エクジソン受容体複合体を通して哺乳類システムで外因性遺伝子の発現を調節するジアシルヒドラジン・リガンド
本発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答配列を含むDNAコンストラクトと連携して機能するもので、外因性遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答配列と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物の一般式：
【化１】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であり、そこで、
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であり、そこで、
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2は(C1-C4)直鎖又は分岐鎖のアルキルで、R3はＨ又はメチルである。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であり、そこで、
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の３‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−３であり、
Ｒ3 はメチルであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立に次の中から選ばれた：Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C2)アルキル、フォルミル、シアノ(C1-C2)アルキル、カルボキシ、アミノ(C1-C2)アルキル、オキシモ (-CH=NOH)、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C2)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、メチルチオ(C1-C2)アルキル、メチルスルホキシド(C1-C2)アルキル、メチルスルホニル(C1-C2)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)。ここでｎ＝1−3、Rdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2はメチルである。
【請求項５】
以下の化合物で構成されるグループから選ばれた請求項４に記載の化合物：
ａ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐ヒドロキシメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｂ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(tert‐ブチル‐ジメチル‐シラニルオキシメチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｃ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸
ｄ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルエステル
ｅ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐セミカルバジドメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｆ）フェニル‐カルバミン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｇ）3,5‐ジメチル‐安息香酸‐Ｎ’ ‐[３‐(2‐アミノ‐エチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル]‐Ｎ‐tert‐ブチル‐ヒドラジド
ｈ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸ペンタフルオロフェニルエステル
ｉ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルアミド
ｊ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フォルミル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｋ）トルエン‐４‐スルホン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｌ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(ヒドロキシイミノ‐メチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｍ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐シアノメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｎ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(5‐メチル‐３‐メチルスルファニルメチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｏ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐メタンスルフォニルメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｐ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フルオロメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｑ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｒ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｓ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｔ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｕ）２‐メトキシ‐ニコチン酸Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｖ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐3,4,4‐トリメチル‐ペント‐２‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｗ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐2‐シアノ‐ビニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、
ｘ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペンチル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、及び
ｙ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペント‐4‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
【請求項６】
宿主細胞に於いて標的遺伝子の発現を調節する方法であり、宿主細胞は、第1ポリヌクレオチドを含む第1発現カセットを含んでいるが、その第1ポリヌクレオチドは第1ポリペプチドをコードしており、その中に含まれているのは、
（i）トランスアクティベーション・ドメイン
（ii）DNA結合ドメイン、そして
（iii）グループH核受容体リガンド結合ドメインであり、
第2遺伝子発現カセットに含まれるのは、
（i）上記DNA結合ドメインに結合できる応答配列
（ii）トランスアクティベーション・ドメインにより活性化されるプロモーター
（iii）上述の標的遺伝子であり、
方法には、以下の式の化合物を上記宿主細胞に接触させる方法も含まれ、
【化２】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であり、そこに於いて化合物は明確な式を持っており、そして
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6である。
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項８】
請求項７に記載の方法であり、そこに於いて化合物は明確な式を持っており、そして
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2は(C1-C4)直鎖又は分岐鎖のアルキルで、R3はＨ又はメチルである。
【請求項９】
請求項８に記載の方法であり、そこに於いて化合物は明確な式を持っており、そして
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の３‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−３であり、
Ｒ3 はメチルであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立に次の中から選ばれた：Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C2)アルキル、フォルミル、シアノ(C1-C2)アルキル、カルボキシ、アミノ(C1-C2)アルキル、オキシモ (-CH=NOH)、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C2)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、メチルチオ(C1-C2)アルキル、メチルスルホキシド(C1-C2)アルキル、メチルスルホニル(C1-C2)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rdは示され
た長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2はメチルである。
【請求項１０】
請求項９に記載の方法で、化合物は以下の化合物で構成されるグループから選ばれる：
ａ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐ヒドロキシメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｂ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(tert‐ブチル‐ジメチル‐シラニルオキシメチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｃ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸
ｄ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルエステル
ｅ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐セミカルバジドメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｆ）フェニル‐カルバミン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｇ）3,5‐ジメチル‐安息香酸‐Ｎ’ ‐[３‐(2‐アミノ‐エチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル]‐Ｎ‐tert‐ブチル‐ヒドラジド
ｈ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸ペンタフルオロフェニルエステル
ｉ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルアミド
ｊ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フォルミル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｋ）トルエン‐４‐スルホン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｌ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(ヒドロキシイミノ‐メチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｍ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐シアノメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｎ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(5‐メチル‐３‐メチルスルファニルメチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｏ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐メタンスルフォニルメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｐ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フルオロメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｑ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｒ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｓ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｔ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｕ）２‐メトキシ‐ニコチン酸Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｖ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐3,4,4‐トリメチル‐ペント‐２‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｗ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐2‐シアノ‐ビニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、
ｘ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペンチル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、及び
ｙ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペント‐4‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
【請求項１１】
対象の中で1つ又はそれ以上の外因性遺伝子の発現を調節する方法で、以下の式のリガンドを対象に有効量を投与する方法も含まれており、
【化３】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項１２】
遺伝子導入された対象細胞の中で、内因性又は非相同性の遺伝子発現を調節する方法で、それには対象の細胞内でエクジソン受容体複合体とリガンドの結合によって作動する。この時、細胞は、エクジソン受容体複合体のためのDNA結合配列有しており、リガンドによって形成されるエクジソン受容体複合体/リガンド/DNA結合配列からなる複合体が遺伝子の発現を誘導するものであり、リガンドは以下のような式を持っており、
【化４】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項１３】
請求項１２に記載の方法で、そこでエクジソン受容体複合体はキメラエクジソン受容体複合体であり、DNAコンストラクトはプロモーターを含んでいる。
【請求項１４】
請求項１２に記載の方法で、そこで対象は植物である。
【請求項１５】
請求項１２に記載の方法で、そこで対象は哺乳類である。
【請求項１６】
宿主細胞の遺伝子の発現を調節する方法で、それに含まれるステップは、
a) 遺伝子発現調節システムを宿主細胞へ導入するステップで、そのシステムに含まれるのは、
i) 第1ハイブリッド・ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む宿主細胞の中にあり、発現を可能にする第1遺伝子発現カセットであり、そのポリペプチドに含まれるのは、
(a) 発現調節の対象となっている遺伝子に関連した応答配列を認識するDNA結合ドメイン、そして
(b) エクジソン受容体リガンド結合ドメインであり、
ii) 第2ハイブリッド・ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含むその宿主細胞の中にあり、発現を可能にする第2遺伝子発現カセットであり、そのポリペプチドに含まれるのは、
(a) トランスアクティベーション・ドメイン、そして
(b) キメラ・レチノイドX受容体結合ドメインであり、そして
iii) ポリヌクレオチド配列を含む宿主細胞の中で発現を可能にする第3遺伝子発現カセットであり、そのポリヌクレオチドに含まれるのは、
(a) 第1ハイブリッド・ポリペプチドのDNA結合ドメインにより認識される応答配列、
(b) 第2ハイブリッド・ポリペプチドのアクティベーション・ドメインが活性化するプロモーター
(c) 発現調節の対象である遺伝子であり、そして
ｂ）以下のような式のリガンドをその宿主細胞に導入するステップであり、
【化５】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項１７】
ポリペプチドを生成する方法であり、それに含まれるステップは、
a)以下のようなリガンドに接触しても実質的に影響を受けない細胞の選択であり、
【化６】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
ｂ）細胞への導入、
１）DNAコンストラクトで、それに含まれるのは、
i) ポリペプチドをコードする外因性遺伝子、そして
ii) 応答配列で、
ここで遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、そして
２）エクジソン受容体複合体で、それに含まれるのは、
i) DNA結合ドメイン、
ii) リガンド結合ドメイン、そして
iii) トランスアクティベーション・ドメイン、そして
ｃ）細胞とリガンドの接触である。
【請求項１】
化合物の一般式：
【化１】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であり、そこで、
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であり、そこで、
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2は(C1-C4)直鎖又は分岐鎖のアルキルで、R3はＨ又はメチルである。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であり、そこで、
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の３‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−３であり、
Ｒ3 はメチルであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立に次の中から選ばれた：Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C2)アルキル、フォルミル、シアノ(C1-C2)アルキル、カルボキシ、アミノ(C1-C2)アルキル、オキシモ (-CH=NOH)、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C2)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、メチルチオ(C1-C2)アルキル、メチルスルホキシド(C1-C2)アルキル、メチルスルホニル(C1-C2)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)。ここでｎ＝1−3、Rdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2はメチルである。
【請求項５】
以下の化合物で構成されるグループから選ばれた請求項４に記載の化合物：
ａ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐ヒドロキシメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｂ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(tert‐ブチル‐ジメチル‐シラニルオキシメチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｃ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸
ｄ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルエステル
ｅ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐セミカルバジドメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｆ）フェニル‐カルバミン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｇ）3,5‐ジメチル‐安息香酸‐Ｎ’ ‐[３‐(2‐アミノ‐エチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル]‐Ｎ‐tert‐ブチル‐ヒドラジド
ｈ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸ペンタフルオロフェニルエステル
ｉ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルアミド
ｊ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フォルミル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｋ）トルエン‐４‐スルホン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｌ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(ヒドロキシイミノ‐メチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｍ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐シアノメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｎ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(5‐メチル‐３‐メチルスルファニルメチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｏ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐メタンスルフォニルメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｐ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フルオロメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｑ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｒ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｓ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｔ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｕ）２‐メトキシ‐ニコチン酸Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｖ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐3,4,4‐トリメチル‐ペント‐２‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｗ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐2‐シアノ‐ビニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、
ｘ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペンチル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、及び
ｙ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペント‐4‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
【請求項６】
宿主細胞に於いて標的遺伝子の発現を調節する方法であり、宿主細胞は、第1ポリヌクレオチドを含む第1発現カセットを含んでいるが、その第1ポリヌクレオチドは第1ポリペプチドをコードしており、その中に含まれているのは、
（i）トランスアクティベーション・ドメイン
（ii）DNA結合ドメイン、そして
（iii）グループH核受容体リガンド結合ドメインであり、
第2遺伝子発現カセットに含まれるのは、
（i）上記DNA結合ドメインに結合できる応答配列
（ii）トランスアクティベーション・ドメインにより活性化されるプロモーター
（iii）上述の標的遺伝子であり、
方法には、以下の式の化合物を上記宿主細胞に接触させる方法も含まれ、
【化２】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であり、そこに於いて化合物は明確な式を持っており、そして
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6である。
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項８】
請求項７に記載の方法であり、そこに於いて化合物は明確な式を持っており、そして
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2は(C1-C4)直鎖又は分岐鎖のアルキルで、R3はＨ又はメチルである。
【請求項９】
請求項８に記載の方法であり、そこに於いて化合物は明確な式を持っており、そして
ＸとＸ’はＯであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の３‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−３であり、
Ｒ3 はメチルであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立に次の中から選ばれた：Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキルであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9又はR10はＨ、そして代替R9又はR10は、Ｈ，ハロ(C1-C2)アルキル、フォルミル、シアノ(C1-C2)アルキル、カルボキシ、アミノ(C1-C2)アルキル、オキシモ (-CH=NOH)、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C2)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、メチルチオ(C1-C2)アルキル、メチルスルホキシド(C1-C2)アルキル、メチルスルホニル(C1-C2)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rdは示され
た長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプとして、結合しているフェニル炭素と環を形成し、R9とR10のいずれかがＨではない場合は、
その場合は、R1とR2はメチルである。
【請求項１０】
請求項９に記載の方法で、化合物は以下の化合物で構成されるグループから選ばれる：
ａ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐ヒドロキシメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｂ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(tert‐ブチル‐ジメチル‐シラニルオキシメチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｃ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸
ｄ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルエステル
ｅ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐セミカルバジドメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｆ）フェニル‐カルバミン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｇ）3,5‐ジメチル‐安息香酸‐Ｎ’ ‐[３‐(2‐アミノ‐エチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル]‐Ｎ‐tert‐ブチル‐ヒドラジド
ｈ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸ペンタフルオロフェニルエステル
ｉ）７‐[N’ ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐８‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐カルボン酸メチルアミド
ｊ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フォルミル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｋ）トルエン‐４‐スルホン酸７‐[N’‐ tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(3,5‐ジメチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジノカルボニル]‐8‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン２‐イルメチルエステル
ｌ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐(ヒドロキシイミノ‐メチル)‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｍ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐シアノメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｎ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(5‐メチル‐３‐メチルスルファニルメチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｏ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐メタンスルフォニルメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｐ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐tert‐ブチル‐Ｎ’ ‐(３‐フルオロメチル‐５‐メチル‐2,3‐ジヒドロ‐ベンゾ [1,4] ダイオキシン６‐カルボニル) ‐ヒドラジド
ｑ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｒ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｓ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(３‐メトキシ‐２‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｔ）3,5‐ジメトキシ‐4‐メチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｕ）２‐メトキシ‐ニコチン酸Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐ヘプチル)‐Ｎ’ ‐(4‐エチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｖ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐3,4,4‐トリメチル‐ペント‐２‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
ｗ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐tert‐ブチル‐2‐シアノ‐ビニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、
ｘ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペンチル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド、及び
ｙ）3,5‐ジメチル‐安息香酸 Ｎ‐(１‐ブチル‐2,2‐ジメチル‐ペント‐4‐エニル)‐Ｎ’‐(３‐メトキシ‐2‐メチル‐ベンゾイル)‐ヒドラジド
【請求項１１】
対象の中で1つ又はそれ以上の外因性遺伝子の発現を調節する方法で、以下の式のリガンドを対象に有効量を投与する方法も含まれており、
【化３】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項１２】
遺伝子導入された対象細胞の中で、内因性又は非相同性の遺伝子発現を調節する方法で、それには対象の細胞内でエクジソン受容体複合体とリガンドの結合によって作動する。この時、細胞は、エクジソン受容体複合体のためのDNA結合配列有しており、リガンドによって形成されるエクジソン受容体複合体/リガンド/DNA結合配列からなる複合体が遺伝子の発現を誘導するものであり、リガンドは以下のような式を持っており、
【化４】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項１３】
請求項１２に記載の方法で、そこでエクジソン受容体複合体はキメラエクジソン受容体複合体であり、DNAコンストラクトはプロモーターを含んでいる。
【請求項１４】
請求項１２に記載の方法で、そこで対象は植物である。
【請求項１５】
請求項１２に記載の方法で、そこで対象は哺乳類である。
【請求項１６】
宿主細胞の遺伝子の発現を調節する方法で、それに含まれるステップは、
a) 遺伝子発現調節システムを宿主細胞へ導入するステップで、そのシステムに含まれるのは、
i) 第1ハイブリッド・ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む宿主細胞の中にあり、発現を可能にする第1遺伝子発現カセットであり、そのポリペプチドに含まれるのは、
(a) 発現調節の対象となっている遺伝子に関連した応答配列を認識するDNA結合ドメイン、そして
(b) エクジソン受容体リガンド結合ドメインであり、
ii) 第2ハイブリッド・ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含むその宿主細胞の中にあり、発現を可能にする第2遺伝子発現カセットであり、そのポリペプチドに含まれるのは、
(a) トランスアクティベーション・ドメイン、そして
(b) キメラ・レチノイドX受容体結合ドメインであり、そして
iii) ポリヌクレオチド配列を含む宿主細胞の中で発現を可能にする第3遺伝子発現カセットであり、そのポリヌクレオチドに含まれるのは、
(a) 第1ハイブリッド・ポリペプチドのDNA結合ドメインにより認識される応答配列、
(b) 第2ハイブリッド・ポリペプチドのアクティベーション・ドメインが活性化するプロモーター
(c) 発現調節の対象である遺伝子であり、そして
ｂ）以下のような式のリガンドをその宿主細胞に導入するステップであり、
【化５】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば、
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12である。
【請求項１７】
ポリペプチドを生成する方法であり、それに含まれるステップは、
a)以下のようなリガンドに接触しても実質的に影響を受けない細胞の選択であり、
【化６】
ここで、ＸとＸ’は独立してＯ又はＳであり、
Ｙは
（ａ）置換又は非置換フェニルで、置換体は独立して1-5 H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロ；あるいは
（ｂ）置換又は非置換の2‐ピリジル、３‐ピリジル、又は４‐ピリジルで、置換体は独立して1-４ H、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4) アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、
Ｒ１及びＲ２は独立して、Ｈ、シアノ、シアノ置換又は非置換 (C1-C7) 分岐鎖又は直鎖アルキル、シアノ置換又は非置換 (C2-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニル、シアノ置換又は非置換 (C3-C7) 分岐鎖又は直鎖アルケニルアルキル、あるいは一緒にＲ１及びＲ２の原子価は (C1-C7) シアノ置換又は非置換アルキリデン・グループ (Ra Rb C=) を形成し、ここでRa及びRb の非置換炭素数の合計は0−6であり、
Ｒ3 はＨ、メチル、エチル、ｎ‐プロピル、イソプロピル、又はシアノであり、
Ｒ４、Ｒ７、及びＲ８ は、独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C2-C4)アルケニル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、又はニトロであり、そして
Ｒ５及びＲ６は独立して、Ｈ、(C1-C4)アルキル、(C2-C4)アルケニル、(C3-C4)アルケニルアルキル、ハロ (F, Cl, Br, I)、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、又はタイプ(−OCHR9CHR10O−)の連鎖として結合しているフェニル炭素と共に環を形成し、ここでR9及びR10は独立して、Ｈ，ハロ、(C1-C3)アルキル、(C2-C3)アルケニル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、ベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、ハロ(C1-C3)アルキル、フォルミル、フォルミル(C1-C3)アルキル、シアノ、シアノ(C1-C3)アルキル、カルボキシ、カルボキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルカルボニル(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルカノイルオキシ(C1-C3)アルキル、アミノ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルアミノ(C1-C3)アルキル、(−(CH2)nRcRe)、オキシモ (-CH=NOH)、オキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシモ (-C=NORd)、アルコキシモ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)カルボキサミド(-C(O)NReRf)、(C1-C3)カルボキサミド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)セミカルバジド (-C=NNHC(O)NReRf)、セミカルバジド(C1-C3)アルキル、アミノカルボニルオキシ (-OC(O)NHRg)、アミノカルボニルオキシ(C1-C3)アルキル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル、ペンタフルオロフェニルオキシカルボニル(C1-C3)アルキル、ｐ−トルエンスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、アリールスルホニルオキシ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)チオ(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホキシド(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルキルスルホニル(C1-C3)アルキル、又は(C1-C5)三置換シロキシ(C1-C3)アルキル (-(CH2)nSiORdReRg)であり、ここでｎ＝1−3、Rｃ及びRdは示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rｃ及びRdはＨ又は示された長さの直鎖又は分岐鎖の炭化水素鎖を表し、Rgは(C1-C3)アルキル、あるいはハロ又は(C1-C3)アルキルで選択的に置換されたアリールを表し、Rｃ、Rｄ、Rｅ、Rｆ、及びRgは互いに独立しており、
もし、
ｉ R9とR10が両方ともＨ、あるいは
ii R9かR10がハロ、(C1-C3)アルキル、(C1-C3)アルコキシ(C1-C3)アルキル、又はベンゾイルオキシ(C1-C3)アルキル、
あるいは
iii R5とR6が (-OCHR9CHR10O-) タイプの連鎖を形成しないならば
その場合は、シアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1かR2のいずれか又は両方に関して４よりも大きい、そしてシアノ置換体の炭素数を除いた炭素原子の数は、グループR1、R2、そしてR3は、10、11、又は12であり、
ｂ）細胞への導入、
１）DNAコンストラクトで、それに含まれるのは、
i) ポリペプチドをコードする外因性遺伝子、そして
ii) 応答配列で、
ここで遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、そして
２）エクジソン受容体複合体で、それに含まれるのは、
i) DNA結合ドメイン、
ii) リガンド結合ドメイン、そして
iii) トランスアクティベーション・ドメイン、そして
ｃ）細胞とリガンドの接触である。
【公表番号】特表２００６−５１７９６４（Ｐ２００６−５１７９６４Ａ）
【公表日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０３４３７（Ｐ２００６−５０３４３７）
【出願日】平成１６年２月１０日（２００４．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００３７７５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７２２５４
【国際公開日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（５０５３０２０７４）レオジーン ホールディングス， インク (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月１０日（２００４．２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００３７７５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７２２５４
【国際公開日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（５０５３０２０７４）レオジーン ホールディングス， インク (1)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]