良された方法も開示される。 （もっと読む）

哺乳動物においてグルコース耐性低下及び初期及び後期糖尿病を治療するための、β-細胞機能を予防的に保全するための、β-細胞死滅の予防を援助するための、２型糖尿病をもつ哺乳動物において顕性糖尿病の発症を予防するための、グルコース耐性低下又は糖尿病をもつ哺乳動物の血糖コントロール機能異常の現在のレベルを治療するための方法であって、インスリンと胃腸管からインスリンの吸収を容易にする送達物質を食事時間の時に又はその直前に、例えば、食事の摂取の前の約10分以内に、長期にわたって経口投与することを含む、前記方法。前記方法は、また、最初のインスリンピークを与える速効作用性インスリンを投与することに加えて、あとで生じるが持続時間の長い第2インスリンピークを与える遅効性インスリンを投与することを含んでいる。これらの方法は、低血糖症、高インスリン血症及び体重増加のリスクなしで、また、インスリン治療に通常伴う頻繁な血糖モニタリングを必要とせずに血糖コントロールの改善を達成する。 （もっと読む）

顕性又はインスリン依存性糖尿病を発症することからグルコース耐性損傷又は初期真性糖尿病をもつ哺乳動物を保護するための方法であって、インスリンを含む医薬製剤の経口的に有効な投与量を夜間に、例えば、就寝時に又はその直前に投与することを含む、前記方法。
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糖尿病治療のために患者に経口投与するための、インスリン、血流への治療有効量のインスリン輸送を容易にする送達薬、およびビグアニド（メトホルミンなど）を含む薬学的投薬形態を開示する。いかなる統計的に有意な体重増加、低血糖症、または高インスリン血症のリスクを伴うことなく、且つ血糖濃度またはＨｂＡ₁ｃレベルをモニタリングすることなく糖尿病哺乳動物の糖耐性および糖調節を改善する方法、ならびにインスリンの慢性投与に関連する１つまたは複数の病状の発生および／または重症度を減少させる方法、耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物のβ細胞機能を予防的に節約するか、β細胞の死もしくは機能障害を防止する方法、ならびに耐糖能障害もしくは初期新生糖尿病を罹患した哺乳動物の顕性糖尿病またはインスリン依存性糖尿病の発症からの長期防御方法（または発症の遅延方法）も開示する。 （もっと読む）