【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤として有用であり、かつ副作用が少なく経口投与が可能な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）
【化１】


［式中、Ｖは−ＮＨ−ＣＯ−または−ＣＯ−ＮＨ−を表し、
Ａは−ＣＯＯＲ^７（ここで、Ｒ^７は水素原子、またはアルキル基を表す）等を表し；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、アミノ基、またはアルキル基を表し；Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、またはアルコキシ基を表し；Ｑは−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｎ＝ＣＲ^８−、−ＣＯＮＲ^９−、−ＮＲ^１０ＣＯ−、−ＣＨ_２ＮＲ^１１ＣＯ−または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^１２ＣＯ−を表し；ＹおよびＺは、それぞれベンゼン、または芳香族複素環から形成される基を表す。]
で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｒ^１は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され；Ｒ^２は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも１個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｘは、結合又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、０、１又は２である）の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩（ただし、４−メトキシ−Ｎ−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［５−クロロ−２−メトキシフェニル］アミノ］−２−オキソエチル）−Ｎ−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド、Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド及びＮ−［２−［（２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−ベンゼンアセトアミドを除く）に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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式（I）：


［式中、AおよびBは明細書中に定義する通りである。］
で示される化合物または薬学的に許容し得るその塩もしくはその互変異性体は、哺乳動物の状態を処置するのに有用である。
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式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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式Ｉ：
【化３６】


［式中，ＡおよびＲ^１−Ｒ^８は明細書中で定義されるとおりである］
の化合物は，てんかん，神経障害性痛み，急性および慢性の炎症性痛み，片頭痛，遅発性ジスキネジーおよび他の関連するＣＮＳ疾患の治療に有用である。
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化学式１のアルキルカルバモイルナフタレニルオキシオクテノイルヒドロキシアミド誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗癌剤用薬学組成物を提供する。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミン並びにそのアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患を治療するための使用に関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L、及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

下記式(II)：
【化１】


（式中、Ｒ¹¹、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｘ₆、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｗ、Ｚ、Ｙ、Ｔ、及びＲ¹⁸は、本出願で定義される）の化合物、又はそのエナンチオマー若しくはそのジアステレオイソマー或いはそれらの医薬的に許容しうる塩又はエステルの、パピローマウイルス、特に哺乳類のヒトパピローマウイルス感染の治療又は予防における使用。本発明は、新規化合物、医薬組成物及びこれら化合物及び組成物をパピローマウイルス感染の治療又は予防で使用する方法をも提供する。さらに詳細には、本発明は、ウイルスDNA複製に必須のE1-E2タンパク質-タンパク質相互作用を妨げることによって、パピローマウイルスDNA複製を阻害するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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【課題】インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）及び代謝症候群の他の兆候を含む臨床的症状を治療するのに有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】新規な３−［アミノーオキシ（アルキル、アルキルオキシ及びアルキルチオ）フェニル］プロパン酸誘導体（例えば、３−（４−｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）（オクチル）アミノ］ー２−オキソエトキシ｝フェニル）−２−エトキシプロパン酸）、並びにその光学異性体及びラセミ体、並びにその医薬的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物及び結晶形。 （もっと読む）

【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害剤及びＮＫ_１アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


［式中、Ｒ_１及びＲ_３は、１つが水素原子を表し、他の１つがＲ_２と一緒になってベンゼン，ナフタレン等の環を形成し、ｎは、１又は２を表し、 −Ｘ−は、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−，−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−及び−ＣＯＮＨ−ＣＨ_２−等を表し、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基を表す］で示される化合物、その光学異性体、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩。 （もっと読む）

本発明は、疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）用のマルチモードリガンドの製造方法であって、チオール、アミン及びカルボニル基を含む環状骨格を準備する段階と、窒素を、試薬で誘導体化して第一の相互作用を導入する段階と、得られた誘導体をアミノ分解することによってカルボニルに隣接して第二の相互作用を導入する段階とを含み、第一の相互作用及び第二の相互作用の少なくとも一方が疎水性基を含み、前記相互作用がいずれも荷電基、即ちイオン交換リガンドを含まない方法である。本発明は、ベースマトリックスに固定化されたこうしたマルチモードリガンドを含む分離媒体も包含する。
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式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）